Estramustín

Keď ATH:
L01XX11

Charakteristický.

Protinádorové činidlo, соединение мехлорэтамина (азотистый иприт) с фосфорилированным эстрадиолом.

Эстрамустина натрия фосфат — белый порошок, хорошо растворимый vo vode.

Farmakologický účinok.
Protinádorové, cytostatiká, estrogénové, антигонадотропное, anti-androgénnej.

Aplikácia.

Карцинома предстательной железы (neskorších fázach, особенно у больных с гормонорефрактерными опухолями, и как первичная терапия у больных с плохим прогнозом).

Kontraindikácie.

Precitlivenosť, akútna tromboflebitída (возможно обострение в связи с наличием в эстрамустине эстрогена; исключение может быть сделано в том случае, если сама масса опухоли является причиной тромбоэмболии), тромбоэмболические осложнения в острой фазе (включая недавно перенесенный инфаркт миокарда или инсульт).

Obmedzenie platí.

Troboflebitov (história), тромбоз или тромбоэмболические нарушения в анамнезе (obzvlášť, если они наблюдались на фоне терапии эстрогенами), cerebrovaskulárna nedostatočnosť, CHD, kongestívne srdcové zlyhanie; cukrovka (tk. снижена толерантность к глюкозе); bronchiálna astma; stavy, прогрессирующие в случае задержки жидкости (epilepsie, migréna, zhoršenie funkcie obličiek), abnormálna funkcia pečene, желчно-каменная болезнь, cholestatická hepatitída; infekčné choroby, vr. ветряная оспа в настоящее время или недавно перенесенная (vrátane nedávnej kontakt s pacientom), herpes zoster (риск тяжелого генерализованного заболевания); žalúdočné a dvanástnikové vredy, osteoporóza, hypoplázia kostnej drene.

Tehotenstvo a dojčenie.

Kategória akcie za následok FDA - X. (Testy na zvieratách alebo klinických štúdií ukázali porušenie plodu a / alebo existujú dôkazy rizika nežiaducich účinkov na ľudský plod, získané vo výskume alebo praxi; riziko, spojené s užívaním drog v tehotenstve, väčší ako potenciálne prínosy.)

Vedľajšie účinky.

Srdcovo-cievny systém a krv (hematopoéza, hemostázy): anémia, leukopénia, trombocytopénia, meškanie Na⁺ и жидкости (отечность стоп или лодыжек), kongestívne srdcové zlyhanie, CHD, vrátane infarktu myokardu, tromboembolizmus, arteriálnej hypertenzie.

Zo zažívacieho traktu: nevoľnosť, vracanie, hnačka, abnormálna funkcia pečene.

Z nervového systému a zmyslových orgánov: svalová slabosť, depresia, bolesť hlavy, zmätok, ospalosť.

Alergické reakcie: vyrážka, angioedém (во многих случаях, включая один с летальным исходом, пациенты одновременно получали ингибиторы АПФ). При развитии ангионевротического отека терапия эстрамустином должна быть немедленно прекращена.

Ostatné: gynekomastia, impotencia; при в/в введении — зуд и жжение в месте инъекции, troboflebitov.

Spolupráca.

Кальций и кальцийсодержащие средства уменьшают всасывание, tk. в ЖКТ кальций связывается с эстрамустином и образует нерастворимую соль кальция фосфата, которая не всасывается (Je potrebné sa vyhnúť súčasné použitie). При одновременном приеме глюкокортикоидов с эстрогенами возможно изменение метаболизма глюкокортикоидов и их связывания с белками, что приводит к снижению клиренса, увеличению Т_1/2, повышению терапевтического и усилению токсического действия глюкокортикоидов (во время и после одновременного применения может потребоваться корректировка дозы глюкокортикоидов). При одновременном применении с гепатотоксическими средствами повышается риск гепатотоксического действия. Инактивированные или живые вирусные вакцины — интервал между введением должен составлять от 3 Mesiace pred 1 rok.

Во время лечения эстрогенами не рекомендуется курение из-за повышенного риска тяжелых побочных эффектов на сердечно-сосудистую систему, vrátane mŕtvice, prechodný ischemický atak, тромбофлебит и эмболию легочной артерии (риск повышается с увеличением количества выкуриваемых сигарет и с возрастом).

Nadmerná dávka.

Príznaky: zvýšenej nežiaduce účinky.

Liečba: výplach žalúdka, terapia simptomaticheskaya. Počas následnej 6 нед после передозировки необходимо контролировать функцию печени и показатели крови.

Dávkovanie a správa.

Vnútri, I /. Vnútri (pre 1 hodiny pred alebo po 2 h postprandial), podľa 600 mg / m²/d (в пересчете на основание) v 3 приема или по 10–16 мг/кг/сут в 3–4 приема. Лечение можно начинать с в/в струйного введения 300–450 мг 1 раз в сутки в течение максимум 3 Slnka, potom prejsť na požitie, либо продолжают инъекции по 300 mg 2 krát týždenne. Возможно в/в капельное введение.

Bezpečnostné opatrenia.

Эстрамустин должен назначаться врачом, имеющим опыт в использовании противоопухолевых ЛС.

У пациентов с раком простаты, получающих эстрогены, повышается риск тромбоза, vr. infarkt myokardu. Поскольку толерантность к глюкозе может понижаться, пациенты с диабетом должны находиться под строгим наблюдением в процессе лечения.

В связи с риском возникновения артериальной гипертензии, должен проводиться периодический контроль АД. Niektorí pacienti, получавших эстрамустин, отмечались усугубление периферических отеков или застойной сердечной недостаточности.

Так как эстрамустин может оказывать влияние на метаболизм кальция или фосфора, он должен назначаться с осторожностью пациентам с поражениями костной ткани, сопровождающимися гиперкальциемией, а также пациентам с почечной недостаточностью.

При лечении эстрамустином контроль функции печени должен проводиться регулярно с определенными интервалами.

При работе с эстрамустином необходимо соблюдать правила обращения с цитотоксическими веществами.

При случайном попадании препарата на кожу или в глаза, немедленно следует обильно промыть кожу водой с мылом, а глаза — чистой водой; затем надо обязательно проконсультироваться с врачом.