Dexamethasone (Keď ATH S01BA01)
Keď ATH:
S01BA01
Charakteristický.
Hormonálna agenti (glukokortikoidov pre systémové a lokálne). Ftorirovannyi homológne gidrokortizona.
Dexametazón - biely alebo takmer biely kryštalický prášok bez zápachu. Rozpustnosť vo vode (25 ° C): 10 mg / 100 ml; rozpustný v acetóne, etanol, xloroforme. Molekulová hmotnosť 392,47.
Fosforečnan sodný dexametazón - alebo biele až slabo žltý kryštalický prášok. Ľahko rozpustný vo vode a je vysoko hygroskopický. Molekulová hmotnosť 516,41.
Farmakologický účinok.
Glukokortikoidy, protizápalový, antialergický, protivoshokovoe, imunosupresívne.
Aplikácia.
Pre systémovú aplikáciu (parenterálne a vnútorne)
Otras (ambustial, anafylaktický, posttraumatický, pooperačné, toxický, kardiogénny, transfúziu a ďalšie.); cephaledema (vr. u nádorov, traumatické poranenie mozgu, neurochirurgie, mozog krvácanie, éncefalite, meninges, radiačné poškodenie); bronchiálna astma, astmatický stav; systémové ochorenia spojivového tkaniva (vr. systémový lupus erythematosus, reumatoidná artritída, sklerodermia, Nodózna nodosa, Dermatomyozitída); thyrotoxic kríza; pechenochnaya kóma; Otrava vypaľovať kvapaliny (k zníženiu zápalu a zabrániť obmedzeniu zjazvenie); akútne a chronické zápalové ochorenia kĺbov, vr. podagricheskiy a psoriaticheskiy artritída, osteoartritída (vr. posttraumatický), polyarthritis, zmrznuté rameno, ankylozujúca spondylitída (ankylozujúca spondylitída), yuvenilynыy artritída, Stále je syndróm u dospelých, ʙursit, nešpecifická tendosynovitída, synovitída, epikondylitída; reumatická horúčka, Akútna reumatická choroba srdca; akútne a chronické alergické ochorenia: alergie na lieky a potraviny, sérovej chorobe, žihľavka, nosové alergie, peľ choroba, angioedém, liek vyrážka; choroby kožné: pemphigus, svrab, dermatitída (kontaktná dermatitída s lézií hrubého povrchu kože, atopický, exfoliatívna, bullosa herpetiformis, seboroická a ďalšie.), ekzém, lieková reakcia, toxická epidermálna nekrolýza (Lyellov syndróm), malígny exsudatívnej erytém (Stevens-Johnsonov syndróm); očné alergie: alergické rohovkovej vredy, alergický zápal spojiviek formulár; zápalové ochorenia oka: prestúpil ophtalmia, ťažký pomalý predné a zadné uveitída, zápal zrakového nervu; primárny alebo sekundárny nedostatočnosti nadobličiek (vr. stav po odstránení nadobličiek); kongenitálna adrenálna hyperplázia; ochorenie obličiek autoimunitného pôvodu (vr. akútna glomerulonefritída), nefrotický syndróm; subakútna tyreoiditida; ochorenie krvi: agranulocytóza, panmyelopathy, anémia (vr. autoimunitné hemolytickej, vrodený hypoplastická, erytroblastopenie), idiopaticheskaya trombotsitopenicheskaya purpura, sekundárna trombocytopénia u dospelých, Lymfóm (Hodgkins, non-Hodgkinovho), leukémie, Lymfatická leukémia (ostrý, chronický); ochorenie pľúc: Akútne alveolitis, fibróza lyegkikh, саркоидоз II až III ст.; tuberkulóznej meningitída, pľúcna tuberkulóza, inhalácia pneumónie (iba v spojení s špecifickou terapiu); berilióza, Löffler syndróm (rezistentné voči iným terapiám); rakovina pľúc (v kombinácii s cytostatikami); roztrúsená skleróza; gastrointestinálnych ochorení (odstrániť pacienta z kritického stavu): yazvennыy kolitída, Crohnova choroba, Miestne enteritída; zápal pečene; prevenciu rejekcie štepu; nádor hyperkalcémie, nevoľnosť a vracanie pri cytostatickej liečby; mnohopočetný myelóm; vykonávajú skúšky v diferenciálnej diagnostike hyperplázia (hyperfunkcie) a nádory kôry nadobličiek.
Pre miestnu aplikáciu,
Vnutrisustavno, peryartykulyarno. Reumatoidná artritída, psoriaticheskiy artritída, ankylozujúca spondylitída, Reiterová choroba, osteoartritída (v prípade, že sú podstatné známky zápalu kĺbov, synovitída).
Konъyunktyvalno. Zápal spojiviek (hnisavý a alergické), keratit, keratokonъyunktyvyt (bez poškodenia epitelu), Irit, iridocyklitída, .Aloe, blefarokonъyunktyvyt, episkleritída, skleritída, uveitída rôzneho pôvodu, retinitis, zápal zrakového nervu, zápal zrakového nervu, rohovky povrchné poranenia rôznych etiológiou (po úplnom epitelizácie rohovky), zápal po zranení oka a očných operácií, prestúpil ophtalmia.
Vonkajšieho zvukovodu. Alergická a zápalové ochorenia ucha, vr. ušné zápal.
Kontraindikácie.
Precitlivenosť (pre krátkodobé použitie systému pre zdravie, je iba kontraindikáciou).
Pre systémovú aplikáciu (parenterálne a vnútorne). Systémové plesňové infekcie, parazitárne a infekčné ochorenie vírusového alebo bakteriálneho pôvodu (v súčasnej dobe bez príslušného chemoterapie alebo v nedávnej dobe prevedený, vrátane nedávnej kontakt s pacientom), vr. herpes simplex, herpes zoster (viremicheskaya fázy), povoliť vetryanaya, Kor, ameʙiaz, strongiloidoz (alebo podozrenie na), aktívna forma tuberkulózy; stavy imunodeficiencie (vr. AIDS alebo infekcia HIV), pred a po preventívne očkovanie (najmä protivírusový); systémová osteoporóza, myastenia gravis; gastrointestinálnych ochorení (vr. žalúdočné a dvanástnikové vredy, esophagitis, zápal žalúdka, akútne alebo latentné peptický vred, nedávno založená črevnej anastomóza, ulcerózna kolitída s hrozbou perforácia alebo abscesu, divertikulitída); ochorenia kardiovaskulárneho systému, vr. nedávny infarkt myokardu, kongestívne srdcové zlyhanie, arteriálnej hypertenzie; cukrovka, akútne zlyhanie a / alebo pečeňová nedostatočnosť, psychóza.
Pre intraartikulárne podávanie. Nestabilná kĺby, predchádzajúca kĺbu, abnormálne krvácanie (endogénne alebo spôsobené použitím antikoagulancií), chressustavnoy zlomenina, infikovaných lézie kĺbov, periartikulárnom mäkké tkanivá medzistavcových priestory, Výrazný periartikulárnom osteoporózy.
Očné forma. Vírusový, plesňové a tuberkulóznej poškodenie očí, vr. keratit, spôsobený Herpes simplex, vírusová konjunktivitída, akútnej hnisavý očné infekcie (v neprítomnosti antibiotickej liečby), porušenie integrity epitelu rohovky, trachóm, glaukóm.
Tvary Ušné. Perforácia bubienka.
Obmedzenie platí.
Pre systémovú aplikáciu (parenterálne a vnútorne): hypofýzy bazofíliu, Obezita stupňa III-IV, kŕčovitý status, hypoalbuminémia a stav, predisponujúce k jeho výskytu; otkrыtougolynaya glaukóm.
Pre intraartikulárne podávanie: všeobecný hrob stav pacienta, neefektívnosťou alebo krátke trvanie účinku dvoch predchádzajúcich správami (s ohľadom na individuálne vlastnosti použitý glukokortikoidy).
Tehotenstvo a dojčenie.
Použitie kortikosteroidov v priebehu tehotenstva, je možné, pokiaľ efekt liečby preváži potenciálne riziko pre plod (adekvátne a dobre kontrolované štúdie bezpečnosti nebola vykonaná). Ženy v plodnom veku by mali byť upozornení na potenciálne riziko pre plod (Kortikosteroidy prestupujú placentou). To by malo byť starostlivo sledovaní pre novorodencov, ktorých matky počas tehotenstva boli liečené kortikosteroidy (nedostatočnosť nadobličiek sa môže vyvíjať v plodu a novorodenca).
Je dokázané, že teratogénny u myší a dexametazón králikov po lokálnej očnej aplikácie rozmanitých terapeutických dávok.
U myší, kortikosteroidy produkujú fetálnej resorpcie a konkrétne porušenie - vývoj rázštepu podnebia u potomkov. U králikov, kortikosteroidy produkujú fetálnej resorpcie a niekoľkonásobné porušenie, vr. malformácie hlavy, ucho, končatiny, neba, atď..
Kategória akcie za následok FDA - C. (Štúdia reprodukcie u zvierat bolo zistené, nepriaznivé účinky na plod, a adekvátne a dobre kontrolované štúdie u tehotných žien, ktoré nie sú držané, Avšak, potenciálne prínosy, spojená s drogami v tehotenstve, môžu byť dôvodom jeho použitie, aj cez možné riziko.)
Dojčiace ženy by mali prestať dojčiť akúkoľvek, alebo užívanie drog, najmä vo vysokých dávkach (kortikosteroidy preniknúť do materského mlieka a mohol potlačiť rast, výroba endogénnych kortikosteroidov a spôsobiť vedľajšie účinky u novorodenca).
Je potrebné si uvedomiť, , Že miestne aplikácie glukokortikoidov systémová absorpcia sa vyskytuje.
Vedľajšie účinky.
Frekvencia a závažnosť nežiaducich účinkov závisí od dĺžky užívania, hodnota použitom dávkovaní a možnosť dodržiavanie denný rytmus určenia PM.
Systémové účinky
Z nervového systému a zmyslových orgánov: delírium (zmätok, podráždenie, úzkosť), dezorientácia, eufória, halucinácie, manickej / depresívna epizóda, depresia alebo paranoja, zvýšená syndróm vnútrolebečný tlak stagnujúci bradavky Zrakový nerv (pseudotumor mozgu - často u detí, obvykle po znížení príliš rýchlom dávky, Symptómy - bolesť hlavy, zhoršenie zrakovej ostrosti alebo dvojité videnie); poruchy spánku, závrat, závrat, bolesť hlavy; náhla strata zraku (parenterálne v hlave, Krk, turbinates, Skalp), posterior subkapsulárna formácie šedého zákalu, zvýšeného vnútroočného tlaku s možným poškodením zrakového nervu, glaukóm, steroidné exophthalmos, vývoj sekundárneho plesňových alebo vírusových infekcií očné.
Srdcovo-cievny systém a krv (hematopoéza, hemostázy): arteriálnej hypertenzie, vývoj chronického srdcového zlyhania (u predisponovaných pacientov), miokardiodistrofija, hyperkoagulačný, trombóza, Zmeny na EKG, typické hypokaliémia; pri parenterálnom podaní: návaly horúčavy.
Zo zažívacieho traktu: nevoľnosť, vracanie, erozívnej a ulcerózna lézií gastrointestinálneho traktu, pankreatitída, erozívnou ezofagitídy, Ikot, zvýšenie / zníženie chuti do jedla.
Metabolizmus: meškanie Na+ a voda (periférny edém), kaliopenia, hypokalciémia, záporné saldo dusíka v dôsledku katabolizmu bielkovín, priberanie na váhe.
Na strane endokrinného systému: inhibícia funkcie kôry nadobličiek, znížená tolerancia glukózy, steroidné diabetes alebo prejav latentného diabetes mellitus, Cushingov syndróm, girsutizm, porušenie pravidelnosti menštruácie, spomalenie rastu u detí.
Na strane pohybového aparátu: svalová slabosť, steroidnaya myopatia, znížená svalová hmota, osteoporóza (vr. zlomenín kostí spontánny, tichý choroba hip), roztrhnutie šľachy; bolesti svalov a kĺbov, späť; S intraartikulárnej injekcii: posilnenie bolesť kĺbov.
Pre kožu: steroid akné, strie, stenčenie kože, petechie a ekchymóza, oneskorené hojenie rán, zvýšená potenie.
Alergické reakcie: kožná vyrážka, žihľavka, opuch tváre, sipot alebo dýchavičnosť, anafylaktický šok.
Ostatné: zníženie odolnosti a aktivácia infekčných chorôb, odňatia (anorexia, nevoľnosť, letargia, bolesť brucha, celková slabosť, a ďalšie.).
Lokálne reakcie pri podávaní parenterálne: horiace, stuhnutosť, bolesť, parestézia, a infekcie v mieste vpichu, jazvy v mieste vpichu; Hyper- alebo hypopigmentácia; atrofia kože a podkožného tkaniva (keď aj / m správa).
Očné forma: dlhodobé užívanie (viac 3 Slnka) môže zvýšiť vnútroočný tlak a / alebo glaukóm s poškodením zrakového nervu, znížená ostrosť zraku a straty vizuálneho poľa, posterior subkapsulárna formácie šedého zákalu, rednutie a perforatsyya rohovoy shell; možnosť šírenia herpes a bakteriálnych infekcií; v patsientov s giperchuvstvitelynostyyu K deksametazonu alebo benzalkonium hloridu y ou razvitysya konayunktivit a blefaritídy.
Lokálne reakcie (pri uplatňovaní očnej a / alebo ušné tvarovky): podráždenie, svrbenie a pálenie kože; dermatitída.
Spolupráca.
Znížiť terapeutické a toxické účinky barbiturátov, fenytoín, rifampicín (urýchliť metabolizmus), somatropín, antacidá (zníženie vstrebávania), nárast - estrogensoderzhaschie perorálnu antikoncepciu, riziko arytmií a hypokalémie - srdcových glykozidov a diuretík, pravdepodobnosť edému a hypertenzia - s obsahom sodíka lieky alebo doplnky, závažná hypokaliémia, srdcová nedostatočnosť a osteoporóza - Amfotericín B a inhibítory karboanhydrázy, riziko erozívnou a ulcerózna lézií a krvácanie z gastrointestinálneho traktu - NSAID.
Aj keď používanie živých vakcín a antivirotiká proti iným typy imunizáciu zvyšuje riziko aktivácie vírusov a vývoj infekcií. Oslabuje hypoglykemickú aktivitu inzulínu a perorálne antidiabetiká, antikoagulyantnuyu - kumarín, diuretikum - močopudný, immunotropic - očkovanie (potláča produkciu protilátok). Tolerancia zhoršuje srdcové glykozidy (spôsobí nedostatok draslíka), znižuje koncentráciu salicylátu v krvi a praziquantel.
Nadmerná dávka.
Príznaky: zvýšenej nežiaduce účinky.
Liečba: rozvoj nežiaducich účinkov - symptomatická liečba, syndróm Cushing - vymenovanie aminoglutetimid.
Dávkovanie a správa.
Vnútri, parenterálne, lokálne, vr. konъyunktyvalno. Režim nastaviť individuálne, v závislosti na dôkazoch, stav pacienta a reakcie na liečbu.
Vnútri, jednoposteľová, ráno (malá dávka) alebo 2-3 hodiny (veľká dávka): od 2-3 mg do 4-6 mg (10-15 Mg) denne, po dosiahnutí efektu postupne znižovať dávku na údržbu - 0,5-1 mg (2-4,5 Mg alebo viac) denne; Liečba by mala byť postupne zastavená (na konci niekoľko injekcií podávaného kortikotropínu). Deti (v závislosti na veku) - 0,0833-0,3333 mg / kg alebo 0,0025-0,0001 mg / m2 za deň v 3-4 rozdelených dávkach.
Parenterálnej: I /, pomalý bolus alebo infúzie (akútne a urgentná podmienky) alebo / m 4-20 mg (na 80 mg) 3-4 Times denne, Udržiavacie dávky - 0,2-9 mg za deň, Predmet 3-4 dni, potom - Požitie. Deti - / m, 0,02776-0.16665 Mg / kg každých 12-24 hodín.
Vnutrisustavno (intralezionálna) alebo periartikulárnom (mäkké tkanivá): dospelí a mládež - 0.2-6 mg (2-8 Mg), opakovane v intervale 3 dni pred 3 týždne podľa potreby; Maximálna dávka pre dospelých - 80 mg za deň.
Lokálne. Keď sa zápal stredného: 3 - 4 kvapky do postihnutého ucha 2-3 krát denne.
Konъyunktyvalno: v akútnych stavoch - 1-2 kvapky každých 1-2 hodín, potom - po 4-6 hodín; v ostatných prípadoch - 1 - 2 kvapky 3-4 krát denne; Samozrejme - od 1-2 dní až niekoľkých týždňov (2-5 Slnka) v závislosti na stave.
Bezpečnostné opatrenia.
Vymenovania v prípade vracajúcich infekcií, TB, septikov podmienky vyžaduje pre- a post-simultánny antibiotickú liečbu.
Je potrebné vziať do úvahy posilnenie účinku kortikosteroidov v hypotyreózy a cirhóza pečene, zhoršenie psychotických príznakov a emočná labilita na ich najvyššiu východiskovú, maskovať niektoré z príznakov infekcie, je pravdepodobnosť prežitia po dobu niekoľkých mesiacov (až na jeden rok) Relatívna nedostatočnosť nadobličiek po zrušení dexamethazonu (a to najmä v prípade dlhodobé používanie).
V stresových situáciách v priebehu udržiavacej liečby (ako je napríklad chirurgia, choroba, trauma) by mala byť upraviť dávku lieku v dôsledku zvýšenej potrebe glukokortikoidy.
V dlhom priebehu pozorne sledovať dynamiku rastu a vývoj detí, systematicky vykonávať vyšetrenie oftalmológom, monitorovať stav hypotalamus-hypofýza-nadobličky osi, krvnej glukózy.
V nastane spojenie s možnosťou anafylaktickej reakcie počas parenterálnej terapie pred podaním drog by mali prijať všetky opatrenia, (najmä u pacientov s sklonom pre drogovo alergie).
Prerušiť liečbu postupne. S náhlym zrušením po dlhodobej liečbe sa môže vyvinúť stiahnutie, Prejavuje sa horúčkou, myalgia a artralgia, nevoľnosť. Tieto príznaky sa môžu objaviť, aj v prípade, že, Pokiaľ nie je označený nedostatočnosť nadobličiek.
Odporúča sa byť opatrní pri vykonávaní akejkoľvek operácie, Objavujúce sa infekčné choroby, zranenie, Vyhnite sa imunizácia, vylúčiť použitie alkoholických nápojov. Deti, vyhnúť predávkovania, Výpočet dávky, aby sa lepšie, na základe telesného povrchu. V prípade kontaktu s pacientmi s osýpkami, ovčie kiahne a ďalšie infekcie predpíše vhodné preventívne terapiu.
Pred použitím dexametazón očných foriem nutné odstrániť mäkké kontaktné šošovky (že môžu byť znovu nastavený najskôr 15 m). Počas liečby by mala monitorovať stav rohovky a meranie vnútroočného tlaku.
Nemal by byť používaný počas vodičov vozidiel a osôb, zručnosti sa vzťahujú k vysokej koncentrácii pozornosti.
Spolupráca
Účinná látka | Popis interakcií |
Azatioprin | FMR. To zvyšuje riziko vzniku šedého zákalu. |
Akarʙoza | FMR: antagonizm. Proti pozadia účinku dexametazón oslabuje; V spoločnej žiadosti vyžaduje monitorovanie koncentrácií glukózy v krvi. |
Amfotericín B | FMR: synergizmus. To zvyšuje šancu na ťažkou hypokalémiou, Srdcové Zlyhanie, osteoporóza. |
Bumetanidu | FMR. Na pozadí straty draslíka dexametazón rozšírené; kĺb vymenovanie zvyšuje riziko hypokalémie. |
Warfarín | FMR. Na pozadí antikoagulačného účinku dexametazónu sa môže meniť; kombinovaná vymenovanie vyžaduje neustále sledovanie protrombínového času. |
Gidroxlorotiazid | FMR. Na pozadí straty draslíka dexametazón rozšírené; kĺb vymenovanie zvyšuje riziko hypokalémie. |
Glimepirid | FMR: antagonizm. Proti pozadia účinku dexametazón oslabuje; to môže byť nevyhnutné zvýšiť dávku. |
Glipizid | FMR: antagonizm. Proti pozadia účinku dexametazón oslabuje; to môže byť nevyhnutné zvýšiť dávku. |
Digoxín | FMR: synergizmus. Na pozadí dexametazónu zvyšuje riziko toxicity (hypokaliémiu a hypomagneziémia rozvíjajúce, zníženie draslíka a horčíka v myokardu zvyšuje jej citlivosť). |
Indinavirsulfát | FKv. Na pozadí dexamethazonu (indukuje CYP3A4) môže znížiť koncentráciu v plazme. |
Inzulín aspart | FMR: antagonizm. Proti pozadia účinku dexametazón oslabuje; to môže byť nevyhnutné zvýšiť dávku. |
Inzulín glargín | FMR: antagonizm. Proti pozadia účinku dexametazón oslabuje; zvyčajne, nutné zvýšiť dávku. |
Inzulín dvuhfaznыy [ľudské genetické inžinierstvo] | FMR: antagonizm. Proti pozadia účinku dexametazón oslabuje, a tam je potrebné zvýšiť dávku. |
Inzulín lispro | FMR: antagonizm. Proti pozadia účinku dexametazón oslabuje; zvyčajne, nutné zvýšiť dávku. |
Inzulínu rozpustný [bravčové monokomponentný] | FMR: antagonizm. Proti pozadia účinku dexametazón oslabuje; zvyčajne, To si vyžaduje zvýšenie dávky. |
Metformín | FMR: antagonizm. Proti pozadia účinku dexametazón oslabuje. |
Pioglitazón | FMR: antagonizm. Proti pozadia účinku dexametazón oslabuje; to môže byť nevyhnutné zvýšiť dávku. |
Praziquantel | FKv. Na pozadí dexametazónu znižuje koncentrácia v krvi. |
Protirelin | FMR: antagonizm. Na pozadí účinku dexamethazonu zníženého (stimuluje sekréciu tyreotropín). |
Repaglinid | FMR: antagonizm. Proti pozadia účinku dexametazón oslabuje; to môže byť nevyhnutné zvýšiť dávku. |
Rifampicín | FKv. FMR: antagonizm. To urýchľuje látkovú výmenu a znižuje účinky, vr. pravdepodobnosť a závažnosť strany. |
Rosiglitazón | FMR: antagonizm. Proti pozadia účinku dexametazón oslabuje; to môže byť nevyhnutné zvýšiť dávku. |
Somatropín | FMR: antagonizm. Znižuje (vzájomne) účinky, vr. pravdepodobnosť a závažnosť strany. |
Fenytoín | FKv. FMR: antagonizm. To urýchľuje a znižuje účinky biotransformácia, vr. pravdepodobnosť a závažnosť strany. |
Fenobarbitál | FKv. Urýchľuje Biotransformácia a zvyšuje klírens. |
Kyselina ethakrynová | FMR: synergizmus. Na pozadí straty draslíka dexametazón rozšírené; kĺb vymenovanie zvyšuje riziko hypokalémie. |
Efedrín | FKv. Zvyšuje vôľu. |