Trifluoperazín

Keď ATH:
N05AB06

Charakteristický.

Piperazín fenotiazíny. Trifluoperazín hydrochlorid - biely alebo slabo zelenožltý kryštalický prášok. Hygroskopický. Ľahko rozpustný vo vode, rozpustný v alkohole, nerozpustný v zriedených zásadách, éter, benzol. pK₁ 3,9; pK₂ 8,1. pH 5% vodné 2,2. Vo svetelných tmavne. Molekulová hmotnosť 480,43.

Farmakologický účinok.
Antipsychotiká, neuroleptikami, antiemetický.

Aplikácia.

Psychóza, schizofrénie, halucinačné a afektívne-bludné stavy, psychomotorický nepokoj, nevoľnosť a vracanie centrálneho pôvodu.

Kontraindikácie.

Precitlivenosť, kóma alebo ťažká depresia CNS (vr. spôsobené tlmiacimi liekmi), ochorenie srdca s poruchami vedenia a v štádiu dekompenzácie, akútne ochorenia krvi, akútne zápalové ochorenia pečene, závažné ochorenie obličiek, tehotenstvo, laktácie.

Obmedzenie platí.

CHD, angína, glaukóm, hyperplázia prostaty, epilepsie, Parkinsonova choroba.

Vedľajšie účinky.

Z nervového systému a zmyslových orgánov: extrapyramídová porucha, vr. dystonické (vrátane kŕčov krčných svalov, dno úst, jazyk, okulogyrické kríza), pozdnyaya dyskinéza, akinetické javy, akatízia, tremor, autonómnych poruchy, ospalosť (v prvých dňoch liečby), nespavosť, závrat, únava, svalová slabosť, rozmazané videnie.

Zo zažívacieho traktu: abnormálna funkcia pečene, sucho v ústach, anorexia.

Ostatné: agranulocytóza, amenorrhea, neobvyklá sekrécia materského mlieka, alergické kožné reakcie, neuroleptický malígny syndróm (rozvoj je možný na pozadí akéhokoľvek klasických neuroleptík).

Spolupráca.

Zvyšuje tlmivý účinok alkoholu na centrálny nervový systém, hypnotiká, trankvilizéry a narkotické analgetiká.

Dávkovanie a správa.

/ M, vnútri. / M (hlboký), počiatočná dávka: 1–2 mg každých 4–6 hodín, denná dávka je zvyčajne až 6 mg, v ojedinelých prípadoch - až 10 mg. Po zmiernení príznakov prejdite na perorálne podávanie. Vnútri (po jedle), zvyčajne je počiatočná jednorazová dávka 1–5 mg, potom sa postupne zvyšuje o 5 mg za deň, priemerná denná dávka - 15-80 mg (Denná dávka je rozdelená do 2-4 dávok), maximálna denná dávka - 100-120 mg. Po dosiahnutí požadovaného účinku sa optimálne dávky udržiavajú 1–3 mesiace, potom sa redukujú na podporu (zvyčajne 5-20 mg).

Deti 6 rokov a viac - o 1 mg 1-2 krát denne. U starších ľudí sa má dávka zvyšovať pomalšie, počiatočná dávka je 50% alebo menej, ako sa odporúča.

Ako antiemetiká: 1-4 mg denne.

Bezpečnostné opatrenia.

Neuromuskulárne (extrapyramídový) reakcia pozorované u významného počtu hospitalizovaných psychiatrických pacientov. Vyznačujú sa motorickým nepokojom, môže byť dystonický alebo podobný parkinsonizmu.

V závislosti od závažnosti symptómov extrapyramídových porúch sa má dávka trifluoperazínu znížiť alebo liečba sa má prerušiť., a potom zvážte obnovenie liečby, možná, v menších dávkach. V závažnejších prípadoch sa predpisujú anticholinergné antiparkinsoniká na úpravu extrapyramídových symptómov., barbituráty, pri dyskinéze môže byť účinný intravenózny kofeín (Kofeín-benzoát sodný). V prípade potreby sa vykonajú vhodné podporné opatrenia, vr. dýchacích ciest, dostatočná hydratácia.

Príznaky motor nepokoj môže zahŕňať nepokoj alebo nervové chvenie, nespavosť (niekedy) a často spontánne vymiznú. Niekedy môžu tieto príznaky pripomínať skutočné neurotické alebo psychotické črty. Aby sa znížila závažnosť symptómov, dávka antipsychotika sa zvyčajne zníži alebo nahradí. Nezvyšujte dávku, kým tieto vedľajšie účinky neustúpia. Možné použitie anticholinergných antiparkinsoník, benzodiazepíny, propranolol.

Dystónia. Symptómy môžu zahŕňať kŕče krčných svalov, niekedy progresívne, stuhnutosť chrbtových svalov, až po opistotonus, spazmofília, ťažkosti glotanii, okulogyrické kríza, jazykový výčnelok. Tieto príznaky sa zvyčajne zlepšia v priebehu niekoľkých dní (takmer vždy do 24-48 hodín) po ukončení užívania drog. Na zmiernenie miernych alebo stredne závažných symptómov sa môžu použiť barbituráty, v ťažších prípadoch u dospelých je účinné podávanie antiparkinsoník (okrem levodopy).

Pseudoparkinsonizmus. Príznaky môžu zahŕňať tvár podobnú maske, tremor, tuhosť, šouravá chôdza atď..

Pozdnyaya dyskinéza sa môže vyvinúť počas dlhodobej liečby alebo po prerušení liečby trifluoperazínom. Tento syndróm sa môže tiež vyvinúť, aj keď menej často, po relatívne krátkom období liečby nízkymi dávkami. Syndróm sa môže objaviť u pacientov všetkých vekových skupín, častejšie však u starších pacientov, najmä u žien. Symptómy sú trvalé, a u niektorých pacientov - nezvratné. Syndróm je charakterizovaný rytmickými mimovoľnými pohybmi jazyka, nafúknutie líc a pod.. Niekedy môžu byť príznaky sprevádzané mimovoľnými pohybmi končatín, ktoré sú v ojedinelých prípadoch len prejavmi tardívnej dyskinézy. Variantom tardívnej dyskinézy môže byť tardívna dystónia..

Kedy, ak mal pacient počas predchádzajúcej liečby fenotiazínmi reakcie z precitlivenosti (napríklad krvná dyskrázia, žltačka) fenotiazíny sa pacientovi nemajú predpisovať, vr. trifluoperazín, okrem, keď si lekár myslí, že potenciálne prínosy liečby prevažujú nad možnými rizikami.

V období liečby by sa mali zdržať činnosťou potenciálne nebezpečných činností,, obsluhou strojov, riadiť auto, tk. trifluoperazín môže zhoršiť duševnú a/alebo fyzickú výkonnosť, ako aj pôsobiť ospalosť (najmä v prvých dňoch liečby).

Antiemetický účinok trifluoperazínu môže maskovať príznaky a symptómy toxicity, spôsobené predávkovanie iných drog, ako aj bráni určenie chorôb, ako črevná obštrukcia, mozgový tumor, Reyov syndróm.

Pri dlhodobom podávaní vysokých dávok je potrebné zvážiť možnosť kumulatívnych účinkov s náhlym nástupom závažných symptómov centrálneho nervového systému alebo vazomotorických porúch..

Rovnako ako iné deriváty fenotiazínu, trifluoperazín sa má vysadiť, aspoň 48 žiadna, pred myelografiou (neodporúča sa znovu začať liečbu, aspoň pre 24 žiadna, po ošetrení), a nemal by sa používať na prevenciu zvracania pred týmto postupom.