Trifluoperazín

Keď ATH:
N05AB06

Charakteristický.

Piperazín fenotiazíny. Trifluoperazín hydrochlorid - biely alebo slabo zelenožltý kryštalický prášok. Hygroskopický. Ľahko rozpustný vo vode, rozpustný v alkohole, нерастворим в разбавленных основаниях, éter, benzol. pK₁ 3,9; pK₂ 8,1. pH 5% vodné 2,2. Vo svetelných tmavne. Molekulová hmotnosť 480,43.

Farmakologický účinok.
Antipsychotiká, neuroleptikami, antiemetický.

Aplikácia.

Psychóza, schizofrénie, галлюцинаторные и аффективно-бредовые состояния, psychomotorický nepokoj, тошнота и рвота центрального генеза.

Kontraindikácie.

Precitlivenosť, коматозные состояния или сильно выраженное угнетение ЦНС (vr. вызванное депримирующими ЛС), болезни сердца с нарушением проводимости и в стадии декомпенсации, острые заболевания крови, острые воспалительные заболевания печени, závažné ochorenie obličiek, tehotenstvo, laktácie.

Obmedzenie platí.

CHD, angína, glaukóm, hyperplázia prostaty, epilepsie, Parkinsonova choroba.

Vedľajšie účinky.

Z nervového systému a zmyslových orgánov: extrapyramídová porucha, vr. дистонические (включая судороги мышц шеи, дна рта, jazyk, okulogyrické kríza), pozdnyaya dyskinéza, акинеторигидные явления, akatízia, tremor, autonómnych poruchy, ospalosť (v prvých dňoch liečby), nespavosť, závrat, únava, svalová slabosť, rozmazané videnie.

Zo zažívacieho traktu: abnormálna funkcia pečene, sucho v ústach, anorexia.

Ostatné: agranulocytóza, amenorrhea, neobvyklá sekrécia materského mlieka, alergické kožné reakcie, neuroleptický malígny syndróm (rozvoj je možný na pozadí akéhokoľvek klasických neuroleptík).

Spolupráca.

Усиливает угнетающее действие на ЦНС алкоголя, hypnotiká, транквилизаторов и наркотических анальгетиков.

Dávkovanie a správa.

/ M, vnútri. / M (hlboký), начальная доза — по 1–2 мг каждые 4–6 ч, суточная доза обычно до 6 mg, в редких случаях — до 10 mg. После купирования симптомов переходят на прием внутрь. Vnútri (po jedle), обычно начальная разовая доза — 1–5 мг, затем ее постепенно увеличивают на 5 mg za deň, средняя суточная доза — 15–80 мг (суточную дозу делят на 2–4 приема), максимальная суточная доза — 100–120 мг. При достижении желаемого эффекта оптимальные дозы сохраняют в течение 1–3 мес, затем их уменьшают до поддерживающих (обычно 5–20 мг).

Deti 6 лет и старше — по 1 mg 1-2 krát denne. У людей пожилого возраста повышение дозы следует проводить более медленно, počiatočná dávka je 50% или менее рекомендованной.

Ako antiemetiká: по 1–4 мг в сутки.

Bezpečnostné opatrenia.

Нейромышечные (экстрапирамидные) reakcia наблюдаются у значительного числа госпитализированных психически больных пациентов. Они характеризуются двигательным беспокойством, могут быть дистонического типа или имеют сходство с паркинсонизмом.

В зависимости от выраженности симптомов экстрапирамидных расстройств следует снизить дозу трифлуоперазина либо отменить терапию, а затем рассмотреть вопрос о возобновлении лечения, možná, в меньших дозах. В более тяжелых случаях для коррекции экстрапирамидных симптомов назначают холинолитические противопаркинсонические средства, barbituráty, при дискинезии может быть эффективно в/в введение кофеина (Кофеин-бензоат натрия). При необходимости проводятся соответствующие поддерживающие мероприятия, vr. dýchacích ciest, dostatočná hydratácia.

Príznaky motor nepokoj могут включать ажитацию или нервную дрожь, инсомнию (niekedy) и часто исчезают спонтанно. Временами эти симптомы могут быть схожи с подлинными невротическими или психотическими признаками. Для снижения выраженности симптомов обычно снижают дозу или заменяют нейролептик. Не следует увеличивать дозу, пока выраженность этих побочных эффектов не уменьшится. Возможно применение холинолитических противопаркинсонических средств, benzodiazepíny, propranolol.

Dystónia. Симптомы могут включать судороги мышц шеи, иногда прогрессирующие, ригидность мышц спины, вплоть до опистотонуса, спазмофилию, ťažkosti glotanii, okulogyrické kríza, протрузию языка. Эти симптомы обычно снижаются в течение нескольких дней (почти всегда в течение 24–48 ч) после прекращения приема ЛС. Для снижения симптомов слабой или умеренной выраженности возможно применение барбитуратов, в более тяжелых случаях у взрослых эффективно назначение противопаркинсонических ЛС (исключая леводопу).

Псевдопаркинсонизм. Симптомы могут включать маскообразное лицо, tremor, tuhosť, шаркающую походку и др.

Pozdnyaya dyskinéza может развиться при длительной терапии или после отмены трифлуоперазина. Этот синдром может также развиваться, хотя и менее часто, после относительно короткого периода лечения в низких дозах. Синдром может появляться у пациентов всех возрастных групп, однако более часто встречается у пожилых пациентов, najmä u žien. Симптомы являются устойчивыми, а у некоторых больных — необратимыми. Синдром характеризуется ритмичными непроизвольными движениями языка, надуванием щек и т.п. Иногда симптомы могут сопровождаться непроизвольными движениями конечностей, которые в редких случаях являются только проявлениями поздней дискинезии. Вариантом поздней дискинезии может являться тардивная дистония.

Kedy, если у пациента наблюдались реакции гиперчувствительности при предшествующем лечении фенотиазинами (например дискразия крови, žltačka) нельзя назначать пациенту фенотиазины, vr. trifluoperazín, okrem, когда врач считает, что потенциальная польза лечения превосходит возможный риск.

V období liečby by sa mali zdržať činnosťou potenciálne nebezpečných činností,, obsluhou strojov, riadiť auto, tk. трифлуоперазин может ослаблять психическую и/или физическую работоспособность, ako aj pôsobiť ospalosť (особенно в первые несколько дней лечения).

Противорвотное действие трифлуоперазина может маскировать признаки и симптомы токсичности, spôsobené predávkovanie iných drog, ako aj bráni určenie chorôb, как кишечная непроходимость, mozgový tumor, Reyov syndróm.

При длительном введении в высоких дозах следует учитывать возможность развития кумулятивных эффектов с внезапным появлением тяжелых симптомов со стороны ЦНС или вазомоторных нарушений.

Как и другие производные фенотиазина, трифлуоперазин необходимо отменить, aspoň 48 žiadna, до проведения миелографии (не рекомендуется возобновлять лечение, по крайней мере в течение 24 žiadna, po ošetrení), а также не следует использовать для предотвращения рвоты перед этой процедурой.