Izoniazid

Keď ATH:
J04AC01

Charakteristický.

Anti-TB drogy. Hydrazide kyseliny isonikotinové, štruktúrny analóg vitamínu B₆. Biely kryštalický prášok;, horká chuť. Citlivý vystavenie vzduchu a svetla. Ľahko rozpustný vo vode, ťažké — v etylalkohole, veľmi málo v chloroforme, prakticky nerozpustný v éteri, benzol. pH 1% vodný roztok 5,5 na 6,5. Molekulová hmotnosť 137,14.

Farmakologický účinok.
Antiphthisic, Antibakteriálne, baktericídne.

Aplikácia.

Tuberkulóza (akékoľvek miesto, u dospelých a detí, v kombinácii s inými liekmi); primárne a sekundárne chemoprofylaxiu infikované a kontaktné ľudia na tuberkulózu.

Kontraindikácie.

Precitlivenosť, vr. na etiónamidu, pyrazínamid, Niacín (kyselina nikotínová) a iné podobné chemické zloženie PM, epilepsie, sklon k záchvatom, obrna (vr. história), závažné obličiek a zlyhanie pečene, duševná choroba, vyjadrené ateroskleróza, ochorenie zrakového nervu a periférnych, toxická hepatitída v histórii, spojená s izoniazidom alebo jeho deriváty (ftivazid, metazid, opiniazid), flebitída (v úvode /).

Obmedzenie platí.

Dávky uvedené vyššie 10 mg / kg / deň: tehotenstvo, laktácie, porphyria, História psychózy, alkoholizmus, pľúcne ochorenia srdca fázy III, hypertenzia etapa II a III, CHD, rozšírená ateroskleróza, ochorenie nervového systému, bronchiálna astma, svrab, ekzém (exacerbácia), gipotireoz, akútna hepatitída, ciróze pečene, chronické zlyhanie obličiek.

Tehotenstvo a dojčenie.

V tehotenstve, použitie je možné iba za prísnych podmienok, v porovnaní očakávaných prínosov pre matku a riziká pre plod (Malo by sa používať v dávkach až do 10 mg / kg / deň).

Kategória akcie za následok FDA - C. (Štúdia reprodukcie u zvierat bolo zistené, nepriaznivé účinky na plod, a adekvátne a dobre kontrolované štúdie u tehotných žien, ktoré nie sú držané, Avšak, potenciálne prínosy, spojená s drogami v tehotenstve, môžu byť dôvodom jeho použitie, aj cez možné riziko.)

V čase liečby sa neodporúča dojčiť.

Vedľajšie účinky.

Z nervového systému a zmyslových orgánov: bolesť hlavy, závrat, popudlivosť, nespavosť, encefalopatia, eufória, amnézia, neuritída alebo atrofia zrakového nervu, periférne neuritída a polyneuritída, parestézia, ochrnutie končatín, kŕče, vr. Generalizovaný, zvýšená frekvencia záchvatov u pacientov s epilepsiou, látkami indukovaná psychóza.

Srdcovo-cievny systém a krv (hematopoéza, hemostázy): tlkot srdca, zvýšenie systémového a pľúcneho krvného tlaku, zvýšená ischémia myokardu u starších pacientov, prekordiálna bolesť, angína; agranulocytóza, gemoliz (v definícii, glukóza-6-fosfatdegidrogenazы), sideroblastickej, alebo aplastická anémia, trombocytopénia.

Zo zažívacieho traktu: sucho v ústach, nevoľnosť, vracanie, giperʙiliruʙinemija, prodromálne príznaky hepatitídy (strata chuti do jedla, nevoľnosť alebo vracanie, nezvyčajná únava alebo slabosť), zvýšenie pečeňových transamináz, toxická hepatitída.

S močovej a pohlavnej sústavy: gynekomastia, menorragija, dysmenorea.

Alergické reakcie: eozinofilija, kožná vyrážka.

Ostatné: vellication, amyotrofie, horúčka, "Kuşingoid, giperglikemiâ, horúčka, flebitída (v / v úvode).

Spolupráca.

Antacidá, najmä hlinitý, znižujú absorpciu izoniazid. Posilňuje (vzájomne) účinok iných anti-TB liečiv. Na súčasný príjem s streptomycínu spomaľuje vylučovanie obličkami oboch liečiv, rifampitsinom s – zvyšuje riziko Hepatotoxicity. Pečeňová toxicita je zosilnený izofluranom. Vitamín B₆ kyselina glutámová a zníženie pravdepodobnosti vedľajších účinkov, MAO inhibítory-zvýšenie. To inhibuje metabolizmus, zvyšuje koncentráciu v plazme a zvyšuje účinok nepriamych antikoagulancií, teofillina, benzodiazepíny, karʙamazepina, etosuximid; znižuje koncentráciu ketokonazolu. To zvyšuje toxické účinky cykloserínu, disulьfirama, enflurán, fenytoín, paracetamol a ďalšie LS, poskytujúce hepato- neurotoxické účinky.

Nadmerná dávka.

Príznaky: ochabnutosť, závrat, nevoľnosť, vracanie, zhoršené videnie a vypočutie, heteroptics, hatmatilka, dezorientácia, hyperreflexia, respiračná depresia, metabolická acidóza, kŕče, strnulosť, kóma, giperglikemiâ, glykozúria, ketonwrïya.

Liečba: IVL, I / krátko pôsobiace barbituráty, m / m vitamínu B₆ (dávka, čo zodpovedá dávke izoniazid; v prípade, že dávka je neznáma, podávaný 5 g vitamín B₆ ako 5% vodný roztok každých 5-30 minúta pred ukončením záchvatov alebo vymáhanie vedomia), hydrogénuhličitan sodný (rozvoj metabolickej acidózy), diazepam, thiopental sodný, Po zániku záchvatov-výplach, podanie aktívneho uhlia a preháňadlá, osmotická diuretiká, diuréza, hemodialýzy; v prípade nemožnosti obličky – peritoneálnej dialýze súčasne s rozšírené diurezom.

Dávkovanie a správa.

Vnútri, / M, I /, vnutrykavernozno, inhalácia. Režim dávkovania a trvania liečby individuálne nastaviť, V závislosti na forme ochorenia a toleranciu. Vnútri, dospelí vymenovať 300 mg 2-3 krát denne, Maximálna jednotlivá dávka - 600 mg, denne - 900 mg. Deti 5-15 mg/kg/deň, frekvencia príjmu je 1 - 2 krát denne, Maximálna denná dávka - 500 mg.

V / m uložila 5-12 mg/kg, frekvencia užívania je 1 - 2 krát denne.

B / (30-60 s) 10-15 mg / kg / deň; kurz je čaje 30-150. Po úvode, musíte sledovať lôžku pre 1-1, 5 h.

Vnutrykavernozno: 10% roztoku v dávke 10 až 15 mg / kg / deň, väčšinou dospelí, bakteriovydelenii a príprava na chirurgii. Dutiny a fistuly premyje 1-2% vodný roztok 1 raz denne, v dávke 50 až 200 mg. Inhalácia: 10% roztok 5-10 mg / kg / deň podania 1-2, denne po dobu 1 až 6 mesiaca.

Bezpečnostné opatrenia.

Ťažká a niekedy aj fatálne hepatitída, spojené s terapiou izoniazid, To sa môže vyvinúť aj po mnohých mesiacoch liečby. Riziko hepatitídy závisí na veku; vzorkovacej frekvencie: 1/1000 Ľudia mladší 20 leta, 3/1000 vo vekovej skupine 20 až 34 rokov, 12/1000 vo vekovej skupine 35 až 49 rok, 23/1000 vo vekovej skupine 50 až 64 rokov, 8/1000 vek 65 leta. Riziko hepatitídy sa zvyšuje s denná konzumácia alkoholu. Presné údaje o percento úmrtí v izoniazid vyvolané hepatitídy nie je, ale, Podľa U.S.. Hygienická služba Surveillance Study (PDR, 2005), medzi 13838 Pacienti, poluchavshikh izoniazid, To bolo zaznamenané 8 úmrtie 174 prípady hepatitídy. Preto pacienti, poluchayushikh izoniazid, by mal byť starostlivo skúmané na mesačnej báze. Zvýšené sérové ​​transaminázy pozorovali u približne 10 až 20% pacientov, v priebehu niekoľkých prvých mesiacov liečby. Aj napriek pokračujúcej liečbe, parametre vráti k normálu, ale v niektorých prípadoch vyvinul progresívne pečeňové dysfunkcii. Pacienti by mali byť poučení, okamžite odvolať k lekárovi, keď vidíte žiadne «príznaky hepatitídy (únava, slabosť, nevoľnosť, anorexia, nevoľnosť alebo vracanie). Ak sa prejavy a príznaky dysfunkcie pečene (vr. zvýšenie pečeňových transamináz) nájdených, liek okamžite prevrátil, tk. zatiaľ čo pokračuje prijímať možná vážnejšie poškodenie pečene. Obnoviť ošetrenie po normalizácii.

Keď príznaky rozmazané videnie počas liečby vyžaduje okamžité, a potom pravidelné očné vyšetrenie (včasné diagnostikovanie poškodenia zrakového nervu).

Počas liečby by sa mali vyhnúť alkohol.

Izoniazid liečby je vhodné kombinovať s užívať vitamín b₆ (vnútri 60-100 mg 2 h po injekcii izoniazid, alebo / m 100-150 mg denne prostredníctvom 30 min po injekcii), kyselina glutámová (1-1,5 g/deň), vitamínu B₁ (/ M 1 ml 5% tiamín roztoku chloridu alebo 1 ml 6% roztok bromidu tiamínu) a sodná soľ ATF zabrániť periférna neuropatia a ďalšie vedľajšie účinky na nervový systém.

Je potrebné dodržiavať čo najviac interval medzi wvedeniami izoniazid a streptomycín, pričom izoniazid nie je menej ako 1 hodín pred podaním antatsidov.

Jesť syr (Švajčiarska, atď.), Ryba (tuniak, atď.) a iné výrobky na pozadí vstupné testy môžu sprevádzať pocit tepla alebo zimnica, sčervenanie a svrbenie kože, búšenie srdca, potenie, bolesť hlavy, závraty v dôsledku porušenia izoniazid metabolizmu tyramín a histamín.

Spolupráca