Ezomeprazol

Keď ATH:
A02BC05

Farmakologický účinok

Vredu agenti – inhibítor protónovej pumpy, pravovrashtayushtiy omeprazol izomér. To znižuje sekréciu kyseliny chlorovodíkovej v žalúdku špecifickým protónovej pumpy inhibíciu parietálnych bunkách. Ako slabé bázy, a pohybuje sa do aktívnej formy v kyslom prostredí sekrečných kanálikoch parietálnych buniek žalúdočnej sliznice, je aktivovaný a inhibuje protónovej pumpy – enzým H⁺-K⁺-ATF psie. To inhibuje bazálnu, a stimulovanú sekréciu kyseliny chlorovodíkovej (soľ) kyselina. Akcie prichádza potom, čo 1 hodiny po orálnom podaní 20 mg alebo 40 mg. Pri každodennom používaní pre 5 deň dávka 20 mg 1 Čas / deň, Priemerná maximálna koncentrácia kyseliny chlorovodíkovej po stimulácii pentagastrínom je znížená o 90%.

Farmakokinetika

Nestabilná v kyslom prostredí. In vivo, iba malá časť ezomeprazolu sa prevedie na R-izoméru. Po požití sa rýchlo vstrebáva z gastrointestinálneho traktu. C_max plazmatické hladiny dosiahnuté po 1-2 žiadna. Absolútna biologická dostupnosť po opakovanom podávaní v dávke 20 mg 1 Čas / deň – 89%. V_d - 0.22 l / kg. Väzba na plazmatické proteíny – 97%. Úplne metabolizuje za účasti cytochrómu P izoenzýmov₄₅₀. Hlavná časť sa metabolizuje za účasti CYP2C19 za vzniku hydroxy- a demetyláciu metabolity ezomeprazolu. Metabolizmus zvyšku CYP3A4 izoenzýmu iným; s tvorbou ezomeprazolu sulfoderiváty, čo je hlavný metabolit, stanovené v plazme. Všetky metabolity sú farmakologicky neaktívne. U pacientov s aktívnou izoenzýmov CYP2C19 (pacienti s aktívnym metabolizmom) systémový klírens – 17 l / h po podaní jednej dávky a 9 l / – Po opakovanom dávke. T_1/2 - 1.3 hodín pri pravidelnom prijatí do režimu dávkovania 1 Čas / deň. AUC sa zvyšuje na pozadí viacnásobné dávky (nelineárny závislosť dávky a AUC v pravidelných prijatí, , Že je dôsledkom zníženia metabolizmu “prvý priechod” pečeňou, ako aj znížiť systémovú klírens, spôsobené inhibíciou enzýmu CYP2C19 ezomeprazolom a / alebo jeho metabolitu sulfosoderzhaschim). Nie akumuluje. Zobrazuje up 80% dávka vo forme metabolitov obličkami (menej 1% – v nezmenenej forme), zvyšok – žlč.

U pacientov s neaktívnym metabolizmom (1-2%) metabolizmus èzomeprazola sa väčšinou vykonáva s účasťou izofermenta CYP3A4. Keď sa prijaté v dávkach Sistem 40 mg 1 Čas / deň, priemernej AUC o 100% presiahne hodnotu tohto parametra u pacientov s aktívny metabolizmus. Stredné hodnoty c_max v plazme u pacientov s neaktívne metabolizmus zvýšil približne 60%.

V závažné zlyhanie pečene je znížená rýchlosť metabolizmu, ktorý je pripojený k zvýšeniu AUC 2 doba.

Svedectvo

Refluxná choroba pažeráka (GERD): erosivní refluxnej ezofagitídy (liečba), Prevencia u pacientov s uzdravil ezofagitídy relapsu, symptomatická liečba GERD.

V kombinovanej terapii: Eradikácia Helicobacter pylori, dvanástnikové vredy, spojené s Helicobacter pylori, prevencia recidívy peptických vredov u pacientov s vredovou chorobou, spojené s Helicobacter pylori.

Režim dávkovania

Je vo vnútri. Dávka je 20-40 mg 1 Čas / deň. Doba trvania príjmu závisí na dôkaze, režimy, účinnosť.

V závažného ochorenia pečene maximálna dávka – 20 mg / deň.

Vedľajší efekt

Často: bolesť hlavy, žalúdočné ťažkosti, hnačka, nadúvanie, nevoľnosť, vracanie, zápcha.

Zriedka: dermatitída, svrbenie, žihľavka, závrat, sucho v ústach.

Kontraindikácie

Laktácie, Precitlivenosť na ezomepromazolu.

Tehotenstvo a dojčenie

Údaje o bezpečnosti ezomeprazolu v tehotenstve. Použitie je možné v prípadoch, kedy očakávaný prínos liečby pre matku preváži potenciálne riziko pre plod.

IN experimentálne štúdie zvieratá neodhalili žiadny priamy alebo nepriamy negatívny vplyv na vývoj embrya alebo plodu. Úvod Racemát materiál nie je vyvíjať žiadny nepriaznivý účinok na zvieratách v tehotenstve, počas pôrodu, a počas postnatálny vývoj.

Upozornenie

Ak máte príznaky, ako je významné spontánna strata telesnej hmotnosti, časté vracanie, dysfágia, zvracanie krvi alebo Melena, a v prítomnosti (alebo podozrenie na) žalúdočné vredy by mala vylúčiť možnosť malignity, ako liečba ezomeprazolu môže spôsobiť príznaky a vyhladenie, tak, oneskoriť správnu diagnózu.

Keď by dlhodobá liečba byť pravidelne sledované stav pacienta.

Počas liečby s úrovňami inhibítory protónovej pumpy gastrínu v plazme zvýšila v dôsledku zníženej sekrécie žalúdočnej kyseliny chlorovodíkovej. Pacienti, pričom inhibítory protónovej pumpy na dlhú dobu, často označované tvorbu cýst v žalúdočných žliaz. Tieto javy sú spôsobené fyziologickými zmenami v dôsledku inhibície sekrécie kyseliny chlorovodíkovej.

Liekové interakcie

Predpokladá sa,, že zatiaľ čo aplikácia môže zvyšovať koncentrácie a vyššie účinky imipramín, klomipramín, citalopram.

Predpokladá sa,, že, zatiaľ čo použitie môže znížiť plazmatické koncentrácie a klinickú účinnosť je ketokonazol a itrakonazol.

Kým použitie klaritromycínu je popísané významné zvýšenie AUC ezomeprazol v dôsledku inhibície jeho metabolizmu pod vplyvom klaritromycínu.

V aplikácii môže zvýšiť plazmatické koncentrácie diazepamu a fenytoínu, čo, zrejme, žiadny klinický význam.