Karvedilol

Keď ATH:
C07AG02

Charakteristický.

Neselektivnый beta adrenoblokator s alьfa₁-blokujúce činnosť. Je to racemická zmes dvoch enantiomérov, kde beta₁– a beta₂-blokovanie Aktivita vlastné S(-)-enantiomér, a alfa₁-блокирующая - R(+) a S(-)-enantioméry rovnako.

Biely alebo takmer biely kryštalický prášok. Ľahko rozpustný v DMSO, rozpustný v metanole a metylénchloridu, je rozpustný v 95% etanol a izopropanol, ťažko rozpustný v etyléteru, Je prakticky nerozpustný vo vode. Molekulová hmotnosť 406,5.

Farmakologický účinok.
Antianginalnoe, gipotenzivnoe, antioksidantnoe, vazodilatirtee.

Aplikácia.

Arteriálnej hypertenzie, CHD (stabilná angina), kongestívne srdcové zlyhanie (v kombinovanej liečbe).

Kontraindikácie.

Precitlivenosť, hypotenzia (Sad menej ako 85 mm Hg. Art.), dekompenzované srdcové zlyhanie (IV funkčné trieda NYHA), požaduje vymenovanie inotropný, vazodilatanciá, diuretiká); vыrazhennaya bradykardia, AV блокада II až III степени, sinoatrialynaya blokáda, sick sinus syndróm, kardiogénny šok, chronická obštrukčná pľúcna choroba s bronchospastickým zložkou, bronchiálna astma (Je označená dve smrteľných úrazov v dôsledku vývoja stavu astmy po jedinej dávke karvedilolu), závažné poškodenie pečene.

Obmedzenie platí.

Prinzmetalova angína, nedávne zhoršenie srdcového zlyhania, Periférne vaskulárne ochorenia (Raynaudov syndróm, občasné krívanie), cukrovka, gipoglikemiâ, feochromocytóm, hypertyreóza, celková anestézia, svrab, zhoršenie funkcie obličiek, pokročilý vek, Deti a mládež vek (na 18 leta).

Tehotenstvo a dojčenie.

Keď tehotenstvo je možné, pokiaľ efekt liečby preváži potenciálne riziko pre plod (adekvátne a dobre kontrolované štúdie u ľudí neboli držané).

Kategória akcie za následok FDA - C. (Štúdia reprodukcie u zvierat bolo zistené, nepriaznivé účinky na plod, a adekvátne a dobre kontrolované štúdie u tehotných žien, ktoré nie sú držané, Avšak, potenciálne prínosy, spojená s drogami v tehotenstve, môžu byť dôvodom jeho použitie, aj cez možné riziko.)

V čase liečby mali vzdať dojčenie (nevedno, Má karvedilol dostane do materského mlieka u ľudí).

Vedľajšie účinky.

Z nervového systému a zmyslových orgánov: závrat, bolesť hlavy, asténia, synkopa (vzácne a, zvyčajne, Ešte len na začiatku liečby), svalová slabosť (častejšie na začiatku liečby), poruchy spánku, depresia, parestézia, Xerophthalmia, zníženie slezovydeleniya.

Srdcovo-cievny systém a krv (hematopoéza, hemostázy): bradykardia, Poruchy AV drôtová, posturálna hypotenzia, bolesť na hrudi, angína, zhoršenie periférnu cirkuláciu, progresie srdcového zlyhania, zhoršenie príznakov Raynaudovho syndrómu, edematous syndróm, trombocytopénia, leukopénia, zvýšená krvácanie a modriny.

Zo zažívacieho traktu: sucho v ústach, nevoľnosť, vracanie, bolesť v bruchu, hnačka, zápcha, Zvýšené hladiny transamináz v krvi.

Z dýchacieho systému: prekrvenie nosovej sliznice, chikhaniye, dýchavičnosť (u predisponovaných pacientov), bronhospasticskie reakcie.

S močovej a pohlavnej sústavy: porušenie močenie, hematúria, akútne zlyhanie obličiek.

Alergické reakcie: kožné vyrážky, vr. alergická vyrážka, žihľavka, svrbenie.

Ostatné: opuch a bolesť v končatinách, priberanie na váhe, giperglikemiâ, giperʙiliruʙinemija, hypercholesterolémia, príznaky podobné chrípke, zhoršenie psoriázy príznakov.

Spolupráca.

Zosilňuje účinok iných antihypertenzív alebo lieky, má hypotenzívny účinok ako vedľajší účinok. Tieto lieky s vlastnosťami beta-blokovanie môže môže zvýšiť hypoglycemické pôsobenie inzulínu a orálnych hypoglykemických liekov, zatiaľ čo príznaky hypoglykémie (najmä tachykardia) môžu byť maskované (Odporúča pravidelné sledovanie hladiny glukózy v krvi). Pri použití v spojení s srdcových glykozidov, diuretiká a / alebo ACE inhibítory môže spomaliť AV vedenia. Zvýšenie digoxínu v krvnom sére. Celkové anestetiká (Cyklopropán, dietyléter, trichlóretylén) posilňovať negatívne inotropný a hypotenzívny účinok Carvedilolu. Fenobarbitál, rifampicín a iné prostriedky, inhibíciu mikrozomálne enzýmy, zrýchlený metabolizmus a zníženie koncentrácie v plazme. Diuretiká a ACE inhibítory umocniť hypotenzia. Opatrnosť je potrebná u liekov proti arytmii a BPC, najmä distiazemom a verapamil (je nezlučiteľné s / v zavádzaní antagonistu vápnika).

Nadmerná dávka.

Príznaky: závažná hypotenzia (smutný 80 mm Hg. Článok. a nižšie), bradykardia (menej 50 u. / min), srdcové zlyhanie, kardiogénny šok, zástava srdca, porušenie respiračných funkcií, bronchospazmus, vracanie, zmätok, generalizované záchvaty.

Liečba: zatiaľ čo pacient je pri vedomí, musíte dať vodorovnej polohe so zdvihnutými nohami (pacient je v bezvedomí by mala byť stanovená na jeho strane), počas niekoľkých hodín -, aby prijali opatrenia na odstránenie lieku z gastrointestinálneho traktu (prijímanie dávidlo / výplach žalúdka). Predávkovania vyžaduje intenzívnu liečbu. Antagonista beta-adrenoceptora blokovanie akcie orciprenalín alebo izoprenalín 0,5-1 mg / in a / alebo glukagónu v dávke 1-5 mg (maximálna dávka - 10 mg). S rozvojom bradykardia a iných cievnych komplikácií, musí byť atropín (na 0,5-2 mg / in), U rezistentných na liečbu je znázornené bradykardia kardiostimulátora aplikácie; udržiavať kardiovaskulárne aktivity - dobutamín, adrenalín, glukagón (1-10 mg / jet, a následne 2 - 5 mg / hod infúziou); s bronchospazmom - beta-agonisty aerosól (po zlyhaní - in /) alebo aminofylín (I /); v prípade kŕčov - diazepamu, klonazepam. Kontrola a korekcia životných funkcií sa odporúča v intenzívnej starostlivosti.

Dávkovanie a správa.

Vnútri. Keď hypertenzia - 25 - 50 mg 1 raz denne (prvá počiatočná dávka 2 dní môže byť 12,5 mg), angina - 25-50 mg 2 raz denne, u chronického srdcového zlyhania - o 12,5-25 mg 2 raz denne (Maximálna - až 100 mg / deň).

Bezpečnostné opatrenia.

Počas monitorovania liečby pečene a obličiek, hemodynamická, sledovanie koncentrácie glukózy v krvi, telesná hmotnosť. Keď sa k bradykardii ROZVOJ 55 BPM liek musí byť vysadený. U pacientov s obehovým zlyhaním, hypotenzia (Sad menej ako 100 mm Hg. Art.), difúzna cievnymi zmenami a / alebo obličkovej nedostatočnosti, musí byť sledovaná funkcia obličiek a jeho zhoršenie - na zníženie dávky alebo zastavenie liek.

Opatrnosť je potrebná u starších pacientov (menovať polovičnú dávku), na nedávnom zhoršenie v aktuálnom srdcového zlyhania. Vo všetkých prípadoch sa liečba začína s nízkou dávkou s následným pomalým nárastom na ich účinné. S progresiou srdcového zlyhania v priebehu liečby sa odporúča zvýšiť dávku diuretík, a obličiek dávku zlyhanie je upravená v závislosti od funkcie obličiek. Ak chcete zabrániť rozvoju abstinenčných príznakov má dávka postupne znižovať. Ľudia, trpí vážnymi alergiami alebo neprechádzala znecitlivenie, môže zvýšiť závažnosť reakcií precitlivenosti. U pacientov s diabetes mellitus a hypertyreózou môže maskovať alebo zmierniť príznaky, indukovanej hypoglykémie (ak je to nutné, upraviť dávku antidiabetík) alebo tyreotoxikóza. Pri feochromocytóme by mal byť používaný súčasne alfa adrenolytics. Ľudia, s použitím kontaktné šošovky, musí vziať do úvahy možnosť zníženia slzenie.

Ak zrušíte kombinovanú liečbu klonidínom, karvedilol, musí byť postupne vyradené za pár dní pred začiatkom postupného znižovania dávky klonidínu. V kombinačnej liečbe srdcového zlyhania v prípade výrazného zníženia krvného tlaku sa odporúča najprv znížiť dávku diuretiká alebo inhibítory ACE. Počas liečby vylučuje alkohol. Byť opatrný vymenovať pacientov, , Ktorých práca je spojená s nutnosťou zvýšenej pozornosti a rýchlosti reakcie.

Spolupráca