Estradiol

Keď ATH:
G03CA03

Charakteristický.

Эстрадиол — гормональное эстрогенное средство (17β-estradiol), identické s endogénny jestradiolu, tvorí vaječníkov (образуется в организме женщин, начиная с первой менструации и заканчивая периодом менопаузы). Синтетический эстрадиол — белый кристаллический порошок. Prakticky nerozpustný vo vode; ľahko rozpustný v alkohole; rozpustný v acetóne, диоксане и других органических растворителях; трудно растворим в растительных маслах. Molekulová hmotnosť 272,37.

В медицинской практике применяют в виде эстрадиола гемигидрата и эфиров (бензоата, дипропионата).

Эстрадиола бензоат — стабилен на воздухе; rozpustný v alkohole, acetón, dioksane, мало растворим в эфире, rastlinné oleje; molekulová hmotnosť 376,49.

Эстрадиола дипропионат — белый кристаллический порошок, Je prakticky nerozpustný vo vode, трудно растворим в спирте и растительных маслах. Molekulová hmotnosť 384,51.

Эстрадиол используется в разных лекарственных формах: гель трансдермальный, раствор для в/м введения масляный, nazalny spreje, tablety, obalený, трансдермальная терапевтическая система (ТДТС).

Farmakologický účinok.
Estrogénové.

Aplikácia.

Эстрогенная недостаточность в климактерическом периоде и при хирургической менопаузе, vr. после овариэктомии, лучевой кастрации; primárne a sekundárne amenorea, gipomenoreja, spanomenorrhea, dysmenorea, sekundárny nedostatok estrogénne, alopécia u giperandrogenemii; гирсутизм при синдроме поликистозных яичников, vaginitída (dievčatá a staroba), gipogenitalizm, neplodnosť, maternice zotrvačnosť, po dobu tehotenstva, potlačiť laktácie, virilnyj ochlpenie u žien; профилактика постменопаузного остеопороза у женщин, рак груди у мужчин и женщин с метастазами (паллиативная терапия), karcinóm prostaty (паллиативная терапия), urogenitálnych porúch (bolesť pri pohlavnom styku, atrofické vulvovaginitída, uretrit, tryhonyt); в качестве средства, stimulácia hematopoézy u mužov s akútnej radiačnej porážku.

Kontraindikácie.

Precitlivenosť, эстрогензависимые неопластические процессы или подозрение на них, nádory pečene (vr. história), drepanocytemia, opar, otoskleróza (vr. обострение во время беременности), ретинопатия или ангиопатия, холестатическая желтуха или постоянный зуд (vr. усиление их проявлений во время предшествующей беременности или на фоне приема стероидных препаратов), ochorenie žlčníka (najmä cholelitiáza), необычное или недиагносцированное генитальное или маточное кровотечение (использование эстрогенов может препятствовать установлению диагноза), тромбофлебит или тромбоэмболические состояния в активной фазе (за исключением лечения рака молочной или предстательной железы); troboflebitov, тромбоз или тромбоэмболические состояния, ассоциированные с приемом эстрогенов (história); zápalové ochorenia ženských pohlavných orgánov (salpingo-ooforitidu, endometritída); hyperkalcémie, Spojené s kostných metastáz karcinómu prsníka.

Len na liečbu rakoviny prsníka a prostaty (dodatočne): ochorenia koronárnych a mozgových ciev, Aktívne tromboflebitídy alebo tromboembolickej choroby (vysoké dávky estrogénu, применяющиеся для лечения, zvýšiť riziko vzniku infarktu myokardu, tromboembolizmus pľúcnej cievy, Tromboflebitída).

Obmedzenie platí.

Bronchiálna astma, cukrovka, migréna, epilepsie, arteriálnej hypertenzie, srdcové zlyhanie, CHD; zlyhanie obličiek; острые или хронические заболевания печени (vr. história) при изменении показателей функциональных печеночных проб, hyperlipoproteinémia, edematous syndróm, endometrióza, SHOTT prsníka, porphyria, nádor hypofýzy, difúzne ochorenie spojivového tkaniva, синдром Дубина-Джонсона или Ротора.

Tehotenstvo a dojčenie.

Kontraindikované v tehotenstve, vr. предполагаемой (эстрогены могут оказывать эмбриотоксическое действие). В исследованиях показана связь врожденных пороков развития с применением некоторых эстрогенов в период беременности.

Kategória akcie za následok FDA - X. (Testy na zvieratách alebo klinických štúdií ukázali porušenie plodu a / alebo existujú dôkazy rizika nežiaducich účinkov na ľudský plod, získané vo výskume alebo praxi; riziko, spojené s užívaním drog v tehotenstve, väčší ako potenciálne prínosy.)

V čase liečby musí prestať dojčiť (эстрогены проникают в грудное молоко).

Vedľajšie účinky.

Z nervového systému a zmyslových orgánov: závrat, bolesť hlavy, migréna, depresia, xoreja, rozmazané videnie (изменение кривизны роговицы), дискомфорт при ношении контактных линз.

Srdcovo-cievny systém a krv (hematopoéza, hemostázy): zvýšený krvný tlak, tromboembolizmus.

Zo zažívacieho traktu: nevoľnosť, vracanie (главным образом центрального генеза при использовании высоких доз), bolesti v nadbrušku, nadúvanie, hnačka, anorexia, cholestatická žltačka, cholelitiáza, zápal pečene, pankreatitída, кишечная и желчная колика.

S močovej a pohlavnej sústavy: у женщин — кровотечения «прорыва», maternicové krvácanie neznámej etiológie, изменение характера маточных кровотечений и мажущие выделения, metrorragija (признак передозировки эстрадиола), predmenštruačný syndróm, amenorrhea, dysmenorea, увеличение размеров фибромиомы или лейомиомы матки, изменение цервикальной секреции, изменение характера вагинальных выделений, vaginálna kandidóza, gipyerplaziya endomyetriya (при назначении без прогестагена), endometria rakovina (в менопаузе у женщин с интактной маткой), симптомы цистита (без бактериального заражения); при длительном применении — склероз яичников; bolestivosť, citlivosť a zvýšenie veľkosť pŕs, zvýšené libido; у мужчин — болезненность и чувствительность грудных желез, gynekomastia, zníženie libida.

Pre kožu: хлоазма или меланодермия, kontaktná dermatitída, hemoragickej vyrážka, uzlovataya эritema, multiformný erytém, alopécia, girsutizm, svrbenie a začervenanie kože (на месте аппликации пластыря-ТДТС).

Ostatné: zmeny hmotnosti, znížená tolerancia na sacharidy, ухудшение течения порфирии, спазмы икроножных мышц; при длительном применении — нарушение обмена натрия, кальция и воды с образованием периферических отеков.

Spolupráca.

Эстрадиол уменьшает активность диуретиков, antykoahulyantov, гипотензивных и гипогликемических средств. Znižuje tolerancia na glukoze (Potrebujete opravu režime gipoglikemicakih HP). Эстрадиол повышает эффективность гиполипидемических ЛС.

Induktora mikrosomaionah pečeňových enzýmov, например некоторые противосудорожные и противомикробные средства (vr. гидантоины, barbituráty, prymydon, Karbamazepín, rifampicín), могут ускорять метаболизм эстрадиола, повышать клиренс половых гормонов и снижать клиническую эффективность.

Kyseliny listovej a štítnej žľazy prípravky zosilniť účinok estradiolu. Значительное потребление алкоголя во время лечения может привести к повышению уровня циркулирующего эстрадиола.

Nadmerná dávka.

Príznaky: nevoľnosť, vracanie, в некоторых случаях — метроррагия.

Liečba: zachovanie životných funkcií (на фоне отмены препарата), terapia simptomaticheskaya.

Dávkovanie a správa.

Dávka a trvanie liečby, stanovený individuálne. Vnútri. Первичная и вторичная эстрогенная недостаточность — 2 mg 1 raz denne, ежедневно без перерывов. Лечение женщин с удаленной маткой или женщин в постменопаузе можно начинать в любой день; при сохраненном менструальном цикле первую таблетку принимают на 5-й день менструального цикла. Dĺžka liečby - 6 Mesiaca, po ktorom prieskum vykonávaný vyriešiť otázku, či pokračovať v liečbe estrogenna substitúcie.

Lokálne. Гель наносят 1 раз в сутки на кожу на нижней части передней стенки живота, либо поочередно на правую или левую ягодицу. Počiatočná dávka - 1 g gélu (1 мг эстрадиола). Средняя доза — 0,5–1,5 г геля в сутки. Площадь нанесения равна по величине 1–2 ладоням. Пластырь прикрепляют 1 раз в нед. Лечение проводят непрерывно или 3-недельными курсами с перерывом в 1 Slnka. При наличии матки одновременно назначают прогестерон каждый месяц в течение 10–12 дней.

Intranazálne, 1 raz denne. Суточная доза зависит от индивидуальных особенностей и, zvyčajne, To sa pohybuje v rozmedzí 150 na 600 g, начальная — 300 mg / deň, в процессе терапии следует подобрать минимальную эффективную дозу; в зависимости от терапевтического эффекта лечения дозу снижают, либо увеличивают.

/ M, 0,1% раствор в масле по 1 ml 1 раз в 3–5 дней.

Bezpečnostné opatrenia.

Перед началом применения необходимо проведение полного общего медицинского и гинекологического обследования, включая исследование органов брюшной полости и малого таза, Prsíčka, meranie peklo, цитологический анализ эндометрия. Необходимо исключить беременность. При длительной терапии подобное обследование следует проводить каждые 6–12 мес.

За 4–6 нед до планируемого хирургического вмешательства и в период длительной иммобилизации рекомендуется прервать лечение во избежание тромбообразования.

Прием препарата следует немедленно прекратить в следующих случаях: hlboká žilová trombóza, тромбоэмболические заболевания, výrazné zvýšenie krvného tlaku, появление желтухи, появление мигренеподобной головной боли, внезапное нарушение зрения.

Во время заместительной гормональной терапии у больных, страдающих гипертензией, следует регулярно контролировать АД.

В начальном периоде лечения больные сахарным диабетом требуют тщательного наблюдения из-за возможного снижения толерантности к глюкозе.

Изменение уровня эстрогенов в крови может повлиять на показатели анализов некоторых эндокринных и печеночных функций.

Эстрогены могут вызвать задержку жидкости в организме, поэтому больные с нарушениями сердечной или почечной функций требуют тщательного наблюдения.

Необходимо сообщить лечащему врачу об одновременном приеме барбитуратов, fenilʙutazona, demonštrované, rifampicín, появлении нерегулярных кровотечений или необычно обильных кровотечений в период между применением препарата, неприятных ощущениях в эпигастральной области.

В случае возникновения нерегулярных маточных кровотечений во время приема препарата следует провести цитологический анализ эндометрия.

В процессе лечения следует учитывать, что длительное использование только эстрогенов в климактерическом периоде может привести к гиперплазии эндометрия и увеличивает риск развития рака эндометрия. Для уменьшения риска развития рака эндометрия необходим дополнительный прием прогестагена (обычно в течение 10–12 дней в месяц), который приводит к переходу слизистой оболочки матки в секреторную фазу с ее отторжением и последующему менструальноподобному кровотечению после прекращения введения прогестагена. При появлении нерегулярных менструальных выделений (u žien s maternicou intaktna) на фоне лечения эстрадиолом необходимо проведение диагностического выскабливания для исключения злокачественного новообразования матки.

У женщин в постменопаузе, длительное время находящихся на гормональной заместительной терапии, возрастает риск возникновения рака молочной железы. При длительности лечения более 5 лет необходимо тщательно взвешивать положительные эффекты лечения с неблагоприятными эффектами.

Pacienti, находящихся на длительном лечении, необходимо регулярное обследование молочных желез, vr. следует научить их регулярному самообследованию. Следует проявлять особую осторожность при назначении эстрогенов женщинам, имеющим или имевшим в прошлом узловатые или фиброзно-кистозные изменения молочных желез. В таких случаях необходимо тщательное наблюдение и регулярное проведение маммографии.

Ženy, принимающих в климактерический период эстрогенные препараты, отмечается повышенный риск возникновения желчно-каменной болезни (эстрогены повышают литогенность желчи).

Препарат не является противозачаточным средством и не восстанавливает способность к оплодотворению.

Не следует помещать пластырь на область молочных желез или талии. Если пластырь нанесен правильно, то можно принимать ванну или душ, Avšak, je potrebné vziať do úvahy, что в горячей воде пластырь может отклеиться.

Vyvarujte sa gél na prsné žľazy a slizniciach orgánova pošvy.

Spolupráca