Meloxicam

Keď ATH:
M01AC06

Charakteristický.

NSAID, oksikama derivát. Svetlo-žltá látka, prakticky nerozpustný vo vode, Veľmi dobré rozpustné v silných kyselín a zásad alkalických kovov, veľmi mierne rozpustné v metanole. Zdanlivý rozdeľovací koeficient (denník P)_Aplikácia = 0,1 n-oktanol/tlmivý roztok pH 7,4. PK hodnoty_a meloxikam 1,1 a 4,2. Molekulová hmotnosť 351,41.

Farmakologický účinok.
Anti-poburujúce, analgetikum, antipyretík.

Aplikácia.

Zápalové a degeneratívne ochorenia kĺbov, sprevádzaná syndrómom bolesti: artritída, vr. reumatoidná artritída, Akútna osteoartrózy, chronická polyartritída; ankiloziruyushtiy spondylitída (ankylozujúca spondylitída), syndrómu bolesti u osteoartrózy a radiculitis.

Kontraindikácie.

Precitlivenosť (vr. s inými NSAID), "Aspirinovaâ" trojica (kombinácia astmy, recidivujúce nosovej polypóza, a prínosových dutín a intolerancia aspirínu a drogy pirazolonovogo séria), žalúdočné a dvanástnikové vredy v akútnom štádiu; gastrointestinálne, alebo inak označované ako cerebrovaskulárne krvácanie/krvácanie; závažné srdcové zlyhanie, závažné zlyhanie pečene, ťažká renálna insuficiencia (ibaže hemodialýze), tehotenstvo, laktácie, Vek do 15 leta.

Obmedzenie platí.

Erozívnej a ulcerózna lézií gastrointestinálneho traktu v histórii, Starší pacienti. Rektálna zavedenie (dodatočne): zápalové ochorenia konečníka a riť divízie, konečníka alebo konečníka krvácanie (vr. história).

Tehotenstvo a dojčenie.

Teratogénne účinky. Meloxicam sa zvýšila frekvencia srdca komorového septa (vzácna komplikácie) Pri použití perorálna dávka 60 mg / kg / deň (v 64,5 krát vyššia než dávkovanie 15 mg/deň pre dospelých s hmotnosťou 50 kg z hľadiska plochy povrchu tela) a jembrioletal'nost "v perorálnych dávkach ≥ 5 mg/kg/deň (v 5,4 krát vyššie ako bola dávka pre človeka, ako je popísané vyššie) u králikov, liečených liekom meloxicam počas organogeneza. Meloxikam ukázal Teratogenita na potkanoch pri perorálnych dávkach 4 mg / kg / deň (o 2,2 krát vyššia dávka pre človeka, ako je popísané vyššie) počas obdobia organogenézy.. Nárast miery narodenia mŕtveho plodu bola pozorovaná u potkanov pri perorálnych dávkach ≥ 1 mg/kg/deň počas organogenézy..

Nonteratogenic efekty. Meloxikam spôsobil pokles týchto ukazovateľov, ako index plodnosti, narodenie živého dieťaťa, novorodencov prežitie v perorálnych dávkach ≥ 0,125 mg/kg/deň (o 0,07 krát vyššie ako bola dávka pre človeka, ako je popísané vyššie) u potkanov počas tehotenstva a dojčenia.

Meloxikam prechádza placentárnou bariérou. Nie sú k dispozícii adekvátne a dobre kontrolované štúdie u tehotných žien, ktoré nie sú v držbe. Použitie počas tehotenstva je možný, pokiaľ efekt liečby preváži potenciálne riziko pre plod.

Výskum, o posudzovaní účinkov meloxikam na uzavretie ductus arteriosus v ľuďoch, nie sú držané. Použitie meloxikamu v treťom trimestri tehotenstva by sa mali vypustiť.

Pôrodu. V štúdiách na potkanoch ukazujú,, Što meloxikam, ako aj ďalšie prostriedky, ingibiruyushtie syntéza NG, zvyšuje výskyt mŕtvo narodených detí, spôsobuje oneskorenie na práce a dodávky pri perorálnych dávkach ≥ 1 mg/kg/deň (o 0,5 krát vyššie ako bola dávka pre človeka, ako je popísané vyššie) a znižuje počet prežívajúce mláďat pri perorálnej dávky dávkami 4 mg / kg / deň (o 2,1 krát vyššie ako bola dávka pre človeka, ako je popísané vyššie) počas obdobia organogenézy.. Podobné pozorovania boli zaznamenané u potkanov, liečených dávkami ≥ 0,125 mg/kg/deň (o 0,07 krát vyššia dávka pre človeka, ako je popísané vyššie) počas gravidity a laktácie.

Účinky meloxikam na pôrod a dodania u ľudí nie je známy.

Kategória akcie za následok FDA - S. (Štúdia reprodukcie u zvierat bolo zistené, nepriaznivé účinky na plod, a adekvátne a dobre kontrolované štúdie u tehotných žien, ktoré nie sú držané, Avšak, potenciálne prínosy, spojená s drogami v tehotenstve, môžu byť dôvodom jeho použitie, aj cez možné riziko.)

Použitie meloxikamu, rovnako ako ďalšie lieky, blokuje syntézu skleníkových plynov, To môže mať vplyv na plodnosť, Preto sa neodporúča pre ženy, ktorí chcú otehotnieť.

Meloxicam sa vylučuje do mlieka dojčiacich potkanov, Keď táto koncentrácia v mlieku vyššie než plazmatické koncentrácie. Nevedno, či meloxikamu v materskom mlieku žien, Preto by ste mali prestať dojčiť počas liečby alebo vyhnúť sa použitiu meloxikamu v dojčení.

Vedľajšie účinky.

Zo zažívacieho traktu: >1% - Dyspepsia, nevoľnosť, vracanie, bolesť v bruchu, zápcha / hnačka, nadúvanie; 0,1-1%, stomatitída, Prechodné zmeny v pečeni (zvyšovanie transaminaz cium alebo), grganie, esophagitis, peptický vred, makroskopicky viditeľné alebo skryté gastrointestinálne krvácanie; <0,1% -gastrointestinálna perforácia, kolitída, zápal žalúdka.

Z nervového systému a zmyslových orgánov: >1% - Bolesť hlavy, závrat; 0,1-1% z Vertigo, ospalosť, hluk v ušiach; <1% - Zápal spojiviek, rozmazané videnie.

Srdcovo-cievny systém a krv (hematopoéza, hemostázy): >1% - Opuch, anémia; 0,1-1%-zvyšovanie peklo, tlkot srdca, návaly horúčavy, zmeny v hemogram, vr. Zmena počtu jednotlivých typov leukocytov, leukopénia, trombocytopénia.

Z dýchacieho systému: zhoršenie astmy, kašeľ.

S močovej a pohlavnej sústavy: 0,1-1% – zmeniť ukazovatele funkcie obličiek (zvýšenie kreatinínu a/alebo krv močoviny); <1% -akútne zlyhanie obličiek, intersticiálna nefritída, merulonefritída, renálna medulárnou nekróza, nefrotický syndróm.

Pre kožu: >1% -kožná vyrážka, svrbenie; 0,1-1% urtikária; <0,1% — photosensitization, Bulózne reakcie, multiformný erytém, Stevens-Johnsonov syndróm, toxická epidermálna nekrolýza.

Alergické reakcie: <0,1% - Angioedém, Bezprostredné reakcie precitlivenosti, vrátane anafylaktických a anafylaktoidných.

Ostatné: <0,1% -bronchospazmus, horúčka.

Spolupráca.

Ak žiadate s kyselinou acetylsalicylovou a iné nesteroidné ANTIFLOGISTIKÁ zvyšuje riziko krvácania z tráviaceho traktu a straty erosivno-yazvennah. Ak žiadate s hypotenzívny prostriedky môžu znížiť účinnosť minulosti. Pri uplatňovaní liek lítium, môže udeliť lítium a zvýšenie jej toxicitu (Je odporúčané, aby riadenie koncentrácie lítia v krvi). Kombinované uplatňovanie s metotrexatom prispieva k vedľajšie účinky na hematopoetického systému (Existuje riziko vzniku anémie a leukopénia. Periodické monitorovanie spoločných krvi).

Spoločnú žiadosť s dioretikami a cyklosporínu vedie k riziku vzniku zlyhania obličiek.

Kým s maternicovej antikoncepčné prostriedky môžu znížiť účinnosť minulosti. Zatiaľ čo použitie antikoagulancií (Heparín, tiklopidín, warfarín), rovnako ako trombolytická činidlá (streptokináza, fiʙrinolizin) To zvyšuje riziko krvácania (Mali by ste pravidelne sledovať ukazovatele zrážanlivosť krvi).

Súčasné užívanie s kolestiraminom zvyšuje vylučovanie meloxikam krvou (väzbou meloxikam).

Počas prijímania meloxikamu s antatidami farmakokinetické interakcie nebol nájdený.

Nadmerná dávka.

Príznaky: zvýšenej nežiaduce účinky.

Liečba: výplach žalúdka, podanie aktívneho uhlia (počas najbližších hodín), terapia simptomaticheskaya. Kolestiramin urýchľuje vylučovanie liekov z tela. Vynútená diuréza, alkalizácia moču, Hemodialýza je neefektívne kvôli vysokej úcte meloxikam krvných bielkovín. Nenašli sa žiadne špecifické antidóta a antagonistov.

Dávkovanie a správa.

Vnútri, / M, rektálne. Dávky zvolená individuálne, Musíte použiť najnižšia účinná dávka na minimálnu dobu. Vnútri, pri jedle, bez žuvania, v dávke 7,5-15 mg 1 raz denne. V / m zavedenie vzťahujú len v prvých niekoľkých dňoch po začatí liečby, v ďalšie ťah ústnej formy. Kombinované označenie (tablety a injekčný roztok v / m zavedenie) Celková denná dávka by nemala presiahnuť 15 mg. Rektálne – jedna sviečka (15 mg) denne.

Maximálna denná dávka - 15 mg, u pacientov s ťažkou renálnou insuficienciou, v gemodialise- 7,5 mg. S miernym alebo stredne ťažkým poklesom funkcie obličiek (klírensu kreatinínu >25 ml / min), rovnako ako s cirhózou pečene v stabilné klinický stav úprava dávky sa nevyžaduje. Počiatočná dávka u pacientov so zvýšeným rizikom výskytu vedľajších účinkov je 7,5 mg / deň.

Bezpečnostné opatrenia.

Ak chcete používať opatrne u ochorení horného gastrointestinálneho divízií v histórii, v kombinácii s antikoagulyantami, mielotoksichnymi lieky, vr. metotreksatom (možné zitopenia).

Vznik gastroduodenálnych vredov, GASTROINTESTINÁLNE krvácanie, ved z kože a slizníc je základom pre prípravu. Ak liečba skúsený alergické reakcie (svrbenie, kožná vyrážka, žihľavka, fotosenzitivita), potrebujú navštíviť lekára pre vyriešenie problému po vysadení drogy.

Riziko gastrointestinálnych komplikácií. Závažné vedľajšie účinky od žalúdka, vrátane zápalu, krvácajúce, ulcerácia a perforácia žalúdka alebo čriev, môže vyskytnúť kedykoľvek používanie NSAID bez Predoklad príznaky. Vyššie riziko závažných komplikácií od krvi sú starší pacienti, tiež zvyšujú pravdepodobnosť prejavu týchto komplikácií s dlhodobým užívaním.

Meloxicam, ako iné NSAID, môže maskovať príznaky infekčných ochorení.

Vymenovanie NSAID u pacientov so zníženou renálnou prekrvenie a Skrytá môže urýchliť obličiek dekompensaciju (Po terapii súčasných hodnôt obličiek je zvyčajne obnovený na pôvodnú úroveň). Zvlášť veľký je riziko týchto reakcií u pacientov s príznakmi dehydratácie, Kongestívne srdcové zlyhanie, ciróze pečene, nefrotického syndrómu a závažným ochorením obličiek, Pacienti, príjem diuretiká, rovnako ako podstupujú značné zákrok, následok hypovolémiou (Od začiatku liečby vyžaduje starostlivé sledovanie diurézy a renálnej funkcie). V zriedkavých prípadoch môžu spôsobiť NSAID intersticiálna nefritída, merulonefritída, nekróza renálnou dreň alebo Nefrotický syndróm. S podstatná odchýlka od noriem srvátky transaminaz úrovne a ostatné ukazovatele, popisujúci funkcie pečene, prestaňte používať a stráviť kontrolné laboratórne štúdie. Byť opatrný vymenovať staršie, slabých a chorých vyčerpané.

Aplikácia meloxikamu môže spôsobiť výskyt takýchto nežiaducich účinkov, ako bolesť hlavy a závrat, ospalosť. V tejto súvislosti by mali opustiť počas jazdy, údržba strojov a mechanizmov a iné aktivity, vyžaduje vysokú koncentráciu.

Spolupráca