Ketoprofen (Keď ATH M01AE03)

Keď ATH:
M01AE03

Charakteristický.

NSAID. Ketoprofén je racemická zmes enantiomérov, vyznačujúci sa tým, farmakologická aktivita spojená s S-enantioméru. Biely alebo takmer biely, jemnozrnný zrnitý alebo prášok, bez zápachu, Nie je hygroskopický. Prakticky nerozpustný vo vode na 20 ° C, mierne rozpustný v etanole, xloroforme, acetón, éter, benzén a silné zásady. Molekulová hmotnosť 254,28.

Ketoprofen lyzínu: molekulová hmotnosť 400,47.

Farmakologický účinok.
Analgetikum, antipyretík, protizápalový, antiagregatine.

Aplikácia.

Pre systémovú aplikáciu (vnútri, / M, I /, rektálne)

Zápalové a degeneratívne ochorenia pohybového aparátu, vr. reumatoidná artritída, nešpecifická spondylitída (ankiloziruyushtiy a psoriaticheskiy spondylitída), podagricheskiy artritída, pseudodna, osteoartritída, extra-kĺbovej reumatizmus (zápal šliach, ʙursit, kapsulit). Úľava od bolesti rôzneho pôvodu, vr. Pooperačné, posttraumatická bolesť, işialgija, myalgia, radikulitida, podliatiny a svalovej kmeňov, počečnaâ ako, zubné bolestivé syndrómy, gynekologický, Neurologický, onkológie praxe. Symptomatická liečba akútnej bolesti pri zápalových ochoreniach pohybového aparátu (iba pre / m). Primárne dysmenorea.

Pre miestnu aplikáciu,:

pri aplikácii na kožu - Akútna a chronické zápalové ochorenia pohybového aparátu (reumatoidná artritída, Spondylitídy, artróza, osteochondróza); bolestivé zápalové alebo traumatické (vr. šport) poškodenie kĺbov, šľachy, väzy a svaly (vr. artritída, parasynovitis, Zápal šliach, tendosynovyt, ʙursit, svalové zranenie, podvrtnutie, potrhané väzy a šľachy svalov, podvrtnutie, koleno poškodenie menisku, Kryvosheya, lyumbago), flebitída, Zápal povrchových žíl, limfangit, zápal kože;

ako riešenie pre oplach - Symptomatická liečba zápalových ochorení dutiny ústnej, hltana a hrtana (vr. bolenie hrdla, laringit, zápal hltana, stomatitída, zápal jazyka, zápal ďasien, periodontitis, parodontózy), analgézie pre liečenie alebo odstránenie zubov (ako pomocný liečivo).

Kontraindikácie.

Precitlivenosť (vr. s inými NSAID). Pre systémovú aplikáciu: «Aspirinovaya» astma, žalúdočné a dvanástnikové vredy (exacerbácia), yazvennыy kolitída (exacerbácia), Crohnova choroba, divertikulitída, pepticheskaya vred, poruchy zrážania krvi (To tiež v hemofílie), obličiek a zlyhanie pečene, detstva a dospievania hore 18 leta, tehotenstvo (III Plus); Rektálna (dodatočne): hemoroidy, proktitída, proktorragii; pre kožné aplikáciu: vlhký dermatitída, ekzém, infikované odreniny, porušenie integrity kože, Deti do rokov 6 leta.

Ketoprofen nie je indikovaný na úľavu od bolesti počas koronárneho bypassu.

Tehotenstvo a dojčenie.

Teratogénne účinky. V štúdiách na myšiach pri podaní v dávkach až ketoprofénom 12 mg / kg / deň (36 mg / m²/d) u potkanov pri dávkach 9 mg / kg / deň (54 mg / m²/d), čo je zhruba ekvivalent 0,2 MRDC (185 mg / m²/d), Neboli zistené žiadne teratogénne alebo embryotoxické účinky. V oddelených štúdiách na králikoch toxická dávka pre ženy spojené s embryotoxický, ale nie s teratogénnosti. Avšak, reprodukčné štúdie na zvieratách nie vždy predpovedajú účinky na človeka.

Nonteratogenic efekty. Vzhľadom k tomu, že je známe, nepriaznivý vplyv, ingibiruyushtih syntéza NG, na kardiovaskulárny systém plodu (predčasné uzavretie ductus arteriosus), Je potrebné sa vyhnúť v tehotenstve (a to najmä v neskorších fázach).

Požití alebo rektálne podávanie počas tehotenstva môže poškodiť hemodynamiku u novorodencov, ktorý je sprevádzaný ťažkými poruchami funkcie dýchania, a použitie krátko pred pôrodom môže viesť k oneskoreniu.

Nie sú k dispozícii adekvátne a dobre kontrolované štúdie u tehotných žien, ktoré nie sú v držbe. Tehotenstvo I a II trimester je to možné, pokiaľ efekt liečby preváži potenciálne riziko pre plod, v III trimestri (najmä po 36 Slnka) - Kontraindikované vzhľadom k možnému vplyvu na tón maternice.

Kategória akcie za následok FDA - C. (Štúdia reprodukcie u zvierat bolo zistené, nepriaznivé účinky na plod, a adekvátne a dobre kontrolované štúdie u tehotných žien, ktoré nie sú držané, Avšak, potenciálne prínosy, spojená s drogami v tehotenstve, môžu byť dôvodom jeho použitie, aj cez možné riziko.)

Pôrodu. Účinky ketoprofénu na pôrodu u ľudí nie je známy. Štúdie na potkanoch preukázali, ketoprofén dávka 6 mg / kg (36 mg / m²/d), čo je zhruba ekvivalent 0,2 MRDC, predlžuje tehotenstva, ak je použitý pred pôrodom.

Ženy, Plánovanie tehotenstva, by sa mali zdržať používania ketoprofénu, tk. na pozadí jeho prijatie môže znížiť pravdepodobnosť implantácie vajíčka.

Nevedno, Myslíte ketoprofén preniká do materského mlieka. Potkanov pri dávkach 9 mg / kg (54 mg / m²/d, o 0,3 MRDC) ketoprofén nemal žiadny vplyv na perinatálnej vývoj. Pri podaní dojčiacim psom ketoprofénu koncentrácie v mlieku bolo 4-5% koncentrácie v plazme. Rovnako ako iné látky, ktoré sa vylučujú do materského mlieka, Ketoprofen sa neodporúča pre dojčiace matky.

Vedľajšie účinky.

Systémové vedľajšie účinky

V klinických štúdiách boli zaznamenané tieto nežiaduce účinky (prípadne zahŕňajúce používanie ketoprofénu):

Zo zažívacieho traktu: dyspepsia (11%); 3-9% - Nevoľnosť, bolesť brucha, hnačka / zápcha, nadúvanie; >1% - Anorexia, vracanie, stomatitída; <1% - Zvýšená chuť do jedla, sucho v ústach, grganie, zápal žalúdka, krvácanie z konečníka, prízemný, okultné krvácanie, slintanie, pepticheskaya vred, perforácia gastrointestinálneho traktu, gematemezis, ulcerácia čreva, dysfunkcia pečene, zápal pečene, cholestatická hepatitída, žltačka, hyperdipsia.

Z nervového systému a zmyslových orgánov: 3-9% - Bolesť hlavy, podráždenie (vr. nespavosť, nervozita, nezvyčajné sny); >1% - Závraty, Depresia CNS (vr. ospalosť, nevoľnosť), tinnitus, rozmazané videnie; <1% - Amnézia, zmätok, migréna, parestézia, závrat, zápal spojiviek, boľavé oči, strata sluchu, sietnice krvácanie a odfarbenie, poruchy chuti.

Srdcovo-cievny systém a krv (hematopoéza, hemostázy): <1% - Zvýšenie krvného tlaku, tlkot srdca, tachykardia, zhoršenie srdcového zlyhania, Periférne vaskulárne ochorenia, vazodilatácia, hypocoagulation, agranulocytóza, anémia, gemoliz, trombocytopénia.

Z dýchacieho systému: >1% - Dýchavičnosť, hemoptysis, krvácanie z nosa, zápal hltana, nádcha, bronchospazmus, edém hrdla.

S močovej a pohlavnej sústavy: 3-9% - Porucha funkcie obličiek (opuch, zvýšenie krvného dusíka močoviny); >1% - Známky a príznaky podráždenia močových ciest; <1% - Menometrorragija, hematúria, zlyhanie obličiek, intersticiálna nefritída, nefrotický syndróm.

Pre kožu: >1% - Vyrážky, alopécia, ekzém, pruritu, žihľavka, bulózny vyrážka, exfoliatívna dermatitída, fotosenzitivita, livor, onixolizis, toxická epidermálna nekrolýza, multiformný erytém, Stevens-Johnsonov syndróm.

Ostatné: <1% - Zimnica, opuch tváre, infekcie, bolesť, alergické reakcie, anafylaxia, priberanie na váhe, giponatriemiya, myalgia, purpura, zvýšené potenie.

Vedľajšie účinky, dochádza s frekvenciou <1% (kauzálny vzťah k použitie ketoprofénu nie je nainštalovaný):

Srdcovo-cievny systém a krv (hematopoéza, hemostázy): arytmia, infarkt myokardu.

Zo zažívacieho traktu: bukálnej nekróza (ústnej forme), yazvennыy kolitída, microvesicular steatóza, pankreatitída, zhoršenie cukrovky.

Z nervového systému a zmyslových orgánov: disforija, halucinácie, nočné mory, zmeny osobnosti, aseptická meningitída.

Ostatné: septikémie, otras, porušenie libida, akútne tubulopatia, gynekomastia.

Ketoprofen lyzín oproti ketoprofénu spôsobuje menej vedľajších účinkov na gastrointestinálny trakt (pretože, že ketoprofén lyzín má neutrálne pH a, príslušne, menej dráždi žalúdočnú sliznicu).

Lokálne nežiaduce účinky: pri aplikácii na konečníka - svrbenie, tiaže anorektálnych, zhoršenie hemoroidov; Pri dermálnej aplikácie - alergické kožné reakcie, fotosenzitivita, rozvoju systémových nežiaducich účinkov (dlhodobé užívanie na veľkom povrchu pokožky); za použitia roztoku pre plákanie - scitlivenie (dlhodobé užívanie).

Spolupráca.

Farmaceutické nezlučiteľné s roztokom tramadolu. Znižuje účinnosť liekov urikozuricheskih, zvyšuje účinok antikoagulancií, antiagregantov, fibrinolitikov, etanol, vedľajšie účinky gluko- a mineralokortikoidné, estrogén; znižuje účinnosť antihypertenzív a diuretík. Spoločná recepcia s inými NSAID, gljukokortikoidami, etanol, kortikotropín môže viesť k vývoju vredov a gastrointestinálneho krvácania, zvýšené riziko poškodenia obličiek,. Súčasné podávanie s perorálnymi antikoagulanciami, geparinom, trombolytiká, protidoštičkové, cefoperazón, Tsefamandol tsefotetanom a zvyšuje riziko krvácania. Zvyšuje hypoglycemické pôsobenie inzulínu a orálnych hypoglykemických liekov (prepočet dávky potrebné). Induktory mikrozomálnych oxidácie v pečeni (fenytoín, etanol, barbituráty, rifampicín, fenylbutazón, tricyklické antidepresíva) zvýšenie produkcie hydroxylovaných aktívnych metabolitov. Ich súčasné podávanie sodným spôsobuje narušenie agregácie doštičiek. To zvyšuje koncentráciu plazmy verapamilu a nifedipín, lítiové prípravky, metotrexát. Antacidá (vr. hliník- a horčík) nemala vplyv na rýchlosť a rozsah absorpcie ketoprofénu. Myelotoxickými drogy zvýšenie expresie gematotoksichnosti.

Nadmerná dávka.

Príznaky: letargia, závrat, nevoľnosť, vracanie, bolesť v epigastriu - príznaky sa obvykle reverzibilné. Môže dôjsť k respiračnej tiesne, kóma, kŕče. Zriedkavo - krvácanie z gastrointestinálneho traktu, hypotenzia / hypertenzia, akútne zlyhanie obličiek.

Liečba: symptomatická a podporná liečba, monitorovanie dýchacieho a kardiovaskulárneho systému. Špecifické antidotum nie je nájdený. Hemodialýza maloeffyektivyen.

Dávkovanie a správa.

Vnútri, / M, I /, rektálne, kožušinové rukavice, lokálne. Dávka vybral jednotlivo, v závislosti od charakteru choroby, závažnosť bolesti, pacienta. Ak je to potrebné, dávkové formy môžu byť použité v rôznych kombináciách, vyznačujúci sa tým, môže byť celková denná dávka zvýšiť na 300 mg alebo znížiť na 100 mg. Na začiatku dennej liečebnej dávky - 300 mg 2 až 3 recepcie, údržba - 150 - 200 mg / deň.

Kapsule, tablety, granulát sa odporúča užívať pri jedle.

Rektálna: 1-2 Čapík za deň.

/ M: 100 mg 1-2 krát denne; po zmiernenie bolesti menovaný interiéru a / alebo rektálne.

B /: 100-200 100 - 150 mg ml 0,9% roztokom chloridu sodného. Infúzie ketoprofénu by malo byť vykonávané len v nemocnici.

Kožušinové rukavice: 2-4 Times denný gél / krém / sprej aplikuje na kožu nad krbu zápalu a jemne vtiera; možné uloženie suchým obväzom.

Lokálne (výplach riešenie): 2-3 Plákanie deň.

Lyzín soli ketoprofénu: injekčný roztok: / M alebo / od 160 mg (2 ml) 13 krát denne, elektroforéza roztok sa aplikuje na záporným pólom. Suppozitorii: dospelí - 160 mg. Deti s hmotnosťou 15-30 kg - pre 30 mg, viac 30 kg - 60 mg 2-3 krát denne. Granule: dospelí - 80 mg, Deti - 40 g sa rozpustí v 1/2 pohár vody a orálne 2-3 krát denne.

Bezpečnostné opatrenia.

Je potrebné dbať, aby vykonali dôkladnú lekársky dohľad s anamnézou alergických reakcií na pokyny na drogy série "aspirín", "Aspirín" trojica, žalúdočné a dvanástnikové vredy, s anémiou, alkoholizmus, užívanie tabaku, alkoholická cirhóza, giperʙiliruʙinemii, pečeňová nedostatočnosť, cukrovka, degidratacii, sepsa, chronické srdcové zlyhanie, opuch, vysoký tlak, ochorenie krvi (vr leukopénia, trombocytopénia, v rozpore s zrážania krvi), definície, glukóza-6-fosfatdegidrogenazы, Stoma; Opatrnosť sa odporúča pri použití externe - s zhoršenie pečeňová porfýria, erozívnej a ulcerózna lézií gastrointestinálneho traktu, vážneho porušenia pečene a obličiek funkcie, chronické srdcové zlyhanie, astma, u detí mladších 12 leta.

Keď sa odkazuje na históriu alergických reakcií na NSA použiť iba v naliehavých prípadoch.

Riziko kardiovaskulárnych príhod. NSAID môžu spôsobiť zvýšené riziko závažných kardiovaskulárnych komplikácií, vr. infarkt myokardu a cievna mozgová príhoda, ktorá môže viesť k smrti, najmä pri dlhodobom používaní. Pacienti s kardiovaskulárnym ochorením alebo s rizikovými faktormi pre riziko kardiovaskulárnych ochorení je zvlášť vysoká.

Riziko gastrointestinálnych komplikácií. NSAID spôsobiť zvýšené riziko závažných nežiaducich účinkov z gastrointestinálneho traktu, vrátane krvácania, ulcerácia a perforácia žalúdka alebo čriev, ktoré môžu byť fatálne, najmä pri dlhodobom používaní. Tieto komplikácie môžu nastať kedykoľvek bez použitia príznakov predzvesťou. Starší pacienti sú vo väčšom riziku závažných komplikácií z gastrointestinálneho traktu.

Vstupné ketoprofén môže maskovať príznaky infekčného ochorenia.

Počas liečby vyžaduje sledovanie periférnej krvi a funkčného stavu pečene a obličiek. Ak chcete zistiť 17-ketosteroidov liek by mal byť prerušené 48 h pred testom.

Vyhnite sa kontaktu s očami a iných slizníc foriem pre lokálnu aplikáciu; Neaplikujte na otvorené zranenia alebo poškodenú kožu.

Počas obdobia liečby musia byť opatrní pri jazde a obsadení ďalších potenciálne nebezpečných činností, vyžadujú vysokú koncentráciu a rýchlosť psychomotorických reakcií.

Spolupráca