Acetylsalicylsyre (Da ATH B01AC06)

Da ATH:
B01AC06

Karakteristisk.

Hvid lille nål-lignende krystaller eller lys krystallinsk pulver, lugtfrit eller med en svag lugt, let syrlig smag. Det er opløseligt i vand ved stuetemperatur, opløseligt i varmt vand, tungt opløseligt i ethanol, kaustisk løsninger og kulstof alkalier.

Farmakologisk virkning.
Smertestillende, antipyretiske, antiinflammatorisk, antiagregatine.

Ansøgning.

CHD, tilstedeværelsen af ​​flere risikofaktorer for koronararteriesygdom, tavs myokardieiskæmi, ustabil angina, myokardieinfarkt (at mindske risikoen for myocardial reinfarkt og død efter myokardieinfarkt), gentagen transient cerebral iskæmi og iskæmisk slagtilfælde hos mænd, protetiske hjerteklapper (forebyggelse og behandling af venøs tromboemboli), ballonnaя koronarnaя ballonudvidelse og stent installation (reducerer risikoen for restenose og behandling af sekundær lagdeling af koronararterie), samt koronararterie neateroskleroticheskih (Kawasakis sygdom), aortoarteriit (Takayasu sygdom), mitral valvulær hjertesygdom og atrieflimren, mitralklapprolaps (tromboemboli profylakse), tilbagevendende lungeemboli, Dressler syndrom, pulmonal infarkt, akut tromboflebitis. Feber i infektiøse og inflammatoriske sygdomme. Smertesyndrom svag og gennemsnitlig intensitet af forskellig oprindelse, incl. thorax radikulære syndrom, lyumbago, migræne, hovedpine, neuralgi, tandpine, myalgi, artralgi, algomenorrhea. I klinisk immunologi og allergi ved hjælp af en gradvist stigende doser for en langvarig "aspirin" desensibilisering og dannelsen af ​​vedvarende tolerance over for NSAID hos patienter med "aspirin" astma og "aspirin" treklang.

Ifølge vidneudsagn gigt, reumatiske chorea, rheumatoid arthritis, smitsom-allergisk myocarditis, pericarditis - bruges nu meget sjældent.

Kontraindikationer.

Overfølsomhed, incl. "Aspirinovaâ" treklang, «Aspirinovaya» astma; gyemorragichyeskii diatyez (hæmofili, von Willebrands sygdom, teleangioэktaziya), rasslaivaющaя aneurisme aortы, hjertefejl, akutte og recidiverende erosive og ulcerative sygdomme i mave-tarmkanalen, gastrointestinal blødning, akut nyre- eller leversvigt, originale gipoprotrombinemii, vitamin K-mangel, trombocytopeni, tromboticheskaya trombotsitopenicheskaya purpura, mangel på glucose-6-fosfatdegidrogenazы, graviditet (I og III trimester), amning, barndom og ungdommen op 15 år når de anvendes som antipyretisk (risikoen for Reyes syndrom hos børn med feber på baggrund af virussygdomme).

Begrænsninger gælder.

Hyperurikæmi, nefrolithiasis, gigt, mavesår og sår på tolvfingertarmen (historie), alvorlig lever og nyre, bronkial astma, KOL, nasal polypose, ukontrolleret hypertension.

Graviditet og amning.

Anvendelsen af ​​høje doser af salicylater i I trimester af graviditeten er associeret med øget forekomst af føtale misdannelser (ganespalte, hjerte sygdom). I de II trimester salicylater kan gives kun med vurdering af risici og fordele. Udnævnelse af salicylater i III trimester af graviditeten er kontraindiceret.

Salicylater og metabolitter heraf i små mængder i modermælk. Utilsigtet indtagelse af salicylater under amning ikke er ledsaget af udvikling af bivirkninger hos barnet og ikke kræver at stoppe amning. Men langvarig brug eller administreret høje doser afbryde ammer.

Bivirkninger.

Cardiovaskulære system og blod (hematopoiese, hæmostase): trombocytopeni, anæmi, leukopeni.

Fra fordøjelseskanalen: NSAID-gastropati (dyspepsi, epigastriske smerter, halsbrand, kvalme og opkastning, alvorlig blødning i fordøjelseskanalen), nedsat appetit.

Allergiske reaktioner: overfølsomhedsreaktioner (bronkospasme, larynx ødem og urticaria), baseret på dannelsen af ​​hapten-mekanisme "aspirin" astma og "aspirin" triade (eosinofil rhinitis, tilbagevendende nasal polypose, gipyerplastichyeskii bihulebetændelse).

Andre: leverdysfunktion og / eller nyre, Reyes syndrom hos børn (encephalopati og akut fedtlever med den hurtige udvikling af leversvigt).

Med langvarig brug - svimmelhed, hovedpine, støj i ørerne, høretab, sløret syn, interstitiel nephritis, Pre-renal azotæmi, med højere niveauer af blod kreatinin og hypercalcæmi, papillær nekrose, akut nyresvigt, nefrotisk syndrom, blodsygdom, aseptisk meningitis, forøgede symptomer på kongestiv hjerteinsufficiens, hævelse, stigning i aminotransferaseniveauer i blodet.

Samarbejde.

Det øger toksiciteten af ​​methotrexat, reducere den renale clearance, virkninger af narkotiske analgetika (Oxycodon, propoksyfen, kodein), orale antidiabetika, geparina, antikoagulanter, thrombolyse og trombocytaggregationshæmmere, reducerer virkningen af ​​urikosuriske medikamenter (ʙenzʙromaron, sulfinpirazon), antihypertensiva, diuretika (spironolacton, furosemid). Phenacetin, antihistaminer, paracetamol, Koffein øger risikoen for bivirkninger. Glukokortikoider, ethanol etanolsoderzhaschie narkotika øger den negative indvirkning på den gastrointestinale slimhinde og øget clearance. Øger koncentration af digoxin, ʙarʙituratov, lithiumsalte i plasma. Antacida, indeholder magnesium og / eller aluminium, bremse og reducere absorptionen af ​​acetylsalicylsyre. Myelotoksiske lægemidler forøge ekspressionen gematotoksichnosti acetylsalicylsyre.

Overdosis.

Den kan forekomme efter en enkelt dosis eller højdosis langtidsbrug. Hvis en enkelt dosis på mindre end 150 mg / kg, Akut forgiftning anses nemt, 150-300 Mg / kg - moderat, ved brug af højere doser - Heavy.

Symptomer: syndrom salitsilizma (kvalme, opkastning, støj i ørerne, sløret syn, svimmelhed, Stærk hovedpine, generel utilpashed, feber - dårlig prognostisk tegn for voksne). Mere alvorlig forgiftning - en døs, kramper og koma, ikke-kardiogent lungeødem, skarpe dehydrering, KHS overtrædelse (vnachale - respiratornый alkalose, så - metabolisk acidose), nyresvigt og chok.

Ved kronisk overdosering koncentration, bestemt i plasma, Det ikke korrelerer med sværhedsgraden af ​​forgiftning. Den største risiko for kronisk forgiftning hos ældre, når de administreres inden for et par dage 100 mg / kg / dag. Børn og ældre patienter første symptomer ikke altid er synlige salitsilizma, det er derfor tilrådeligt at periodisk bestemmelse af koncentrationen af ​​salicylater i blodet. Højere niveau 70 mg% indikerer moderat eller svær forgiftning; højere 100 mg% - på yderst grav, prognostisk ugunstige. Ved moderat svær forgiftning kræver hospitalsindlæggelse i mindst 24 ingen.

Behandling: provokation af opkastning, udnævnelsen af ​​aktivt kul og laksantia, overvågning af syre-base balance og elektrolytbalancen; afhængigt af tilstanden af ​​stofskiftet - indførelse af natriumhydrogencarbonat, natriumcitrat eller natriumlactat. Øget reserve alkalinitet øger udskillelsen af ​​acetylsalicylsyre ved alkalinisering af urin. Alkalization af urin salicylat-niveauer vist i ovenstående 40 mg%, er tilvejebragt i / infusion af natriumbicarbonat - 88 mEq i 1 l 5% glucoseopløsning, med en hastighed på 10-15 ml / kg / time. Gendan BCC og induktion af diurese (opnås ved at indføre hydrogen ved samme dosis og fortynding, gentagne 2-3 gange); det skal forstås, at intensiv infusionsvæske ældre patienter kan føre til lungeødem. Vi anbefaler ikke brug af acetazolamid til urin basisk (Det kan forårsage acidæmi og forbedre den toksiske virkning af salicylater). Hæmodialyse er vist på niveau med salicylater en 100-130 mg%, og hos patienter med kronisk forgiftning - 40 mg% eller mindre, når indiceret (ildfast acidose, progressiv forringelse, svær CNS, lungeødem og nyresvigt). Når lungeødem - en blanding af mekanisk ventilation, iltet, Tilstand positive ende-eksspiratorisk tryk; til behandling af cerebral ødem anvendes hyperventilation og osmotisk diurese.

Dosering og administration.

Inde, dosisregime afhænger af indikation for anvendelse. Sædvanlige voksne dosering når det anvendes som en antipyretisk og analgetisk middel - 500-1000 mg / dag (til 3 g), divideret med 3 adgang.

Myokardieinfarkt, og for sekundær forebyggelse hos patienter, myokardieinfarkt - 40-325 mg 1 En gang om dagen (mere 160 mg). Som blodpladeaggregeringsinhibitor - en dosis på 300-325 mg / dag, protractedly. Ved dynamiske kredsløbsforstyrrelser hos mænd, cerebral tromboemboliah, incl. til forebyggelse af tilbagefald - 325 mg / dag med en gradvis stigning til et maksimum på 1 g / dag. Til forebyggelse af trombose eller okklusion af aorta graft - for 325 mg hver 7 t gennem en nasal gastrisk rør sæt, derefter - gennem munden af 325 mg 3 En gang om dagen (sædvanligvis i kombination med dipyridamol, der væltede i en 1 Sol, fortsat langtidsbehandling med acetylsalicylsyre).

Forholdsregler.

Uønsket samtidig brug med andre NSAID'er og glukokortikoider. I 5-7 dage før kirurgi er nødvendig for at annullere en aftale (at reducere blødning under kirurgi og postoperativt).

Sandsynligheden for udvikling af NSAID-gastropati reduceret efter aftale efter spise, brug af tabletter med buffer tilsætningsstoffer eller overtrukket med en speciel enteroovertræk. Risikoen for blødningskomplikationer anses ved anvendelsen af ​​laveste doser <100 mg / dag.

Det bør tages i betragtning, der disponeret patienter acetylsalicylsyre (selv i små doser) Det reducerer udskillelsen af ​​urinsyre fra kroppen og kan forårsage udviklingen af ​​et akut anfald af urinsyregigt.

Under langvarig anbefales behandling med jævne mellemrum undersøge blodet og skammel for okkult blod. I denne henseende er der tilfælde af encefalopati gepatogennoy ikke anbefalet til lindring af feberagtige syndrom hos børn.

Samarbejde

Aktive stof	Beskrivelse af interaktion
Akarʙoza	FMR: synergi. På baggrund af acetylsalicylsyre (små doser) effekten af ​​stigninger: kan udvikle hypoglykæmi.
Algeldrat + Magnesiumhydroxid	FKV. Slows absorption (intervallet mellem doser bør være mindst 2 ingen).
Atenolol	FMR: antagonizm. På baggrund af acetylsalicylsyre svækkede den hypotensive virkning (følgelig inhiberende prostaglandiner nedsætter den renale blodgennemstrømning og renal retention af natrium og væsker).
Aцetazolamid	FKV. FMR. På baggrund af acetylsalicylsyre øger serumkoncentrationen (konsekvens af konkurrencen om den tubulære sekretion).
Betaksolol	FMR: antagonizm. På baggrund af aspirin reducerede den hypotensive virkning (konsekvens af undertrykkelse af syntesen af ​​prostaglandiner i nyrerne, natrium og væskeretention).
Bisoprolol	FMR: antagonizm. På baggrund af aspirin reducerede den hypotensive virkning (konsekvens af undertrykkelse af syntesen af ​​prostaglandiner i nyrerne, natrium og væskeretention).
Bumetanid	FMR: antagonizm. På baggrund af virkningen af ​​acetylsalicylsyre reduceret (konsekvens af hæmningen af ​​renale prostaglandiner, reduktion i renal blodgennemstrømning, delay salte og væske).
Valproat	FMR: synergi. På baggrund af aspirin reduceret binding til plasmaproteiner (koncentrationen af ​​den frie fraktion i blodet stiger 4 gange) zamedlyaetsya og biotransformation; risikoen for blødning.
Vancomycin	FKV. På baggrund af acetylsalicylsyre øger risikoen for ototoksicitet symptomer.
Warfarin	FKV. FMR: synergi. På baggrund af at øge virkningen af ​​acetylsalicylsyre, øger koncentrationen af ​​den frie fraktion i plasma - tvinges ud af de steder på grund af proteinerne.
Gidroxlorotiazid	FMR: antagonizm. På baggrund af aspirin reduceret natriuretisk, diuretiske og antihypertensive virkninger.
Ginkgo biloba blad ekstrakt	FMR: synergi. Det øger risikoen for blødning.
Glimepirid	FMR: synergi. På baggrund af acetylsalicylsyre (små doser) effekten af ​​stigninger: kan udvikle hypoglykæmi.
Glipizid	FMR: synergi. På baggrund af acetylsalicylsyre (små doser) effekten af ​​stigninger: kan udvikle hypoglykæmi.
Dalteparinnatrium	FMR: synergi. På baggrund af acetylsalicylsyre øger risikoen for blødning; fælles ansøgning kræver forsigtighed.
Dexamethason	FMR. Øger (gensidigt) sandsynligheden for gastrointestinale læsioner (ulceration, blødning).
Digoxin	FKV. På baggrund af acetylsalicylsyre øger koncentrationen i blodet.
Diclofenackalium	FKV. FMR. Det reducerer koncentrationen i blodet (fortrænge fra sin tilknytning til plasmaproteiner). Kombineret anvendelse anbefales ikke, da det er. øget chance for blødning og / eller nedsat nyrefunktion.
Dipiridamol	FMR: synergi. Øger (gensidigt) risikoen for hæmoragisk komplikationer.
Ibuprofen	FMR: synergi. Den kombinerede anvendelse øger risikoen for blødning og / eller renal dysfunktion.
Indapamid	FMR: antagonizm. På baggrund af acetylsalicylsyre svækkede den hypotensive virkning.
Indomethacin	FMR. Den kombinerede anvendelse øger risikoen for blødning og / eller renal dysfunktion.
Insulin opløselig [svinekød monokomponent]	FMR: synergi. På baggrund af virkningen af ​​acetylsalicylsyre amplificeres (kan det være nødvendigt at reducere dosis).
Captopril	FMR: antagonizm. På baggrund af aspirin reduceret hyponatræmisk og hypotensive virkninger (følgelig inhibere syntesen af ​​prostaglandiner med nedsat blodgennemstrømning og faldende renal retention af natrium og væsker).
Ketoprofen	FMR: synergi. Den kombinerede anvendelse øger risikoen for blødning og / eller renal dysfunktion.
Ketorolac	FMR. Den kombinerede anvendelse øger risikoen for blødning og / eller renal dysfunktion.
Clopidogrel	FMR: synergi. Styrker (gensidigt) antitrombotisk effekt og blødning risiko.
Cotrimoxazole [Sulfamethoxazol + Trimethoprim]	FMR. På baggrund af virkningen af ​​acetylsalicylsyre amplificeres.
Kodein	FMR: synergi. På baggrund af acetylsalicylsyre øger effekten af.
Koffein	FMR. Øger risikoen for bivirkninger.
Levothyroxinnatrium	FKV. På baggrund af aspirin reduceret binding til plasmaproteiner.
Lisinopril	FMR: antagonizm. På baggrund af aspirin reduceret hyponatræmisk og hypotensive virkninger (følgelig inhibere syntesen af ​​prostaglandiner med nedsat blodgennemstrømning og faldende renal retention af natrium og væsker).
Liotironin	FMR. På baggrund af virkningen af ​​acetylsalicylsyre amplificeres.
Magnesiumoxid	FKV. Kan reducere absorptionshastigheden.
Meloxicam	FMR. Den kombinerede anvendelse øger risikoen for blødning og / eller renal dysfunktion.
Metoprolol	FMR: antagonizm. På baggrund af aspirin reducerede den hypotensive virkning (konsekvens af undertrykkelse af syntesen af ​​prostaglandiner i nyrerne, natrium og væskeretention).
Methotrexat	FMR. På baggrund af acetylsalicylsyre øger risikoen for toksicitet.
Metformin	FMR: synergi. På baggrund af acetylsalicylsyre (små doser) effekten af ​​stigninger.
Moexipril	FMR: antagonizm. På baggrund af aspirin reduceret hyponatræmisk og hypotensive virkninger (følgelig inhibere syntesen af ​​prostaglandiner med nedsat blodgennemstrømning og faldende renal retention af natrium og væsker).
Nadolol	FMR: antagonizm. På baggrund af acetylsalicylsyre svækkede den hypotensive virkning (følgelig inhiberende prostaglandiner nedsætter den renale blodgennemstrømning og renal retention af natrium og væsker).
Naproxen	FKV. Mod reduceret baggrund af aspirin Cmax plasma; samtidig anvendelse anbefales ikke.
Natriya carbonat	FKV. Som absorberende antacida kan øge clearance.
Nitroglycerin	FMR: synergi. På baggrund af aspirin forbedret vasodilatorisk og hæmodynamiske virkninger.
Paracetamol	FMR. Øger (gensidigt) risikoen for bivirkninger.
Perindopril	FMR: antagonizm. På baggrund af aspirin reduceret hyponatræmisk og hypotensive virkninger (Derfor pryamogo handlinger af renin-angiotensin-prevrashtayushtiy metabolicheskiy Path).
Pindolol	FMR: antagonizm. På baggrund af aspirin reducerede den hypotensive virkning (konsekvens af undertrykkelse af syntesen af ​​prostaglandiner i nyrerne, natrium og væskeretention).
Pioglitazon	FMR: synergi. På baggrund af acetylsalicylsyre (små doser) effekten af ​​stigninger: kan udvikle hypoglykæmi.
Piroxicam	FKV. På baggrund af aspirin falder (på 20%) koncentration i blodet; samtidig brug øger risikoen for blødning og / eller nedsat nyrefunktion; samtidig brug frarådes.
Propranolol	FMR: antagonizm. På baggrund af acetylsalicylsyre svækkede den hypotensive virkning (følgelig inhiberende prostaglandiner nedsætter den renale blodgennemstrømning og renal retention af natrium og væsker).
Protirelin	FKV. På baggrund af acetylsalicylsyre (i en dosis på 2-3 g / dag) TSH sekretion er undertrykt i afhængighed protirelin.
Ramipril	FMR: antagonizm. På baggrund af aspirin reduceret hyponatræmisk og hypotensive virkninger (Derfor pryamogo handlinger af renin-angiotensin-prevrashtayushtiy metabolicheskiy Path).
Repaglinid	FMR: synergi. På baggrund af acetylsalicylsyre (små doser) effekten af ​​stigninger.
Rosiglitazon	FMR: synergi. På baggrund af acetylsalicylsyre (små doser) effekten af ​​stigninger: kan udvikle hypoglykæmi.
Sotalol	FMR: antagonizm. På baggrund af aspirin reducerede den hypotensive virkning (konsekvens af undertrykkelse af syntesen af ​​prostaglandiner i nyrerne, natrium og væskeretention).
Spirapril	FMR: antagonizm. På baggrund af aspirin reduceret hyponatræmisk og hypotensive virkninger (Derfor pryamogo handlinger af renin-angiotensin-prevrashtayushtiy metabolicheskiy Path).
Spironolacton	FMR: antagonizm. På baggrund af aspirin reduceret vanddrivende, natriuretisk og antihypertensive aktivitet, øge risikoen for hyperkaliæmi (især hos patienter med nedsat nyrefunktion), Det øger sandsynligheden for lidelser i nyren.
Ticlopidin	FMR: synergi. Øger (gensidigt) risikoen for hæmoragisk komplikationer.
Timolol	FMR: antagonizm. På baggrund af aspirin reducerede den hypotensive virkning (konsekvens af undertrykkelse af syntesen af ​​prostaglandiner i nyrerne, natrium og væskeretention).
Trandolapril	FMR: antagonizm. På baggrund af aspirin reduceret hyponatræmisk og hypotensive virkninger (Derfor pryamogo handlinger af renin-angiotensin-prevrashtayushtiy metabolicheskiy Path).
Phenytoin	FKV. På baggrund af acetylsalicylsyre reducerer den samlede koncentration i blodet: phenytoin forskydes fra dets association med proteiner og kollapser.
Fludrokortizon	FMR: synergi. Øger (gensidigt) sandsynligheden for gastrointestinale læsioner (ulceration og blødning i fordøjelseskanalen).
Flurbyprofen	FMR: synergi. Den kombinerede anvendelse øger risikoen for blødning og / eller renal dysfunktion.
Fosinopril	FMR: antagonizm. På baggrund af aspirin reduceret hyponatræmisk og hypotensive virkninger (følgelig inhibere syntesen af ​​prostaglandiner med nedsat blodgennemstrømning og faldende renal retention af natrium og væsker).
Furosemid	FMR: antagonizm. På baggrund af virkningen af ​​acetylsalicylsyre reduceret (konsekvens af hæmningen af ​​renale prostaglandiner, reduktion i renal blodgennemstrømning, delay salte og væske).
Xlortalidon	FMR: antagonizm. På baggrund af virkningen af ​​acetylsalicylsyre reduceret (konsekvens af hæmningen af ​​renale prostaglandiner, reduktion i renal blodgennemstrømning, delay salte og væske).
Celecoxib	FMR. Den kombinerede anvendelse øger risikoen for blødning og / eller renal dysfunktion.
Цefamandol	FMR: synergi. Det forårsager hypoprotrombinæmi og øge risikoen for blødning.
Cefoperazon	FMR: synergi. Det forårsager hypoprotrombinæmi og øge risikoen for blødning.
Enalapril	FMR: antagonizm. På baggrund af aspirin reduceret hyponatræmisk og hypotensive virkninger (følgelig inhibere syntesen af ​​prostaglandiner med nedsat blodgennemstrømning og faldende renal retention af natrium og væsker).
Enalaprilat	FMR: antagonizm. På baggrund af aspirin reduceret hyponatræmisk og hypotensive virkninger (Derfor pryamogo handlinger af renin-angiotensin-prevrashtayushtiy metabolicheskiy Path).
Enoxaparin natrium	FMR: synergi. På baggrund af acetylsalicylsyre øger risikoen for blødning.
Esmolol	FMR: antagonizm. På baggrund af aspirin reducerede den hypotensive virkning (konsekvens af undertrykkelse af syntesen af ​​prostaglandiner i nyrerne, natrium og væskeretention).
Ethacrynsyre	FMR: antagonizm. På baggrund af virkningen af ​​acetylsalicylsyre reduceret (konsekvens af hæmningen af ​​renale prostaglandiner, reduktion i renal blodgennemstrømning, delay salte og væske).
Ethanol	FMR. Det øger risikoen for bivirkninger fra mave-tarmkanalen, incl. blødning.