Spironolacton

Da ATH:
C03DA01

Karakteristisk.

Kaliйsberegaющiй vanddrivende, kompetitiv antagonist af aldosteron. Det hvide krystallinske pulver. Praktisk taget uopløseligt i vand, opløseligt i ethanol, let uopløseligt i benzen og chloroform. Molekylvægten - 416,57.

Farmakologisk virkning.
Vanddrivende, Kalisberegate, antigipertenzivnoe.

Ansøgning.

Ødem syndrom hos patienter med kronisk hjerteinsufficiens, skrumpelever (især i den samtidige tilstedeværelse af hypokaliæmi og hyperaldosteronisme), nefrotisk syndrom; essentiel hypertension hos voksne; ascites; diagnose og behandling af primær hyperaldosteronisme (Horse Syndrome); forebyggelse af hypokalæmi i behandlingen af ​​patienter og saluretikami, modtager hjerteglykosider, myasthenia (adjuverende).

Kontraindikationer.

Overfølsomhed, Addisons sygdom, akut eller hurtigt progredierende nyresvigt, kronisk nyresvigt med et signifikant fald i den udskillelsesfunktion (Cl kreatinin mindre end 10 ml / min), anurija, hyperkaliæmi, giponatriemiya, hypercalcæmi.

Begrænsninger gælder.

Nedsat renal udskillelsesfunktion, unormal leverfunktion (øget følsomhed over for ændringer i elektrolytbalancen), sukkersyge (især diabeticheskaya nefropati), disposition til metabolisk acidose (når effekten af ​​acidose forbedret giperkaliemichesky spironolacton, spironolacton kan bidrage til acidose), uregelmæssig menstruation og / eller brystforstørrelse, AF блокада (kan øges som følge af udviklingen af ​​hyperkaliæmi).

Graviditet og amning.

Brugen af ​​spironolacton er kontraindiceret i I trimester. I II og III trimester af graviditeten er kun mulig på strenge betingelser, Hvis effekten af ​​behandling opvejer den potentielle risiko for fosteret.

Kategori handlinger resulterer i FDA - C. (Studiet af reproduktion hos dyr har afsløret skadelige virkninger på fosteret, og tilstrækkelige og velkontrollerede undersøgelser af gravide kvinder har ikke holdt, Dog de potentielle fordele, forbundet med lægemidler i gravide, kan berettige anvendelsen, på trods af den mulige risiko.)

På tidspunktet for behandlingen bør stoppe amning (canrenon - den aktive metabolit af spironolacton - udskilles i modermælk).

Bivirkninger.

Fra nervesystemet og sanseorganer: svimmelhed, døsighed, apati, slaphed, hovedpine, ataksi, forvirring.

Fra fordøjelseskanalen: kvalme, opkastning, diarré, spasmer, kišečnaâ hvordan, gastritis, ulceration og blødning i fordøjelseskanalen, unormal leverfunktion.

Med uorgenitalsystemet: gynækomasti (sædvanligvis reversibel, i sjældne tilfælde kan vare efter afskaffelsen PM), brystsmerter, erektil dysfunktion hos mænd, reduceret potens hos mænd, menstruationsforstyrrelser eller amenoré, metrorrhagia, overgangsalder, girsutizm, ændring af stemmen hos kvinder.

For huden: makulopapuløse eller erytematøse hududslæt, alopeci, hypertryhoz, kløe, nældefeber.

Andre: lægkramper, godartede tumorer i bryst, brystsmerter, leukopeni (incl. agranulocytose), trombocytopeni, elektrolytforstyrrelser, hyperkaliæmi, stigning i blodurinstofnitrogen, kreatinin, osteomalaci, drug fever.

Tilfælde af brystkræft hos mænd og kvinder, behandlet med spironolacton, dog ikke er blevet etableret en årsagssammenhæng.

Samarbejde.

Den samtidige anvendelse af indomethacin, ACE-hæmmere, kaliumtilskud fører til udvikling af hyperkaliæmi. For at undgå hyperkaliæmi ikke tage spironolacton eller amilorid sammen med triamteren. I samtidig modtagelse med carbenoxolon reduceret terapeutisk effekt af spironolacton, tk. carbenoxolon forårsager natriumretention. Spironolacton reducerer vaskulære følsomhed over for noradrenalin, der skal overvejes i løbet af de generelle og lokale anæstesi hos patienter, behandlet med spironolacton. Aspirin nedsætter vanddrivende effekt af spironolacton. Spironolacton forstærker effekten af ​​diuretika og antihypertensiva (mens brugen af ​​antihypertensiva sidste dosis bør reduceres med 50%), reducerer virkningen af ​​indirekte antikoagulanter (coumarinderivater). Øger T_1/2, og plasmaniveauer af digoxin toksicitet (når de deler et behov for at reducere dosis eller øge intervallet mellem doser af digoxin). Kombinationen af ​​spironolacton med triptorelin, buserelynom, gonadorelin forstærker sådanne aftalers virkninger.

Overdosis.

Symptomer: kvalme, opkastning, døsighed, svimmelhed, forvirring, lægkramper, hududslæt, diarré; muligt dehydrering, afbrydelse af væske- og elektrolytbalancen.

Behandling: seponering af lægemidlet, induktion af opkastning, ventrikelskylning, symptomatisk behandling af dehydrering og forstyrrelser i væske- og elektrolytbalancen, hypotension, opretholde vitale funktioner; i tilfælde af hyperkaliæmi - en hurtig i / i en 20-50% opløsning af glucose og insulin - 0,25-0,5 enheder / g glucose. Kaliyvyvodyaschie brugte diuretika og ionbytterharpikser. Måske hæmodialyse. Ingen specifik modgift.

Dosering og administration.

Inde. Tilstanden indstilles individuelt. Typiske voksendoser: 25-200 mg / dag i enkelte eller opdelte doser; hvis det er nødvendigt, øge dosis til 400 mg / dag. Babyer er normalt gives til en sats på 3 mg / kg / dag, mono- eller 2 adgang, Dosis vælges individuelt.

Forholdsregler.

Være på vagt udnævne kirurgi på baggrund af lokale og generelle bedøvelsesmidler, ældre patienter (øget risiko for hyperkalæmi). Der bør udnævnes spironolacton i forbindelse med PM, forårsager gynækomasti. Ved doser over 100 mg / dag udvikler ofte endokrine / anti-androgene effekter, åbenbar virkning på centralnervesystemet og irritation af den gastrointestinale slimhinde. Under behandling bør nøje overvåges elektrolytter, niveauet af urea kvælstof, urinstof og kreatinin i blodet (især hos ældre patienter med nedsat nyrefunktion og / eller lever), regelmæssigt overvåge effektiviteten af ​​BP. Med udviklingen af ​​hyperkaliæmi skal stoppe med at tage spironolacton. Undgå indtagelse af store mængder af kalium, incl. udelukker eller begrænser mad, rig på kalium (kartofler, abrikoser, rosiner, tomatsaft, etc.), og PM, indeholder kalium. Ved behandling med spironolacton bør undgå at drikke. I begyndelsen af ​​behandlingen med spironolacton førere af køretøjer og personer, færdigheder vedrører den høje koncentration af opmærksomhed, det bør ikke anvendes under drift. Testen for glukosetolerance hos patienter med diabetisk nefropati spironolacton bør afbrydes, i det mindste, til 3 dagen før testen (på grund af risikoen for alvorlig hyperkalæmi).

Samarbejde