Esmolol

Da ATH:
C07AB09

Karakteristisk.

Эсмолола гидрохлорид — белый или почти белый кристаллический порошок. Является относительно гидрофильным соединением, хорошо растворимым в воде и легко растворимым alkohol. Distribution faktor (октанол/вода) при pH 7,0 er 0,42. Molekylvægten - 331,8. Имеет один асимметричный центр и существует как энантиомерная пара.

Farmakologisk virkning.
Gipotenzivnoe, antiarytmisk, antianginalnoe.

Ansøgning.

Arteriel hypertension, sinustakykardi, суправентрикулярная тахикардия и тахиаритмия (включая фибрилляцию и трепетание предсердий, incl. во время и после операций), myokardieinfarkt, ustabil angina, thyrotoxic krise, fæokromocytom.

Kontraindikationer.

Overfølsomhed, sinusovaya bradykardi (mindre 45 u. / min), kardiogent shock, AV блокада II-III степени, udtrykt hjertesvigt, syg sinus-syndrom, sinoatrialynaya blokade, hypotension (Haven nedenfor 90 mm Hg. Art., дАД ниже 50 mm Hg. Art.), blødning, gipovolemiя.

Begrænsninger gælder.

Bronkial astma, эmfizema, kronisk obstruktiv bronkitis, kongestivt hjertesvigt, sukkersyge, nedsat nyrefunktion; sekundær hypertension, обусловленная вазоконстрикцией на фоне гипотермии, во время или после операций; graviditet, amning, barndom (sikkerhed og virkning hos børn er ikke identificeret), fremskreden alder.

Graviditet og amning.

Når graviditet er mulig, Hvis effekten af ​​behandling opvejer den potentielle risiko for fosteret. Хотя адекватных и строго контролируемых исследований безопасности применения у беременных женщин не проведено, при использовании эсмолола в последнем триместре беременности и в период родов сообщалось о развитии брадикардии у плода, продолжавшейся после окончания инфузии ЛС. Не рекомендуется применять в период кормления грудью (отсутствуют данные о проникновении в грудное молоко).

Bivirkninger.

Частота побочных эффектов при использовании эсмолола оценивалась у 369 пациентов с суправентрикулярной тахикардией и более чем у 600 пациентов во время или после операций, включенных в клинические испытания. Большинство отмеченных эффектов были слабо выраженными и транзиторными. Наиболее существенным побочным эффектом была гипотензия (cm. Forholdsregler). В период проведения постмаркетинговых исследований сообщалось о летальных исходах, встречавшихся при клинических состояниях, когда эсмолол был, sandsynligvis, использован для контроля частоты желудочковых сокращений (cm. Forholdsregler).

Fra nervesystemet og sanseorganer: svimmelhed (3%), døsighed (3%), hovedpine (2%), ažitaciâ (2%), forvirring (2%), Træthedsfornemmelse (1%); mindre 1% — легкое головокружение, asteni, paræstesi, depression, alarm, kramper, aphronia, smag, зрения и речи.

Cardiovaskulære system og blod (hematopoiese, hæmostase): симптоматическая гипотензия (сопровождающаяся обильным потоотделением, svimmelhed) - 12% (терапия была прекращена примерно у 11% patienter, у половины из которых отмечалась симптоматическая гипотензия), бессимптомная гипотензия — 25%, den perifere blodcirkulation (1%); mindre 1% — бледность, rødmen, bradykardi (mindre 50 slag / min), brystsmerter, hjerteslag, synkope, AF блокада, lungeødem. I 2 пациентов без суправентрикулярной тахикардии, но с тяжелой ИБС (состояние после инфаркта миокарда или нестабильная стенокардия) развились обратимые (при прекращении лечения) тяжелая брадикардия/синусовая пауза/асистолия.

Fra fordøjelseskanalen: kvalme (7%), opkastning (1%); mindre 1% — сухость во рту, dyspepsi, anoreksi, forstoppelse, abdominal ubehag.

Fra åndedrætssystemet: mindre 1% — заложенность носа, хрипы в грудной клетке, åndedrætsbesvær, åndenød, bronkospasme.

For huden: infusion reaktioner, включая воспаление и индурацию в месте введения (i 8% sager); mindre 1% — отек, эritema, изменение окраски кожных покровов, жжение в месте инъекции, hudnekrose (når ekstravasation).

Andre: mindre 1% -feber, Svedende, kuldegysninger, urinretention, боль в межлопаточной области, похолодание кистей и стоп, tilbagetrækning.

Samarbejde.

Потенцирует эффект недеполяризующих миорелаксантов, кардиодепрессивное действие хинидина, procainamid, дизопирамида и верапамила. Повышает риск развития брадикардии и гипотензии на фоне резерпина. Симпатомиметики и производные ксантина ослабляют (gensidigt) virkninger; другие гипотензивные препараты — усиливают гипотензию. Увеличивает уровень дигоксина в плазме; warfarin, морфин и сукцинилхолин повышают плазменную концентрацию. Несовместим в одном шприце с другими средствами, incl. fra 5% раствором натрия гидрокарбоната.

Overdosis.

Symptomer: overdreven reduktion af blodtrykket, bradykardi, желудочковые экстрасистолы, hjertefejl, bronkospasme. Передозировка эсмолола может вызвать остановку сердца.

Behandling: придание больному положения Тренделенбурга, oxygenbehandling, i en væske (если отсутствует отек легких); simptomaticheskaya terapi: при брадикардии — введение атропина сульфата, изопротеренола или добутамина (возможно применение эпинефрина или проведение трансвенозной электрокардиостимуляции); при сердечной недостаточности — в/в назначение сердечных гликозидов и/или диуретиков; при гипотензии — сосудосуживающих средств (adrenalin, noradrenalin, Dopamin, doʙutamin) under kontrol af blodtrykket; желудочковые экстрасистолы купируются в/в введением лидокаина или фенитоином, бронхоспазм — в/в введением бета₂-adrenomimetikov (izoproterenol) или производных ксантина. Возможно в/в назначение глюкагона для устранения брадикардии или гипотензии.

Dosering og administration.

B /. Дозу устанавливают путем введения серий нагрузочных и поддерживающих доз.

При аритмии — в/в инфузионно 0,5 мг/кг/мин в течение 1 m (нагрузочная доза), så - 0,05 мг/кг/мин в течение 4 m (vedligeholdelsesdosis). Если ответ адекватен, дозу сохраняют и периодически в случае необходимости корректируют; при отсутствии эффекта к концу 5 мин — проводят повторную проверку: в/в инфузионно 0,5 мг/кг/мин в течение 1 m (нагрузочная доза), så - 0,1 мг/кг/мин в течение 4 m (vedligeholdelsesdosis) и далее повторяют последовательность инфузий с увеличением каждой поддерживающей дозы на 0,05 мг/кг/мин до получения желаемого эффекта. После достижения эффекта нагрузочную дозу можно не вводить, а увеличение поддерживающей снизить до 0,025 mg / kg 1 мин или менее. Интервал между увеличениями доз возможно удлинить до 10 m.

При гипертензии или аритмии во время либо после операций — в/в 0,25–0,5 мг/кг/мин (initialdosis) и в/в инфузионно — 0,05 мг/кг/мин в течение 4 m (vedligeholdelsesdosis). При отсутствии эффекта повторно, til 4 tid, соблюдая последовательность инфузий и увеличивая каждую следующую поддерживающую дозу на 0,05 mg / kg. Максимальная поддерживающая доза для взрослых 0,2 mg / kg / min. Babyer при наджелудочковой аритмии в/в инфузионно 0,05 мг/кг/мин с последующим увеличением при необходимости каждые 10 minutter 0,3 mg / kg / min.

Forholdsregler.

При применении эсмолола необходим тщательный и постоянный врачебный контроль и мониторинг ЭКГ, FRA, ЧСС и других показателей.

Gipotenziya. В клинических исследованиях у 25–50% пациентов, леченных эсмололом, наблюдалась гипотензия, обычно определяемая как сАД ниже 90 mm Hg. Artikel. и/или дАД ниже 50 mm Hg. Artikel. Om 12% пациентов имели в основном симптоматическую гипертензию (преимущественно обильное потоотделение, svimmelhed). Гипотензия могла наблюдаться при любых дозах, но являлась дозозависимой, поэтому дозы свыше 200 мкг/кг/мин не рекомендуются. Особенно тщательный контроль АД необходим у пациентов с исходно низким АД до лечения. При снижении дозы или окончании инфузии гипотензия исчезает, typisk for 30 m.

Hjertefejl. При первых признаках или симптомах сердечной недостаточности эсмолол следует отменить и, Hvis det er nødvendigt, провести специфическую терапию. Использование эсмолола для контроля частоты желудочковых сокращений у пациентов с суправентрикулярной аритмией должно проводиться с осторожностью, если у пациента нарушена гемодинамика или в случае приема других веществ, которые снижают периферическое сопротивление, сердечное наполнение, сердечную сократимость, распространение электрического импульса в миокарде, fordi, несмотря на быстрое начало действия и развитие эффекта эсмолола, сообщалось о нескольких летальных случаях при применении эсмолола, вероятно для контроля частоты желудочковых сокращений.

Тахикардия и/или гипертензия во время и после операции. Эсмолол не рекомендуется применять у больных со вторичной гипертензией, связанной с вазоконстрикцией вследствие гипотермии.

Бронхоспастические заболевания. Поскольку эсмолол является кардиоселективным блокатором, его можно использовать у пациентов с бронхоспастическими заболеваниями, но с осторожностью, тщательно титруя дозу до достижения наименьшей эффективной. В случае бронхоспазма инфузию следует прекратить немедленно; Hvis det er nødvendigt, могут быть использованы бета₂-стимулирующие вещества, но с очень большой осторожностью, если у пациентов уже отмечался быстрый желудочковый ритм.

Сахарный диабет и гипогликемия. Husk på muligheden for maskering tegn på hypoglykæmi (takykardi, hypertension) patienter med diabetes. På baggrund af forværret allergisk historie kan være mere alvorlige overfølsomhedsreaktioner og den manglende terapeutiske effekt af konventionelle doser af adrenalin. При концентрации свыше 10 мг/мл возможно раздражение ткани. Hvis infusion af en lokal reaktion, administration bør afbrydes og genoptage andetsteds.

Forsigtig.

Раствор в концентрации 250 мг/мл перед применением необходимо разбавить. Infusionsvæske (koncentration 10 mg / ml) готовят путем добавления 5 g (20 мл раствора с концентрацией 250 mg / ml) эсмолола во флакон с жидкостью для в/в введения объемом 500 ml (предварительно в асептических условиях из него удаляют 20 ml). Приготовленный раствор хранится 24 timer ved stuetemperatur; его не следует замораживать. Не рекомендуется пользоваться иглами-бабочками.

Samarbejde