Meloxicam

Da ATH:
M01AC06

Karakteristisk.

NSAID, oxicam derivat. Lysegult fast stof, praktisk taget uopløseligt i vand, meget opløseligt i stærke syrer og baser, meget lidt opløseligt i methanol. Tilsyneladende fordelingsforhold (log P)_app = 0,1 i n-octanol/pH-buffer 7,4. pK-værdier_en meloxicam 1,1 og 4,2. Molekylvægt 351,41.

Farmakologisk virkning.
Anti-inflammatorisk, smertestillende, antipyretiske.

Ansøgning.

Inflammatoriske og degenerative ledsygdomme, ledsaget af smertesyndrom: artritis, incl. rheumatoid arthritis, akut slidgigt, Kronisk Polyarthritis; ankiloziruyushtiy spondylitis (ankyloserende spondylitis), smertesyndrom ved slidgigt og radiculitis.

Kontraindikationer.

Overfølsomhed (incl. til andre NSAID'er), "Aspirinovaâ" treklang (en kombination af astma, tilbagevendende polypose af næse og paranasale bihuler og intolerance over for acetylsalicylsyre og pyrazolonmedicin), mavesår og sår på tolvfingertarmen i den akutte fase; gastrointestinal, cerebrovaskulær eller anden blødning/blødning; alvorligt hjertesvigt, alvorlig leversvigt, svær nyreinsufficiens (medmindre hæmodialyse), graviditet, amning, Alder til 15 år.

Begrænsninger gælder.

Eroderende og ulcerøse læsioner i mave-tarmkanalen i historien, ældre patienter. Til rektal administration (derudover): inflammatoriske sygdomme i endetarmen og analregionen, rektal eller anal blødning (incl. historie).

Graviditet og amning.

Teratogene virkninger. Meloxicam øgede forekomsten af ​​hjerteseptumdefekter (en sjælden komplikation) når du bruger en oral dosis 60 mg / kg / dag (i 64,5 gange dosis 15 mg/dag for en voksen kropsvægt 50 kg i form af kropsoverfladeareal) og embryodødelighed ved orale doser ≥5 mg/kg/dag (i 5,4 gange den menneskelige dosis, som beskrevet ovenfor) kaniner, behandlet med meloxicam under organogenese. Meloxicam var ikke teratogent hos rotter ved orale doser 4 mg / kg / dag (om 2,2 gange den menneskelige dosis, som beskrevet ovenfor) under organogenese. En øget hastighed af dødfødsler er blevet observeret hos rotter ved orale doser på ≥1 mg/kg/dag under organogenese.

Nonteratogenic effekter. Meloxicam forårsagede et fald i sådanne indikatorer, som fødselsraten, levende fødsel, neonatal overlevelse ved orale doser ≥0,125 mg/kg/dag (om 0,07 gange den menneskelige dosis, som beskrevet ovenfor) hos rotter under drægtighed og diegivning.

Meloxicam krydser placentabarrieren. Der foreligger ikke tilstrækkelige og velkontrollerede undersøgelser af gravide kvinder har ikke afholdt. Anvendelse under graviditet er mulig, Hvis effekten af ​​behandling opvejer den potentielle risiko for fosteret.

Forskning, dedikeret til evaluering af virkningen af ​​meloxicam på lukningen af ​​arteriekanalen hos mennesker, ikke gennemført. Brug af meloxicam i tredje trimester af graviditeten bør undgås..

Arbejdskraft og levering. I undersøgelser med rotter viser,, Chto meloxicam, samt andre midler, ingibiruyushtie syntese NG, øger antallet af dødfødsler, forårsager forsinket fødsel og fødsel ved orale doser ≥1 mg/kg/dag (om 0,5 gange den menneskelige dosis, som beskrevet ovenfor) og reducerer antallet af overlevende unger ved orale doser af doser 4 mg / kg / dag (om 2,1 gange den menneskelige dosis, som beskrevet ovenfor) under organogenese. Lignende observationer er blevet gjort hos rotter, får orale doser ≥0,125 mg/kg/dag (om 0,07 gange den menneskelige dosis, som beskrevet ovenfor) under graviditet og amning.

Virkningerne af meloxicam på fødsel og fødsel hos mennesker er ukendte..

Kategori handlinger resulterer i FDA - Med. (Studiet af reproduktion hos dyr har afsløret skadelige virkninger på fosteret, og tilstrækkelige og velkontrollerede undersøgelser af gravide kvinder har ikke holdt, Dog de potentielle fordele, forbundet med lægemidler i gravide, kan berettige anvendelsen, på trods af den mulige risiko.)

Anvendelse af meloxicam, samt andre lægemidler, blokerer syntesen af ​​PG, Det kan påvirke fertiliteten, derfor anbefales det ikke til kvinder, der ønsker at blive gravid.

Meloxicam udskilles i mælken hos diegivende rotter., mens koncentrationerne i mælk overstiger koncentrationerne i plasma. Ukendt, Går meloxicam over i modermælken?, stop derfor med at amme under behandlingens varighed eller undgå brugen af ​​meloxicam under amning.

Bivirkninger.

Fra fordøjelseskanalen: >1% - Dyspepsi, kvalme, opkastning, mavesmerter, forstoppelse / diarré, flatulens; 0,1-1% - stomatitis, forbigående ændringer i leverfunktionsprøver (øgede niveauer af transaminaser eller bilirubin), opstød, esophagitis, mavesår, makroskopisk synlige eller skjulte gastrointestinal blødning; <0,1% - gastrointestinale perforationer, colitis, gastritis.

Fra nervesystemet og sanseorganer: >1% - Hovedpine, svimmelhed; 0,1-1% - svimmelhed, døsighed, støj i ørerne; <1% - Konjunktivitis, sløret syn.

Cardiovaskulære system og blod (hematopoiese, hæmostase): >1% - Hævelse, anæmi; 0,1-1% - stigning i blodtrykket, hjerteslag, rødmen, hæmogram ændringer, incl. ændring i antallet af visse typer leukocytter, leukopeni, trombocytopeni.

Fra åndedrætssystemet: eksacerbation af astma, hoste.

Med uorgenitalsystemet: 0,1-1% - ændring i indikatorer for nyrefunktion (øgede niveauer af kreatinin og/eller urinstof i blodet); <1% - akut nyresvigt, interstitiel nephritis, glomerulonephritis, renal medullær nekrose, nefrotisk syndrom.

For huden: >1% - udslæt, kløe; 0,1-1% - nældefeber; <0,1% — photosensitization, bulløse reaktioner, erythema multiforme, Stevens-Johnson syndrom, toksisk epidermal nekrolyse.

Allergiske reaktioner: <0,1% - Angioødem, umiddelbare overfølsomhedsreaktioner, herunder anafylaktiske og anafylaktiske.

Andre: <0,1% - bronkospasme, feber.

Samarbejde.

Ved samtidig brug med acetylsalicylsyre og andre NSAID'er øges risikoen for erosive og ulcerative læsioner og blødninger fra mave-tarmkanalen. Ved samtidig brug med antihypertensive lægemidler kan effektiviteten af ​​sidstnævnte falde.. Ved samtidig brug med lithiumpræparater er lithiumakkumulering og en stigning i dets toksiske virkning mulig. (Det anbefales at kontrollere koncentrationen af ​​lithium i blodet). Samtidig brug med methotrexat forstærker sidstnævntes bivirkninger på det hæmatopoietiske system (der er risiko for at udvikle anæmi og leukopeni. Periodisk overvågning af det fuldstændige blodtal er nødvendigt).

Kombineret brug med diuretika og ciclosporin fører til en øget risiko for udvikling af nyresvigt..

Når det bruges samtidigt med intrauterine præventionsmidler, kan effektiviteten af ​​sidstnævnte falde.. Mens anvendelsen af ​​antikoagulanter (Heparin, ticlopidin, warfarin), samt trombolytiske midler (streptokinase, fiʙrinolizin) Det øger risikoen for blødning (blodkoagulation bør overvåges med jævne mellemrum).

Samtidig brug med kolestyramin øger udskillelsen af ​​meloxicam gennem mave-tarmkanalen (ved at binde meloxicam).

Der blev ikke fundet nogen farmakokinetisk interaktion, når meloxicam blev taget samtidig med antacida..

Overdosis.

Symptomer: forøgede bivirkninger.

Behandling: ventrikelskylning, administration af aktivt kul (inden for den næste time), simptomaticheskaya terapi. Colestyramin accelererer udskillelsen af ​​lægemidlet fra kroppen. Tvungen diurese, alkalisering af urin, hæmodialyse - ineffektiv på grund af den høje forbindelse mellem meloxicam og blodproteiner. Der er ikke fundet nogen specifikke modgifte eller antagonister..

Dosering og administration.

Inde, / M, rektalt. Dosis vælges individuelt, bruge den laveste effektive dosis i den korteste periode. Inde, mens man spiser, uden at tygge, i en dosis på 7,5-15 mg 1 En gang om dagen. In/m administration anvendes kun i de første par dage efter behandlingsstart., skiftede efterfølgende til mundtlige former. Med en kombineret recept (tabletter og opløsning til intramuskulær injektion) den samlede daglige dosis bør ikke overstige 15 mg. Rektal - et stearinlys (15 mg) Per dag.

Den maksimale daglige dosis - 15 mg, hos patienter med alvorlig nyreinsufficiens, dem i hæmodialyse 7,5 mg. Med et let eller moderat fald i nyrefunktionen (kreatininclearance >25 ml / min), såvel som ved levercirrhose i stabil klinisk tilstand er dosisjustering ikke nødvendig.. Startdosis til patienter med øget risiko for bivirkninger - 7,5 mg / dag.

Forholdsregler.

Brug med forsigtighed ved sygdomme i den øvre mave-tarmkanal i historien, i kombination med antikoagulantia, myelotoksiske lægemidler, incl. metotreksatom (mulig cytopeni).

Forekomsten af ​​gastroduodenale sår, gastrointestinal blødning, bivirkninger fra hud og slimhinder er grundlaget for seponering af lægemidlet. Hvis behandlingen oplevede allergiske reaktioner (kløe, hududslæt, nældefeber, lysfølsomhed), det er nødvendigt at konsultere en læge for at beslutte, om man skal stoppe med at tage stoffet.

Risikoen for gastrointestinale komplikationer. Alvorlige gastrointestinale bivirkninger, herunder betændelse, blødning, ulceration og perforation af maven eller tarmene, kan forekomme på et hvilket som helst tidspunkt under brugen af ​​NSAID'er uden forudsigende symptomer. En højere risiko for alvorlige gastrointestinale komplikationer er ældre patienter, sandsynligheden for forekomst af disse komplikationer stiger så lang tids brug.

Meloxicam, ligesom andre NSAID'er, kan maskere symptomer på smitsomme sygdomme.

Ordinering af NSAID'er til patienter med nedsat nyreblodgennemstrømning og BCC kan fremskynde nyredekompensation (efter seponering af NSAID-behandling vender nyrefunktionen normalt tilbage til det tidligere niveau). Risikoen for at udvikle sådanne reaktioner er især høj hos patienter med dehydreringsfænomener., Kongestivt hjertesvigt, skrumpelever, nefrotisk syndrom og alvorlig nyresygdom, patienter, modtagelse diuretika, samt hos dem, der har gennemgået en større operation, fører til hypovolæmi (fra begyndelsen af ​​behandlingen er omhyggelig overvågning af diurese og nyrefunktion nødvendig). I sjældne tilfælde kan NSAID'er forårsage interstitiel nefritis., glomerulonephritis, renal medulla nekrose eller nefrotisk syndrom. Med en betydelig afvigelse fra normen for niveauet af serumtransaminaser og andre indikatorer, karakteriserer leverfunktionen, bør stoppe med at tage og udføre kontrollaboratorietests. Være på vagt udpege ældre, svækkede og svækkede patienter.

Brugen af ​​meloxicam kan forårsage sådanne uønskede virkninger, som hovedpine og svimmelhed, døsighed. Som et resultat bør du stoppe med at køre., vedligeholdelse af maskiner og mekanismer og andre aktiviteter, kræver en høj koncentration.

Samarbejde