Cyclosporine

Apabila ATH:
L04AD01

Kesan farmakologi.
Immunodepressivne.

Permohonan.

Pemindahan ginjal, hati, hati, mudah, pankreas (Mencegah penolakan pemindahan, tindak balas rawatan Pengecualian), Sum-Sum tulang (Reaksi penolakan pencegahan, Pencegahan dan rawatan penyakit "rasuah berbanding tuan rumah"); uveitis noninfectious akut, mengancam kehilangan visi, uveit Behceta dengan keradangan berulang dan penglibatan dalam proses retina, Glomerulonephritis kronik, disertai dengan kewujudan Sindrom nefroticski, Artritis reumatoid dengan Ijazah tinggi aktiviti, psoriasis, teruk atopic dermatitis.

Kontra.

Hipersensitiviti (Bil. minyak kastorovomu polioksiètilirovannomu), malignan neoplasms, penyakit berjangkit yang teruk, pelanggaran kepada buah pinggang dan/atau hati, hipertensi arteri, hyperuricemia, hyperkalemia, kehamilan, penyusuan.

Mengandung dan menyusukan bayi.

Kategori tindakan pada janin oleh FDA — C. (Kajian pembiakan haiwan mendapati kesan buruk ke atas janin, dan kajian yang mencukupi dan dikawal dengan baik di kalangan wanita hamil telah diadakan, Walau bagaimanapun, potensi manfaat yang, berkaitan dengan penggunaan HP di kalangan wanita hamil, boleh mewajarkan penggunaan, Walaupun kemungkinan risiko.)

Kesan-kesan sampingan.

Kegagalan buah pinggang akut dan kronik, buah pinggang cystic ruang-antara, hipertensi arteri, gegaran, kelemahan, sakit kepala, paresthesia, sawan convulsive, myopathy, pelanggaran hati, pankreatitis, loya, muntah, tiada selera makan, sakit perut, rasa graviti di kawasan epigastralna, cirit-birit, gipyerplaziya dyesyen, retensi cecair dalam badan, obratimaya dismenorea dan amenorea, Hypertrichosis, thrombocytopenia, anemia, hyperkalemia, hyperuricemia, peningkatan kecenderungan kepada jangkitan.

Kerjasama.

Ketoksikan kenaikan melphalan, diltiazem, nikardeepin, Verapamil, Beta-adrenoblokatora, fluconazole, derivatif imidazole, glukokortikoida, makrolida-tahap plasma. Meningkatkan risiko myopathy dan rhabdomyolysis dengan pelantikan ubat merendahkan lipid (inhibitors inhibitors reductase HMG-pertama), pelanggaran buah pinggang — aminoglycosides, amfoteritina B, trimethoprim, Co-trimoxazole, ciprofloxacin, zefalosporinov beberapa, NSAID, propafenon. Phenytoin, carbamazepine, barbiturat, benzodiazepine derivatif, aminoglutetimid, ubat-ubatan estrogen-progestin, progesteron, rifampicin, Isoniazid, metamizol sodium melemahkan kesan-eliminatiu sehingga. Adakah hinidina itu, Theophylline, valproate sodium, Selain ubat-ubatan dan kalium kalisberegath dioretikov (giperkaliemii lebih cenderung).

Overdose.

Gejala: muntah, mengantuk, sakit kepala, tachycardia, kegagalan buah pinggang yang teruk.

Rawatan: rangsangan muntah dan gastrik lavage (pada waktu yang pertama selepas pengambilan lisan), mengekalkan fungsi penting; Dialisis dan gemoperfuzia dengan karbon teraktif yang tidak berkesan.

Dos dan Pentadbiran.

Ke arah dalam, I /. Dos harian terbahagi 2 kemasukan. Penyelesaian untuk masuk / infusi dalam menyediakan habis masa, lemons menumpukan penyelesaian izotoniceski natrium klorida atau 5% penyelesaian glukosa dalam nisbah 1:20-1:100; dalam lingkungan 2-6 h. Dos permulaan ialah 3-5 mg/kg/hari. Dalam/dalam permohonan dianggap optimum pada peringkat awal rawatan untuk pesakit dengan pemindahan Sum-Sum tulang. Penerimaan penyelesaian yang di dalam boleh dicairkan dalam satu gelas (tetapi bukan plastik) segelas minuman coklat sejuk, susu, jus buah-buahan (kecuali limau gedang), Coca-Cola, Gaul serata dan minum serta-merta. Kapsul harus menelan keseluruhan. Apabila pemindahan organ — di dalam dos yang 10-15 mg/kg untuk 4-12 jam sebelum operasi sekali, dan kemudian dalam dos ini setiap hari selama 1-2 minggu; dos secara beransur-ansur dikurangkan lagi kepada yang menyokong (biasanya 2-6 mg/kg). Penyakit autoimun-bahagian dalam dalam satu dos harian 2.5-5 mg/kg (kecuali uveitis endogenus, di mana untuk tempoh masa yang singkat boleh membangkitkan dalam dos harian selewat-lewatnya 7 mg / kg).

Langkah berjaga-jaga.

Rawatan perlu dijalankan dalam doktor hospital khusus, dengan terapi immunodepressantami pengalaman yang mencukupi. Ia perlu ditanggung dalam fikiran, itu, dengan latar belakang Cyclosporine meningkatkan kecenderungan untuk ketumbuhan baru malignan limfoproliferativnym, Oleh itu, sebelum perlantikan beliau, anda mesti menentukan, sejauh mana kesan-kesan berfaedah dijangka justifikasi risiko kesan buruk. Permohonan semasa mengandung hanya pada syarat-syarat yang ketat. Kerana ada satu kemungkinan reaksi anaphylactoidnykh dengan on/pengenalan, Pentadbiran profilaktik sesuai antigistaminnah dana, dan cepat yang mungkin pesakit pada lekformy lisan. Dos pra, bergantung kepada kandungan dalam darah. Selepas pemindahan ginjal, menentukan tahap plasma dalam tempoh 2 minggu pertama 2 kali seminggu, untuk 3-6 minggu- 1 mingguan, untuk pesakit luar pemerhatian — 1 Sekali dalam 2-3 bulan. Memerlukan Pemantauan berkala plasma creatinine tumpuan adalah untuk meningkatkan mungkin menunjukkan reaksi penolakan, atau tindakan nefrotoksicescom dan memerlukan (dalam kes kedua,) pengurangan dos: daripada 25% dengan peningkatan creatinine lebih daripada 30% daripada sumber, dan dalam 50%, Jika ia meningkat kepada separuh; Bilakah dos mengurangkan 4 Terhad tidak mengurangkan creatinine, ciclosporin terbalik. Adalah disyorkan bahawa pemantauan neraka, kandungan kalium di dalam darah, Asid urik, bilirubin, transaminases, Profil lipid, sepanjang tempoh rawatan contraindicated pelalian vaksin hidup yang lemah. Dalam rawatan penyakit autoimun, kekurangan hasil positif yang mencukupi melalui 3 MOS menunjukkan keperluan untuk memberhentikan.

Arahan khas.

Penyelesaian infuzing buatan sendiri adalah wajar untuk menggunakan bekas kaca.

Kerjasama

Bahan aktif	Keterangan interaksi
Aztreonam	Tidak berubah dalam (saling) kesan-kesan; pelantikan socetannoe dibenarkan.
Allopurinol	FKV. FDV. Menghalang CYP3A4, kedutan biotransformatia, peningkatan kepekatan dalam darah, meningkatkan risiko fenomena toksik.
Amiodarone	FKV. Boleh meningkatkan tahap serum dan menyebabkan manifestasi nefrotoksicnosti; perlantikan bersama perlu dikurangkan dos.
Ampitsillin	Tidak memberi kesan ke (saling) mengenai kesan; dibenarkan menggunakan.
Amphotericin B	FDV. Peningkatan dalam (saling) kemungkinan pucuk buah pinggang.
Acenokumarol	Dengan latar belakang Cyclosporine boleh berubah-ubah kesan; perlantikan bersama tiada adalah perlu berhati-hati.
Aцetazolamid	FKV. FDV. Punca yang ketara meningkat pada tahap serum dan boleh mencetuskan manifestasi daripada Nephrotoxicity.
Atsetilsalitsilovaya Chisloth	Tidak memberi kesan ke (saling) mengenai kesan; dibenarkan menggunakan gabungan.
Acyclovir	Boleh meningkatkan tahap darah, kenaikan (saling) risiko daripada fungsi buah pinggang.
Azitretin	FKV. Dalam kepekatan 100 micromole ingibiruet mikrosomami kemusnahan hati manusia dan pengeluaran utama metabolites (ditunjukkan dalam vitro).
Basiliximab	FDV: sinergi. Peningkatan dalam (saling) kesan daripada.
Bromocriptine	FKV. Peningkatan kepekatan dalam plasma.
Sodium valproate	FDV. Dengan latar belakang kesan Cyclosporine dikuatkan.
Vancomycin	FDV. Peningkatan dalam (saling) risiko OTO- dan Nephrotoxicity; dalam kes permohonan serentak dan/atau berturut-turut mungkin memerlukan audiometry berkala dan pemantauan fungsi buah pinggang.
Warfarin	Dengan latar belakang Cyclosporine boleh berubah-ubah kesan; perlantikan bersama tiada adalah perlu berhati-hati.
Verapamil	FKV. Ingibiruet CYP4503A, kedutan biotransformatia dan meningkatkan kepekatan dalam tisu-tisu; Bila digabungkan ia adalah perlu untuk meningkatkan dos yang.
Vinblastine	Tidak berubah dalam (saling) kesan daripada; dibenarkan menggunakan gabungan.
Vitamin E	FKV. Meningkatkan penyerapan.
Ganciclovir	FDV: sinergi. Peningkatan dalam (saling) risiko kegagalan buah pinggang; Apabila digabungkan dengan pelantikan terus memantau serum creatinine.
Gentamicin	FDV: sinergi. Peningkatan dalam (saling) pucuk buah pinggang.
Glibenclamide	FKV. Peningkatan dalam (saling) tahap percuma pecahan di dalam darah (displaces — persaingan — dari medan kerana protein).
Glipizide	FKV. FDV. Peningkatan dalam (saling) tahap percuma pecahan di dalam darah (bersaing untuk mengikat protein); Permohonan bersama boleh membawa kepada berlakunya hypoglycaemia (dikehendaki memantau glukosa dalam plasma).
Daklizumab	Ia boleh memburukkan lagi dalam (saling) kesan-kesan, Bil. sampingan.
Danazol	FKV. FDV. Ingibiruet CYP4503A, kedutan biotransformatia, peningkatan kepekatan tisu, meningkatkan risiko hati- dan Nephrotoxicity; perlantikan bersama harus dos opoczno.
Digoxin	FKV. FDV. Dengan latar belakang Cyclosporine mengurangkan pelepasan, mengurangkan kelantangan jelas agihan, peningkatan risiko Glycoside mabuk.
Diclofenac kalium	FKV. FDV. Peningkatan dalam (saling) risiko Nephrotoxicity. Dengan latar belakang Cyclosporine boleh meningkatkan (dalam 2 kali) peringkat di dalam darah.
Diltiazem	FKV. FDV. Ingibiruet CYP4503A, kedutan biotransformatia, boleh meningkatkan kepekatan dalam plasma; Permohonan bersama memerlukan dos yang semakin meningkat.
Doxycycline	FKV. Peningkatan kepekatan dalam plasma.
Doxorubicin	FKV. Dengan latar belakang Cyclosporine (oppressing klirens biotransformatia dan merendahkan) kenaikan itu Karamah, meningkatkan keseriusan dan tempoh manifestasi daripada hematological ketoksikan, Ianya juga dapat sawan dan koma.
Ekstrak herba perforatum Hypericum	FKV. FDV. Dengan jangka panjang (dalam tempoh beberapa minggu) mengurangkan penggunaan (dengan ketara) peringkat dalam pembawaan serum (boleh mula penolakan rasuah).
Ibuprofen	FDV. Peningkatan dalam (saling) risiko kegagalan buah pinggang; Apabila digabungkan memerlukan pemantauan creatinine dalam serum.
Isoniazid	FKV. FDV. Mempercepatkan penghapusan, mengurangkan kepekatan tisu dan melemahkan kesan.
Isotretinoin	FKV. Dalam kepekatan 100 micromole ingibiruet mikrosomami kemusnahan hati manusia dan pengeluaran utama metabolites (ditunjukkan dalam vitro).
Indinavir sulfat	FKV. Menghalang aktiviti CYP3A, kedutan biotransformatia, peningkatan kepekatan dalam tisu-tisu; perlantikan bersama tiada adalah perlu berhati-hati.
Indometaцin	FDV. Peningkatan dalam (saling) kemungkinan manifestasi nefrotoksicnosti; Permohonan bersama memerlukan pemantauan berterusan creatinine dalam serum.
Captopril	FDV. Peningkatan dalam (saling) kebarangkalian untuk giperkaliemii; Permohonan bersama memerlukan berhati-hati dan mengawasi tahap kalium dalam darah.
Carbamazepine	FKV. Mendorong CYP4503A, mempercepatkan biotransformatia, mengurangkan kepekatan plasma; Bila digabungkan ia adalah perlu untuk meningkatkan dos yang.
Ketoconazole	FKV. FDV. Menghalang CYP3A, kedutan biotransformatia dan boleh meningkatkan kepekatan dalam plasma.
Ketoprofen	FDV. Peningkatan dalam (saling) risiko kegagalan buah pinggang; Bilakah perkongsian memerlukan pemantauan serum creatinine.
Ketorolac	FDV. Peningkatan dalam (saling) risiko kegagalan buah pinggang; gabungan aplikasi memerlukan pemantauan kepekatan creatinine dalam pembawaan serum.
Klindamiцin	FKV. Boleh mengurangkan tahap tisu; temujanji bersama adalah perlu untuk memantau kandungan Cyclosporine dalam darah.
Asid Clodronic	Tidak akan menjejaskan keberkesanan dalam; temujanji bersama yang boleh diterima.
Clonidine	FKV. Boleh meningkatkan tahap dalam serum; Apabila digabungkan, ia adalah perlu untuk memantau kandungan Cyclosporine dalam darah.
Co-trimoxazole [Sulfamethoxazole + Trimethoprim]	FDV. Peningkatan dalam (saling) risiko daripada fungsi buah pinggang.
Lovastatin	FKV. FDV. Peningkatan dalam (saling) risiko myopathy. Dengan latar belakang Cyclosporine meningkatkan kandungan aktif metabolites di dalam plasma.
Melphalan	FDV: sinergi. Peningkatan dalam (saling) kemungkinan manifestasi nefrotoksicnosti; perlantikan bersama adalah perlu untuk memantau fungsi buah pinggang.
Metamizole sodium	FKV. FDV. Mempercepatkan penghapusan, kesan raya.
Methylprednisolone	FKV. FDV. Ingibiruet CYP4503A, melambatkan (saling) biotransformation, peningkatan kepekatan dalam darah.
Metoclopramide	FKV. Meningkatkan penyerapan dan peningkatan tahap dalam darah.
Methotrexate	FKV. FDV. Peningkatan dalam (saling) kesan daripada, Bil. risiko buruk. Dengan latar belakang Cyclosporine sederhana pertambahan dalam serum.
Mycophenolate Mofetil	FKV. FDV. Ia boleh memburukkan lagi dalam (saling) immunosuppression dan risiko kesan-kesan sampingan. Dengan latar belakang Cyclosporine paras darah berkurangan.
Minoxidil	FDV. Dengan latar belakang Cyclosporine meningkatkan kemungkinan Hypertrichosis.
Morfin	FDV. Dengan latar belakang Cyclosporine boleh membangunkan insomnia, kebimbangan, amnesia, aphasia dan kekeliruan yang nyata (Menerangkan insiden terpencil).
Naproxen	FDV. Peningkatan dalam (saling) risiko Nephrotoxicity; Apabila digabungkan memerlukan pemantauan creatinine dalam serum.
Nelfinavir	FKV. Menghalang aktiviti CYP3A, kedutan biotransformatia, peningkatan kepekatan dalam tisu-tisu; perlantikan bersama tiada adalah perlu berhati-hati.
Nifedipin	FDV. Dengan latar belakang Cyclosporine meningkatkan berlakunya hyperplasia gusi.
Oktreotid	FKV. FDV. Mendorong CYP4503A, mempercepatkan biotransformatia, mengurangkan kepekatan tisu, mengurangkan kesan (iaitu. boleh mula penolakan rasuah).
Omeprazole	FKV. Boleh meningkatkan tahap serum (seperti yang dinyatakan 2- dan peningkatan 1.5 x).
Orlistat	FKV. FDV. Mengurangkan kepekatan serapan dan tisu; Bilakah perkongsian boleh mengurangkan kesan pembangunan reaksi penolakan akut rasuah.
Paclitaxel	FKV. Dengan latar belakang Cyclosporine meningkatkan tahap plasma.
Pantoprazole	Tidak akan menjejaskan keberkesanan dalam; dibenarkan menggunakan gabungan.
Paracetamol	FKV. Meningkatkan kemungkinan pelanggaran fungsi buah pinggang (beberapa merendahkan klirens creatinine).
‗Perindopril	FDV: sinergi. Peningkatan dalam (saling) risiko giperkaliemii; Permohonan bersama memerlukan berhati-hati dan mengawasi tahap kalium dalam darah.
Pyrazinamide	FDV. Boleh meningkatkan kemungkinan kesan-kesan sampingan (dilaporkan pada kejadian myopathies toksik).
Piroxicam	FDV. Peningkatan dalam (saling) risiko Nephrotoxicity; Apabila Perkongsian adalah perlu untuk memantau tahap creatinine dalam pembawaan serum.
Prazosin	Dengan latar belakang penurunan Cyclosporine (sedikit) kelajuan clubockova tapisan di buah pinggang transplantirovannoj.
Prednisone	FKV. Dalam dos yang tinggi boleh meningkatkan kepekatan dalam darah. Dengan latar belakang Cyclosporine mengurangkan pelepasan.
Probukol	FKV. Mengurangkan tahap darah; Apabila gabungan dos mungkin perlu dipertingkatkan.
Progesteron adalah	FKV. FDV. Mempercepatkan penghapusan dan melemahkan kesan.
Propafenone	FKV. FDV. Meningkatkan kepekatan plasma dan meningkatkan risiko fungsi buah pinggang.
Ranitidine	FDV: sinergi. Meningkatkan risiko buah pinggang pucuk, hati, terus berlarutan trombozitopeniu.
Ritonavir	FKV. Menghalang aktiviti CYP3A, kedutan biotransformatia, peningkatan kepekatan dalam tisu-tisu; perlantikan bersama tiada adalah perlu berhati-hati.
Rifabutin	FKV. Mendorong CYP4503A, Peningkatan ini boleh mengurangkan kandungan dan biotransformation dalam tisu-tisu; Permohonan bersama memerlukan pemantauan kepekatan Cyclosporine dalam darah.
Rifampicin	FKV. Mendorong CYP4503A, mempercepatkan biotransformatia dan mengurangkan kepekatan dalam tisu-tisu; perlantikan bersama ianya perlu untuk meningkatkan dos yang.
Saquinavir	FKV. Menghalang aktiviti CYP3A, kedutan biotransformatia, peningkatan kepekatan dalam tisu-tisu; perlantikan bersama tiada adalah perlu berhati-hati.
Sibutramine	Tidak berubah dalam (saling) kesan daripada; Ianya dibenarkan untuk berkongsi.
Sirolimus	FDV: sinergi. Peningkatan dalam (saling) kesan daripada (immunosuppression), Bil. sampingan (manifestasi nefrotoksicnosti, mengurangkan ketahanan terhadap jangkitan, dan sebagainya.). Dengan latar belakang kenaikan Cyclosporine dalam serum. Bersama yang diberikan penggunaan tidak disyorkan.
Sulfadiazine	FKV. Ketara mengurangkan tahap dalam serum.
Sulfamethoxazole	FDV: sinergi. Peningkatan dalam (saling) pucuk buah pinggang.
Sulfasalazine	Satu kes dilaporkan meningkat tahap Cyclosporine dalam pesakit dengan pemindahan buah pinggang selepas penamatan sulfasalazina.
Tacrolimus	FDV. Peningkatan dalam (saling) risiko kerosakan buah pinggang.
Teofillin	FDV. Dengan latar belakang kesan Cyclosporine dikuatkan.
Ticlopidine	FKV. Mendorong CYP4503A, mempercepatkan biotransformatia, boleh mengurangkan kepekatan dalam tisu-tisu.
Tobramycin	FDV: sinergi. Peningkatan dalam (saling) risiko Nephrotoxicity manifestasi.
Trimetazidine	FDV. Tidak menjejaskan kesan immunosuppressive, boleh mengurangkan risiko manifestasi daripada cytotoxicity .
Trimethoprim	FDV: sinergi. Peningkatan dalam (saling) pucuk buah pinggang.
Famotidin	FDV: sinergi. Meningkatkan risiko buah pinggang pucuk.
Fenilʙutazon	FDV. Peningkatan dalam (saling) risiko kegagalan buah pinggang; Permohonan bersama memerlukan pemantauan creatinine dalam serum.
Phenytoin	FKV. Mendorong CYP4503A, mempercepatkan biotransformatia, mengurangkan kepekatan dalam tisu-tisu; Permohonan bersama memerlukan dos yang semakin meningkat.
Phenobarbital	FKV. Mendorong CYP4503A, mempercepatkan biotransformatia, mengurangkan kepekatan dalam tisu-tisu; Bila digabungkan ia adalah perlu untuk meningkatkan dos yang.
Fluconazole	FDV. Menghalang CYP3A, kedutan biotransformatia dan boleh meningkatkan kepekatan plasma.
Flurbiprofen	FDV. Peningkatan dalam (saling) kemungkinan manifestasi nefrotoksicnosti; perlantikan bersama memerlukan pemantauan creatinine dalam serum.
Quinidine	FDV. Dengan latar belakang kesan Cyclosporine dikuatkan.
Chloramphenicol	FKV. Boleh meningkatkan tahap dalam pembawaan serum.
Chloroquine	FKV. FDV. Boleh meningkatkan tahap serum dan meningkatkan risiko Nephrotoxicity.
Celecoxib	FDV. Peningkatan dalam (saling) risiko kegagalan buah pinggang; Permohonan bersama memerlukan pemantauan berterusan creatinine dalam serum.
Ceftazidime	FKV. FDV. Boleh meningkatkan tahap dalam pembawaan serum dan meningkatkan risiko Nephrotoxicity.
Цeftriakson	FKV. FDV. Boleh meningkatkan tahap dalam pembawaan serum dan meningkatkan risiko Nephrotoxicity (saling).
Ciprofloxacin	FDV. Peningkatan dalam (saling) risiko Nephrotoxicity.
Enalapril	FDV. Peningkatan dalam (saling) risiko giperkaliemii; Permohonan bersama memerlukan perhatian dan pemantauan kalium plasma.
Erythromycin	FKV. FDV. Kedut biotransformatia, meningkatkan kepekatan plasma, meningkatkan risiko hati- dan Nephrotoxicity; Permohonan bersama memerlukan berhati-hati.
Etanol	Kes yang diketahui tahap ketara Cyclosporine dalam serum darah pesakit selepas minum arak.