Sulfasalazine

Apabila ATH:
A07ec01

Kesan farmakologi

Sulfasalazine Planting berkumpul dalam usus ikat dengan pelepasan asid 5-aminosalicyclic, anti-radang yang memiliki aktiviti, dan sulfapiridina, memberi kesan antimicrpobial.

Dalam penceraian dinding usus ikat pada asid 5-aminosalicilovuû, sifat-sifat anti-radang yang sulfasalazina, dan sulfapiridin bersifat antagonis paraaminobensana asid, menghentikan sintesis folat dalam sel mikroorganisma dan menyebabkan aktiviti antibakteria. Berfungsi melawan diplokokus, streptococcal, gonokokkov, Escherichia coli.

Pharmacokinetics

Penyerapan

Sulfasalazine kurang diserap dari usus (max 10 %). Mengalami pembelahan oleh mikroflora usus dengan pembentukan 60-80 % sulfapiridin dan 25 % 5-asid aminosalicylic (5-TANYA).

Peruntukan

Menghubungkan plasma protein adalah: untuk sulfasalazine - 99 %, untuk sulfapiridin - 50 %, untuk 5-ACK - 43 %.

Metabolisme

Di dalam hati, sulfapiridin dibiotransformasikan terutamanya oleh asetilasi., 5-ASA - oleh asetilasi.

Pengeluaran

T1 / 2 sulfasalazine ialah 5-10 tidak, sulfapiridin - 6-14 tidak, 5-TANYA — 0.6-1.4 tidak. Najis yang dibuang 5 % sulfapiridin dan 67 % 5-TANYA; 75-91 % sulfasalazina buah pinggang yang di Tayangkan ketika 3 hari.

Testimoni

Ulser kolitis (rawatan terapi akut dan menyokong dalam PEREMITAN).

Penyakit Crohn (Borang-borang yang ringan dan sederhana di fasa akut).

Rheumatoid arthritis.

Artritis reumatoid juvenil.

Dos dan Pentadbiran

Ke arah dalam, Selepas makan.

Ulser kolitis, Penyakit Crohn's:

Dewasa. Pada hari pertama 500 mg 4 sekali sehari; hari 2-nd 1 g 4 sekali sehari; ke-3 dan hari-hari berikutnya 1,5-2 g 4 sekali sehari. Selepas penyusutan akut gejala-gejala klinikal kolitis ulser adalah ditetapkan dos pada 500 mg 3-4 kali sehari dalam tempoh beberapa bulan.

Kanak-kanak. Pada usia 5-7 tahun yang lepas 250-500 mg 3-6 sekali sehari; kanan 7 tahun yang lepas 500 mg 3-6 sekali sehari.

Rheumatoid arthritis:

Dewasa. Semasa minggu pertama melantik 500 mg sekali harian, semasa kedua – pada 500 mg 2 sekali sehari, semasa ketiga – pada 500 mg 3 kali sehari, dan sebagainya.. Terapi dos boleh berkisar dari 1,5 g untuk 3 g sehari. Kursus rawatan – 6 bulan dan banyak lagi.

Kanak-kanak. Di zaman 6 keseimbangan di antara tahun 30-50 mg/kg-bw setiap hari, dibahagikan kepada 2-4 kemasukan. Bagi kanak-kanak lebih 16 tahun maksimum dos harian 2 g.

Kesan-kesan sampingan

Dari sistem saraf pusat dan periferi: sakit kepala, pening, sonitus, ataxia, sawan, gangguan tidur, halusinasi, perifericheskaya neuropati. Daripada sistem kencing: pelanggaran buah pinggang, intersticial'nyj jed. Daripada sistem penghadaman: loya, muntah, cirit-birit, sakit perut, tiada selera makan, hepatitis, pankreatitis. Sistem pernafasan: Ruang-antara hipersensitiviti dan luka-luka lain tisu paru-paru. Daripada sistem hematopoietik: anemia, leukopenia, thrombocytopenia, agranulocytosis. Sistem pembiakan: sementara oligospermia, kemandulan. Reaksi alahan: ruam, demam, kejutan anafilakticheskiy. Lain-lain: Kuning yang mengotorkan kulit, Air kencing, lembut kanta kenalan.

Kontra

• penyakit darah;
• porfyryya;
• dinyatakan oleh hati manusia;
• dinyatakan oleh buah pinggang manusia;
• kekurangan dehydrogenase glukosa-6-fosfat enzim;
• kanak-kanak sehingga umur 5 tahun;
• hipersensitiviti untuk Asid salisilik sulfanilamidam dan derivatif.

Semasa hamil dan laktasi

Gunakan Sulfasalazina semasa kehamilan boleh didapati hanya pada syarat-syarat yang ketat kepada dos minimum berkesan. Jika kursus penyakit, Adalah disyorkan bahawa anda berhenti dadah di trimester ketiga kehamilan. Jika perlu, penggunaan dadah semasa laktasi perlu memutuskan penamatan penyusuan susu ibu.

Arahan khas

Berhati-hati itu perlu melantik pesakit dadah dengan hati manusia dan/atau buah pinggang, pesakit yang menghidapi asma bronchial, reaksi alahan. Semasa penyediaan ia disyorkan untuk menggunakan peningkatan jumlah cecair.

Overdose

Gejala: loya, muntah, sakit perut, pening. Rawatan: pembersihan gastrik, diuresis dipaksa; terapi gejala.

Interaksi ubat-ubatan yang ditetapkan

Bersama-sama dengan penggunaan Sulfasalazine mengurangkan penyerapan asid folik dan digoxin. Bersama-sama dengan penggunaan Sulfasalazine meningkatkan kesan sulfonylureas anticoagulants dan derivatif. Semasa memohon Sulfasalazina dan antibiotik boleh mengurangkan keberkesanan Sulfasalazina, Kerana antibiotik telah meninggalkan kesan malap keatas flora usus dibahagikan.