Indometaцin (Kod ATC M01AB01)
Apabila ATH:
M01AB01
Ciri-ciri.
NSAID, производное индолуксусной кислоты.
Белый или слегка желтоватый порошок без запаха или почти без запаха. Hampir nerastvorim air. Умеренно растворим Masuk etanol, chloroform, Dalam talian. Растворим в растворах щелочей.
Kesan farmakologi.
Anti-radang, antipyretic, analgesik.
Permohonan.
Untuk kegunaan sistemik (dalam, dalam / m, rectally)
Penyakit keradangan dan degeneratif sistem muskuloskeletal: reumatoid, псориатический, juvana artritis yang kronik, артрит при болезни Педжета и Рейтера, невралгическая амиотрофия (болезнь Персонейджа-Тернера), spondylitis ankylosing (bolezny spondylitis), gouty arthritis, penyakit sendi. Sindrom sakit: sakit kepala (Bil. при менструальном синдроме) и зубная боль, lumbago, sciatica, neuralgia, myalgia, после травм и оперативных вмешательств, сопровождающихся воспалением, бурсит и тендинит (наиболее эффективен при локализации в области плеча и предплечья). Альгодисменорея, для сохранения беременности, синдром Бартера (вторичный гиперальдостеронизм), pericarditis (Rawatan gejala), selepas bersalin (в качестве анальгезирующего и токолитического средства при преждевременных родах), воспалительные процессы в малом тазу, Bil. adnexitis, незаращение боталлова протока. Инфекционно-воспалительные заболевания лор-органов с выраженным болевым синдромом (sebagai sebahagian daripada terapi yang bersepadu): sakit tekak, tonsillitis, otitis. Sindrom gila (Bil. при лимфогранулематозе, других лимфомах и печеночных метастазах сóлидных опухолей) — в случае неэффективности ацетилсалициловой кислоты и парацетамола.
Untuk kegunaan tempatan (Apabila permohonan itu pada kulit)
Травматически обусловленные воспаления сухожилий, ligamen, otot-otot dan sendi (в результате растяжений, вывихов, после нагрузки и ушибов). Локализованные формы воспаления мягких тканей, Bil. Tenosynovitis, ubatan herba, Tendonitis, синдром «плечо-рука», bursitis, myalgia; sciatica (sciatica, lumbago). Воспалительные и дегенеративные заболевания опорно-двигательной системы (deforming osteoarthrosis, ревматический артрит, Artritis psoriatik, artritis reumatoid, scapulohumeral PERIARTHRITIS, spondylitis ankylosing, остеохондроз с корешковым синдромом) за исключением дегенеративных заболеваний тазобедренных суставов.
Dalam oftalmologi (titis mata): kesan mioza semasa selepas operation; воспалительный процесс, вызванный хирургическим вмешательством; профилактика и лечение кистоидного отека желтого пятна сетчатки после хирургического удаления катаракты; лечение и профилактика воспалительных процессов глазного яблока; неинфекционный конъюнктивит.
Dalam bidang pergigian (системное и накожное применение): артрит и артроз височно-нижнечелюстного сустава, воспалительные заболевания тканей полости рта, myalgia, neuralgia, tempoh selepas pembedahan.
Kontra.
Hipersensitiviti.
Untuk kegunaan sistemik: triad "aspirin-berpunca dari" (gabungan bronchial asma, рецидивирующего полипоза носа и околоносовых пазух, а также непереносимости ацетилсалициловой кислоты и ЛС пиразолонового ряда), penyakit ulser perut dan duodenum ulser, kolitis ulser, pendarahan (Bil. внутричерепное или из ЖКТ), penyakit jantung kongenital, при которых открытый артериальный проток необходим для поддержания легочного или системного кровообращения, Bil. тяжелая коарктация аорты, атрезия легочной артерии, тетрада Фалло; melanggar visi warna, penyakit saraf optik, asma bronchial, цирроз печени с портальной гипертензией, kegagalan jantung kronik, bengkak, hipertensi arteri, kegagalan pembekuan (Bil. hemofilia, pendarahan berpanjangan, kecenderungan untuk pendarahan), kegagalan hepatik, kegagalan buah pinggang yang kronik, kehilangan pendengaran, Patologi radas vestibular, dalam defisit glukozo-6-fosfatdegidrogenaza; darah (лейкопения и анемия), kehamilan, laktasi, Kanak-kanak berumur (kepada 14 tahun); kegunaan rektum (Di samping itu): pendarahan rektum, proctitis, buasir; untuk kegunaan nakožnogo: kehamilan (III триместр — для нанесения на большие поверхности), pencabulan integriti kulit, kanak-kanak sehingga umur 1 tahun.
Sekatan dikenakan.
Для накожного применения: kehamilan (I и II триместры), laktasi, kanak-kanak sehingga umur 6 tahun.
Dalam oftalmologi (titis mata): эпителиальный герпетический кератит (Bil. Sejarah), kehamilan, laktasi, Kanak-kanak berumur.
Mengandung dan menyusukan bayi.
Kesan-kesan cacat. Teratogenicity kajian, проведенные у крыс и мышей при использовании доз 0,5; 1,0; 2,0 dan 4,0 mg / kg / hari, ditunjukkan, что при дозе 4 мг/кг/сут не было увеличения частоты пороков развития по сравнению с контрольной группой, за исключением запоздалой оссификации у плодов (рассматривалась как вторичная по отношению к снижению среднего веса плодов). В других исследованиях у мышей при использовании более высоких доз (5–15 мг/кг/сут) была обнаружена токсичность и летальность для самок, повышение резорбции и пороки развития плодов. Сравнительное исследование у грызунов с использованием высоких доз ацетилсалициловой кислоты показало сходные эффекты для самок и их плодов. Walau bagaimanapun, kajian pembiakan haiwan tidak selalu meramalkan kesan pada manusia. Kajian yang mencukupi dan dikawal dengan baik di kalangan wanita hamil telah diadakan.
Kesan Neteratogennye. Поскольку известно неблагоприятное влияние НПВС на сердечно-сосудистую систему плода (penutupan pra-matang di ductus arteriosus), perlu dielakkan semasa mengandung (terutamanya di peringkat akhir).
Эффекты индометацина и других ЛС этого класса на плод человека в III триместре беременности включают: внутриутробное закрытие артериального протока, недостаточность трехстворчатого клапана и легочную гипертензию; незакрытие артериального протока в постнатальном периоде, резистентное к медикаментозной коррекции; дегенеративные изменения в миокарде, тромбоцитарные нарушения, приводящие к кровотечению, pendarahan intrakranial, почечную дисфункцию или недостаточность, поражение/порок развития почек, который может привести к почечной недостаточности, oligogidramnion, желудочно-кишечное кровотечение или прободение, повышение риска развития некротизирующего энтероколита.
В исследованиях у крыс и мышей, получавших индометацин в дозах 4 мг/кг/сут в последние 3 дня беременности, было отмечено снижение массы тела у самок и небольшое число смертей самок и плодов. Было отмечено повышение частоты нейронального некроза в промежуточном мозге у живорожденных плодов. Bilakah dos 2,0 мг/кг/сут увеличения частоты нейронального некроза по сравнению с контрольной группой не было. Pengenalan 0,5 atau 4,0 мг/кг/сут в первые 3 дня жизни не вызывало увеличения частоты нейронального некроза.
Buruh dan penghantaran. В исследованиях у крыс показано, что НПВС, как и другие средства, ингибирующие синтез ПГ, повышают число случаев затрудненных родов, вызывают задержку начала родов и родоразрешения, снижение числа выживших детенышей.
Kategori tindakan pada janin oleh FDA — dengan. (Kajian pembiakan haiwan mendapati kesan buruk ke atas janin, dan kajian yang mencukupi dan dikawal dengan baik di kalangan wanita hamil telah diadakan, Walau bagaimanapun, potensi manfaat yang, berkaitan dengan penggunaan HP di kalangan wanita hamil, boleh mewajarkan penggunaan, Walaupun kemungkinan risiko.)
Индометацин проникает в грудное молоко, поэтому следует прекратить грудное вскармливание на время лечения или избегать применения индометацина в период грудного вскармливания.
Kesan-kesan sampingan.
Kesan-kesan sampingan sistemik
Daripada sistem saraf dan organ-organ deria: sakit kepala, pening, vertigo, pengujaan, cepat marah, чрезмерная утомляемость, mengantuk, kemurungan, perifericheskaya neuropati, rasa, kehilangan pendengaran, sonitus, diplopia, kabur penglihatan, pomutnenye rohovytsы, konjunktivitis.
Sistem kardiovaskular dan darah (hematopoiesis, hemostasis): Pembangunan (kemerosotan dalam) kegagalan jantung kronik, tachyarrhythmia, Sindrom otechny, meningkatkan neraka, pendarahan (из ЖКТ, gingival, маточное, gemorroidal′noe), anemia (Bil. аутоиммунная гемолитическая и апластическая), leukopenia, thrombocytopenia, eozinofiliya, agranulocytosis, trombotsitopenicheskaya Purpura.
Dari saluran penghadaman: NPVS-gastropatia, loya, muntah, sakit perut, pedih ulu hati, selera makan menurun, cirit-birit, pelanggaran hati (Peningkatan transaminases hati, hiperbilirubinemia); при длительном применении в высоких дозах — эрозивно-язвенные поражения ЖКТ.
Dengan sistem genitourinary: kemerosotan fungsi buah pinggang, proteinuria, gematuriya, intersticial'nyj jed, sindrom nefrotik, некроз сосочков.
Reaksi alahan: gatal-gatal, ruam, gatal-gatal, dermatitis exfoliative, Erythema Nodosum, kejutan anafilakticheskiy, bronchospasm, angioedema, toksik epidermis Necrolysis (Sindrom Lyell ini).
Lain-lain: gipyerglikyemiya, glycosuria, hyperkalemia, photosensitization; meningitis aseptik (lebih kerap pada pesakit dengan penyakit autoimun), meningkat berpeluh; местные реакции при ректальном применении: pembakaran, kulit gatal, keterukan rantau anorectal, semakin teruk buasir.
При нанесении на кожу: reaksi alahan; kulit gatal-gatal dan hiperemia, сыпь в месте аппликации, kulit kering, pembakaran; в единичных случаях — обострение псориаза; при длительном применении — системные проявления.
При закапывании в глаз: reaksi alahan; при длительном применении — помутнение роговицы, konjunktivitis, системные побочные эффекты.
Kerjasama.
Снижает диуретический эффект калийсберегающих, тиазидных и петлевых диуретиков. Peningkatan dalam (saling) risiko kesan sampingan (в первую очередь поражений ЖКТ) других НПВС. Повышает концентрацию в плазме дигоксина, метотрексата и препаратов Li+, что может привести к усилению их токсичности. Совместное использование с парацетамолом повышает риск проявления нефротоксичности. Etanol, Colchicine, глюкокортикоиды и кортикотропин повышают риск развития кровотечений в ЖКТ. Усиливает гипогликемическое действие инсулина и пероральных гипогликемических ЛС; усиливает действие непрямых антикоагулянтов, ejen-ejen anti-platlet, fibrinolitikov (алтеплаза, стрептокиназа и урокиназа) и повышает риск развития кровотечений. На фоне применения калийсберегающих диуретиков возрастает риск гиперкалиемии; снижает эффективность урикозурических и гипотензивных ЛС (Bil. Beta-adrenoblokatorov); усиливает побочные эффекты минерало- dan glukokortikoid, estrogen. Циклоспорин и препараты золота повышают нефротоксичность (за счет подавления синтеза ПГ в почках). Cefamandole, produk perubatan, cefotetan, вальпроевая кислота — повышают частоту развития гипопротромбинемии и опасность кровотечений. Антациды и колестирамин снижают абсорбцию индометацина. Усиливает токсичность зидовудина (за счет ингибирования метаболизма), у новорожденных повышает риск развития токсических эффектов аминогликозидов (tk. снижает почечный клиренс и повышает концентрацию в крови). Mielotoksicskie HP peningkatan manifestasi gematotoksicnosti.
Overdose.
Gejala: loya, muntah, sakit kepala yang teruk, pening, ingatan yang Kurang Upaya penglihatan, kekeliruan; в тяжелых случаях — парестезия, онемение конечностей и судороги.
Rawatan: terapi gejala. Hemodialisis tidak berkesan.
Dos dan Pentadbiran.
Ke arah dalam, dalam / m, rectally, nakozhno, kongungualno. Mod yang ditetapkan secara individu bergantung kepada testimoni, тяжести заболевания и других факторов.
Ke arah dalam: взрослым назначают в начальной дозе по 25 mg 2 - 3 kali sehari, при недостаточной выраженности эффекта — по 50 mg 3 sekali sehari, таблетки ретард (75 mg) — 1–2 раза в сутки, dos harian yang maksimum adalah 200 mg. При длительном применении максимальная суточная доза не должна превышать 75 mg. При достижении эффекта лечение продолжают в течение 4 нед в той же или уменьшенной дозе.
Для лечения острых состояний или купирования обострения хронического процесса вводят в/м по 60 мг 1–2 раза в сутки в течение 7–14 дней, после чего переходят на прием внутрь или ректальное введение. Rectally: после освобождения кишечника, pada 50 мг 1–3 раза в сутки или 100 mg sebelum tidur; dos harian yang maksimum adalah 200 mg. Kanak-kanak berusia 14 лет — по 1,5–2,5 мг/кг/сут.
Nakozhno: втирают тонким слоем в кожу над болезненными участками тела (наносить только на неповрежденные участки) 3-4 kali sehari.
Kongungualno: для ингибирования интраоперационного миоза закапывают по 1 капле в конъюнктивальный мешок в течение 2 ч с интервалом 30 m (4 kali) sebelum pembedahan. При других показаниях — по 1 капле 3–4 раза в сутки.
Dalam bidang pergigian: dalam, взрослым — по 25–50 мг 3–4 раза в сутки; местно — 10% мазь втирают в кожу (наносить только на неповрежденные участки) 3-4 kali sehari.
Langkah berjaga-jaga.
Особенно тщательное врачебное наблюдение требуется при указании в анамнезе аллергических реакций на ЛС «аспиринового» ряда, «aspirinovuû» triad, penyakit ulser perut dan duodenum, а также при нарушении свертывания крови, hyperbilirubinemia, ubatan, Epilepsi, Penyakit Parkinson's, kemurungan, в детском и пожилом возрасте.
Risiko komplikasi kardiovaskular. NSAID, Bil. и индометацин, могут вызывать повышение риска серьезных сердечно-сосудистых осложнений, Bil. infarksi miokardium dan strok, yang boleh membawa kepada maut, terutamanya dengan penggunaan jangka panjang. Pada pesakit dengan penyakit kardiovaskular atau faktor-faktor risiko bagi penyakit kardiovaskular risiko adalah tinggi terutamanya.
Risiko komplikasi gastrousus. NSAID, Bil. и индометацин, вызывают увеличение риска серьезных побочных эффектов со стороны ЖКТ, termasuk pendarahan, tubuh dan perforation perut atau usus, yang mungkin boleh membawa maut, terutamanya dengan penggunaan jangka panjang. Komplikasi ini boleh berlaku pada bila-bila masa, tanpa meramalkan tanda-tanda. Pesakit warga tua mempunyai risiko tinggi komplikasi yang serius dari darah.
При указании в анамнезе аллергических реакций на НПВС применяют только в неотложных случаях.
Semasa rawatan perlu dipantau gambar darah periferi dan taraf fungsi hati dan buah pinggang. Jika anda ingin mentakrifkan dadah 17-ketosteroidov perlu ditarik balik untuk 48 h untuk penyelidikan.
Для глазных капель: после снятия контактных линз закапывание производится через 5 m. При наличии инфекции или угрозе ее развития одновременно назначают местное антибактериальное лечение.
Следует избегать попадания в глаза, на слизистые оболочки и открытые раны форм для накожного применения.
Semasa rawatan, ia adalah perlu supaya berhati-hati apabila memandu kenderaan dan lain-lain aktiviti yang berpotensi berbahaya, memerlukan tumpuan yang tinggi dan reaksi kelajuan psikomotor.
Arahan khas.
При остром приступе подагры предпочтительны быстродействующие лекарственные формы.
Kerjasama
Bahan aktif | Keterangan interaksi |
Algeldrat + Magnesium hidroksida | FKV. Ia melambatkan penyerapan (selang antara dos hendaklah sekurang-kurangnya 2 tidak). |
Hydrochlorothiazide + Lisinopril | FDV. На фоне индометацина снижается антигипертензивное действие и повышается риск нарушения функции почек. |
Glipizide | FDV: sinergi. На фоне индометацина усиливается эффект. |
Dalteparin sodium | FDV: sinergi. На фоне индометацина усиливается эффект; meningkatkan risiko pendarahan. |
Digoxin | FKV. FDV: sinergi. На фоне индометацина уменьшается клиренс и/или объем распределения и увеличивается концентрация в плазме, meningkatkan risiko keracunan; при сочетанном назначении рекомендуется уменьшить дозу дигоксина на 50%. |
Methotrexate | FKV. На фоне идометацина, снижающего тубулярную секрецию, peningkatan kepekatan dalam darah, усиливается риск развития токсических проявлений. |
‗Perindopril | FDV: sinergi. Увеличивает содержание калия в сыворотке, peningkatan dalam (saling) risiko giperkaliemii. |
Ramipril | FDV. Усиливает задержку калия, peningkatan dalam (saling) risiko giperkaliemii. На фоне индометацина ослабляется антигипертензивный эффект. |
Ticlopidine | FDV: sinergi. На фоне индометацина усиливается эффект. |
Furosemid | FDV: pertelingkahan di. На фоне индометацина ослабляются эффекты. |
Ènalaprilat | FDV. На фоне индометацина ослабляется гипотензивный эффект и повышается вероятность развития нарушений функции почек. |