Indometaцin (Kod ATC M01AB01)

Apabila ATH:
M01AB01

Ciri-ciri.

NSAID, terbitan asid indoleasetik.

Serbuk putih atau sedikit kekuningan, tidak berbau atau hampir tidak berbau. Hampir nerastvorim air. Sederhana larut Masuk etanol, chloroform, Dalam talian. Larut dalam larutan alkali.

Kesan farmakologi.
Anti-radang, antipyretic, analgesik.

Permohonan.

Untuk kegunaan sistemik (dalam, dalam / m, rectally)

Penyakit keradangan dan degeneratif sistem muskuloskeletal: reumatoid, psoriatik, juvana artritis yang kronik, arthritis akibat penyakit Paget dan Reiter, amyotrofi neuralgik (Penyakit Persona-Turner), spondylitis ankylosing (bolezny spondylitis), gouty arthritis, penyakit sendi. Sindrom sakit: sakit kepala (Bil. untuk sindrom haid) dan sakit gigi, lumbago, sciatica, neuralgia, myalgia, selepas kecederaan dan pembedahan, disertai dengan keradangan, bursitis dan tendinitis (paling berkesan apabila diletakkan di kawasan bahu dan lengan bawah). Algomenorrhea, untuk mengekalkan kehamilan, Sindrom barter (hiperaldosteronisme sekunder), pericarditis (Rawatan gejala), selepas bersalin (sebagai agen analgesik dan tokolitik untuk kelahiran pramatang), proses keradangan di pelvis, Bil. adnexitis, незаращение aliran botallov. Penyakit berjangkit dan radang organ ENT dengan sindrom kesakitan yang teruk (sebagai sebahagian daripada terapi yang bersepadu): sakit tekak, tonsillitis, otitis. Sindrom gila (Bil. dengan limfogranulomatosis, limfoma lain dan metastasis hepatik tumor pepejal) - sekiranya asid acetylsalicylic dan paracetamol tidak berkesan.

Untuk kegunaan tempatan (Apabila permohonan itu pada kulit)

Keradangan tendon yang disebabkan secara traumatik, ligamen, otot-otot dan sendi (akibat terseliuh, terkehel, selepas tekanan dan lebam). Bentuk tempatan keradangan tisu lembut, Bil. Tenosynovitis, ubatan herba, Tendonitis, sindrom bahu-lengan, bursitis, myalgia; sciatica (sciatica, lumbago). Penyakit radang dan degeneratif sistem muskuloskeletal (deforming osteoarthrosis, artritis reumatoid, Artritis psoriatik, artritis reumatoid, scapulohumeral PERIARTHRITIS, spondylitis ankylosing, osteochondrosis dengan sindrom radikular) tidak termasuk penyakit degeneratif sendi pinggul.

Dalam oftalmologi (titis mata): kesan mioza semasa selepas operation; proses keradangan, disebabkan oleh pembedahan; pencegahan dan rawatan edema makula cystoid retina selepas pembedahan katarak; rawatan dan pencegahan proses keradangan bola mata; konjunktivitis tidak berjangkit.

Dalam bidang pergigian (penggunaan sistemik dan kulit): arthritis dan arthrosis sendi temporomandibular, penyakit radang tisu mulut, myalgia, neuralgia, tempoh selepas pembedahan.

Kontra.

Hipersensitiviti.

Untuk kegunaan sistemik: triad "aspirin-berpunca dari" (gabungan bronchial asma, poliposis berulang pada hidung dan sinus paranasal, serta intoleransi terhadap asid acetylsalicylic dan ubat-ubatan siri pyrazolone), penyakit ulser perut dan duodenum ulser, kolitis ulser, pendarahan (Bil. intrakranial atau dari saluran gastrousus), penyakit jantung kongenital, di mana paten duktus arteriosus diperlukan untuk mengekalkan peredaran pulmonari atau sistemik, Bil. koarktasie teruk aorta, atresia pulmonari, tetrad Fallo; melanggar visi warna, penyakit saraf optik, asma bronchial, sirosis hati dengan hipertensi portal, kegagalan jantung kronik, bengkak, hipertensi arteri, kegagalan pembekuan (Bil. hemofilia, pendarahan berpanjangan, kecenderungan untuk pendarahan), kegagalan hepatik, kegagalan buah pinggang yang kronik, kehilangan pendengaran, Patologi radas vestibular, dalam defisit glukozo-6-fosfatdegidrogenaza; darah (leukopenia dan anemia), kehamilan, laktasi, Kanak-kanak berumur (kepada 14 tahun); kegunaan rektum (Di samping itu): pendarahan rektum, proctitis, buasir; untuk kegunaan nakožnogo: kehamilan (III trimester - untuk digunakan pada permukaan yang besar), pencabulan integriti kulit, kanak-kanak sehingga umur 1 tahun.

Sekatan dikenakan.

Untuk kegunaan kulit: kehamilan (trimester I dan II), laktasi, kanak-kanak sehingga umur 6 tahun.

Dalam oftalmologi (titis mata): keratitis herpetik epitelium (Bil. Sejarah), kehamilan, laktasi, Kanak-kanak berumur.

Mengandung dan menyusukan bayi.

Kesan-kesan cacat. Teratogenicity kajian, dijalankan pada tikus dan tikus menggunakan dos 0,5; 1,0; 2,0 dan 4,0 mg / kg / hari, ditunjukkan, bagaimana dengan dos 4 mg/kg/hari tiada peningkatan dalam kejadian kecacatan berbanding kumpulan kawalan, dengan pengecualian osifikasi tertunda pada janin (dianggap sekunder kepada penurunan purata berat buah). Dalam kajian lain pada tikus, menggunakan dos yang lebih tinggi (5-15 mg/kg/hari) ketoksikan dan membawa maut kepada wanita didapati, peningkatan penyerapan dan kecacatan janin. Satu kajian perbandingan pada tikus menggunakan dos tinggi asid acetylsalicylic menunjukkan kesan yang sama pada wanita dan janin mereka. Walau bagaimanapun, kajian pembiakan haiwan tidak selalu meramalkan kesan pada manusia. Kajian yang mencukupi dan dikawal dengan baik di kalangan wanita hamil telah diadakan.

Kesan Neteratogennye. Oleh kerana kesan buruk NSAID pada sistem kardiovaskular janin diketahui (penutupan pra-matang di ductus arteriosus), perlu dielakkan semasa mengandung (terutamanya di peringkat akhir).

Kesan indomethacin dan ubat lain dalam kelas ini pada janin manusia pada trimester ketiga kehamilan termasuk: penutupan intrauterin duktus arteriosus, Kekurangan injap tricuspid dan hipertensi pulmonari; tidak menutup duktus arteriosus dalam tempoh selepas bersalin, tahan terhadap pembetulan dadah; perubahan degeneratif dalam miokardium, gangguan platelet, membawa kepada pendarahan, pendarahan intrakranial, disfungsi atau kegagalan buah pinggang, kerosakan/kepincangan buah pinggang, yang boleh mengakibatkan kegagalan buah pinggang, oligogidramnion, pendarahan gastrousus atau perforasi, peningkatan risiko mendapat necrotizing enterocolitis.

Dalam kajian pada tikus dan tikus, menerima indometasin dalam dos 4 mg/kg/hari baru-baru ini 3 hari mengandung, Terdapat penurunan berat badan pada wanita dan sebilangan kecil kematian wanita dan janin. Peningkatan kejadian nekrosis neuron dalam diencephalon telah diperhatikan pada janin yang dilahirkan hidup. Bilakah dos 2,0 mg/kg/hari tiada peningkatan dalam kekerapan nekrosis neuron berbanding kumpulan kawalan. Pengenalan 0,5 atau 4,0 mg/kg/hari pada yang pertama 3 hari kehidupan tidak menyebabkan peningkatan kekerapan nekrosis neuron.

Buruh dan penghantaran. Kajian terhadap tikus telah menunjukkan, itu NSAIDs, seperti cara lain, menghalang sintesis PG, meningkatkan kejadian buruh terhalang, menyebabkan kelewatan dalam permulaan bersalin dan bersalin, pengurangan bilangan anak yang masih hidup.

Kategori tindakan pada janin oleh FDA — dengan. (Kajian pembiakan haiwan mendapati kesan buruk ke atas janin, dan kajian yang mencukupi dan dikawal dengan baik di kalangan wanita hamil telah diadakan, Walau bagaimanapun, potensi manfaat yang, berkaitan dengan penggunaan HP di kalangan wanita hamil, boleh mewajarkan penggunaan, Walaupun kemungkinan risiko.)

Indomethacin meresap ke dalam susu ibu, oleh itu, anda harus menghentikan penyusuan semasa rawatan atau elakkan penggunaan indomethacin semasa penyusuan.

Kesan-kesan sampingan.

Kesan-kesan sampingan sistemik

Daripada sistem saraf dan organ-organ deria: sakit kepala, pening, vertigo, pengujaan, cepat marah, keletihan yang berlebihan, mengantuk, kemurungan, perifericheskaya neuropati, rasa, kehilangan pendengaran, sonitus, diplopia, kabur penglihatan, pomutnenye rohovytsы, konjunktivitis.

Sistem kardiovaskular dan darah (hematopoiesis, hemostasis): Pembangunan (kemerosotan dalam) kegagalan jantung kronik, tachyarrhythmia, Sindrom otechny, meningkatkan neraka, pendarahan (daripada saluran gastrousus, gingival, rahim, gemorroidal′noe), anemia (Bil. hemolitik dan aplastik autoimun), leukopenia, thrombocytopenia, eozinofiliya, agranulocytosis, trombotsitopenicheskaya Purpura.

Dari saluran penghadaman: NPVS-gastropatia, loya, muntah, sakit perut, pedih ulu hati, selera makan menurun, cirit-birit, pelanggaran hati (Peningkatan transaminases hati, hiperbilirubinemia); dengan penggunaan jangka panjang dalam dos yang tinggi - lesi erosif dan ulseratif saluran gastrousus.

Dengan sistem genitourinary: kemerosotan fungsi buah pinggang, proteinuria, gematuriya, intersticial'nyj jed, sindrom nefrotik, nekrosis papillary.

Reaksi alahan: gatal-gatal, ruam, gatal-gatal, dermatitis exfoliative, Erythema Nodosum, kejutan anafilakticheskiy, bronchospasm, angioedema, toksik epidermis Necrolysis (Sindrom Lyell ini).

Lain-lain: gipyerglikyemiya, glycosuria, hyperkalemia, photosensitization; meningitis aseptik (lebih kerap pada pesakit dengan penyakit autoimun), meningkat berpeluh; tindak balas tempatan apabila digunakan secara rektal: pembakaran, kulit gatal, keterukan rantau anorectal, semakin teruk buasir.

Apabila disapu pada kulit: reaksi alahan; kulit gatal-gatal dan hiperemia, ruam di tapak permohonan, kulit kering, pembakaran; dalam kes terpencil - pemburukan psoriasis; dengan penggunaan jangka panjang - manifestasi sistemik.

Apabila diselitkan ke dalam mata: reaksi alahan; dengan penggunaan jangka panjang - kekeruhan kornea, konjunktivitis, kesan sampingan sistemik.

Kerjasama.

Mengurangkan kesan diuretik penjimatan kalium, thiazide dan diuretik gelung. Peningkatan dalam (saling) risiko kesan sampingan (terutamanya lesi gastrousus) NPVS lain. Meningkatkan kepekatan plasma digoxin, ubat metotreksat dan Li⁺, yang boleh membawa kepada peningkatan ketoksikan. Penggunaan serentak dengan parasetamol meningkatkan risiko nefrotoksisiti. Etanol, Colchicine, glukokortikoid dan kortikotropin meningkatkan risiko pendarahan dalam saluran gastrousus. Meningkatkan kesan hipoglikemik insulin dan ubat hipoglikemik oral; meningkatkan kesan antikoagulan tidak langsung, ejen-ejen anti-platlet, fibrinolitikov (alteplase, streptokinase dan urokinase) dan meningkatkan risiko pendarahan. Risiko hiperkalemia meningkat dengan penggunaan diuretik hemat kalium; mengurangkan keberkesanan ubat urikosurik dan antihipertensi (Bil. Beta-adrenoblokatorov); meningkatkan kesan sampingan mineralo- dan glukokortikoid, estrogen. Siklosporin dan persediaan emas meningkatkan nefrotoksisiti (disebabkan oleh penindasan sintesis PG dalam buah pinggang). Cefamandole, produk perubatan, cefotetan, asid valproik - meningkatkan kejadian hipoprotrombinemia dan risiko pendarahan. Antacid dan cholestyramine mengurangkan penyerapan indomethacin. Meningkatkan ketoksikan zidovudine (akibat perencatan metabolisme), pada bayi baru lahir meningkatkan risiko mengembangkan kesan toksik aminoglikosida (tk. mengurangkan pembersihan buah pinggang dan meningkatkan kepekatan darah). Mielotoksicskie HP peningkatan manifestasi gematotoksicnosti.

Overdose.

Gejala: loya, muntah, sakit kepala yang teruk, pening, ingatan yang Kurang Upaya penglihatan, kekeliruan; dalam kes yang teruk - paresthesia, kebas anggota badan dan kekejangan.

Rawatan: terapi gejala. Hemodialisis tidak berkesan.

Dos dan Pentadbiran.

Ke arah dalam, dalam / m, rectally, nakozhno, kongungualno. Mod yang ditetapkan secara individu bergantung kepada testimoni, keterukan penyakit dan faktor lain.

Ke arah dalam: orang dewasa ditetapkan dos awal 25 mg 2 - 3 kali sehari, jika kesannya tidak cukup dinyatakan - oleh 50 mg 3 sekali sehari, tablet terencat (75 mg) - 1-2 kali sehari, dos harian yang maksimum adalah 200 mg. Dengan penggunaan jangka panjang, dos harian maksimum tidak boleh melebihi 75 mg. Apabila kesannya tercapai, rawatan diteruskan untuk 4 minggu pada dos yang sama atau dikurangkan.

Untuk rawatan keadaan akut atau melegakan pemburukan proses kronik, ia diberikan secara intramuskular. 60 mg 1-2 kali sehari selama 7-14 hari, selepas itu mereka beralih kepada pentadbiran oral atau rektum. Rectally: selepas buang air besar, pada 50 mg 1–3 kali sehari atau 100 mg sebelum tidur; dos harian yang maksimum adalah 200 mg. Kanak-kanak berusia 14 tahun - 1.5-2.5 mg / kg / hari.

Nakozhno: sapu lapisan nipis ke dalam kulit pada bahagian badan yang menyakitkan (Sapukan hanya pada kawasan yang tidak rosak) 3-4 kali sehari.

Kongungualno: untuk menghalang miosis intraoperatif, tanamkan dalam 1 jatuh ke dalam kantung konjunktiva untuk 2 h pada selang waktu 30 m (4 kali) sebelum pembedahan. Untuk petunjuk lain - mengikut 1 turun 3-4 kali sehari.

Dalam bidang pergigian: dalam, dewasa - 25-50 mg 3-4 kali sehari; tempatan — 10% salap disapu ke dalam kulit (Sapukan hanya pada kawasan yang tidak rosak) 3-4 kali sehari.

Langkah berjaga-jaga.

Pengawasan perubatan yang berhati-hati diperlukan apabila terdapat sejarah tindak balas alahan terhadap ubat jenis aspirin, «aspirinovuû» triad, penyakit ulser perut dan duodenum, dan juga untuk gangguan pembekuan darah, hyperbilirubinemia, ubatan, Epilepsi, Penyakit Parkinson's, kemurungan, pada zaman kanak-kanak dan usia tua.

Risiko komplikasi kardiovaskular. NSAID, Bil. dan indometasin, boleh menyebabkan peningkatan risiko komplikasi kardiovaskular yang serius, Bil. infarksi miokardium dan strok, yang boleh membawa kepada maut, terutamanya dengan penggunaan jangka panjang. Pada pesakit dengan penyakit kardiovaskular atau faktor-faktor risiko bagi penyakit kardiovaskular risiko adalah tinggi terutamanya.

Risiko komplikasi gastrousus. NSAID, Bil. dan indometasin, menyebabkan peningkatan risiko kesan sampingan gastrousus yang serius, termasuk pendarahan, tubuh dan perforation perut atau usus, yang mungkin boleh membawa maut, terutamanya dengan penggunaan jangka panjang. Komplikasi ini boleh berlaku pada bila-bila masa, tanpa meramalkan tanda-tanda. Pesakit warga tua mempunyai risiko tinggi komplikasi yang serius dari darah.

Jika sejarah tindak balas alahan terhadap NSAID ditunjukkan, gunakan hanya dalam kes kecemasan.

Semasa rawatan perlu dipantau gambar darah periferi dan taraf fungsi hati dan buah pinggang. Jika anda ingin mentakrifkan dadah 17-ketosteroidov perlu ditarik balik untuk 48 h untuk penyelidikan.

Untuk ubat titis mata: selepas menanggalkan kanta sentuh, penyedutan dijalankan melalui 5 m. Sekiranya terdapat jangkitan atau terdapat ancaman perkembangannya, rawatan antibakteria tempatan ditetapkan secara serentak.

Elakkan terkena mata, pada membran mukus dan luka terbuka terbentuk untuk penggunaan kulit.

Semasa rawatan, ia adalah perlu supaya berhati-hati apabila memandu kenderaan dan lain-lain aktiviti yang berpotensi berbahaya, memerlukan tumpuan yang tinggi dan reaksi kelajuan psikomotor.

Arahan khas.

Dalam kes serangan akut gout, bentuk dos bertindak pantas lebih diutamakan.

Kerjasama