Orlistat

Apabila ATH:
A08AB01

Ciri-ciri.

Putih atau tiada serbuk Kristal putih. Hampir nerastvorim air, dengan bebasnya larut dalam chloroform, mudah larut dalam metanol dan etanol. Tidak mempunyai PK_(a) dalam julat pH fisiologi.

Kesan farmakologi.
Menghalang lipase gastrousus.

Permohonan.

Menurut doktor meja rujukan (2003), Orlistat dinyatakan untuk rawatan obesiti, Bil. mengurangkan dan mengekalkan berat badan, di diet yang hypocaloric dalam kombinasi dengan. Orlistat juga menunjukkan untuk mengurangkan risiko berulang peningkatan indeks jisim badan selepas penurunan yang awal. Orlistat menunjukkan pesakit dengan obesiti Bilakah badan indeks jisim (BMI, Pengiraan Nya — lihat. «Arahan khusus») ≥ 30 kg/m² atau ≥ 27 kg/m² Jika terdapat faktor-faktor risiko yang lain (kencing manis, hipertensi arteri, Dyslipidemia).

Kontra.

Hipersensitiviti, Sindrom malabsorption kronik, Cholestasis.

Sekatan dikenakan.

Umur kanak-kanak (Keselamatan dan keberkesanan tidak telah dipasang), Sejarah giperoksaluriâ, Batu (kalsium oxalate batu).

Mengandung dan menyusukan bayi.

Mencukupi, baik dikawal kajian orlistata di kalangan wanita hamil telah dilaksanakan. Kerana haiwan ujian mungkin tidak sentiasa predetermine tindak balas pada manusia, Orlistat tidak digalakkan semasa hamil. Tidak diketahui, secretiruetsa sama ada orlistat dalam susu badan, Ia tidak boleh digunakan dalam penjagaan wanita.

Kesan-kesan sampingan.

Menurut rabun, terkawal plasebo ujian klinikal, pesakit, mengambil orlistat 120 mg 3 kali sehari Diet, pada tahun-tahun pertama dan kedua pemerhatian adalah paling kerap (dengan kekerapan ≥ 5%) dan sekurang-kurangnya dalam 2 lebih cenderung times, daripada dalam Kumpulan plasebo, Terdapat kesan-kesan sampingan daripada darah, Itulah mekanisme tindakan penyediaan. Di sebelah nama kekerapan ditentukan berlakunya kesan sampingan ini pada mulanya orlistata pemerhatian/berkumpulan tahun kedua, data yang sama dalam kurungan dalam Kumpulan plasebo.

Dari saluran penghadaman: pemilihan berminyak 26,6%/4,4% (1,3%/0,2%), peruntukan kembung dan gas 23,9%/2,1% (1,4%/0,2%), peremptory keinginan untuk membuang air besar 22,1%/2,8% (6,7%/1,7%), najis berminyak/berminyak 20,0%/5,5% (2,9%/0,6%), gerakan usus berminyak 11,9%/2,3% (0,8%/0,2%), kerap gerakan usus 10,8%/2,6% (4,1%/0,8%), ketidakupayaan untuk mengawal pergerakan usus 7,7%/1,8% (0,9%/0,2%).

Ini dan lain-lain kesan sampingan yang biasa diperhatikan telah sebahagian besarnya sederhana dan sementara, Kekerapan mereka merosot pada tahun kedua rawatan. Secara amnya, episod pertama kesan sampingan diperhatikan semasa 3 bulan dari permulaan terapi. Tempoh yang 50% Semua kesan sampingan gastrousus, orlistatom rawatan yang berkaitan dengan, adalah kurang daripada 1 Terhad, dalam kebanyakan kes, tidak lebih daripada 4 Terhad. Walau bagaimanapun, kesan-kesan sampingan daripada darah di dalam sesetengah pesakit mungkin membangunkan semasa dalam 6 dan bulan-bulan yang lebih banyak daripada terapi.

Dalam percubaan-percubaan klinikal yang terkawal, memberhentikan rawatan akibat sampingan kesan terpaksa 8,8% pesakit, orlistat mengambil, comparison dengan yang 5,0% dalam Kumpulan plasebo. Orlistata Kumpulan paling kerap diganggu rawatan disebabkan oleh kesan sampingan dari perut.

Tujuh multicentre, rabun, Kajian terkawal plasebo dalam pesakit, mengambil orlistat 120 mg 3 kali sehari dalam kombinasi dengan diet untuk 2 tahun, dengan kekerapan ≥ 2% dan lebih besar daripada dalam Kumpulan plasebo (dalam kombinasi dengan diet), mengalami kesan sampingan yang berikut. Di sebelah nama kekerapan ditentukan berlakunya kesan sampingan ini pada mulanya orlistata pemerhatian/berkumpulan tahun kedua, data yang sama dalam kurungan dalam Kumpulan plasebo (N menunjukkan kekerapan dilaporkan tiada ciri-ciri ≥ 2% dan lebih besar daripada plasebo).

Daripada sistem saraf dan organ-organ deria: Sakit kepala 30.6%/N (27,6%/N), pening 5.2%/N (5,0%/N), fatiguability 7,2%/3,1% (6,4%/1,7%), insomnia 3.9%/N (3,3%/N), kebimbangan 4,7%/2,8% (2,9%/2,1%), Kemurungan N/3.4% (N/2.5%).

Sistem pernafasan: jangkitan saluran pernafasan 38,1%/26,1% (32,8%/25,8%), seks yang lebih rendah saluran pernafasan 7.8%/N (6,6%/N), gejala-gejala oleh LOR-organov 2.0%/N (1,6%/N), otitis 4,3%/2,9% (3,4%/2,5%).

Dari saluran penghadaman: kesakitan/ketidakselesaan di bahagian abdomen 25.5%/N (21,4%/N), loya 8,1%/3,6% (7,3%/2,7%), cirit-birit berjangkit 5.3%/N (4,4%/N), kesakitan/ketidakselesaan di rektum 5,2%/3,3% (4,0%/1,9%), penyakit gigi 4,3%/3,1% (2,9%/2,3%), penyakit gusi 4,1%/2,0% (2,9%/1,5%), muntah 3.8%/N (3,5%/N).

Dengan sistem genitourinary: kitaran haid tidak teratur 9.8%/N (7,5%/N), vaginitis 3,8%/2,6% (3,6%/1,9%), jangkitan sistem Urinari 7,5%/5,9% (7,3%/4,8%).

Sistem muskuloskeletal: kembali sakit 13.9%/N (12,1%/N), sakit di extremities rendah N/10.8% (N/10.3%), Artritis 5.4%/N (4,8%/N), mialgia 4.2%/N (3,3%/N), fungsi-fungsi sendi 2.3%/N (2,2%/N), tendonitis N/2.0% (N/1.9%).

Dengan kulit: ruam 4.3%/N (4,0%/N), kulit kering 2.1%/N (1,4%/N).

Lain-lain: selsema 39.7%/N (36,2%/N), bengkak kaki N/2.8% (N/1.9%).

Terdapat laporan yang jarang berlaku tindak balas hipersensitiviti untuk orlistatu, termasuklah gatal-gatal, ruam, gatal-gatal, angioedema dan Anaphylaxis.

Kerjasama.

Orlistat tidak menjejaskan farmakokinetiku Pravastatin, alkohol, digoxin (diberikan dalam dos yang tunggal) dan fenitoina (diberikan dalam dos yang tunggal 300 mg), pada bioketersediaan nifedipine (tablet pelepas lanjutan), ovulâtorno-penindasan aktiviti oral anak kontraseptif, farmakokinetiku (sebagai R-, dan S-enantiomer) dan sifat-sifat pharmacodynamic (Prothrombin masa dan tahap faktor VII) Warfarin. Alkohol tidak menjejaskan sifat-sifat pharmacodynamic (perkumuhan lemak dari najis) dan pendedahan sistemik orlistata.

Menurut data awal, Semasa menggunakan orlistata dan tahap Cyclosporine plasma jatuh (orlistat dan ciclosporin tidak harus diambil secara serentak; untuk mengurangkan kemungkinan interaksi ubat Cyclosporine harus diambil pada 2 h sebelum atau selepas 2 h selepas pentadbiran orlistata). Orlistat mengurangkan pengambilan Beta-karotena, terkandung dalam aditif makanan, daripada 30% dan menghalang penyerapan vitamin e (dalam bentuk acetate Tokoferol) lebih kurang 60%. Pengaruh orlistata penyerapan Vitamin D, A, terkandung di dalam tambahan, sehingga kini tidak diketahui. Walaupun tahap Osteocalcin karboksilirovannogo, penanda vitamin k daripada makanan, Bilakah mengambil orlistata tidak pernah berubah, daripada mengambil orlistat orang mendedahkan menurun dalam kandungan vitamin k.

Overdose.

Dos tunggal 800 mg orlistata atau dos Nya berulang untuk 400 mg 3 kali sehari untuk 15 hari orang dengan berat badan yang normal dan obesiti tidak disertakan dengan kesan-kesan sampingan yang ketara.

Jika dikesan orlistata terlebih dos besar, Anda perlu memantau pesakit semasa 24 tidak. Menurut kajian ke atas haiwan dan manusia, kesan-kesan sistemik, berkaitan dengan sifat-sifat orlistata lipazingibiruûŝimi, mesti cepat boleh diterbalikkan.

Dos dan Pentadbiran.

Ke arah dalam, dengan setiap hidangan utama, mengandungi lemak, pada masa penghantaran atau selewat, berbanding melalui 1 jam selepas makan, pada 120 mg 3 sekali sehari. Orlistata kaunter penyambut tetamu dibenarkan laluan, Jika awda telah melangkau daripada makanan atau makanan yang tidak mengandungi lemak.

Langkah berjaga-jaga.

Orlistata perlu dihapuskan sebelum organik punca obesiti, sebagai contoh, Hipotiroidisme. Sewaktu rawatan Ulasan seimbang diet rendah kalori, lemak yang menyediakan tidak lebih 30% kalori. Kemungkinan kesan sampingan dari perut meningkat dengan tinggi kandungan lemak dalam makanan (lebih 30% kalori harian). Pengambilan harian lemak, karbohidrat dan protein hendaklah diagihkan di antara tiga kali makan utama. Kerana orlistat mengurangkan penyerapan vitamin fat-soluble, untuk memastikan mencukupi pengambilan pesakit perlu mengambil multivitamin, mengandungi vitamin fat-soluble. Lebih-lebih lagi, Vitamin D dan beta karotena dalam pesakit yang obes boleh menjadi lebih rendah, daripada orang, tidak gemuk. Multivitamin harus 2 h sebelum atau selepas 2 h selepas pentadbiran orlistata, Contohnya sebelum tidur. Kaunter penyambut tetamu orlistata dalam dos, melebihi 120 mg 3 sekali sehari, tidak memberi kesan tambahan. Pesakit, pada masa yang sama mengambil orlistat dan ciclosporin, memerlukan pemantauan lebih kerap Cyclosporine dalam plasma.

Pesakit, tidak menerima profilaktik vitamin tambahan, Apabila dua atau lebih berturut-turut Lawatan ke doktor pada tahun-tahun pertama dan kedua rawatan dicatatkan, penurunan pangkat vitamin orlistatom dalam plasma dalam kes berikut (data dalam kurungan dalam Kumpulan plasebo): Vitamin a 2,2% (1,0%), Vitamin D 12,0% (6,6%), Vitamin E 5,8% (1,0%), Beta karotena 6,1% (1,7%). Sesetengah pesakit pada latar belakang orlistata boleh meningkatkan kandungan oxalates dalam air kencing. Seperti juga dengan ubat-ubatan lain untuk mengurangkan berat badan, Sesetengah Kumpulan pesakit (sebagai contoh dengan saraf anorexia atau bulimia) Terdapat potensi penderaan orlistatom.

Sejak penyerapan vitamin k apabila diambil orlistata mungkin berkurangan, pesakit, menerima orlistat tengah-tengah yang sekian lama menerima warfarin, hendaklah berhati-hati memantau parameter pembekuan.

Induksi kehilangan jisim badan orlistatom boleh digabungkan dengan mempertingkatkan metabolisme kawalan kencing manis, yang akan memerlukan untuk mengurangkan dos oral gipoglikemicakih dana (derivatif Sul′fanilmočeviny, metformin, dan lain-lain.) atau insulin.

Arahan khas.

Tahap obesiti diukur dengan indeks jisim badan (BMI), yang dikira dengan formula: BMI = M/P², di mana M ialah jisim badan, kg; P-pertumbuhan, m.

Kerjasama