Phenobarbital

Apabila ATH:
N03aa02

Ciri-ciri.

Terbitan asid barbituric. Rasa slabogorki serbuk Kristal putih, tidak berbau. Sangat sedikit yang larut dalam air sejuk, sukar — dalam air mendidih (1:40) dan chloroform, larut dalam alkohol, Dalam talian, penyelesaian yang beralkali.

Kesan farmakologi.
Protivosudorozhnoe, pil tidur, ubat pelali.

Permohonan.

Epilepsi, Chorea, lumpuh Spastik, menyebabkan arteri persisian s-VHS, eclampsia, pengujaan, insomnia, hemolytic penyakit bayi yang baru lahir itu.

Kontra.

Hipersensitiviti (Bil. barbiturates lain), atau manifestiruûŝaâ latentnaya Porphyria dalam sejarah (kemungkinan peningkatan gejala kerana enzim induksi, bertanggungjawab untuk sintesis Porphyrin), penyakit respiratori, disertai dengan sesak nafas atau menghalang saluran pernafasan, kegagalan hati dan/atau buah pinggang, myasthenia, ketagihan arak, dadah atau penagihan dadah, Bil. Sejarah, kehamilan (terutamanya saya trimester), penyusuan.

Sekatan dikenakan.

Kemurungan dan/atau kecenderungan membunuh diri, asma bronchial dalam sejarah, pelanggaran hati dan/atau buah pinggang, giperkinez, hipertiroidisme (mungkin tanda-tanda peningkatan, tk. barbiturates akan displacing thyroxine, berkaitan dengan plasma protein), dalam hypofunction (penyusutan mungkin tindakan sistemik hydrocortisone luaran dan dalaman di bawah pengaruh barbiturates), sakit yang teruk atau berterusan (boleh menjadi rangsangan paradoks atau boleh camouflage gejala-gejala yang sensitif), kehamilan (Trimester II dan III), Kanak-kanak berumur.

Mengandung dan menyusukan bayi.

Contraindicated dalam trimester pertama kehamilan (kesan-kesan cacat yang mungkin). Permohonan semasa mengandung hanya pada syarat-syarat yang ketat, Jika anda tidak boleh menggunakan dana-dana lain.

Keputusan kajian terkawal kebelakang telah menunjukkan, barbiturates kaunter penyambut tetamu di kalangan wanita hamil yang menyebabkan peningkatan kekerapan anomali-anomali janin.

Bayi yang baru lahir, Ibu kepada phenobarbital di trimester ketiga kehamilan, pembangunan fizikal Sindrom pergantungan dan pengeluaran (Terdapat laporan pembangunan Sindrom akut pengeluaran, proâvlâvšegosâ pripadkah sawan dan berlebihan excitability sebaik sahaja kelahiran atau dalam 14 hari dalam bayi yang baru lahir, terdedah kepada kesan berpanjangan vnutriutrobnomu barbiturates).

Terdapat keterangan yang, bahawa penggunaan phenobarbital seperti protivosudorozhnogo bermakna semasa hamil membawa kepada gangguan kaunseling pesakit darah (berkaitan dengan kekurangan vitamin k) dalam bayi yang baru lahir, Apa boleh menyebabkan pendarahan dalam tempoh neonatal (biasanya dalam 24 jam pertama selepas kelahiran).

Permohonan itu pada masa kelahiran boleh menyebabkan kemurungan pernafasan pada bayi yang baru lahir itu, terutamanya preterm (dengan mengambil kira dari hati).

Ketika itu rawatan perlu menghentikan penyusuan susu ibu (menembusi ke dalam susu badan dan boleh menyebabkan penindasan CNS pada bayi).

Kesan-kesan sampingan.

Daripada sistem saraf dan organ-organ deria: mengantuk, lesu, penindasan yang bernafas Pusat, pening, sakit kepala, gemuruh, penggera, halusinasi, ataxia, mimpi buruk, hyperkinesias (kanak-kanak), pelanggaran terhadap proses pemikiran, paradoks reaksi (keseronokan yang luar biasa, insomnia) — terutama dalam kanak-kanak, pesakit yang lebih tua dan lemah, kesan AfterEffect (keletihan, razbitosti perasaan, lesu, mengurangkan reaksi emosi dan tumpuan).

Sistem kardiovaskular dan darah (hematopoiesis, hemostasis): agranulocytosis, thrombocytopenia, gipotenzia dan megaloblastic anemia (dengan penggunaan jangka panjang), bradycardia, keruntuhan vaskular.

Dari saluran penghadaman: loya/muntah., sembelit.

Reaksi alahan: ruam kulit atau gatal, bengkak tempatan (terutamanya kelopak mata, pipi dan bibir), dermatitis exfoliative (Sindrom Stevens - Johnson, toksik epidermis Necrolysis); mungkin mati.

Lain-lain: di dalam penggunaan jangka panjang-hati (scleral atau kulit), Kekurangan asid folik, hypocalcemia, osteomalacia, pelanggaran libido, mati pucuk.

Ketagihan (rakaman kira-kira 2 minggu rawatan), pergantungan dadah (mental dan fizikal), Sindrom dan "memberi" (melihat. «Langkah berjaga-jaga»).

Kerjasama.

Meningkatkan metabolisme HP, biotransformiruûŝihsâ di dalam hati (disebabkan pengaktifan enzim microsomal pengoksidaan) dan mengurangkan kesan: secara tidak langsung anticoagulants, Bil. Warfarin, atenokumarola, fenindiona dan lain-lain. (merendahkan tahap anticoagulant dalam darah, Semasa perlantikan protrombinovogo pemantauan yang berkala masa pembetulan dos anticoagulants), Kortikosteroid, ubat-ubatan naperstanki, chloramphenicol, metronidazole, Doxycycline (mengurangkan t_1/2 Doxycycline, Kesan ini boleh berterusan selama 2 minggu selepas penamatan barbiturata), tricyclic antidepresan, estrogen, Salicylates, Paracetamol, dll. Phenobarbital mengurangkan penyerapan griseofulvin dan tahap dalam darah.

Kesan daripada barbiturates metabolisme protivosudorozhnykh dana-turunan hydantoin (Bil. phenytoin) tidak dapat diramalkan (boleh mengurangkan atau meningkatkan tahap fenitoina kepekatan dalam darah, memerlukan pemantauan kepekatan plasma). Asid valproic, sodium valproate meningkatkan aras phenobarbital dalam darah. Phenobarbital mengurangkan kepekatan plasma carbamazepina, Clonazepam.

Bersama-sama dengan penggunaan lain-lain, menindas CNS (Bil. sedatif, hipnotik, antihistamin beberapa, anxiolytics), dan alkohol penderaan mungkin aditif kesan OVD. MAO inhibitors memanjangkan kesan phenobarbital (mungkin, akibat daripada penindasan metabolisme yang).

Overdose.

Tanda-tanda keracunan toksik mungkin tidak muncul dalam beberapa jam selepas pentadbiran phenobarbital. Dos toksik berbeza-beza dengan ketara. Mengambil 1 g menyebabkan keracunan yang serius pada orang dewasa, penerimaan tetamu 2-10, biasanya menyebabkan kematian. Tahap terapeutik phenobarbital dalam darah manusia adalah 5-40 µg/ml, kematian adalah 100-200 µg/ml. Mabuk barbiturate harus dibezakan dengan mabuk arak, bromides mabuk, dengan pelbagai gangguan neurologi.

Gejala-gejala akut mabuk: nystagmus, pergerakan mata yang luar biasa, ataxia, kelemahan yang ketara dan mengantuk, kekeliruan yang teruk, smazannaya ia, pengujaan, pening, sakit kepala, kemurungan pernafasan, nafas Chein-Stokes, penyusutan atau ketiadaan refleks, kerja-kerja pupillary (dalam keracunan teruk mana sambungan paralytic), oligurija, tachycardia, hypotension, hipothermia, sianosis, nadi yang lemah, kulit sejuk dan clammy, gemorragii (pada tekanan mata), koma.

Dalam keracunan yang teruk boleh membangunkan pulmonari edema, keruntuhan vaskular dengan nada menurun persisian s-VHS vesel, apnea, berhenti bernafas dan jantung; mungkin mati.

Bilakah overdos mengancam nyawa boleh menyekat aktiviti elektrik otak (EEG boleh "flat"), yang tidak seharusnya dianggap sebagai kematian klinikal, tk. Kesan ini boleh diterbalikkan sepenuhnya, Jika tidak kerosakan berkembang, berkaitan dengan Hipoksia.

Terlebih dos boleh menyebabkan komplikasi tersebut sebagai radang paru-paru, aritmia, kegagalan jantung congestive, kegagalan buah pinggang.

Rawatan akut akibat dos berlebihan: mempercepatkan daripada phenobarbital dan mengekalkan fungsi penting.

Untuk mengurangkan removals (Jika phenobarbital tidak sepenuhnya vsosalsâ daripada usus) -Induksi muntah-muntah (Jika pesakit berada dalam minda dan tidak hilang refleks menyangkakan) dengan arang teraktif pelantikan seterusnya, Ia adalah penting untuk mengambil langkah-langkah untuk menghalang hasrat muntah. Jika muntah-muntah induksi contraindicated, Anda harus memegang kepada lavage gastrik.

Untuk mempercepatkan perkumuhan vsosavchegosa dadah melantik julap garam, tingkah-laku yang dipaksa diuresis (Jika anda menyimpan buah pinggang), menggunakan penyelesaian beralkali (bagi air kencing alkali).

Menjalankan pemantauan tanda vital dan keseimbangan cecair.

Langkah-langkah sokongan: Ia adalah perlu untuk memastikan airway patency, Ia adalah mungkin untuk menggunakan AV dan penggunaan oksigen; analeptikov pelantikan yang tidak digalakkan (dalam keracunan teruk mungkin menjadi lebih teruk); mengekalkan biasa NERAKA (hypotension adalah penggunaan vasoconstrictor) dan suhu badan; Jika perlu, terapi infusi, dan lain-lain. Ia mempunyai langkah-langkah antishock; langkah-langkah perlu diambil bagi mencegah radang paru-paru gipostatičeskoj (Bil. pegang dada fisioterapi), katil kudis, aspirasi, dll. komplikasi; dengan radang paru-paru yang disyaki adalah antibiotik; Adalah disyorkan untuk mengelakkan lebihan muatan cecair atau natrium, terutamanya apabila terdapat pelanggaran fungsi sistem kardiovaskular.

Dalam keracunan teruk, anurii pembangunan dan kejutan, boleh menjalankan peritoneal dialisis atau hemodialisis (semasa dan selepas dialisis yang memerlukan grid phenobarbital kepekatan dalam darah).

Simptom ketoksikan kronik: keresahan yang berterusan, penyusutan keupayaan penilaian kritikal, gangguan tidur, mengantuk, sikap tidak peduli, kelemahan, ketidakseimbangan, muddled pertuturan, pening, kesedaran sputannosti dinyatakan. Mungkin hallucinations, pengujaan, sawan, gangguan PENGHADAMAN, sistem kardiovaskular dan buah pinggang.

Rawatan untuk keracunan kronik: pengurangan dos secara beransur-ansur (untuk mengelakkan kewujudan gejala) sementara menunggu penghapusan jumlah ubat-ubatan, Rawatan gejala dan psikoterapi.

Dos dan Pentadbiran.

Ke arah dalam. Pelega rejim yang ditubuhkan secara tegas individu bergantung kepada testimoni, Kursus penyakit, mudah alih, umur, dan lain-lain. Rawatan harus bermula dengan dos efektif yang rendah, bentuk tertentu patologi. Pada pesakit dengan penyakit hati dan/atau buah pinggang terjejas, rawatan pesakit yang lebih tua dan lemah harus bermula dengan dos yang lebih rendah.

Sebagai pil tidur — g dewasa 0.1-0.2 0.5-1 jam sebelum tidur; sebagai ubat pelali dan mempunyai spasmolytic cara-0.01-0.03-0.05 g 2 - 3 kali sehari (biasanya dalam kombinasi dengan spazmolitikami, vazodilatatorami dan lain-lain.); dalam serangan sawan: dewasa-0.05-0.1 g 2 kali sehari dengan peningkatan beransur-ansur dalam dos untuk mendapatkan kesan klinikal.

Dos tunggal yang maksimum untuk orang dewasa adalah 0,2 g , maksimum harian — 0,5 g.

Dos untuk kanak-kanak yang memilih individu bergantung kepada umur, berat badan kanak-kanak.

Langkah berjaga-jaga.

Dengan rupa komplikasi dermatologi phenobarbital sekiranya pemansuhan. Tindak balas hipersensitiviti berlaku lebih kerap dengan sejarah asma, urticaria, angioneuroticeski sakit dan lain-lain.

Ia perlu ditanggung dalam fikiran, bahawa pesakit warga tua dan OKU di bawah dos yang biasa boleh menyatakan keseronokan, kemurungan atau kekeliruan. Barbiturates kanak-kanak boleh menyebabkan keseronokan yang luar biasa, cepat marah, hiperaktiviti.

Perlu berhati-hati apabila melantik kemurungan (mungkin kemerosotan, terutamanya dalam pesakit tua).

Risiko kebergantungan meningkat apabila menggunakan dos yang besar dan dengan meningkatkan tempoh, dan pada pesakit dengan ketagihan dadah dan alkohol dalam sejarah. Penggunaan berterusan barbiturates dos, dalam 3 - 4 kali dalam terapi, telah membawa kepada kewujudan pergantungan fizikal 75% pesakit.

Pembatalan harus secara beransur-ansur, dengan mengurangkan dos yang sekian lama, untuk mengurangkan risiko pembatalan dan Sindrom "Berundur". Sindrom pengeluaran boleh berkembang dalam tempoh 8-12 jam selepas mengambil dos yang lepas dan biasanya muncul dalam urutan berikut (tanda-tanda kecil): penggera, otot twitching, berjabat tangan, kelemahan yang progresif, pening, masalah penglihatan, loya, muntah, gangguan tidur, ortostaticheskaya gipotenziya (pening, keadaan tidak sedarkan diri). Dalam kes-kes yang teruk, mungkin ada gejala-gejala yang lebih penting (sawan, Kecelaruan), timbul semasa dalam 16 h dan persaingan 5 hari selepas pembatalan mendadak dalam. Keterukan gejala secara beransur-ansur berkurangan dalam tempoh kira-kira 15 hari. Risiko kecelaruan dan sawan dengan mungkin maut di atas pembatalan yang mendadak selepas penggunaan yang berpanjangan dengan penagihan dadah. Pemberhentian secara tiba-tiba serangan sawan boleh menyebabkan sawan atau status epileptikus.

Apabila memohon phenobarbital untuk epilepsi, kami mengesyorkan bahawa anda memantau tahap dalam darah. Dalam penjagaan jangka panjang memerlukan penentuan kepekatan asid folik di dalam darah yang berkala, gambar kawalan darah periferi, hati dan buah pinggang.

Jika perlu, penggunaan barbiturates semasa bersalin adalah disyorkan untuk mengambil lahir dalam keadaan kesediaan peralatan dan seminar.

Semasa rawatan, ia tidak boleh diterima kepada penggunaan alkohol.

Ia tidak boleh digunakan bersama-sama dengan pemandu-pemandu kenderaan dan orang, tugasnya memerlukan cepat tindak balas mental dan fizikal, juga dikaitkan dengan kepekatan tinggi perhatian.

Arahan khas.

Pada masa ini, phenobarbital sebagai soporific yang hampir tidak digunakan.