Saquinavir

Apabila ATH:
J05AE01

Kesan farmakologi.
Ингибирующее протеазу ВИЧ.

Permohonan.

Комбинированная терапия ВИЧ-инфекции в сочетании с противоретровирусными средствами.

Kontra.

Hipersensitiviti.

Ограничения к применению.

Тяжелое поражение печени (возможно повышение концентрации в плазме), menyatakan buah pinggang secara, umur 16 dan lebih tua 65 tahun (безопасность и эффективность применения в этих возрастных группах не определены).

Mengandung dan menyusukan bayi.

В период беременности возможно только в исключительных случаях (pengalaman klinikal permohonan). Ketika itu rawatan perlu menghentikan penyusuan susu ibu.

Kesan-kesan sampingan.

Daripada sistem saraf dan organ-organ deria: sakit kepala (8%), mammografi (8%), paraesthesia (6%), kebas extremities (5%), pening (2%), kemurungan (≥ 2%), kelemahan (≥ 2%), Sindrom asthenic (≥ 2%), kekeliruan, mengantuk, ataxia, sawan, суицидальная попытка.

Sistem kardiovaskular dan darah: tekanan darah tinggi, hypotension, sianosis, pengsan, Thrombophlebitis, anemia gemoliticheskaya, thrombocytopenia, neutropenia.

Dari saluran penghadaman: cirit-birit (17%), loya (8%), Stomatitis ulser (6%), ketidakselesaan pada rongga abdomen (4%), muntah (3%), sakit perut (3%), kembung perut (2%), Cheilitis, dysphagia, dispepsia (≥ 5%), sembelit (≥ 2%), ileus, hepatitis, penyakit kuning, Portal hipertensi.

Dari metabolisme yang: gipyerglikyemiya, kencing manis, кетоацидоз ожирение, degidratatsiya.

Dengan sistem genitourinary: Batu.

Dengan kulit: ruam kulit (5%), gatal (3%), dermatitis, erythema, Ketuat, Sindrom Stevens - Johnson.

Lain-lain: ossalgia, myalgia (≥ 2%), xerophthalmia, demam, повышение активности трансаминаз и креатинфосфокиназы.

Dengan kombinasi terapi (Di samping itu):

С зальцитабином: insomnia, muntah, selera makan, gipoglikemiâ.

С зидовудином: pasang surut, berjeragat kulit, keghairahan, insomnia, cepat marah, mulut kering, tiada selera makan, гипермоторика кишечника, обесцвечивание кала, glossitis, laryngitis, gangguan kencing, myelogenous leukemia.

С зальцитабином и зидовудином: insomnia, mengurangkan kecerdasan, cepat marah, keghairahan, нарушение зрения и вкусовых ощущений, поражение слизистых оболочек, glossitis, sakit tekak, sesak nafas, selera makan, pankreatitis, Berpeluh.

Kerjasama.

Сочетание с зальцитабином и/или зидовудином не влияет на их всасывание, metabolisme, выведение и профиль токсичности.

Одновременный прием с ранитидином во время еды увеличивает AUC на 67% по сравнению с таковой при приеме только с пищей. Ингибиторы фермента CYP3А4 (clarithromycin, ketoconazole, fluconazole, itraconazole, miconazole, jus limau gedang) увеличивают концентрацию в плазме, не влияя на Т_1/2.

Enzim hati kearuhan (rifampicin, rifabutin, Phenobarbital, phenytoin, carbamazepine, Dexamethasone) понижают концентрацию и активность.

Может повышать концентрации в плазме и токсичность др. соединений, являющихся субстратом для CYP3А4 (nifedipin, Verapamil, diltiazem, Dapsone, clindamycin, quinidine, Mengandungi ergot). Одновременный прием бензодиазепинов, metaboliziruthan CYP3A4 (Ipoh, Perak, triazolam), может сопровождаться пролонгированием седативного действия.

Peningkatan dalam (saling) Karamah dan C_maks ritonavir, невирапина, Indinavir, нелфинавира, ==, terfenadina.

Overdose.

Сообщалось об одном случае приема в дозе 8000 mg. Melalui 2 ч после приема у больного была вызвана рвота, никаких отрицательных последствий не отмечалось.

Dos dan Pentadbiran.

Ke arah dalam, 1200 mg 3 sekali sehari (саквинавира мезилат — 600 mg 3 sekali sehari), tidak lewat, berbanding melalui 2 jam selepas makan. Назначение дозы меньше 3600 mg / hari (саквинавира мезилата — 1800 mg / hari) Ia tidak digalakkan. При комбинировании с другими ингибиторами протеазы возможно уменьшение дозы.

Langkah berjaga-jaga.

Рекомендуется строго соблюдать режим приема. При возникновении тяжелых токсических явлений лечение следует прервать. В период лечения необходим мониторинг уровня гликемии в связи с возможностью развития гипергликемии или сахарного диабета. Коррекции дозы у больных с легким и умеренным поражением почек и печени не требуется. Известны случаи ухудшения состояния печени и появления портальной гипертензии у пациентов с уже имевшимся гепатитом В или С, циррозом или другой патологией печени (причинная связь с приемом саквинавира не установлена). При легкой и умеренной почечной и/или печеночной недостаточности лечение не сопровождается ухудшением лабораторных показателей.

У больных гемофилией типа А и В повышается риск кровотечения и спонтанного образования гематом.

Возможно перераспределение и накопление жировой клетчатки по типу центрального ожирения, отложение жира на задней поверхности шеи («климактерический горбик»).

Arahan khas.

Саквинавир не излечивает ВИЧ-инфекцию, на фоне лечения возможно возникновение СПИД-ассоциированных заболеваний, Bil. jangkitan opportunistic. Данные о влиянии лечения на риск передачи ВИЧ отсутствуют.