Ketorolac

Apabila ATH:
M01AB15

Ciri-ciri.

NSAID. Кеторолака трометамин — рацемическая смесь (−)S и (+)R форм. Кеторолака трометамин может существовать в трех кристаллических формах. Все формы в равной степени растворимы в воде. Кеторолака трометамин имеет pKa 3,5 и коэффициент распределения n-октанол/вода 0,26. Jisim molekul 376,41.

Kesan farmakologi.
Analgezirutee, anti-radang, antipyretic, антиагрегантное.

Permohonan.

Болевой синдром умеренной и сильной выраженности, Bil. dalam tempoh postoperative (после полостных, гинекологических, ортопедических, урологических и других операций), болевой синдром при травмах (kepalanya yang begitu, patah, разрывы и растяжения связок), болевой синдром при остеоартрозе, остеохондрозе, neuralgia, боль при онкологических заболеваниях, sakit gigi, боль после стоматологических вмешательств, при перикороните, пульпите, боль в спине и мышцах.

Kontra.

Hipersensitiviti (Bil. untuk NSAID lain), "" asma aspirin-berpunca dari (gabungan bronchial asma, рецидивирующего полипоза носа и околоносовых пазух, а также непереносимости ацетилсалициловой кислоты и ЛС пиразолонового ряда), bronchospasm, angioedema, Sindrom kejutan erosivno-azwenne pada peringkat akut, пептические язвы, gipovolemiя, degidratatsiya, gipokoagulyatsia (Bil. hemofilia), высокий риск развития кровотечения или его рецидива (Bil. Selepas operasi), darah, strok berdarah (подтвержденный или подозреваемый), Diathesis berdarah, Kegagalan buah pinggang dan/atau hati (креатинин плазмы выше 50 mg / l), одновременный прием с другими НПВС, роды и родоразрешение, umur 16 tahun. Не применяют для обезболивания перед и во время хирургических операций из-за высокого риска кровотечения, а также для лечения хронических болей.

Sekatan dikenakan.

Asma bronchial, cholecystitis, Cholestasis, Hepatitis yang aktif, kegagalan jantung kronik, hipertensi arteri, kemerosotan fungsi buah pinggang (креатинин плазмы ниже 50 mg / l), sepsis, systemic lupus erythematosus, полипы слизистой оболочки носа и носоглотки, usia lanjut (kanan 65 tahun).

Mengandung dan menyusukan bayi.

Kesan-kesan cacat. В исследованиях репродукции, выполненных в период органогенеза, с использованием ежедневных пероральных доз кеторолака трометамина 3,6 mg / kg (0,37 MRDC) у кроликов и 10 mg / kg (1,0 MRDC) у крыс не было выявлено тератогенного действия на плод. Walau bagaimanapun, kajian pembiakan haiwan tidak selalu meramalkan kesan pada manusia.

Kajian yang mencukupi dan dikawal dengan baik di kalangan wanita hamil telah diadakan. Применение при беременности возможно, Jika kesan terapi yang mengatasi kemungkinan risiko kepada janin.

Kesan Neteratogennye. Поскольку известно неблагоприятное влияние НПВС на сердечно-сосудистую систему плода (penutupan pra-matang di ductus arteriosus), perlu dielakkan semasa mengandung (terutamanya di peringkat akhir). Пероральные дозы кеторолака трометамина 1,5 mg / kg (0,14 MRDC) dalam tikus, применяемые после 17 дня беременности, вызывали затрудненные роды и повышенную смертность детенышей.

Buruh dan penghantaran. Применение кеторолака трометамина противопоказано, т.к., dengan menghalang sintesis prostaglandins, он может отрицательно повлиять на кровообращение плода и ослабить сократительную деятельность матки, что повышает риск маточных кровотечений.

Kategori tindakan pada janin oleh FDA — dengan. (Kajian pembiakan haiwan mendapati kesan buruk ke atas janin, dan kajian yang mencukupi dan dikawal dengan baik di kalangan wanita hamil telah diadakan, Walau bagaimanapun, potensi manfaat yang, berkaitan dengan penggunaan HP di kalangan wanita hamil, boleh mewajarkan penggunaan, Walaupun kemungkinan risiko.)

После однократного перорального приема 10 мг кеторолака трометамина максимальная концентрация, определяемая в грудном молоке у человека, adalah 7,3 ng / ml, максимальное соотношение молоко/плазма — 0,037; после одного дня приема (4 sekali sehari) аналогичные показатели составляют 7,9 ng / ml, selepas 0,025. Поскольку ЛС, ингибирующие синтез ПГ, могут вызывать неблагоприятные эффекты у новорожденных, на время лечения следует прекратить грудное вскармливание.

Kesan-kesan sampingan.

Частота побочных эффектов повышается с увеличением дозы. При проведении клинических испытаний были отмечены следующие побочные эффекты, возможно связанные с применением кеторолака трометамина:

Dari saluran penghadaman: stomachalgia (13%), loya (12%), dispepsia (12%), cirit-birit (7%); >1% -Sembelit, kembung perut, ощущение переполнения желудка, muntah, Vesicular; ≤1% — гастрит, sendawa, tiada selera makan, Peningkatan selera makan, mulut kering.

Daripada sistem saraf dan organ-organ deria: sakit kepala (17%), pening (7%), mengantuk (6%); ≤1% — астения, gegaran, impian luar biasa, insomnia, halusinasi, keghairahan, gejala-gejala extrapyramidal, vertigo, paraesthesia, kemurungan, gemuruh, gangguan pemikiran, неспособность к концентрации внимания, hiperkinesis, mabuk, Dahaga yang berlebihan, gangguan rasa, penglihatan kabur (Bil. kabur penglihatan), kehilangan pendengaran, deringan di telinga.

Sistem kardiovaskular dan darah (hematopoiesis, hemostasis): >1% -meningkatkan neraka; ≤1% — сердцебиение, pucat, pengsan, anemia, eozinofiliya.

Sistem pernafasan: ≤1% — диспноэ, rinitis, edema pulmonari, batuk.

Dengan sistem genitourinary: ≤1% — гематурия, proteinuria, oligurija, pengekalan air kencing, kerap membuang air kecil.

Dengan kulit: >1% — зуд, ruam.

Reaksi alahan: <1% — urticaria.

Lain-lain: bengkak (4%), >1% — пурпура, berpeluh meningkat; ≤1% — носовое кровотечение, pendarahan rektum, peningkatan indeks jisim badan, demam, jangkitan.

Reaksi Tempatan: sakit di tapak suntikan (2% — при многократном введении).

В постмаркетинговых исследованиях были отмечены следующие побочные эффекты:

Dari saluran penghadaman: Sindrom kejutan erosivno-azwenne (Bil. с перфорацией и/или кровотечением — абдоминальная боль, спазм или жжение в эпигастральной области, tanah, рвота по типу «кофейной гущи», loya, pedih ulu hati, dan sebagainya.), penyakit kuning kolestatik, pelanggaran hati, hepatitis, hepatomegaly, pancreatitis akut.

Daripada sistem saraf dan organ-organ deria: sawan, psikosis, meningitis aseptik (demam, sakit kepala yang teruk, sawan, ригидность мышц шеи и/или спины).

Sistem kardiovaskular dan darah (hematopoiesis, hemostasis): hypotension, Pasang surut darah kepada orang, thrombocytopenia, leukopenia.

Sistem pernafasan: ≤1% — астма, bronchospasm.

Dengan sistem genitourinary: kegagalan buah pinggang akut, боль в пояснице с или без гематурии и/или азотемии, hemolytic Sindrom uremic (anemia gemoliticheskaya, kegagalan buah pinggang, thrombocytopenia), giponatriemiya, hyperkalemia, Jed, отеки почечного генеза.

Dengan kulit: Sindrom Lyell ini, Sindrom Stevens-Johnson, dermatitis exfoliative, ruam makulopapulleznaâ, gatal-gatal.

Reaksi alahan: анафилаксия или анафилактоидные реакции, laryngeal edema, bengkak lidah, Ia bukan angioneurotic.

Lain-lain: кровотечение из послеоперационной раны, myalgia.

Kerjasama.

Одновременное применение с ацетилсалициловой кислотой или другими НПВС, glukokortikoidami, etanol, кортикотропином может привести к образованию язв ЖКТ и развитию желудочно-кишечных кровотечений. Совместное назначение с парацетамолом повышает нефротоксичность, с метотрексатом — гепато- dan nephrotoxicity. Одновременное назначение кеторолака трометамина и метотрексата возможно только при использовании низких доз последнего (необходимо контролировать концентрацию метотрексата в плазме крови). На фоне применения кеторолака трометамина возможно уменьшение клиренса метотрексата и лития и усиление токсичности этих веществ. Пробенецид уменьшает плазменный клиренс и объем распределения кеторолака трометамина, повышает его концентрацию в плазме крови и увеличивает T_1/2. Снижает диуретический эффект фуросемида у людей с нормоволемией. Одновременное назначение с непрямыми антикоагулянтами, gyeparinom, ubat-ubat thrombolytic, antiagregantami, cefoperazonom, цефотетаном и пентоксифиллином повышает риск кровотечения. Снижает эффект гипотензивных и диуретических препаратов (понижается синтез ПГ в почках). При одновременном применении с ингибиторами АПФ возрастает вероятность нарушения функции почек. При комбинировании с опиоидными анальгетиками дозы последних могут быть существенно снижены.

Антацидные средства не влияют на полноту всасывания кеторолака трометамина. Повышает гипогликемическое действие инсулина и пероральных гипогликемических препаратов (memerlukan pengiraan semula dos). Temujanji bersama dengan natrium valproatom menyebabkan pelanggaran belat platelet. Повышает концентрацию в плазме крови верапамила и нифедипина. При назначении с другими нефротоксичными ЛС (Bil. с препаратами золота) повышается риск развития нефротоксичности. HP, menyekat pengeluaran kanalzevu, снижают клиренс кеторолака и повышают его концентрацию в плазме крови.

Раствор для инъекций не следует смешивать в одном шприце с морфина сульфатом, прометазином и гидроксизином из-за выпадения осадка. Farmatsevticeski yang tidak serasi dengan penyelesaian Kesihatan, litium. Раствор для инъекций совместим с рядом растворов, Bil. с физиологическим раствором, 5% penyelesaian dextrose, раствором Рингера, а также с инфузионными растворами, содержащими аминофиллин, lidocaine hydrochloride, допамина гидрохлорид, инсулин человека короткого действия и гепарина натриевую соль.

В постмаркетинговых исследованиях сообщалось о возможном взаимодействии кеторолака трометамина (I /, dalam / m) с недеполяризующими мышечными релаксантами, приводящем к апноэ (специальных исследований этого взаимодействия не проводили).

Overdose.

Gejala: kelalaian, mengantuk, loya, muntah, sakit perut, возникновение пептических язв желудка и/или эрозивного гастрита, kemerosotan fungsi buah pinggang, asidosis metabolicheskiy.

Rawatan: terapi gejala, pengekalan fungsi penting dalam badan. Penawar khusus tidak ditemui. Не выводится в достаточной степени с помощью диализа.

Dos dan Pentadbiran.

Ke arah dalam, dalam / m, I /. У детей только в виде инъекций. Dos dipilih secara individu, с учетом выраженности болевого синдрома. Разовая доза составляет 10–30 мг, кратность введения — до 4 sekali sehari (каждые 6–8 ч). Максимальная суточная доза для пожилых пациентов — 60 mg. Раствор назначают в/м или в/в для лечения острых и сильных болей в течение не более 5 hari, kanak-kanak — 2 hari. Таблетки применяют не более 5–7 дней.

Langkah berjaga-jaga.

Pesakit, menerima NSAID, Bil. кеторолака трометамин, возможны такие тяжелые осложнения лечения, как изъязвление ЖКТ, кровотечение и перфорация, послеоперационное кровотечение, kegagalan buah pinggang akut, anaphylacticskie dan anaphylactoidnye tindak balas, kegagalan hepatik.

Риск развития осложнений лекарственной терапии возрастает при удлинении лечения и повышении пероральной дозы препарата более 40 mg / hari. Больным с нарушением свертывания крови назначают только при постоянном контроле числа тромбоцитов, особенно это важно для послеоперационных больных, требующих тщательного гемостаза. Гиповолемия повышает риск развития побочных реакций со стороны почек. Не применять одновременно с парацетамолом более 5 SUT. Не рекомендуется использовать препарат для обезболивания родов (в связи с отсутствием адекватных исследований и возможным влиянием НПВС на сократительную способность матки).

Возможное появление в период лечения сонливости, pening, бессонницы или депрессии обусловливает необходимость соблюдения осторожности во время занятий потенциально опасными видами деятельности, memerlukan tumpuan yang lebih dan kelajuan psikomotor reaksi (memandu kenderaan).

Kerjasama