Meloxicam

Apabila ATH:
M01AC06

Ciri-ciri.

NSAID, производное оксикама. Светло-желтое вещество, практически нерастворимое в воде, очень хорошо растворимое в сильных кислотах и щелочах, очень незначительно растворимое в метаноле. Кажущийся коэффициент распределения (log P)_app = 0,1 в n-октанол/буфер pH 7,4. Значения pK_(a) мелоксикама 1,1 dan 4,2. Jisim molekul 351,41.

Kesan farmakologi.
Anti-radang, analgesik, antipyretic.

Permohonan.

Воспалительные и дегенеративные заболевания суставов, disertai dengan sindrom sakit: Artritis, Bil. artritis reumatoid, острый остеоартрит, хронический полиартрит; spondylitis ankylosing (bolezny spondylitis), болевой синдром при остеоартрозах и радикулитах.

Kontra.

Hipersensitiviti (Bil. untuk NSAID lain), triad "aspirin-berpunca dari" (gabungan bronchial asma, hidung yang berulang dan polyposis sinus paranasal dan asid acetylsalicylic intolerances dan HP pirazolonovogo siri), penyakit ulser perut dan duodenum ulser di peringkat akut; Gastro-usus, цереброваскулярное или иное кровотечение/кровоизлияние; kegagalan jantung yang teruk, kegagalan hati teruk, kegagalan buah pinggang yang teruk (если не проводится гемодиализ), kehamilan, penyusuan, umur 15 tahun.

Sekatan dikenakan.

Sindrom kejutan Erosivno-azwenne di dalam sejarah, pesakit warga emas. Для ректального введения (Di samping itu): воспалительные заболевания прямой кишки и анального отдела, ректальное или анальное кровотечение (Bil. Sejarah).

Mengandung dan menyusukan bayi.

Kesan-kesan cacat. Мелоксикам увеличивал частоту дефектов сердечной перегородки (komplikasi jarang berlaku) при использовании пероральной дозы 60 mg / kg / hari (dalam 64,5 раза превышает дозу 15 мг/сут для взрослого массой тела 50 кг в пересчете на площадь поверхности тела) и эмбриолетальность при пероральных дозах ≥5 мг/кг/сут (dalam 5,4 раза превышает дозу для человека, seperti yang dinyatakan di atas) dalam arnab, получавших мелоксикам в период органогенеза. Мелоксикам не проявлял тератогенности у крыс при пероральных дозах 4 mg / kg / hari (kira-kira 2,2 раза выше дозы для человека, seperti yang dinyatakan di atas) в период органогенеза. Повышение частоты мертворождения отмечалось у крыс при пероральных дозах ≥1 мг/кг/сут в период органогенеза.

Kesan Neteratogennye. Мелоксикам вызывал снижение таких показателей, как индекс рождаемости, живорождение, неонатальная выживаемость при пероральных дозах ≥0,125 мг/кг/сут (kira-kira 0,07 раз превышает дозу для человека, seperti yang dinyatakan di atas) у крыс в периоды беременности и лактации.

Мелоксикам проходит через плацентарный барьер. Kajian yang mencukupi dan dikawal dengan baik di kalangan wanita hamil telah diadakan. Применение при беременности возможно, Jika kesan terapi yang mengatasi kemungkinan risiko kepada janin.

Penyelidikan, посвященных оценке влияния мелоксикама на закрытие артериального протока у человека, tidak diadakan. Использование мелоксикама в III триместре беременности следует исключить.

Buruh dan penghantaran. В исследованиях у крыс показано, что мелоксикам, как и другие средства, ингибирующие синтез ПГ, повышает число случаев мертворождения, вызывает задержку родов и родоразрешения при пероральных дозах ≥1 мг/кг/сут (kira-kira 0,5 раз превышает дозу для человека, seperti yang dinyatakan di atas) и снижает число выживших детенышей при пероральных дозах дозах 4 mg / kg / hari (kira-kira 2,1 раза превышает дозу для человека, seperti yang dinyatakan di atas) в период органогенеза. Сходные наблюдения отмечались у крыс, получавших пероральные дозы ≥0,125 мг/кг/сут (kira-kira 0,07 раз выше дозы для человека, seperti yang dinyatakan di atas) во время беременности и лактации.

Эффекты мелоксикама на роды и родоразрешение у человека неизвестны.

Kategori tindakan pada janin oleh FDA — dengan. (Kajian pembiakan haiwan mendapati kesan buruk ke atas janin, dan kajian yang mencukupi dan dikawal dengan baik di kalangan wanita hamil telah diadakan, Walau bagaimanapun, potensi manfaat yang, berkaitan dengan penggunaan HP di kalangan wanita hamil, boleh mewajarkan penggunaan, Walaupun kemungkinan risiko.)

Применение мелоксикама, как и других препаратов, блокирующих синтез ПГ, может влиять на фертильность, поэтому он не рекомендуется женщинам, желающим забеременеть.

Мелоксикам экскретируется в молоко лактирующих крыс, при этом концентрации в молоке превышают концентрации в плазме. Tidak diketahui, проникает ли мелоксикам в грудное молоко женщин, поэтому следует прекратить грудное вскармливание на время лечения или избегать применения мелоксикама в период грудного вскармливания.

Kesan-kesan sampingan.

Dari saluran penghadaman: >1% -neuralgia, loya, muntah, sakit perut, Sembelit/cirit-birit, kembung perut; 0,1–1% — стоматит, транзиторные изменения показателей функции печени (повышение уровня трансаминаз или билирубина), sendawa, esophagitis, ulser gastrik dan duodenum, скрытое или макроскопически видимое желудочно-кишечное кровотечение; <0,1% — перфорации желудочно-кишечные, kolitis, gastrik.

Daripada sistem saraf dan organ-organ deria: >1% -sakit kepala, pening; 0,1–1% — вертиго, mengantuk, sonitus; <1% — конъюнктивит, penglihatan kabur.

Sistem kardiovaskular dan darah (hematopoiesis, hemostasis): >1% — отеки, anemia; 0,1–1% — повышение АД, denyutan jantung, Pasang surut darah kepada orang, изменения гемограммы, Bil. изменение количества отдельных типов лейкоцитов, leukopenia, thrombocytopenia.

Sistem pernafasan: semakin teruk asma, batuk.

Dengan sistem genitourinary: 0,1–1% — изменение показателей функции почек (повышение уровня креатинина и/или мочевины крови); <1% -kegagalan buah pinggang akut, intersticial'nyj jed, Glomerulonephritis, почечный медуллярный некроз, sindrom nefrotik.

Dengan kulit: >1% — кожная сыпь, gatal; 0,1–1% — крапивница; <0,1% — фотосенсибилизация, буллезные реакции, Erythema mnogoformnaya, Sindrom Stevens-Johnson, toksik epidermis Necrolysis.

Reaksi alahan: <0,1% — ангионевротический отек, tindak balas hipersensitiviti jenis serta-merta, включая анафилактические и анафилактоидные.

Lain-lain: <0,1% — бронхоспазм, demam.

Kerjasama.

При одновременном применении с ацетилсалициловой кислотой и другими НПВС увеличивается риск возникновения эрозивно-язвенных поражений и кровотечений из ЖКТ. При одновременном применении с гипотензивными средствами возможно снижение эффективности действия последних. При одновременном применении с препаратами лития возможна кумуляция лития и увеличение его токсического действия (рекомендуется контроль концентрации лития в крови). Одновременное применение с метотрексатом способствует усилению побочного действия последнего на кроветворную систему (существует опасность развития анемии и лейкопении. Необходим периодический контроль общего анализа крови).

Совместное применение с диуретиками и циклоспорином приводит к возрастанию риска развития почечной недостаточности.

При одновременном использовании с внутриматочными контрацептивными средствами возможно снижение эффективности действия последних. При одновременном применении с антикоагулянтами (Heparin, Ticlopidine, warfarin), а также с тромболитическими препаратами (стрептокиназа, фибринолизин) увеличивается риск развития кровотечений (следует периодически контролировать показатели свертываемости крови).

Одновременное использование с колестирамином усиливает выведение мелоксикама через ЖКТ (в результате связывания мелоксикама).

При одновременном приеме мелоксикама с антацидами фармакокинетического взаимодействия не обнаружено.

Overdose.

Gejala: kesan-kesan sampingan yang meningkat.

Rawatan: pembersihan gastrik, kaunter penyambut tetamu karbon (в течение ближайшего часа), terapi gejala. Колестирамин ускоряет выведение препарата из организма. Diuresis dipaksa, alkalization masalah lemah kawalan kencing, гемодиализ — малоэффективны из-за высокой связи мелоксикама с белками крови. Специфических антидотов и антагонистов не обнаружено.

Dos dan Pentadbiran.

Ke arah dalam, dalam / m, rectally. Dos yang dipilih secara individu, необходимо использовать наименьшую эффективную дозу в течение минимального периода времени. Ke arah dalam, pada masa penghantaran, tidak cair, в дозе 7,5–15 мг 1 sekali sehari. В/м введение применяют только в первые несколько дней после начала лечения, в последующем переходят на пероральные формы. При комбинированном назначении (таблетки и раствор для в/м введения) общая суточная доза не должна превышать 15 mg. Ректально — одна свеча (15 mg) dalam 24 jam.

Dos harian yang maksimum adalah 15 mg, у пациентов с тяжелой почечной недостаточностью, находящихся на гемодиализе — 7,5 mg. При незначительном или умеренном снижении функции почек (pelepasan creatinine >25 ml / min), а также при циррозе печени в стабильном клиническом состоянии коррекции дозы не требуется. Начальная доза у пациентов с повышенным риском побочных эффектов — 7,5 mg / hari.

Langkah berjaga-jaga.

С осторожностью применяют при заболеваниях верхних отделов ЖКТ в анамнезе, в сочетании с антикоагулянтами, миелотоксичными препаратами, Bil. methotrexate (возможна цитопения).

Возникновение гастродуоденальных язв, кровотечений ЖКТ, побочных явлений со стороны кожи и слизистых оболочек служит основанием для отмены препарата. Если в процессе лечения возникли аллергические реакции (gatal, ruam, gatal-gatal, photosensitization), необходимо обратиться к врачу с целью решения вопроса о прекращении приема препарата.

Risiko komplikasi gastrousus. Серьезные побочные эффекты со стороны ЖКТ, включая воспаление, pendarahan, tubuh dan perforation perut atau usus, могут возникнуть в любое время применения НПВС без предвещающих симптомов. Risiko komplikasi yang serius dari darah yang lebih tinggi adalah pesakit tua, kemungkinan manifestasi komplikasi ini juga meningkat dengan penggunaan jangka panjang.

Meloxicam, seperti NSAID lain, может маскировать симптомы инфекционных заболеваний.

Назначение НПВС пациентам с пониженным почечным кровотоком и ОЦК может ускорить декомпенсацию почек (после отмены терапии НПВС функция почек обычно восстанавливается до прежнего уровня). Особенно велик риск развития подобных реакций у пациентов с явлениями дегидратации, kegagalan jantung congestive, Cirrhosis hati, нефротическим синдромом и тяжелыми заболеваниями почек, pesakit, получающих диуретики, а также у перенесших значительное оперативное вмешательство, приведшее к гиповолемии (с начала лечения необходим тщательный контроль диуреза и функции почек). В редких случаях НПВС могут вызывать интерстициальный нефрит, Glomerulonephritis, некроз мозгового вещества почек или нефротический синдром. При значительном отклонении от нормы уровня сывороточных трансаминаз и других показателей, характеризующих функцию печени, следует прекратить прием и провести контрольные лабораторные исследования. Berhati-hati melantik warga tua, ослабленным и истощенным больным.

Применение мелоксикама может вызывать возникновение таких нежелательных эффектов, как головная боль и головокружение, mengantuk. В связи с этим следует отказаться от управления транспортными средствами, обслуживания машин и механизмов и других видов деятельности, memerlukan tumpuan yang tinggi.

Kerjasama