Captopril
Apabila ATH:
C09AA01
Ciri-ciri.
Putih atau tiada serbuk Kristal putih dengan lemah bau sulfur, mengandungi sul'fgidril yang ' nyj baki. Larut dalam air (160 mg/ml), metanol dan etanol (96%). Tidak larut dalam chloroform dan etilazette, nerastvorim siaran.
Kesan farmakologi.
Gipotenzivne, vazodilatirtee, Hepatobiliary, natriyureticescoe.
Permohonan.
Tekanan Darah Tinggi (Mono- terapi gabungan dan), kegagalan jantung congestive, kardiomiopati, pucuk ventrikular kiri dalam keadaan yang stabil di pesakit infarksi miokardium selepas, kencing manis nephropathy pada latar belakang jenis kencing manis 1 (Apabila lebih banyak proteinuria 30 mg / hari).
Kontra.
Hipersensitiviti, kewujudan anamnestic maklumat tentang pembangunan angioedema apabila sebelum pelantikan ACE inhibitors, keturunan atau idiopathic angioedema, hyperaldosteronism utama, kehamilan, penyusuan.
Sekatan dikenakan.
Nisbah risiko-polza diperlukan dalam kes berikut: leukopenia, thrombocytopenia, aortic stenosis belakang atau perubahan lain sekatan, menghalang aliran keluar darah dari hati; kardiomiopati hypertrophic dengan lenting jantung yang rendah; dinyatakan oleh buah pinggang manusia; stenoses stenoses dua hala arteri ginjal atau buah pinggang hanya arteri; kehadiran tertinggi buah pinggang; hyperkalemia; Kanak-kanak berumur.
Mengandung dan menyusukan bayi.
Contraindicated semasa hamil.
Kategori tindakan pada janin oleh FDA — C (Saya jangka). (Kajian pembiakan haiwan mendapati kesan buruk ke atas janin, dan kajian yang mencukupi dan dikawal dengan baik di kalangan wanita hamil telah diadakan, Walau bagaimanapun, potensi manfaat yang, berkaitan dengan penggunaan HP di kalangan wanita hamil, boleh mewajarkan penggunaan, Walaupun kemungkinan risiko.)
Kategori tindakan pada janin oleh FDA — D (Trimenon II dan III).
Ketika itu rawatan perlu menghentikan penyusuan susu ibu.
Kesan-kesan sampingan.
Daripada sistem saraf dan organ-organ deria: fatiguability, pening, sakit kepala, penindasan CNS, mengantuk, kekeliruan, kemurungan, ataxia, sawan, kebas atau kesemutan di extremities yang, Penglihatan dan/atau bau.
Sistem kardiovaskular dan darah (hematopoiesis, hemostasis): hypotension, Bil. ortostatical, angina, infarksi miokardium, hati irama gangguan (Atrium Taha- atau eko, aritmia mercatel'naâ), denyutan jantung, pelanggaran akut serebral peredaran, edema periferal, Lymphadenopathy, anemia, kesakitan di dada, pulmonari Embolisme, neutropenia, agranulocytosis (0,2% -pada pesakit dengan fungsi buah pinggang terjejas, 3,7% — kollagenozov), thrombocytopenia, eozinofiliya.
Sistem pernafasan: bronchospasm, sesak nafas, Hipersensitiviti ruang-antara, bronkitis, batuk kering nonproductive.
Dari saluran penghadaman: tiada selera makan, rasa, Vesicular, luka-luka ulser membran mukus rongga mulut dan perut, xerostomia, glossitis, kesukaran menelan, loya, muntah, dispepsia, kembung perut, sakit perut, Sembelit atau cirit-birit, pankreatitis, hati (Cholestasis, Cholestatic hepatitis, Nekrosis Hepatocellular).
Dengan sistem genitourinary: pelanggaran terhadap buah pinggang, oligurija, proteinuria, mati pucuk.
Dengan kulit: kemerahan kulit, ruam, gatal, dermatitis exfoliative, toksik epidermis Necrolysis, Pemphigus, kayap, alopecia, fotodermatit.
Reaksi alahan: Sindrom Stevens - Johnson, gatal-gatal, angioedema, kejutan anaphylactic, dan lain-lain.
Lain-lain: demam, menggigil, sepsis, arthralgia, hyperkalemia, gynecomastia, penyakit serum, peningkatan enzim hati di dalam darah, urea nitrogen, acidosis, ujian positif untuk antibodi sembuh nuklear.
Kerjasama.
Mungkin meningkatkan kesan gipotenzivny Anestetik. Mengurangkan giperaldosteronizm sekunder dan gipokaliemia, disebabkan dioretikami. Peningkatan kepekatan litium dan digoxin dalam plasma. Kesan meningkatkan dana gipotenzivee lain, termasuk Beta-adrenoblokatora, Bil. Apabila bentuk dos ophthalmic sistemik vsasavanii, cara-cara diureticeskie, clonidine, Analgesik narkotik, Cara-cara antipsychotic, alkohol, melemahkan-estrogena, NSAID, simpatomimetiki, Antasid (mengurangkan bioketersediaan 45%). Kalisberegate dioretiki, cyclosporine, kalisodergaszczye ubat-ubatan dan suplemen, Pengganti garam, susu dengan kandungan garam yang rendah meningkatkan giperkaliemii risiko. Persediaan, menyedihkan Tulang Sum-Sum (immunosuppressants, cytostatics dan/atau allopurinol), meningkatkan risiko neutropenia dan/atau agranulozitoza yang boleh membawa maut.. Adakah kesan alkohol yang malap keatas sistem saraf pusat. Probenecid melambatkan perkumuhan captopril dalam air kencing.
Overdose.
Gejala: gipotenzia arteri yang akut, edaran serebral, infarksi miokardium, thromboembolism, angioedema.
Rawatan: produk pengurangan atau penghapusan dos; pembersihan gastrik, pesakit dalam kedudukan yang melintang, memperkenalkan langkah-langkah untuk meningkatkan Skt (Penyelesaian izotoniceski pengenalan natrium klorida, transfusi dan lain-lain. cecair darah), terapi gejala: Epinephrine (p / atau di dalam/di), antihistamin, hydrocortisone (I /). Dialisis buah pinggang, Jika perlu, penggunaan perentak jantung tiruan.
Dos dan Pentadbiran.
Ke arah dalam, untuk 1 jam sebelum penghantaran. Dalam hipertensi arteri: dos permulaan adalah 12,5 mg 2 sekali sehari, kenaikan dos tunggal kepada 50 mg 3 kali sehari iaitu 2-4 minggu; menyokong keseimbangan di antara 25 mg 2 - 3 kali sehari; dos harian yang maksimum adalah 150 mg. Apabila ia renovskularna darah tinggi dan buah pinggang: dos permulaan adalah 6,25 mg 3 sekali sehari, sokongan — 25 mg 3 sekali sehari. Dalam kegagalan jantung kronik, dalam tempoh postinfarctne: dos permulaan dihidupkan 6,25 mg 3 kali sehari dengan peningkatan dalam (setiap 2-3 minggu) sehingga penyelenggaraan dos 25 mg 2 - 3 kali sehari atau ke 50 mg 3 sekali sehari (dalam tempoh postinfarctne). Dos harian yang maksimum adalah 150 mg. Sekiranya mana-mana buah pinggang: dos permulaan 6,25 mg 2 - 3 kali sehari dengan peningkatan yang berbangkit dalam, dos yang maksimum bergantung pada kelulusan creatinine: Apabila kelulusan 35-130 ml/min/1.73 m2 - 150 mg, 20-m 35 mL/min/1.732 - 75 mg, kurang 20 mL/min/1.73 m2 - 37,5 mg.
Langkah berjaga-jaga.
Rawatan ini dilakukan di bawah penyeliaan perubatan yang tetap. Sebelum bermulanya rawatan (untuk 1 Terhad) sebelum terapi antihipertensi perlu dimansuhkan. Dalam pesakit yang menghidapi hipertensi malignan ke atas tiap-tiap 24 h secara beransur-ansur menambahkan dos untuk mencapai kesan maksimum di bawah seliaan iklan. Semasa terapi memantau iklan, gambar darah periferi (sebelum rawatan, bulan pertama 3-6 rawatan dan pada jangka masa yang berkala selepasnya sehingga 1 tahun, terutama pada pesakit dengan peningkatan risiko neutropenia), tahap protein, kalium dalam plasma, urea nitrogen, creatinine, fungsi buah pinggang, berat badan, Diet. Dalam membangunkan giponatriemii, Dehidrasi adalah cara pembetulan (pengurangan dos). Makulopapuleznaya urticarnaya atau (kurang kerap) ruam yang berlaku semasa yang pertama 4 minggu rawatan, hilang pada masa yang sama mengurangkan dos yang, penyediaan dan pengenalan dana antigistaminnah. Dozozawisimaya neutropenia membangunkan lebih 3 bulan selepas memulakan terapi (penurunan maksimum bilangan sel-sel yang dijangka dalam lingkungan 10-30 hari dan kira-kira 2 minggu selepas dadah penamatan). Batuk (paling biasa dilihat di kalangan wanita) sering muncul di minggu pertama (daripada 24 h untuk beberapa bulan) terapi, berterusan semasa rawatan dan berakhir beberapa hari selepas berakhirnya terapi. Rasa dan mengurangkan berat badan boleh diterbalikkan dan dipulihkan melalui 2-3 bulan terapi. Terdapat keperluan untuk berhati-hati dalam menjalankan intervensi pembedahan (termasuk pergigian), terutamanya dengan penggunaan Anestetik am, memberi kesan gipotenzivne. Dalam membangunkan holetsaticescoy Jaundis dan progressirovanii rawatan nekrosis hati fulminantny harus dihentikan. Ianya perlu untuk mengelakkan dialisis melalui membran berprestasi tinggi poliakrilonitritmetallilsul'fata (sebagai contoh, AN69), Hemofiltration atau LDL-Apheresis (Pembangunan reaksi anaphylaxis atau anaphylactoidnykh). Terapi hyposensitization boleh meningkatkan risiko tindak balas anaphylactic. Adalah disyorkan bahawa penggunaan alkohol semasa rawatan. Perlu berhati-hati semasa pemandu-pemandu kenderaan dan orang, kemahiran berkaitan dengan kepekatan tinggi perhatian.
Arahan khas.
Dalam kes ponteng dos seterusnya dos double. Ketika mengendalikan ujian keputusan positif yang mungkin acetonuriju.
Kerjasama
Bahan aktif | Keterangan interaksi |
Allopurinol | FDV. Meningkatkan risiko neutropenia dan/atau agranulozitoza (Bil. boleh membawa maut). |
Amilnitrit | FDV. Peningkatan dalam (saling) kesan hypotensive dan antianginalny. |
Atenolol | FDV: sinergi. Peningkatan dalam (saling) kesan gipotenzivny. |
Betaxolol | FDV: sinergi. Peningkatan dalam (saling) kesan gipotenzivny. |
Bisoprolol | FDV: sinergi. Peningkatan dalam (saling) kesan gipotenzivny. |
Bumetanid | FDV: sinergi. Menguatkan kesan gipotenzivny. |
Verapamil | FDV: sinergi. Peningkatan dalam (saling) kesan gipotenzivny. |
Hydrochlorothiazide | FDV: sinergi. Peningkatan dalam (saling) kesan gipotenzivny. Berlatarbelakangkan captopril mengurangkan kerugian kalium. |
Digoxin | FKV. Berlatarbelakangkan captopril meningkatkan kepekatan dalam plasma. |
Ibuprofen | FDV. Menghalang prostaglandins ginjal, mengurangkan kelewatan natrium aliran darah buah pinggang, bendalir dan melemahkan kesan gipotenzivny. Kegunaan bersama boleh meningkatkan risiko fungsi buah pinggang, terutama pada pesakit dengan gipovolemiei. |
Isosorbide dinitrate | FDV. Peningkatan dalam (saling) kesan gipotenzivny. |
Isosorbide mononitrate | FDV. Peningkatan dalam (saling) kesan gipotenzivny. |
Erbumine ‗perindopril | FDV: sinergi. Peningkatan dalam (saling) kesan gipotenzivny (hypotension teruk mungkin). |
Indometaцin | FDV: pertelingkahan di. Kesan gipotenzivny raya. |
Kalium klorida | FKV. Berlatarbelakangkan captopril serum kalium mencapai nilai yang lebih tinggi. |
Litium karbonat | FKV. FDV. Berlatarbelakangkan captopril meningkatkan kepekatan plasma dan meningkatkan risiko manifestasi toksik. |
Metoprolol | FDV: sinergi. Peningkatan dalam (saling) kesan gipotenzivny. |
Minoxidil | FDV. Peningkatan dalam (saling) kesan gipotenzivny. |
Nadolol | FDV: sinergi. Peningkatan dalam (saling) kesan gipotenzivny. |
NITROGLYCERIN | FDV. Peningkatan dalam (saling) kesan hypotensive dan antianginalny. |
Pentaeritritila tetranitrate | FDV. Peningkatan dalam (saling) kesan gipotenzivny. |
Pindolol | FDV: sinergi. Peningkatan dalam (saling) kesan gipotenzivny. |
Prazosin | FDV: sinergi. Peningkatan dalam (saling) kesan gipotenzivny; perlunya berhati-hati apabila digabungkan. |
Propranolol | FDV: sinergi. Peningkatan dalam (saling) kesan gipotenzivny. |
Risperidone | FDV: sinergi. Menguatkan kesan gipotenzivny. |
Sotalol | FDV: sinergi. Peningkatan dalam (saling) kesan gipotenzivny. |
Terazozin | FKV: sinergi. FDV: sinergi. Peningkatan dalam (saling) kesan gipotenzivny. Hasil daripada peningkatan captopril (C)maks. |
Timolol | FDV: sinergi. Peningkatan dalam (saling) kesan gipotenzivny. |
Fenilʙutazon | FDV: pertelingkahan di. Kesan gipotenzivny raya. |
Furosemid | FDV. Peningkatan dalam (saling) kesan gipotenzivny. Berlatarbelakangkan captopril mengurangkan kerugian kalium. |
Chlorthalidone | FKV. FDV. Peningkatan dalam (saling) kesan gipotenzivny. Berlatarbelakangkan captopril mengurangkan kerugian kalium. |
Celecoxib | FDV: pertelingkahan di. Kesan gipotenzivny raya. |
Cyclosporine | FDV. Peningkatan dalam (saling) risiko giperkaliemii. |
Esmolol | FDV: sinergi. Peningkatan dalam (saling) kesan gipotenzivny. |
Asid ethacrynic | FDV: sinergi. Peningkatan dalam (saling) kesan gipotenzivny. Berlatarbelakangkan captopril mengurangkan kerugian kalium. |
Etanol | FDV: sinergi. Meningkatkan hypotension; ketika itu rawatan perlu meninggalkan arak. |