Esmolol

Apabila ATH:
C07AB09

Ciri-ciri.

Эсмолола гидрохлорид — белый или почти белый кристаллический порошок. Является относительно гидрофильным соединением, хорошо растворимым в воде и легко растворимым di arak. Taburan pekali (октанол/вода) при pH 7,0 adalah 0,42. Berat molekul 331,8. Имеет один асимметричный центр и существует как энантиомерная пара.

Kesan farmakologi.
Gipotenzivne, antiaritmicescoe, antianginalnoe.

Permohonan.

Tekanan Darah Tinggi, Sinus tachycardia, суправентрикулярная тахикардия и тахиаритмия (включая фибрилляцию и трепетание предсердий, Bil. во время и после операций), infarksi miokardium, angina tidak stabil, tireotoksicski Kriz, pheochromocytoma.

Kontra.

Hipersensitiviti, Sinus bradycardia (kurang 45 rentak/min), kejutan kardiogenik, Sekatan AV darjah II-III, nyata kegagalan jantung, Sindrom lemah sinusnogo hab, sekatan sinoatrialnaya, hypotension (Taman di bawah 90 mm Hg. Art., дАД ниже 50 mm Hg. Art.), pendarahan, gipovolemiя.

Sekatan dikenakan.

Asma bronchial, kronik, bronkitis kronik obstruguy, kegagalan jantung congestive, kencing manis, kemerosotan fungsi buah pinggang; hipertensi sekunder, обусловленная вазоконстрикцией на фоне гипотермии, во время или после операций; kehamilan, penyusuan, Kanak-kanak berumur (Keselamatan dan keberkesanan kanak-kanak tidak dikenalpasti), usia lanjut.

Mengandung dan menyusukan bayi.

Bilakah kehamilan boleh didapati, Jika kesan terapi yang mengatasi kemungkinan risiko kepada janin. Хотя адекватных и строго контролируемых исследований безопасности применения у беременных женщин не проведено, при использовании эсмолола в последнем триместре беременности и в период родов сообщалось о развитии брадикардии у плода, продолжавшейся после окончания инфузии ЛС. Не рекомендуется применять в период кормления грудью (отсутствуют данные о проникновении в грудное молоко).

Kesan-kesan sampingan.

Частота побочных эффектов при использовании эсмолола оценивалась у 369 пациентов с суправентрикулярной тахикардией и более чем у 600 пациентов во время или после операций, включенных в клинические испытания. Большинство отмеченных эффектов были слабо выраженными и транзиторными. Наиболее существенным побочным эффектом была гипотензия (melihat. «Langkah berjaga-jaga»). В период проведения постмаркетинговых исследований сообщалось о летальных исходах, встречавшихся при клинических состояниях, когда эсмолол был, mungkin, использован для контроля частоты желудочковых сокращений (melihat. «Langkah berjaga-jaga»).

Daripada sistem saraf dan organ-organ deria: pening (3%), mengantuk (3%), sakit kepala (2%), ajitation (2%), kekeliruan (2%), rasa keletihan (1%); kurang 1% — легкое головокружение, keletihan, paraesthesia, kemurungan, penggera, sawan, pelanggaran terhadap pemikiran, rasa, зрения и речи.

Sistem kardiovaskular dan darah (hematopoiesis, hemostasis): симптоматическая гипотензия (сопровождающаяся обильным потоотделением, pening) - 12% (терапия была прекращена примерно у 11% pesakit, у половины из которых отмечалась симптоматическая гипотензия), бессимптомная гипотензия — 25%, edaran darah periferi (1%); kurang 1% — бледность, arus darah kepada orang, bradycardia (kurang 50 angin ahmar/min), stethalgia, denyutan jantung, pengsan, Sekatan AV, edema pulmonari. Dalam 2 пациентов без суправентрикулярной тахикардии, но с тяжелой ИБС (состояние после инфаркта миокарда или нестабильная стенокардия) развились обратимые (при прекращении лечения) тяжелая брадикардия/синусовая пауза/асистолия.

Dari saluran penghadaman: loya (7%), muntah (1%); kurang 1% — сухость во рту, fenomena suram, tiada selera makan, sembelit, perut tidak selesa..

Sistem pernafasan: kurang 1% — заложенность носа, хрипы в грудной клетке, kesukaran dalam pernafasan, sesak nafas, bronchospasm.

Dengan kulit: reaksi infusi, включая воспаление и индурацию в месте введения (dalam 8% kes-kes); kurang 1% — отек, erythema, изменение окраски кожных покровов, жжение в месте инъекции, некроз кожи (при экстравазации).

Lain-lain: kurang 1% — лихорадка, Berpeluh, menggigil, pengekalan air kencing, боль в межлопаточной области, похолодание кистей и стоп, pengeluaran.

Kerjasama.

Потенцирует эффект недеполяризующих миорелаксантов, кардиодепрессивное действие хинидина, procainamide, дизопирамида и верапамила. Повышает риск развития брадикардии и гипотензии на фоне резерпина. Симпатомиметики и производные ксантина ослабляют (saling) kesan-kesan; другие гипотензивные препараты — усиливают гипотензию. Увеличивает уровень дигоксина в плазме; warfarin, морфин и сукцинилхолин повышают плазменную концентрацию. Несовместим в одном шприце с другими средствами, Bil. dengan 5% penyelesaian sodium bicarbonate.

Overdose.

Gejala: berlebihan mengurangkan iklan, bradycardia, желудочковые экстрасистолы, kegagalan jantung, bronchospasm. Передозировка эсмолола может вызвать остановку сердца.

Rawatan: придание больному положения Тренделенбурга, terapi oksigen, в/в введение жидкости (если отсутствует отек легких); terapi gejala: при брадикардии — введение атропина сульфата, изопротеренола или добутамина (возможно применение эпинефрина или проведение трансвенозной электрокардиостимуляции); при сердечной недостаточности — в/в назначение сердечных гликозидов и/или диуретиков; при гипотензии — сосудосуживающих средств (Epinephrine, norapinefrin, dopamine, dobutamine) di bawah seliaan iklan; желудочковые экстрасистолы купируются в/в введением лидокаина или фенитоином, бронхоспазм — в/в введением бета₂-adrenomimetikov (изопротеренол) или производных ксантина. Возможно в/в назначение глюкагона для устранения брадикардии или гипотензии.

Dos dan Pentadbiran.

B /. Дозу устанавливают путем введения серий нагрузочных и поддерживающих доз.

При аритмии — в/в инфузионно 0,5 мг/кг/мин в течение 1 m (нагрузочная доза), kemudian - 0,05 мг/кг/мин в течение 4 m (menyokong keseimbangan di antara). Если ответ адекватен, дозу сохраняют и периодически в случае необходимости корректируют; при отсутствии эффекта к концу 5 мин — проводят повторную проверку: в/в инфузионно 0,5 мг/кг/мин в течение 1 m (нагрузочная доза), kemudian - 0,1 мг/кг/мин в течение 4 m (menyokong keseimbangan di antara) и далее повторяют последовательность инфузий с увеличением каждой поддерживающей дозы на 0,05 мг/кг/мин до получения желаемого эффекта. После достижения эффекта нагрузочную дозу можно не вводить, а увеличение поддерживающей снизить до 0,025 mg/kg pada 1 мин или менее. Интервал между увеличениями доз возможно удлинить до 10 m.

При гипертензии или аритмии во время либо после операций — в/в 0,25–0,5 мг/кг/мин (dos permulaan) и в/в инфузионно — 0,05 мг/кг/мин в течение 4 m (menyokong keseimbangan di antara). При отсутствии эффекта повторно, kepada 4 masa, соблюдая последовательность инфузий и увеличивая каждую следующую поддерживающую дозу на 0,05 mg / kg. Максимальная поддерживающая доза для взрослых 0,2 mg/kg/min. Bayi при наджелудочковой аритмии в/в инфузионно 0,05 мг/кг/мин с последующим увеличением при необходимости каждые 10 minit untuk 0,3 mg/kg/min.

Langkah berjaga-jaga.

При применении эсмолола необходим тщательный и постоянный врачебный контроль и мониторинг ЭКГ, NERAKA, ЧСС и других показателей.

Hypotension. В клинических исследованиях у 25–50% пациентов, леченных эсмололом, наблюдалась гипотензия, обычно определяемая как сАД ниже 90 mm Hg. Perkara. и/или дАД ниже 50 mm Hg. Perkara. Mengenai 12% пациентов имели в основном симптоматическую гипертензию (преимущественно обильное потоотделение, pening). Гипотензия могла наблюдаться при любых дозах, но являлась дозозависимой, поэтому дозы свыше 200 мкг/кг/мин не рекомендуются. Особенно тщательный контроль АД необходим у пациентов с исходно низким АД до лечения. При снижении дозы или окончании инфузии гипотензия исчезает, обычно в течение 30 m.

Kegagalan jantung. При первых признаках или симптомах сердечной недостаточности эсмолол следует отменить и, jika perlu, провести специфическую терапию. Использование эсмолола для контроля частоты желудочковых сокращений у пациентов с суправентрикулярной аритмией должно проводиться с осторожностью, если у пациента нарушена гемодинамика или в случае приема других веществ, которые снижают периферическое сопротивление, сердечное наполнение, сердечную сократимость, распространение электрического импульса в миокарде, т.к., несмотря на быстрое начало действия и развитие эффекта эсмолола, сообщалось о нескольких летальных случаях при применении эсмолола, вероятно для контроля частоты желудочковых сокращений.

Тахикардия и/или гипертензия во время и после операции. Эсмолол не рекомендуется применять у больных со вторичной гипертензией, связанной с вазоконстрикцией вследствие гипотермии.

Бронхоспастические заболевания. Поскольку эсмолол является кардиоселективным блокатором, его можно использовать у пациентов с бронхоспастическими заболеваниями, но с осторожностью, тщательно титруя дозу до достижения наименьшей эффективной. В случае бронхоспазма инфузию следует прекратить немедленно; jika perlu, могут быть использованы бета₂-стимулирующие вещества, но с очень большой осторожностью, если у пациентов уже отмечался быстрый желудочковый ритм.

Сахарный диабет и гипогликемия. Следует учитывать возможность маскировки признаков гипогликемии (tachycardia, tekanan darah tinggi) pesakit diabetes. На фоне отягощенного аллергологического анамнеза возможно более тяжелое проявление реакций гиперчувствительности и отсутствие лечебного эффекта от обычных доз эпинефрина. При концентрации свыше 10 мг/мл возможно раздражение ткани. Если при инфузии возникает местная реакция, введение необходимо прекратить и возобновить в другом месте.

Arahan khas.

Раствор в концентрации 250 мг/мл перед применением необходимо разбавить. Инфузионный раствор (kepekatan 10 mg/ml) готовят путем добавления 5 g (20 мл раствора с концентрацией 250 mg/ml) эсмолола во флакон с жидкостью для в/в введения объемом 500 ml (предварительно в асептических условиях из него удаляют 20 ml). Приготовленный раствор хранится 24 h pada suhu bilik; его не следует замораживать. Не рекомендуется пользоваться иглами-бабочками.

Kerjasama