Verapamil
Apabila ATH:
C08DA01
Ciri-ciri.
Fenilalkilamina diperolehi. Verapamila hydrochloride adalah serbuk Kristal putih. Larut dalam air, chloroform, metanol.
Kesan farmakologi.
Antianginalnoe, gipotenzivne, antiaritmicescoe.
Permohonan.
Paroxizmalnaya najeludochkovaya tachycardia (kecuali WPW Sindrom), Sinus tachycardia, predserdnaya arrythmia, kerlipan dan debar, angina (Bil. Prinzmetala, voltan, postinfarction), hipertensi arteri, hypertonic Kriz, idiopathic gipertroficski subaortalny stenoses, gipertroficheskaya cardiomyopathy.
Kontra.
Hipersensitiviti, hypotension teruk, kejutan kardiogenik, Sekatan AV tahap II dan III, infarksi miokardium (akut atau Tempahan bergerak dan oslojnenny fenomena bradikardii, hypotension, kegagalan ventrikular kiri), peringkat III kegagalan jantung kronik, Unit sinusnogo Sindrom WPW sindrom dan kelemahan (Jika tidak diimplan perentak jantung), sekatan sinoatrialnaya, Sindrom morgagni-Adams-Stokes, mabuk digitalisnaya, teruk stenoses mulut Tasik, kehamilan, penyusuan.
Sekatan dikenakan.
Sekatan AV Ijazah saya, ketidakcukupan jantung kronik I dan peringkat II, nyata eko (kurang 50 rentak/min), gipotenzia yang ringan atau sederhana, nyata miopatia (Sindrom Duchenne), penyakit hati atau buah pinggang, tachycardia ventrikular dengan pelbagai QRS kompleks (untuk masuk / rujukan).
Mengandung dan menyusukan bayi.
Contraindicated semasa hamil.
Kategori tindakan pada janin oleh FDA — C. (Kajian pembiakan haiwan mendapati kesan buruk ke atas janin, dan kajian yang mencukupi dan dikawal dengan baik di kalangan wanita hamil telah diadakan, Walau bagaimanapun, potensi manfaat yang, berkaitan dengan penggunaan HP di kalangan wanita hamil, boleh mewajarkan penggunaan, Walaupun kemungkinan risiko.)
Ketika itu rawatan perlu menghentikan penyusuan susu ibu.
Kesan-kesan sampingan.
Sistem kardiovaskular dan darah (hematopoiesis, hemostasis): hypotension, bradycardia (Sinus), Sekatan AV, kegagalan jantung.
Daripada sistem saraf dan organ-organ deria: sakit kepala, pening, gemuruh, kelesuan, mengantuk, kelemahan, fatiguability, paresthesia.
Dari saluran penghadaman: loya, fenomena suram, sembelit; jarang giperplazia gusi, Peningkatan transaminases hati, ALP.
Reaksi alahan: ruam, gatal-gatal, gatal-gatal; jarang sekali, angioneurotic edema, Sindrom Stevens - Johnson.
Lain-lain: kulit hiperemia, bronchospasm (di / dalam pengenalan), edema periferal, amat jarang sekali ginekomastia, peningkatan rembesan prolactin (kes-kes individu).
Kerjasama.
Peningkatan dalam tahap plasma digoxin, Cyclosporine, Theophylline, carbamazepine, litium mengurangkan. Raya antibakterialnuyu aktiviti rifampitina, deprimiruty kesan phenobarbital, merendahkan klirens metoprolola propranolola, memperkukuhkan kesan penenang otot. Rifampicin, Sulfinpyrazone, Phenobarbital, garam kalsium, Kesan penyusutan Vitamin D. Kesan Gipotenzivny mengukuhkan antigipertenzivee dadah (Diuretik, vasodilators), dan tetratziklicescie tricyclic antidepresan dan neiroleptiki: antianginalny-nitrat. Beta-adrenoblokatora, kelas antiaritmiki IA, Glycosides serangan jantung, Anestetik sedutan, rentgenocontrast bahan-bahan potenziruut (saling) meninggalkan kesan malap keatas hab sinoatrialnogo automatik, Penyakit kekonduksian dan airway AV. Jika anda mendaftar dengan asid acetylsalicylic pengukuhan Verapamil sedia ada pendarahan. Zimetidin meningkatkan kandungan Verapamil dalam plasma.
Overdose.
Gejala: hypotension, bradycardia, Sekatan AV, kejutan kardiogenik, koma, asistoliya.
Rawatan: sebagai penawar khusus yang menggunakan kalsium Gluconate (10-20 ml 10% penyelesaian dalam /); Bilakah bradycardia dan sekatan AV ditadbir atropine, isoprenaline atau orciprenaline; penyelesaian hypotension-plazmozameŝaûŝie, dopamine, norapinefrin; pada tanda-tanda kegagalan jantung-dobutamin.
Dos dan Pentadbiran.
Ke arah dalam, semasa atau sejurus selepas makan, dihimpit cukup cecair.
Angina pektoris -bagi 80-120 mg 3 sekali sehari, berpegang pada hati, dalam usia — pada 40 mg 3 sekali sehari.
Aritmia — dalam kes kronik fibrilasi Atrium pada terapi glycosides jantung-240-320 mg/hari penerimaan tetamu 2-3; bagi prophylaxis supraventricular datang tiba-tiba tachycardia-240-480 mg/hari penerimaan tetamu 2-3.
Tekanan Darah Tinggi - Oleh 80 mg 3 sekali sehari, Jika perlu, sehingga 360 mg / hari; pesakit yang lebih tua atau kecil-untuk 40 mg 3 sekali sehari; kanak-kanak sehingga ke 6 tahun — 40-60 mg/hari, 6-14 tahun-80-360 mg/hari di penerimaan tetamu 3-4. Dalam bentuk dos borang lama tindakan apabila darah tinggi 180-240 mg/sehari sekali pada waktu pagi; dengan ketidakcekapan dos kenaikan seperti berikut:: 240 mg di pagi hari, kemudian 180 mg di pagi hari + 180 mg pada waktu malam (mungkin 240 mg di pagi hari + 120 mg pada waktu malam) dan seterusnya 240 mg 2 kali sehari iaitu sebanyak 12 tidak, pesakit warga tua atau pertumbuhan kecil 120 mg; Jika terdapat kesan tidak mencukupi selepas dos 120 mg berturut-turut meningkat kepada 180, 240, 360 dan 480 mg sekali pada waktu pagi.
Angina dan aritmia -dalam retard borang borang mg 120-240 2 kali sehari iaitu sebanyak 12 tidak. Tablet 200 mg: pada 1 Jadual. 1-2 kali sehari atau 2 Jadual. 1 sekali sehari.
Dos borang pelepasan terkawal 24 jam (Diambil di dalam keseluruhan) — untuk tekanan darah tinggi pada 180 mg sekali pada waktu malam; Jika dos perlu meningkat kepada secara konsisten 240 mg semalaman, 360 mg (2 Jadual. pada 180 mg) pada waktu malam dan kemudian 480 mg (2 Jadual. pada 240 mg) pada waktu malam.
Masuk/masuk perlahan-lahan: dewasa dos permulaan 5-10 mg (untuk tempoh tidak kurang daripada 2 m), Pengenalan semula mungkin kesan kekurangan 30 keseimbangan di antara min 10 mg. Kanak-kanak sehingga ke 1 tahun di bawah kawalan ECG dalam dos 0.1-0.2 µg/kg (Biasanya, dos tunggal 0.75-2 mg), untuk tempoh tidak kurang daripada 2 m, kanak-kanak 1-15 tahun dalam satu dos 0.1-0.3 mg/kg bagi sekurang-kurangnya 2 m (dos tunggal biasanya adalah tidak lebih dari 2-5 mg). Dalam hipertensi krisis adalah 5-10 mg masuk/masuk perlahan-lahan.
Langkah berjaga-jaga.
Berhati-hati melantik pesakit gipertroficescoy cardiomiopatiei halangan rumit ventrikel kiri, tekanan tinggi yang jamming di dalam kapilari pulmonari, malam paroxizmalna sesak nafas atau orthopnoea, pucuk sinoatrial nod. Dalam melantik pesakit meluahkan hati yang Kurang Upaya penglihatan dan transmisi saraf (Duchenne myopathy) keperluan penyeliaan perubatan yang berterusan dan, mungkin, pengurangan dos. Perlu berhati-hati semasa pemandu-pemandu kenderaan dan orang, kemahiran berkaitan dengan kepekatan tinggi perhatian (mengurangkan kadar tindak balas), Adalah disyorkan bahawa anda tidak termasuk alkohol.
Arahan khas.
Bentuk suntikan tidak serasi dengan albuminom, bentuk-bentuk larutan amfoteritina di, gidralazina, sulfamethoxazole, trimetoprima dan boleh mendak dalam penyelesaian dengan pH di atas 6,0.
Kerjasama
Bahan aktif | Keterangan interaksi |
Akarʙoza | FDV: pertelingkahan di. Tengah-tengah verapamila melemahkan kesan; Apabila digabungkan berterusan pemantauan kepekatan glukosa dalam darah. |
Atenolol + Chlorthalidone | FDV. Tengah-tengah verapamila dikuatkan Chrono, ENO- dan kesan-kesan dromotropnyj. |
Atracurium BESYLATE | FDV: sinergi. Tengah-tengah verapamila dikuatkan dan melanjutkan miorelaxation. |
Atsetilsalitsilovaya Chisloth | FDV: sinergi. Dengan latar belakang peningkatan aktiviti gipokoagulâcionnaâ Verapamil dan menguatkan pendarahan disediakan. |
Bumetanid | FDV: sinergi. Ia boleh memburukkan lagi dalam (saling) kesan gipotenzivny. |
Valsartan | FDV: sinergi. Peningkatan dalam (saling) kesan gipotenzivny. |
Vecuronium Bromide | FDV: sinergi. Tengah-tengah verapamila dikuatkan dan melanjutkan miorelaxation. |
Galotan | FDV: sinergi. Memperkukuhkan penindasan sistem kardiovaskular (meningkatkan pengaliran AV gipotenzia dan penindasan). |
Hydrochlorothiazide + Captopril | FDV. Mengukuhkan lagi (saling) kesan gipotenzivny. |
Digoxin | FKV. FDV. Tengah-tengah verapamila disebabkan oleh pengurangan pelepasan dan/atau jumlah pengagihan meningkatkan kepekatan dalam darah dan risiko keracunan. |
Diltiazem | FDV: sinergi. Peningkatan dalam (saling) kesan-kesan. |
Doxorubicin | Menurut data ujikaji, tengah-tengah di puncak awal tumpuan meningkat bagi Verapamil dalam hati dengan meningkatkan kekerapan dan keterukan perubahan degeneratif lembar ingkar myocardium dalam, disertai dengan memendekkan tempoh masa untuk kelangsungan hidup. |
Indometaцin | FDV: pertelingkahan di. Kesan gipotenzivny raya melalui kesan PG di buah pinggang, kemerosotan darah yang mengalir di dalamnya kelewatan natrium dan air. |
Candesartan cilexetil | FDV: sinergi. Peningkatan dalam (saling) kesan gipotenzivny. |
Carbamazepine | FKV. FDV. Berlatarbelakangkan Verapamil boleh meningkatkan tumpuan, yang membawa kepada kewujudan beberapa kesan sampingan (diplopia, sakit kepala, ataxia atau pening). |
Clonidine | FDV: sinergi. Peningkatan dalam (saling) kesan gipotenzivny. |
Kolecalziferol | FDV. Kesan gipotenzivny raya. |
Litium karbonat | Apabila digabungkan boleh meningkatkan tahap litium didalam tisu badan dan menguatkan kesannya neirotoksicskih. |
Losartan | FDV: sinergi. Peningkatan dalam (saling) kesan gipotenzivny. |
Metoprolol | FKV. Peningkatan dalam (saling) kesan gipotenzivny. Dengan latar belakang mengurangkan pelepasan daripada Verapamil. |
Minoxidil | FDV: sinergi. Peningkatan dalam (saling) kesan gipotenzivny. |
Nadolol | FDV: sinergi. Peningkatan dalam (saling) kesan gipotenzivny dan meningkatkan kemungkinan pelanggaran automatism, kekonduksian dan serangan sokratimosti, meningkatkan kesan negatif pada HR (berat eko), Pengaliran AV (sehingga sekatan penuh) dan/atau jantung contractility. |
Nikotin | FKV. FDV: pertelingkahan di. Mempercepatkan biotransformatia, mengurangkan kepekatan dalam darah dan mengurangkan keterukan antianginalnogo, hypotensive dan kesan anti arrhythmic. |
Oktreotid | Kesan perubahan; dalam aplikasi bersama yang mungkin memerlukan pembetulan dos Verapamil. |
‗Perindopril | FDV: sinergi. Peningkatan dalam (saling) kesan gipotenzivny. |
Prazosin | FDV: sinergi. Peningkatan dalam (saling) kesan gipotenzivny. |
Pramipexol | FKV. Berlatarbelakangkan Verapamil, bersaing bagi sistem pengangkutan, sekretiruûŝuû kasi tulang, mengurangkan pelepasan (mengenai 20%). |
Propranolol | FDV: sinergi. Peningkatan dalam (saling) kesan dan boleh meningkatkan kesan buruk pada kadar jantung, AV kekonduksian dan/atau serangan jantung contractility, menyebabkan bradycardia teruk, Sekatan AV (sehingga penuh). Dengan latar belakang mengurangkan pelepasan daripada Verapamil. |
Ramipril | FDV: sinergi. Peningkatan dalam (saling) kesan gipotenzivny. |
Rifampicin | FKV. FDV. Mengurangkan bioketersediaan (meningkatkan kehilangan apabila "Pas pertama" melalui hati), mempercepatkan biotransformatia (mendorong aktiviti enzim microsomal), mengurangkan kepekatan dalam darah, mengurangkan keterukan antianginalnogo, hypotensive dan kesan anti arrhythmic. |
Rocuronium bromide | FDV: sinergi. Tengah-tengah verapamila dikuatkan dan melanjutkan miorelaxation. |
Spirapril | FDV: sinergi. Peningkatan dalam (saling) kesan gipotenzivny. |
Teofillin | FKV. Berlatarbelakangkan Verapamil (mengurangkan aktiviti cytochrome P450) tahap peningkatan plasma dan risiko keracunan. |
Trandolapril | FDV: sinergi. Peningkatan dalam (saling) kesan gipotenzivny. |
Keluaran ad.felodipin | FDV: sinergi. Peningkatan dalam (saling) kesan-kesan. |
Phenobarbital | FKV. Uskoryaet biotransformatsiyu, boleh meningkatkan kelegaan dan melemahkan kesan. |
Furosemid | FDV: sinergi. Peningkatan dalam (saling) kesan gipotenzivny. |
Quinidine | FKV. Berlatarbelakangkan Verapamil (ingibiruet zitohrom r450) peningkatan kepekatan dalam tisu-tisu dan risiko manifestasi toksik. |
Chlorthalidone | FDV: sinergi. Peningkatan dalam (saling) kesan gipotenzivny. |
Cyclosporine | Berlatarbelakangkan Verapamil (mengurangkan aktiviti cytochrome P450) meningkatkan kepekatan dalam tisu-tisu dan meningkatkan risiko manifestasi toksik. |
Ènalaprilat | FDV: sinergi. Peningkatan dalam (saling) kesan gipotenzivny. |
Eprosartan | FDV: sinergi. Peningkatan dalam (saling) kesan gipotenzivny. |
Etanol | Berlatarbelakangkan Verapamil, mengurangkan kelajuan kemusnahan, peningkatan kepekatan dalam plasma, ketika itu rawatan perlu meninggalkan arak. |