Metoprolol

Apabila ATH:
C07AB02

Ciri-ciri.

Метопролола тартрат: putih, практически без запаха кристаллический порошок, sangat larut dalam air, metilenhloride, хлороформе и спирте, слабо растворим в ацетоне, nerastvorim siaran. Метопролола сукцинат: белый кристаллический порошок, mudah larut dalam air, larut dalam metanol, menyempitkannya larut dalam etanol, слабо растворим в дихлорметане и 2-пропаноле, практически нерастворим в этилацетате, acetone, диэтиловом эфире и гептане.

Kesan farmakologi.
Gipotenzivne, antianginalnoe, antiaritmicescoe.

Permohonan.

Артериальная гипертензия умеренной и средней тяжести (монотерапия или в сочетании с другими гипотензивными средствами), CHD, Sindrom hyperkinetic serangan jantung, rentak jantung yang tidak normal (Sinus tachycardia, желудочковая и суправентрикулярная аритмия, включая пароксизмальную тахикардию, суправентрикулярную тахикардию, экстрасистолию, Fibrilasi Atrium dan Atrium, предсердную тахикардию), gipertroficheskaya cardiomyopathy, injap prolaps mitral, infarksi miokardium (Pencegahan dan rawatan), Migrain (pencegahan), thyrotoxicosis (terapi bersepadu); лечение акатизии, вызванной нейролептиками.

Kontra.

Hipersensitiviti, Sekatan AV tahap II dan III, sekatan sinoatrialnaya, akut atau kronik (в стадии декомпенсации) kegagalan jantung, Sindrom lemah sinusnogo hab, выраженная синусовая брадикардия (Kadar jantung Kurang 60 rentak/min), kejutan kardiogenik, hypotension (Taman ditolak 100 mm Hg. Art.), menyatakan peredaran darah periferi manusia, kehamilan, penyusuan.

Sekatan dikenakan.

Kencing manis, gipoglikemiâ, отягощенный аллергологический анамнез, asidosis metabolicheskiy, asma bronchial, kronik, неаллергический бронхит, hipertiroidisme, psoriasis, pheochromocytoma, нарушения функции печени и/или почек, myasthenia, kemurungan, проведение общей анестезии, usia kanak-kanak dan warga tua.

Mengandung dan menyusukan bayi.

Mungkin, Jika kesan terapi yang mengatasi kemungkinan risiko kepada janin. Ketika itu rawatan perlu menghentikan penyusuan susu ibu.

Kesan-kesan sampingan.

Daripada sistem saraf dan organ-organ deria: sekurang-kurangnya 10% — слабость; 1–9,9% — головокружение и головная боль; 0,1–0,9% — снижение концентрации внимания, сонливость/бессонница, mimpi buruk, kemurungan, kekejangan otot, paraesthesia; 0,01–0,09% — нервозность, penggera, penyusutan libido yang, penglihatan kabur, xerophthalmia, konjunktivitis; kurang 0,01% — вялость, keletihan, kebimbangan, kekeliruan, амнезия/кратковременная потеря памяти, halusinasi, sonitus, rasa sensasi.

Sistem kardiovaskular dan darah (hematopoiesis, hemostasis): 1–9,9% — брадикардия, denyutan jantung, hypotension, extremities sejuk; в 0,1–0,9% — сердечная недостаточность, Sekatan AV, Sindrom otechny, stethalgia; в 0,01–0,09% — снижение сократимости миокарда, Aritmia, kurang 0,01% — гангрена (у пациентов с тяжелым нарушением периферического кровообращения); pelanggaran kekonduksian infarksi, pengsan, thrombocytopenia, leukopenia, agranulocytosis.

Dari saluran penghadaman: 1–9,9% — тошнота, sakit perut, cirit-birit atau sembelit; 0,1–0,9% — рвота; 0,01–0,09% — сухость в полости рта, fungsi hati yang tidak normal; kembung perut, dispepsia, pedih ulu hati, hepatitis.

Sistem pernafasan: sesak nafas (1–9,9%), bronchospasm (0,1–0,9%), rhinitis vasomotor dan (0,01–0,09%), dyspnea.

Dengan kulit: 0,1–0,9% — сыпь, дистрофические изменения кожи; 0,01–0,09% — обратимая алопеция; kurang 0,01% — фотосенсибилизация, semakin teruk psoriasis; gatal, erythema, gatal-gatal, Hyperhidrosis.

Lain-lain: mengurangkan berat badan (0,1–0,9%), arthralgia, artritis, myalgia, kelemahan otot, Penyakit Peyronie's.

Kerjasama.

Гипотензию потенцируют симпатолитики, nifedipin, nitrogliцerin, Diuretik, гидралазин и другие гипотензивные препараты. Антиаритмические и наркозные средства повышают риск развития брадикардии, Aritmia, hypotension. Препараты наперстянки потенцируют замедление AV проводимости. Одновременное в/в введение верапамила и дилтиазема может спровоцировать остановку сердца. Бета-адреномиметики, aminophylline, kokain, estrogens, индометацин и другие НПВС ослабляют антигипертензивный эффект. Усиливает и пролонгирует действие антидеполяризующих миорелаксантов. Сочетание с алкоголем приводит к взаимному усилению угнетающего влияния на ЦНС. Аллергены повышают риск возникновения тяжелых системных аллергических реакций или анафилаксии. Изменяет эффективность инсулина и пероральных противодиабетических средств и повышает риск развития гипогликемии. Antacidy, пероральные противозачаточные средства, cimetidine, ranitidine, фенотиазины — повышают уровень метопролола в крови, рифампицин — уменьшает. Понижает клиренс лидокаина, эффективность бета₂-adrenomimetikov (необходимо увеличение дозы последних). Несовместим с ингибиторами МАО типа А.

Overdose.

Gejala: hypotension, akut kegagalan jantung, bradycardia, serangan jantung, Sekatan AV, kejutan kardiogenik, bronchospasm, нарушение дыхания и сознания/кома, loya, muntah, sawan umum, sianosis (проявляются через 20 мин — 2 h selepas pentadbiran).

Rawatan: pembersihan gastrik, terapi gejala: введение атропина сульфата (в/в быстро 0,5–2 мг) — при брадикардии и нарушении AV проводимости; glucagon (1–10 мг в/в, затем в/в капельно 2–2,5 мг/ч) и добутамина — в случае снижения сократимости миокарда; adrenomimetikov (norepinephrine, адреналин и др.) — при артериальной гипотензии; diazepam (Masuk/masuk perlahan-lahan) — для устранения судорог; ингаляция бета-адреномиметиков или в/в струйное введение эуфиллина для купирования бронхоспастических реакций; кардиостимуляция.

Dos dan Pentadbiran.

Ke arah dalam, I /. В качестве антиангинального, антигипертензивного и антиаритмического средства, при гиперкинетическом синдроме метопролола тартрат назначают внутрь в дозе 100–200 мг в 2–3 приема, jika perlu, дозу увеличивают с недельными интервалами до 450 mg / hari. В остром периоде инфаркта миокарда под мониторингом АД, сердечного ритма и ЭКГ проводят 3 болюсных в/в инъекции по 5 мг с двухминутными перерывами (суммарная доза 15 mg), при хорошей переносимости через 15 мин после последней инъекции назначают внутрь по 25–50 мг каждые 6 h semasa 48 tidak, а затем — по 50–100 мг 2 sekali sehari (pagi dan petang) untuk 3 MO- 3 tahun. При переходе на применение метопролола сукцината доза остается той же. Для профилактики приступов мигрени — внутрь по 50–100 мг 2–4 раза в сутки.

Метопролола сукцинат при ИБС, tekanan darah tinggi, aritmiah, gangguan fungsi jantung, сопровождающихся сердцебиением назначают внутрь в дозе 50–100 мг 1 sekali sehari, для профилактики мигрени — 200 mg 1 sekali sehari. Дозу повышают не ранее, berbanding melalui 1 Terhad, iaitu. после развития максимального эффекта.

Langkah berjaga-jaga.

У пациентов с хронической сердечной недостаточностью возможно ухудшение сократительной способности миокарда, обусловливающее необходимость применения сердечных гликозидов и/или диуретиков при тщательном мониторинге гемодинамического статуса. В случае появления нарастающей брадикардии или AV блокады необходимо уменьшить дозу или в/в ввести атропин. На фоне сахарного диабета и гиперфункции щитовидной железы метопролол может маскировать тахикардию, вызываемую гипогликемией или тиреотоксикозом. У пациентов с сахарным диабетом необходима коррекция дозы противодиабетических препаратов и тщательный контроль уровня гликемии. При проведении на фоне лечения оперативного вмешательства, средством выбора должно стать анестезирующее средство с наименьшим отрицательным инотропным действием. Возможно более выраженное развитие реакции гиперчувствительности и отсутствие лечебного эффекта обычных доз адреналина на фоне отягощенного аллергологического анамнеза. При прекращении одновременного лечения клонидином, метопролол отменяют постепенно, за несколько дней до отмены клонидина, из-за опасности развития тяжелого гипертонического криза. У больных с феохромоцитомой применение возможно только совместно с альфа-адренолитиками. Прием метопролола прекращают за 2–3 сут до родов (риск развития брадикардии, гипотензии и гипогликемии у новорожденного), в исключительных случаях новорожденные после родов должны в течение 48–72 ч находиться под врачебным контролем. Ia harus menahan diri dari kegunaan dalam amalan kanak-kanak, Sejak Keselamatan dan keberkesanan penggunaannya dalam kanak-kanak telah tidak telah dikenalpasti. При отмене лечения уменьшать дозу необходимо постепенно в течение 10–14 дней. Пациенты с ИБС должны в этот период находиться под тщательным наблюдением врача. Perlu berhati-hati semasa pemandu-pemandu kenderaan dan orang, kemahiran berkaitan dengan kepekatan tinggi perhatian.

Arahan khas.

Во время лечения возможно изменение результатов тестов при проведении лабораторных исследований (meningkatkan urea, transaminases, фосфатаз, LDH).

Kerjasama