Bisoprolol

Apabila ATH:
C07AB07

Ciri-ciri

Kardioselektivnyj beta₁-8, telah tiada aktiviti sympathomimetic dan membranostabilizirujushhej dalaman. Bisoprolol fumarate adalah serbuk Kristal putih. Ianya larut dalam air, metanol, etanol, chloroform. Jisim molekul 766,97.

Kesan farmakologi

Gipotenzivne, antianginalnoe, antiaritmicescoe.

Permohonan

Tekanan Darah Tinggi, angina, tempoh postinfarknetary, Aritmia, kegagalan jantung kronik (sederhana, stabil tanpa gangguan dalam tempoh 6 Terhad).

Kontra

Hipersensitiviti, Sinus bradycardia (kurang daripada 45-50 u./min), Sindrom lemah sinusnogo hab, sekatan sinoatrialnaya AV tahap II dan III, kejutan kardiogenik, akut dan refraktori untuk rawatan kegagalan jantung yang teruk, sakit jantung, hypotension (Taman di bawah 90 mm Hg. Art.), kesukaran pernafasan sekatan yang teruk, kehamilan, penyusuan.

Sekatan dikenakan

Bronkitis kronik, asma bronchial berat arus, angina varian (Prinzmetala), Jika untuk bradycardia, Sekatan AV Ijazah saya, edaran darah periferi (Bil. Sindrom Raynaud's), kencing manis, gipoglikemiâ, thyrotoxicosis, psoriasis, pelanggaran hati dan buah pinggang, acidosis, Kanak-kanak berumur (Keselamatan dan keberkesanan kanak-kanak tidak dikenalpasti).

Mengandung dan menyusukan bayi

Mungkin, Jika kesan terapi ibu mengatasi kemungkinan risiko kepada janin dan kanak-kanak (kajian yang mencukupi dan menyediakan kawalan keselamatan wanita mengandung dan menyusukan anak tidak). Oleh kerana ada risiko bradycardia, hypotension, Gangguan pernafasan dan berlakunya hypoglycaemia (neonatal asphyxia) dalam bayi yang baru lahir, fumaratom rawatan Bisoprolol harus dihentikan bagi 48-72 h sebelum penghantaran. Jika ini tidak dapat dilakukan, bayi yang baru lahir itu mesti kekal di bawah penyeliaan perubatan yang rapat dalam masa 48-72 jam selepas kelahiran. Tidak pernah dikaji pemilihan Bisoprolol fumarate dengan susu ibu, tetapi oleh kerana dia secretiruetsa dalam susu dalam tikus (kurang 2%), bayi mesti berada di bawah pengawasan perubatan.

Kategori tindakan pada janin oleh FDA — C. (Kajian pembiakan haiwan mendapati kesan buruk ke atas janin, dan kajian yang mencukupi dan dikawal dengan baik di kalangan wanita hamil telah diadakan, Walau bagaimanapun, potensi manfaat yang, berkaitan dengan penggunaan HP di kalangan wanita hamil, boleh mewajarkan penggunaan, Walaupun kemungkinan risiko.)

Kesan-kesan sampingan

Kekerapan kesan-kesan sampingan dalam janji temu ditetapkan dos, tidak melebihi 40 mg.

Daripada sistem saraf dan organ-organ deria: pening (3,5%), insomnia (2,5%), keletihan (1,5%), gipestesia (1,5%), kemurungan (0,2%), mengantuk, kebimbangan, paresthesia (rasa sejuk di dalam extremities), halusinasi, pelanggaran terhadap pemikiran, kepekatan, orientasi dalam ruang dan masa, baki, lability emosi, sonitus, konjunktivitis, gangguan penglihatan, mengurangkan secreta slezna bendalir, sawan.

Sistem kardiovaskular dan darah (hematopoiesis, hemostasis): bradycardia (0,5%), aritmia, denyutan jantung, Sekatan AV, hypotension, kegagalan jantung, pelanggaran peredaran mikro di lembar ingkar myocardium dan anggota, claudication berselang seli, Vaskulitis, agranulocytosis, thrombocytopenia, trombotsitopenicheskaya Purpura.

Dari saluran penghadaman: cirit-birit (3,5%), loya (2,2%), muntah (1,5%), mulut kering (1,3%), fenomena suram, sembelit, Kolitis ischemic, Kaedah temubual arteri mezenterial'noj.

Sistem pernafasan: batuk (2,5%), sesak nafas (1,5%), Broncho- dan laringospazm, sakit tekak (2,2%), rinitis (4%), resdung (2,2%), jangkitan saluran pernafasan (5%), Sindrom kesukaran pernafasan.

Dengan sistem genitourinary: edema periferal (3%), nafsu berahi semakin berkurangan, mati pucuk, Penyakit Peyronie's, cystitis, počečnaâ bagaimana.

Dengan kulit: ruam, Jerawat, tindak balas jekzemopodobnye, Prurigo, kemerahan kulit, Hyperhidrosis, dermatitis, alopecia.

Dari metabolisme yang: meningkatkan kepekatan enzim hati (IS, GOLD), Hiperglisemia atau toleransi glukosa meningkat, hyperuricemia, perubahan kepekatan kalium dalam darah.

Lain-lain: Sindrom sakit (sakit kepala- 10,9%, artralgia- 2,7%, myalgia, sakit perut, dada adalah 1,5%, mata, telinga), peningkatan indeks jisim badan.

Kerjasama

Kemungkinan pelanggaran automatism, kekonduksian dan sokratimosti tengah-tengah kenaikan (saling) Berlatarbelakangkan amiodarone, diltiazem, Verapamil, ubat-ubatan hinidinovyh, Glycosides serangan jantung, rezerpina, Alpha metildofa. Temujanji bersama kalsium golongan mukmin digidropiridinovyh, terutama pada pesakit dengan ketidakcukupan jantung yang terpendam, meningkatkan risiko serangan jantung decompensation aktiviti dan hypotension. Keberkesanan lebih rendah ksantiny dan simpatomimetiki, rifampicin dibahagikan mengurangkan T_1/2, ergotamine derivatif potenziruut darah periferi. Serasi dengan MAO inhibitors.

Overdose

Gejala: bradycardia, aritmia, hypotension, kegagalan jantung (kesukaran dalam pernafasan, Acrocyanosis, bengkak), gipoglikemiâ, dalam kes-kes yang teruk, keruntuhan.

Rawatan: lavage gastrik dan pelantikan penyerap cara, terapi gejala: Atropine, Beta-adrainomimetiki (isoprenaline), sedatif (diazepam, lorazepam) dan kardiotonicheskie (dobutamine, dopamine, Epinephrine, norapinefrin) persediaan, Glycosides serangan jantung, Diuretik, glucagon, dll. Apabila satu sekatan — rangsangan transvenoznaja, menyambung pemandu tiruan irama.

Dos dan Pentadbiran

Ke arah dalam, tidak cair, dihimpit sejumlah kecil cecair, di pagi hari dengan perut yang kosong atau semasa Sarapan Pagi 1.25-10 mg 1 sekali sehari. Individu yang membahagi-bahagikan, dos yang di bawah seliaan iklan dan pulse. Hipertensi arteri dan angina pectoris: 5-10 mg; hipertensi arteri yang sedikit (Ayah tolak 105 mmHg): 2,5 mg; kegagalan jantung kronik: pada 1,25 mg / hari (untuk 1 Terhad), kemudian, dengan ketahanan baik dos yang meningkat kepada 2,5 mg / hari (1 Terhad), 3,75 mg / hari (1 Terhad), 5 mg / hari (4 Terhad), 7,5 mg / hari (4 Terhad), Seterusnya 10 mg / hari (dos sasaran yang). Pengambilan harian maksima untuk orang dewasa 20 mg.

Langkah berjaga-jaga

Perlu mengambil kira kemungkinan masking gejala hipoglisemia dan thyrotoxicosis semasa rawatan. Boleh meningkatkan tahap keterukan tindak balas hipersensitiviti dan kekurangan kesan dos konvensional adrenalin meningkatkan Alergi latar belakang sejarah. Dalam kes pelanggaran yang teruk hati, kegagalan buah pinggang akut (CL creatinine kurang daripada 20 ml / min), sakit, dalam diagnostik- atau peritoneal dialisis, dos perlu dikurangkan. Bilakah feohromotsytome tidak harus dilantik tanpa tambahan pengenalan Alfa-adrenoblokatorov. Bisoprolol mengurangkan tindak balas pampasan kardiovaskular sebagai tindak balas kepada penggunaan Anestetik umum dan iodinated sebaliknya. Awda mesti menghentikan ubat untuk 48 h untuk menjalankan anestesia atau pilih terendah alat anaesthetic negatif inotropic tindakan. Rawatan perlu diteruskan secara beransur-ansur, untuk kira-kira 2 Terhad (mungkin gejala). Perlu berhati-hati semasa pemandu-pemandu kenderaan dan orang, kemahiran berkaitan dengan kepekatan tinggi perhatian. Harus dihapuskan alkohol semasa rawatan (risiko orthostatic hypotension).

Arahan khas

Ia adalah mungkin untuk mengubah keputusan ujian di makmal pengajian.

Kerjasama