Naproxen

Apabila ATH: M01AE02

Naproxen – Ciri-ciri

NSAID. Напроксен — белый или почти белый кристаллический порошок без запаха. Растворим в липидах, практически нерастворим в воде при низком pH, свободно растворим в воде при высоком pH. Takat didih permulaan partition pekali pada pH 7,4 составляет 1,6–1,8. Jisim molekul 230,26.

Напроксена натриевая соль — кристаллическое вещество белого или бело-кремового цвета, свободно растворимое в воде при нейтральном pH. Jisim molekul 252,24.

Kesan farmakologi

Anti-radang, analgesik, antipyretic, antiagregatine.

Permohonan

Penyakit keradangan dan degeneratif sistem muskuloskeletal, Bil. artritis reumatoid, Osteoartritis, spondylitis ankylosing, Sindrom bersama dalam gout akut, artritis reumatoid juvana; Sindrom sakit: neuralgia, myalgia, ossalgia, sciatica, sakit kepala dan sakit gigi, Tendonitis, боль при онкологических заболеваниях, послеоперационный болевой синдром, сопровождающийся воспалением, травмы опорно-двигательного аппарата и мягких тканей, adnexitis, dysmenorrhea utama; боль и лихорадочное состояние при инфекционно-воспалительных заболеваниях верхних дыхательных путей (sebagai sebahagian daripada terapi yang bersepadu).

Kontra

Hipersensitiviti, "" asma aspirin-berpunca dari, triad "aspirin-berpunca dari" (gabungan bronchial asma, hidung yang berulang dan polyposis sinus paranasal dan asid acetylsalicylic intolerances dan HP pirazolonovogo siri), эрозивно-язвенные поражения ЖКТ в фазе обострения, darah, kegagalan hati dan/atau buah pinggang, kanak-kanak sehingga umur 1 tahun.

Sekatan dikenakan

Выраженная сердечная недостаточность, remaja (kepada 16 tahun).

Mengandung dan menyusukan bayi

Kesan-kesan cacat. В исследованиях репродукции у животных при введении крысам напроксена в дозах 20 mg / kg / hari (125 mg/m²/SUT), Itulah lebih kurang sama 0,23 MRDC, кроликам — 20 mg / kg / hari (220 mg/m²/SUT), atau 0,27 MRDC, мышам — 170 mg / kg / hari (510 mg/m²/SUT), atau 0,28 MRDC, не было выявлено нарушения фертильности или вреда для плода.

Walau bagaimanapun, kajian pembiakan haiwan tidak selalu meramalkan kesan pada manusia. Kajian yang mencukupi dan dikawal dengan baik di kalangan wanita hamil telah diadakan. Применение при беременности возможно, Jika kesan terapi yang mengatasi kemungkinan risiko kepada janin.

Kesan Neteratogennye. Поскольку известно, ini bermakna, ингибирующие синтез ПГ, используются для задержки преждевременных родов, то повышается риск неонатальных осложнений, таких как некротизирующий энтероколит, открытый артериальный проток, интракраниальная геморрагия. Применение напроксена в поздний период беременности может привести к задержке родов, персистирующей легочной гипертензии, почечной дисфункции, аномальному уровню простагландина Е у преждевременно рожденных детей. Поскольку известны эффекты веществ этого класса на сердечно-сосудистую систему плода (закрытие боталлова протока), использование в III триместре исключено.

Kategori tindakan pada janin oleh FDA — C. (Kajian pembiakan haiwan mendapati kesan buruk ke atas janin, dan kajian yang mencukupi dan dikawal dengan baik di kalangan wanita hamil telah diadakan, Walau bagaimanapun, potensi manfaat yang, berkaitan dengan penggunaan HP di kalangan wanita hamil, boleh mewajarkan penggunaan, Walaupun kemungkinan risiko.)

Напроксен определяется в грудном молоке у женщин (концентрация составляет примерно 1% сывороточной). Поскольку возможны неблагоприятные эффекты веществ, menghalang sintesis GHGs, dalam bayi yang baru lahir, кормящим матерям применять напроксен не следует.

Kesan-kesan sampingan

Kesan-kesan sampingan, наиболее часто встречаемые при проведении клинических испытаний (возможно связанные с применением напроксена):

Dari saluran penghadaman: 3–9% — изжога, sakit perut, loya, sembelit; >1% — диарея, dispepsia, Vesicular; <1% adalah juga, кровотечение/перфорация, ulser gastrousus (гастро-дуоденальные), muntah, Peningkatan transaminases hati.

Daripada sistem saraf dan organ-organ deria: 3-9%-sakit kepala, mengantuk, pening, tinnit, penglihatan kabur, pendengaran; >1% — вертиго.

Sistem kardiovaskular dan darah (hematopoiesis, hemostasis): >1% — сердцебиение; <1% — анемия, увеличение времени кровотечения.

Sistem pernafasan: 3–9% — диспноэ.

Dengan kulit: 3–9% — экхимоз.

Dengan sistem genitourinary: <1% — pelanggaran terhadap buah pinggang.

Reaksi alahan: 3–9% — зуд, ruam kulit, tindak balas anaphylactoid.

Lain-lain: 3–9% — эдема; >1% — повышенная потливость, Purpura, dahaga.

Kesan-kesan sampingan, bertemu dengan kekerapan <1% при проведении клинических испытаний и в постмаркетинговых исследованиях (возможно связанные с применением напроксена):

Dari saluran penghadaman: kolitis, gematemezis, penyakit kuning, pankreatitis, tanah.

Dengan sistem genitourinary: гломерулярный нефрит, gematuriya, hyperkalemia, intersticial'nyj jed, sindrom nefrotik, kegagalan buah pinggang, почечный папилярный некроз.

Sistem kardiovaskular dan darah (hematopoiesis, hemostasis): agranulocytosis, eozinofiliya, granulocytopenia, leukopenia, thrombocytopenia.

Daripada sistem saraf dan organ-organ deria: kemurungan, impian luar biasa, невозможность концентрации внимания, insomnia, kemalasan, myalgia, kelemahan otot.

Kesan-kesan sampingan, bertemu dengan kekerapan <1% (причинная связь с применением напроксена не установлена):

Sistem kardiovaskular dan darah (hematopoiesis, hemostasis): anemia aplasticheskaя, anemia gemoliticheskaya.

Daripada sistem saraf dan organ-organ deria: meningitis aseptik, когнитивная дисфункция.

Dari saluran penghadaman: непептическое изъязвление ЖКТ, Stomatitis ulser.

Reaksi alahan: Epidermal Necrolysis, Erythema mnogoformnaya, Sindrom Stevens-Johnson, gatal-gatal; реакции светочувствительности, подобные буллезному порфирическому эпидермолизу.

Lain-lain: Vaskulitis, гипер-/гипогликемия, alopecia, fotodermatit.

Kerjasama

Повышает токсичность гидантоина, secara tidak langsung anticoagulants, sulfonamides, methotrexate (menyekat pengeluaran kanalzevu). Уменьшает натрийуретический и диуретический эффект фуросемида, hypotension, вызываемую бета-адреноблокаторами. Снижает выведение солей лития и увеличивает его концентрацию в плазме. Ubat-ubat antacid, содержащие магний и алюминий, и сукральфат могут уменьшать абсорбцию напроксена.

Overdose

Gejala: mengantuk, kelalaian, pening, kesakitan epigastric, perut tidak selesa., pedih ulu hati, dispepsia, loya, транзиторное нарушение функции печени, gipoprotrombinemia, почечная дисфункция, asidosis metabolicheskiy, apnea, kekeliruan, muntah; mungkin pendarahan dari saluran penghadaman; jarang sekali, tekanan darah tinggi, kegagalan buah pinggang akut, kemurungan pernafasan, koma.

Rawatan: pembersihan gastrik, Induksi muntah-muntah dan/atau arang teraktif (60-100 g-dewasa, 1-2 g/kg untuk kanak-kanak) и/или назначение осмотических слабительных, terapi gejala dan menyokong. Penawar khusus tidak ditemui. Diuresis dipaksa, защелачивание мочи или гемодиализ не эффективны из-за высокого связывания с белками.

Dos dan Pentadbiran

Ke arah dalam, средняя доза для взрослых — 250–500 мг 2 sekali sehari, dos tunggal yang maksimum — 500 mg, maksimum harian — 1750 mg 2 kemasukan (pagi dan malam).

Средняя суточная доза для детей от 1 Tahun untuk 5 лет — 2,5–10 мг/кг массы тела в 1–3 приема, kanak-kanak berusia 5 tahun — 10 мг/кг в день в 2 kemasukan, обычная длительность лечения — 2 Terhad (предпочтительной лекарственной формой для детей является суспензия); при ювенильном артрите у детей старше 5 лет суточная доза составляет 10 mg / kg.

Langkah berjaga-jaga

При длительном применении необходимо контролировать функцию печени и почек, состав периферической крови.

При необходимости определения 17-кетостероидов или 5-оксииндолилуксусной кислоты следует приостановить лечение за 48 h untuk penyelidikan.

Kerjasama