Naproxen
Apabila ATH: M01AE02
Naproxen – Ciri-ciri
NSAID. Напроксен — белый или почти белый кристаллический порошок без запаха. Растворим в липидах, практически нерастворим в воде при низком pH, свободно растворим в воде при высоком pH. Takat didih permulaan partition pekali pada pH 7,4 составляет 1,6–1,8. Jisim molekul 230,26.
Напроксена натриевая соль — кристаллическое вещество белого или бело-кремового цвета, свободно растворимое в воде при нейтральном pH. Jisim molekul 252,24.
Kesan farmakologi
Anti-radang, analgesik, antipyretic, antiagregatine.
Permohonan
Penyakit keradangan dan degeneratif sistem muskuloskeletal, Bil. artritis reumatoid, Osteoartritis, spondylitis ankylosing, Sindrom bersama dalam gout akut, artritis reumatoid juvana; Sindrom sakit: neuralgia, myalgia, ossalgia, sciatica, sakit kepala dan sakit gigi, Tendonitis, боль при онкологических заболеваниях, послеоперационный болевой синдром, сопровождающийся воспалением, травмы опорно-двигательного аппарата и мягких тканей, adnexitis, dysmenorrhea utama; боль и лихорадочное состояние при инфекционно-воспалительных заболеваниях верхних дыхательных путей (sebagai sebahagian daripada terapi yang bersepadu).
Kontra
Hipersensitiviti, "" asma aspirin-berpunca dari, triad "aspirin-berpunca dari" (gabungan bronchial asma, hidung yang berulang dan polyposis sinus paranasal dan asid acetylsalicylic intolerances dan HP pirazolonovogo siri), эрозивно-язвенные поражения ЖКТ в фазе обострения, darah, kegagalan hati dan/atau buah pinggang, kanak-kanak sehingga umur 1 tahun.
Sekatan dikenakan
Выраженная сердечная недостаточность, remaja (kepada 16 tahun).
Mengandung dan menyusukan bayi
Kesan-kesan cacat. В исследованиях репродукции у животных при введении крысам напроксена в дозах 20 mg / kg / hari (125 mg/m2/SUT), Itulah lebih kurang sama 0,23 MRDC, кроликам — 20 mg / kg / hari (220 mg/m2/SUT), atau 0,27 MRDC, мышам — 170 mg / kg / hari (510 mg/m2/SUT), atau 0,28 MRDC, не было выявлено нарушения фертильности или вреда для плода.
Walau bagaimanapun, kajian pembiakan haiwan tidak selalu meramalkan kesan pada manusia. Kajian yang mencukupi dan dikawal dengan baik di kalangan wanita hamil telah diadakan. Применение при беременности возможно, Jika kesan terapi yang mengatasi kemungkinan risiko kepada janin.
Kesan Neteratogennye. Поскольку известно, ini bermakna, menghalang sintesis PG, используются для задержки преждевременных родов, то повышается риск неонатальных осложнений, таких как некротизирующий энтероколит, paten ductus arteriosus, интракраниальная геморрагия. Применение напроксена в поздний период беременности может привести к задержке родов, персистирующей легочной гипертензии, почечной дисфункции, аномальному уровню простагландина Е у преждевременно рожденных детей. Поскольку известны эффекты веществ этого класса на сердечно-сосудистую систему плода (закрытие боталлова протока), использование в III триместре исключено.
Kategori tindakan pada janin oleh FDA — C. (Kajian pembiakan haiwan mendapati kesan buruk ke atas janin, dan kajian yang mencukupi dan dikawal dengan baik di kalangan wanita hamil telah diadakan, Walau bagaimanapun, potensi manfaat yang, berkaitan dengan penggunaan HP di kalangan wanita hamil, boleh mewajarkan penggunaan, Walaupun kemungkinan risiko.)
Напроксен определяется в грудном молоке у женщин (концентрация составляет примерно 1% сывороточной). Поскольку возможны неблагоприятные эффекты веществ, menghalang sintesis GHGs, dalam bayi yang baru lahir, кормящим матерям применять напроксен не следует.
Kesan-kesan sampingan
Kesan-kesan sampingan, наиболее часто встречаемые при проведении клинических испытаний (возможно связанные с применением напроксена):
Dari saluran penghadaman: 3–9% — изжога, sakit perut, loya, sembelit; >1% — диарея, dispepsia, Vesicular; <1% adalah juga, кровотечение/перфорация, ulser gastrousus (гастро-дуоденальные), muntah, Peningkatan transaminases hati.
Daripada sistem saraf dan organ-organ deria: 3-9%-sakit kepala, mengantuk, pening, tinnit, penglihatan kabur, pendengaran; >1% — вертиго.
Sistem kardiovaskular dan darah (hematopoiesis, hemostasis): >1% — сердцебиение; <1% - Anemia, увеличение времени кровотечения.
Sistem pernafasan: 3–9% — диспноэ.
Dengan kulit: 3–9% — экхимоз.
Dengan sistem genitourinary: <1% — pelanggaran terhadap buah pinggang.
Reaksi alahan: 3–9% — зуд, ruam kulit, tindak balas anaphylactoid.
Lain-lain: 3–9% — эдема; >1% — повышенная потливость, Purpura, dahaga.
Kesan-kesan sampingan, bertemu dengan kekerapan <1% при проведении клинических испытаний и в постмаркетинговых исследованиях (возможно связанные с применением напроксена):
Dari saluran penghadaman: kolitis, gematemezis, penyakit kuning, pankreatitis, tanah.
Dengan sistem genitourinary: гломерулярный нефрит, gematuriya, hyperkalemia, intersticial'nyj jed, sindrom nefrotik, kegagalan buah pinggang, почечный папилярный некроз.
Sistem kardiovaskular dan darah (hematopoiesis, hemostasis): agranulocytosis, eozinofiliya, granulocytopenia, leukopenia, thrombocytopenia.
Daripada sistem saraf dan organ-organ deria: kemurungan, impian luar biasa, невозможность концентрации внимания, insomnia, kemalasan, myalgia, kelemahan otot.
Kesan-kesan sampingan, bertemu dengan kekerapan <1% (причинная связь с применением напроксена не установлена):
Sistem kardiovaskular dan darah (hematopoiesis, hemostasis): anemia aplasticheskaя, anemia gemoliticheskaya.
Daripada sistem saraf dan organ-organ deria: meningitis aseptik, когнитивная дисфункция.
Dari saluran penghadaman: непептическое изъязвление ЖКТ, Stomatitis ulser.
Reaksi alahan: Epidermal Necrolysis, Erythema mnogoformnaya, Sindrom Stevens-Johnson, gatal-gatal; реакции светочувствительности, подобные буллезному порфирическому эпидермолизу.
Lain-lain: Vaskulitis, гипер-/гипогликемия, alopecia, fotodermatit.
Kerjasama
Повышает токсичность гидантоина, secara tidak langsung anticoagulants, sulfonamides, methotrexate (menyekat pengeluaran kanalzevu). Уменьшает натрийуретический и диуретический эффект фуросемида, hypotension, вызываемую бета-адреноблокаторами. Снижает выведение солей лития и увеличивает его концентрацию в плазме. Ubat-ubat antacid, содержащие магний и алюминий, и сукральфат могут уменьшать абсорбцию напроксена.
Overdose
Gejala: mengantuk, kelalaian, pening, kesakitan epigastric, perut tidak selesa., pedih ulu hati, dispepsia, loya, транзиторное нарушение функции печени, gipoprotrombinemia, почечная дисфункция, asidosis metabolicheskiy, apnea, kekeliruan, muntah; mungkin pendarahan dari saluran penghadaman; jarang sekali, tekanan darah tinggi, kegagalan buah pinggang akut, kemurungan pernafasan, koma.
Rawatan: pembersihan gastrik, Induksi muntah-muntah dan/atau arang teraktif (60-100 g-dewasa, 1-2 g/kg untuk kanak-kanak) и/или назначение осмотических слабительных, terapi gejala dan menyokong. Penawar khusus tidak ditemui. Diuresis dipaksa, защелачивание мочи или гемодиализ не эффективны из-за высокого связывания с белками.
Dos dan Pentadbiran
Ke arah dalam, средняя доза для взрослых — 250–500 мг 2 sekali sehari, dos tunggal yang maksimum — 500 mg, maksimum harian — 1750 mg 2 kemasukan (pagi dan malam).
Средняя суточная доза для детей от 1 Tahun untuk 5 лет — 2,5–10 мг/кг массы тела в 1–3 приема, kanak-kanak berusia 5 tahun — 10 мг/кг в день в 2 kemasukan, обычная длительность лечения — 2 Terhad (предпочтительной лекарственной формой для детей является суспензия); при ювенильном артрите у детей старше 5 лет суточная доза составляет 10 mg / kg.
Langkah berjaga-jaga
При длительном применении необходимо контролировать функцию печени и почек, состав периферической крови.
При необходимости определения 17-кетостероидов или 5-оксииндолилуксусной кислоты следует приостановить лечение за 48 h untuk penyelidikan.
Kerjasama
| Bahan aktif | Keterangan interaksi |
| Amoksitsillin | FDV. Может повышать риск нарушения функции почек (описан случай интерстициального нефрита с нефротическим синдромом, вызванный совместным применением, потребовавший гемодиализа и пересадки почки). |
| Atsetilsalitsilovaya Chisloth | FDV. Peningkatan dalam (saling) kesan-kesan; совместное применение может усиливать кровотечение или приводить к ослаблению почечных функций. |
| Betaxolol | FDV: pertelingkahan di. На фоне напроксена (Menyekat sintesis prostaglandins dalam buah pinggang dan kelambatan natrium dan cecair) снижается гипотензивный эффект. |
| Bisoprolol | FDV: pertelingkahan di. На фоне напроксена (Menyekat sintesis prostaglandins dalam buah pinggang dan kelambatan natrium dan cecair) снижается гипотензивный эффект. |
| Warfarin | FDV: sinergi. На фоне напроксена усиливается эффект; при совместном применении необходима осторожность. |
| Hydrochlorothiazide | FDV: pertelingkahan di. На фоне напроксена снижаются диуретический, kesan natriyureticeski dan gipotenzivny. |
| Glimepiride | FDV: sinergi. На фоне напроксена усиливается эффект и увеличивается вероятность проявлений токсичности. |
| Glipizide | FDV: sinergi. На фоне напроксена усиливается эффект и увеличивается вероятность проявлений токсичности. |
| Dalteparin sodium | FDV: sinergi. На фоне напроксена повышается риск геморрагических осложнений; Permohonan bersama memerlukan berhati-hati. |
| Captopril | FDV. На фоне напроксена (ингибирует почечные простагландины с уменьшением почечного кровотока и задержкой натрия и жидкости) ослабляется гипотензивный эффект. Kegunaan bersama boleh meningkatkan risiko fungsi buah pinggang, terutama pada pesakit dengan gipovolemiei. |
| Lisinopril | FDV. На фоне напроксена ослабляется гипотензивный эффект (hasil daripada kesan prostaglandins buah pinggang dengan darah buah pinggang berkurangan aliran dan kelewatan natrium dan cecair). Совместное применение повышает риск нарушения почечных функций, terutama pada pesakit dengan gipovolemiei. |
| Litium karbonat | FKV. На фоне напроксена возможно повышение равновесного уровня в плазме. |
| Magnesium oksida | FKV. Повышает рН в желудке и замедляет всасывание; tidak disyorkan permohonan serentak. |
| Metoprolol | FDV: pertelingkahan di. На фоне напроксена снижает гипотензивный эффект (akibat daripada penindasan prostaglandin sintesis di buah pinggang dengan kelewatan natrium dan cecair). |
| Methotrexate | FKV. FDV. На фоне напроксена (menyekat pengeluaran kanalzevu) melambatkan, повышается концентрация в тканях, увеличивается риск развития токсических проявлений. |
| Moexipril | FDV. На фоне напроксена ослабляет гипотензивный эффект (hasil daripada kesan prostaglandins buah pinggang dengan darah buah pinggang berkurangan aliran dan kelewatan natrium dan cecair). Совместное применение повышает риск нарушения почечных функций, terutama pada pesakit dengan gipovolemiei. |
| Nadolol | FDV: pertelingkahan di. На фоне напроксена ослабляется антигипертензивный эффект. |
| Ofloxacin | FDV: sinergi. На фоне напроксена повышается риск возбуждения ЦНС и развития судорожных припадков. |
| ‗Perindopril | FDV: sinergi. На фоне напроксена ослабляется гипотензивный эффект. Совместное применение повышает риск нарушения почечных функций. |
| Pindolol | FDV: pertelingkahan di. На фоне напроксена (Menyekat sintesis prostaglandins dalam buah pinggang dan kelambatan natrium dan cecair) снижается гипотензивный эффект. |
| Propranolol | FDV: pertelingkahan di. На фоне напроксена ослабляется антигипертензивный эффект. |
| Ramipril | FDV. Peningkatan dalam (saling) risiko mendapat kegagalan buah pinggang dan giperkaliemii. На фоне напроксена снижается гипотензивный эффект. |
| Repaglinide | FDV: sinergi. На фоне напроксена усиливается эффект. |
| Sotalol | FDV: pertelingkahan di. На фоне напроксена (Menyekat sintesis prostaglandins dalam buah pinggang dan kelambatan natrium dan cecair) снижается гипотензивный эффект. |
| Spirapril | FDV. На фоне напроксена ослабляется гипотензивный эффект. Совместное применение повышает риск нарушения почечных функций. |
| Sulfamethoxazole | FDV: sinergi. На фоне напроксена повышается вероятность проявлений токсичности. |
| Ticlopidine | FDV: sinergi. Тиклопидин усиливает (saling) kesan antiagregazionny. |
| Timolol | FDV: pertelingkahan di. На фоне напроксена (Menyekat sintesis prostaglandins dalam buah pinggang dan kelambatan natrium dan cecair) снижается гипотензивный эффект. |
| Trandolapril | FDV. На фоне напроксена ослабляется гипотензивный эффект. Совместное применение повышает риск нарушения почечных функций. |
| Phenytoin | FDV: sinergi. На фоне напроксена повышается риск проявлений токсичности. |
| Fosinopril | FDV. На фоне напроксена ослабляется гипотензивный эффект (hasil daripada kesan prostaglandins buah pinggang dengan darah buah pinggang berkurangan aliran dan kelewatan natrium dan cecair). Совместное применение повышает риск нарушения почечных функций, terutama pada pesakit dengan gipovolemiei. |
| Furosemid | FDV: pertelingkahan di. На фоне напроксена снижаются натийуретический, kesan dioreticeski dan gipotenzivny. |
| Cyclosporine | FDV. На фоне напроксена усиливается риск поражения почек; при сочетанном назначении необходим мониторинг креатинина в сыворотке. |
| Enalapril | FDV. На фоне напроксена ослабляется гипотензивный эффект (hasil daripada kesan prostaglandins buah pinggang dengan darah buah pinggang berkurangan aliran dan kelewatan natrium dan cecair). Совместное применение повышает риск нарушения почечных функций, terutama pada pesakit dengan gipovolemiei. |
| Ènalaprilat | FDV. На фоне напроксена ослабляется гипотензивный эффект. Совместное применение повышает риск нарушения почечных функций. |
| Esmolol | FDV: pertelingkahan di. На фоне напроксена (Menyekat sintesis prostaglandins dalam buah pinggang dan kelambatan natrium dan cecair) снижается гипотензивный эффект. |
| Asid ethacrynic | FDV: pertelingkahan di. На фоне напроксена снижаются диуретический, kesan natriyureticeski dan gipotenzivny. |
