Rifabutin

Apabila ATH:
J04AB04

Ciri-ciri.

Противотуберкулезный препарат II ряда. Полусинтетический антибиотик из группы ансамицинов. Спиропиперидильное производное рифамицина S, высоколипофильное соединение. Красно-фиолетовый порошок. Растворим в хлороформе и метиловом спирте, kurang larut dalam etil alkohol, hampir nerastvorim air. Jisim molekul 847,02.

Kesan farmakologi.
Spektrum luas anti-bakteria, bakteria, protivotuberkuleznoe.

Permohonan.

Туберкулез легких хронический полирезистентный, вызванный рифампицин-резистентными штаммами Mycobacterium tuberculosis (dalam terapi kombinasi). Jangkitan (как локализованные, так и диссеминированные формы), disebabkan oleh Mycobacterium tuberculosis, Mycobacterium avium (Bil. расположенные внутриклеточно), Mycobacterium xenopy и другими атипичными бактериями (Bil. у пациентов с иммунодефицитом с количеством CD4-лимфоцитов 200/мкл и ниже) — лечение (sebagai sebahagian daripada terapi yang bersepadu) и профилактика.

Kontra.

Hipersensitiviti, Bil. к другим ансамицинам (например рифампицину).

Sekatan dikenakan.

Тяжелые нарушения функции печени и/или почек, umur 14 tahun.

Mengandung dan menyusukan bayi.

Bilakah kehamilan boleh didapati, Jika kesan terapi yang mengatasi kemungkinan risiko kepada janin (kajian yang mencukupi dan yang terkawal pada manusia tidak pernah memegang).

В исследованиях на крысах и кроликах, получавших рифабутин в дозах до 200 mg / kg / hari (dalam 40 раз превышает рекомендуемую суточную дозу для человека) тератогенных свойств рифабутина не выявлено. У крыс, получавших дозу 40 mg / kg / hari, отмечалось увеличение частоты возникновения пороков развития скелета у плодов, Bilakah dos 200 мг/кг/сут — снижение их жизнеспособности. У кроликов при дозе 80 мг/кг/сут наблюдалось токсическое действие на организм самки и увеличение частоты пороков развития скелета у плодов.

Kategori tindakan pada janin oleh FDA — B. (Kajian pembiakan haiwan telah menemui risiko tindakan buruk pada janin, dan kajian yang mencukupi dan dikawal dengan baik di kalangan wanita hamil telah diadakan.)

Ketika itu rawatan perlu menghentikan penyusuan susu ibu (tidak diketahui, проникает ли рифабутин в грудное молоко).

Kesan-kesan sampingan.

Daripada sistem saraf dan organ-organ deria: insomnia, sakit kepala, keletihan, uveitis, pomutnenye rohovytsы (при длительном приеме).

Sistem kardiovaskular dan darah (hematopoiesis, hemostasis): anemia, leukopenia, thrombocytopenia, eozinofiliya, gemopoaiza penindasan, gemoliz (jarang).

Dari saluran penghadaman: fenomena suram, rasa yang berubah-ubah (dysgeusia), loya, muntah, cirit-birit, Hepatotoxicity (повышение печеночных трансаминаз, penyakit kuning), hepatitis, sakit perut.

Reaksi alahan: ruam kulit, gatal, gatal-gatal, dermatitis, bronchospasm, kejutan anafilakticheskiy, ubat demam.

Lain-lain: myalgia, arthralgia, stethalgia, Sindrom grippopodobnyy.

Kerjasama.

Усиливает эффекты противотуберкулезных средств. Ослабляет действие пероральных контрацептивов, zidovudine, Cyclosporine, пероральных противодиабетических средств, anticoagulants, Kortikosteroid, Glycosides serangan jantung, barbiturates, Beta-adrenoblokatorov, chloramphenicol, diazepam, Dapsone, dizopiramida, ketoconazole, fenitoina, мексилетина, аминофиллина, Theophylline, Verapamil, хинидина и других лекарств, метаболизирующихся при участии цитохрома P450 (требуется корректировка дозы этих ЛС). Fluconazole, itraconazole, кларитромицин и макролиды ингибируют метаболизм рифабутина, повышая его концентрацию в крови (при одновременном приеме с кларитромицином дозу рифабутина уменьшают до 300 mg / hari). Противовирусные средства также повышают его плазменные концентрации: при одновременном применении следует уменьшить дозу рифабутина и увеличить дозу индинавира сульфата, при приеме нелфинавира дозу рифабутина уменьшают вдвое. Следует избегать сочетания с ритонавиром (риск увеита).

Overdose.

Gejala: kesan-kesan sampingan yang meningkat.

Rawatan: pembersihan gastrik, Diuretik, terapi gejala.

Dos dan Pentadbiran.

Ke arah dalam, tidak kira makan, 1 sekali sehari, ежедневно или через день. Туберкулез — взрослым по 150–300 мг/сут (max 600 mg / hari) untuk 6 мес с момента получения отрицательного посева. Профилактика MAC-инфекции — 300 mg / hari. Нетуберкулезная микобактериальная инфекция — по 450–600 мг/сут до 6 мес с момента получения отрицательного посева (dalam kombinasi dengan ubat-ubatan lain). При клиренсе креатинина ниже 30 мл/мин дозу уменьшают на 50%.

Langkah berjaga-jaga.

В ходе лечения следует тщательно контролировать функцию печени и картину периферической крови. С осторожностью применять у пожилых пациентов, учитывая возможные возрастные изменения функции печени и связанный с этим риск кумуляции и гепатотоксичности. Риск развития увеита повышается при использовании высоких доз или одновременном приеме с кларитромицином. При возникновении увеита следует временно прекратить прием рифабутина и проконсультироваться у офтальмолога.

Arahan khas.

Во время лечения возможно окрашивание в красновато-оранжевый цвет мочи, кала, kulit, слезной и потовой жидкости, air liur, kahak. Может окрашивать контактные линзы. Pesakit, неспособным проглотить капсулу целиком, содержимое можно смешивать с яблочным пюре.