Lovastatin
Apabila ATH:
C10AA02
Ciri-ciri.
Белый негигроскопичный кристаллический порошок; air nerastvorim, малорастворим в спирте.
Kesan farmakologi.
Gipolipidemicescoe, gipoholesterinemicescoe.
Permohonan.
Hiperkolesterolemia: первичная с высоким содержанием ЛПНП (типы IIa и IIb) при отсутствии эффекта от диетотерапии, комбинированная с гипертриглицеридемией (гиперлипопротеинемия типа IIb); aterosklerosis.
Kontra.
Hipersensitiviti, pelanggaran buah pinggang, menyatakan kegagalan hati, стойкое повышение уровня трансаминаз в плазме крови, kehamilan, penyusuan, Kanak-kanak berumur.
Mengandung dan menyusukan bayi.
Kategori tindakan pada janin oleh FDA — X. (Haiwan ujian atau percubaan-percubaan klinikal mendedahkan pelanggaran perkembangan janin dan/atau terdapat bukti risiko tindakan buruk ke atas janin manusia, diperolehi dalam kajian atau amalan; risiko, berkaitan dengan penggunaan HP di kalangan wanita hamil, melebihi faedah berpotensi.)
Kesan-kesan sampingan.
Pelanggaran hati, meningkatkan transaminaz, dispepsia, kembung perut, loya, muntah, pedih ulu hati, mulut kering, rasa, tiada selera makan, Sembelit/cirit-birit, hepatitis, sakit kepala, sakit otot, Myo, rhabdomyolysis, kelemahan umum, sakit dada, arthralgia, insomnia, paresthesia, pening, gangguan mental, sawan, atrofi saraf optik, развитие катаракты, reaksi alahan (ruam kulit, dsb.).
Kerjasama.
Колестирамин и желчные кислоты усиливают эффект. Циклоспорин повышает плазменный уровень активных метаболитов ловастатина. Фибраты, ниоцин, итраконазол и другие противогрибковые средства группы азолов, эритромицин или циклоспорин увеличивают риск развития миопатий, secara tidak langsung anticoagulants (coumarins) — кровотечений.
Dos dan Pentadbiran.
Ke arah dalam, pada masa penghantaran; при гиперхолестеринемии — 10–20 мг однократно во время ужина; при атеросклерозе — 20–40 мг. При недостаточной эффективности дозу увеличивают (с интервалами не менее 4 Terhad) до 60–80 мг в 1–2 приема.
Langkah berjaga-jaga.
Pesakit, принимающих иммунодепрессанты, или при серьезной почечной дисфункции доза не должна превышать 20 mg / hari. Во время лечения больные должны находиться на стандартной диете с низким содержанием холестерина. Рекомендуется тщательно отслеживать общее состояние (появление мышечных болей или слабости, особенно на фоне лихорадки, требует отмены ловастатина), периодически проверять уровень холестерина в крови и проводить печеночные тесты.
Arahan khas.
Может повышать уровни креатинфосфокиназы и трансаминазы (следует учитывать в дифференциальной диагностике загрудинных болей).
Kerjasama
Bahan aktif | Keterangan interaksi |
Azithromycin | FDV. Повышает риск развития острого рабдомиолиза. |
Warfarin | FDV: sinergi. На фоне ловастатина усиливает эффект. |
Verapamil | FDV: sinergi. Повышает риск развития миопатии и рабдомиолиза. |
Diltiazem | FKV. Peningkatan dalam (в 3–4 раза) средние значения AUC и Cmaks. |
Indinavir sulfat | FDV: sinergi. Конкурирует за изофермент CYP3A4, kedutan biotransformatia, повышает уровень в плазме и увеличивает риск развития миопатии и рабдомиолиза; tidak disyorkan permohonan serentak. |
Itraconazole | FDV: sinergi. При системном действии ингибирует CYP3A4, kedutan biotransformatia, увеличивает уровень в плазме и повышает риск развития миопатии. |
Ketoconazole | FKV. FDV. При системном действии ингибирует CYP3A4, kedutan biotransformatia, увеличивает уровень в плазме и повышает риск развития миопатии и рабдомиолиза. |
Clarithromycin | FKV. FDV. Menghalang CYP3A4, замедляет разрушение, может повышать уровень в плазме и увеличивает риск развития миопатии. |
Clotrimazolum | FKV. FDV. При системном действии ингибирует CYP3A4, kedutan biotransformatia, увеличивает уровень в плазме и повышает риск развития миопатии и рабдомиолиза. |
Levothyroxine sodium | FKV. На фоне ловастатина изменяется распределение и элиминация. |
Nelfinavir | FDV. Конкурирует за изофермент CYP3A4, kedutan biotransformatia, повышает уровень в плазме и увеличивает риск развития миопатии и рабдомиолиза; tidak disyorkan permohonan serentak. |
Oxiconazole | FKV. FDV. При системном действии ингибирует CYP3A4, kedutan biotransformatia, увеличивает концентрацию в плазме и повышает риск развития миопатии и рабдомиолиза. |
Ritonavir | FDV. Конкурирует за изофермент CYP3A4, kedutan biotransformatia, повышает уровень в плазме и увеличивает риск развития миопатии и рабдомиолиза; tidak disyorkan permohonan serentak. |
Saquinavir | FDV. Конкурирует за изофермент CYP3A4, kedutan biotransformatia, повышает уровень в плазме и увеличивает риск развития миопатии и рабдомиолиза; tidak disyorkan permohonan serentak. |
Fenofibrate | FDV: sinergi. Peningkatan dalam (saling) вероятность рабдомиолиза и острой почечной недостаточности; сочетанное применение допустимо, если риск осложнений не превышает выгоду от будущего изменения уровня липидов. |
Fluconazole | FKV. FDV. При системном действии ингибирует CYP3A4, kedutan biotransformatia, meningkatkan tahap plasma dan meningkatkan risiko myopathy dan rhabdomyolysis; tidak disyorkan permohonan serentak. |
Cyclosporine | FKV. FDV. Повышает уровень активных метаболитов ловастатина в плазме; при сочетанном назначении возрастает риск развития миопатий. |
Erythromycin | FKV. FDV. Menghalang CYP3A4, kedutan biotransformatia, повышает концентрацию в тканях и увеличивает вероятность развития побочных эффектов, Bil. миопатий. |