Lovastatin

Apabila ATH:
C10AA02

Ciri-ciri.

Белый негигроскопичный кристаллический порошок; air nerastvorim, малорастворим в спирте.

Kesan farmakologi.
Gipolipidemicescoe, gipoholesterinemicescoe.

Permohonan.

Hiperkolesterolemia: первичная с высоким содержанием ЛПНП (типы IIa и IIb) при отсутствии эффекта от диетотерапии, комбинированная с гипертриглицеридемией (гиперлипопротеинемия типа IIb); aterosklerosis.

Kontra.

Hipersensitiviti, pelanggaran buah pinggang, menyatakan kegagalan hati, стойкое повышение уровня трансаминаз в плазме крови, kehamilan, penyusuan, Kanak-kanak berumur.

Mengandung dan menyusukan bayi.

Kategori tindakan pada janin oleh FDA — X. (Haiwan ujian atau percubaan-percubaan klinikal mendedahkan pelanggaran perkembangan janin dan/atau terdapat bukti risiko tindakan buruk ke atas janin manusia, diperolehi dalam kajian atau amalan; risiko, berkaitan dengan penggunaan HP di kalangan wanita hamil, melebihi faedah berpotensi.)

Kesan-kesan sampingan.

Pelanggaran hati, meningkatkan transaminaz, dispepsia, kembung perut, loya, muntah, pedih ulu hati, mulut kering, rasa, tiada selera makan, Sembelit/cirit-birit, hepatitis, sakit kepala, sakit otot, Myo, rhabdomyolysis, kelemahan umum, sakit dada, arthralgia, insomnia, paresthesia, pening, gangguan mental, sawan, atrofi saraf optik, развитие катаракты, reaksi alahan (ruam kulit, dsb.).

Kerjasama.

Колестирамин и желчные кислоты усиливают эффект. Циклоспорин повышает плазменный уровень активных метаболитов ловастатина. Фибраты, ниоцин, итраконазол и другие противогрибковые средства группы азолов, эритромицин или циклоспорин увеличивают риск развития миопатий, secara tidak langsung anticoagulants (coumarins) — кровотечений.

Dos dan Pentadbiran.

Ke arah dalam, pada masa penghantaran; при гиперхолестеринемии — 10–20 мг однократно во время ужина; при атеросклерозе — 20–40 мг. При недостаточной эффективности дозу увеличивают (с интервалами не менее 4 Terhad) до 60–80 мг в 1–2 приема.

Langkah berjaga-jaga.

Pesakit, принимающих иммунодепрессанты, или при серьезной почечной дисфункции доза не должна превышать 20 mg / hari. Во время лечения больные должны находиться на стандартной диете с низким содержанием холестерина. Рекомендуется тщательно отслеживать общее состояние (появление мышечных болей или слабости, особенно на фоне лихорадки, требует отмены ловастатина), периодически проверять уровень холестерина в крови и проводить печеночные тесты.

Arahan khas.

Может повышать уровни креатинфосфокиназы и трансаминазы (следует учитывать в дифференциальной диагностике загрудинных болей).

Kerjasama

Bahan aktif	Keterangan interaksi
Azithromycin	FDV. Повышает риск развития острого рабдомиолиза.
Warfarin	FDV: sinergi. На фоне ловастатина усиливает эффект.
Verapamil	FDV: sinergi. Повышает риск развития миопатии и рабдомиолиза.
Diltiazem	FKV. Peningkatan dalam (в 3–4 раза) средние значения AUC и Cmaks.
Indinavir sulfat	FDV: sinergi. Конкурирует за изофермент CYP3A4, kedutan biotransformatia, повышает уровень в плазме и увеличивает риск развития миопатии и рабдомиолиза; tidak disyorkan permohonan serentak.
Itraconazole	FDV: sinergi. При системном действии ингибирует CYP3A4, kedutan biotransformatia, увеличивает уровень в плазме и повышает риск развития миопатии.
Ketoconazole	FKV. FDV. При системном действии ингибирует CYP3A4, kedutan biotransformatia, увеличивает уровень в плазме и повышает риск развития миопатии и рабдомиолиза.
Clarithromycin	FKV. FDV. Menghalang CYP3A4, замедляет разрушение, может повышать уровень в плазме и увеличивает риск развития миопатии.
Clotrimazolum	FKV. FDV. При системном действии ингибирует CYP3A4, kedutan biotransformatia, увеличивает уровень в плазме и повышает риск развития миопатии и рабдомиолиза.
Levothyroxine sodium	FKV. На фоне ловастатина изменяется распределение и элиминация.
Nelfinavir	FDV. Конкурирует за изофермент CYP3A4, kedutan biotransformatia, повышает уровень в плазме и увеличивает риск развития миопатии и рабдомиолиза; tidak disyorkan permohonan serentak.
Oxiconazole	FKV. FDV. При системном действии ингибирует CYP3A4, kedutan biotransformatia, увеличивает концентрацию в плазме и повышает риск развития миопатии и рабдомиолиза.
Ritonavir	FDV. Конкурирует за изофермент CYP3A4, kedutan biotransformatia, повышает уровень в плазме и увеличивает риск развития миопатии и рабдомиолиза; tidak disyorkan permohonan serentak.
Saquinavir	FDV. Конкурирует за изофермент CYP3A4, kedutan biotransformatia, повышает уровень в плазме и увеличивает риск развития миопатии и рабдомиолиза; tidak disyorkan permohonan serentak.
Fenofibrate	FDV: sinergi. Peningkatan dalam (saling) вероятность рабдомиолиза и острой почечной недостаточности; сочетанное применение допустимо, если риск осложнений не превышает выгоду от будущего изменения уровня липидов.
Fluconazole	FKV. FDV. При системном действии ингибирует CYP3A4, kedutan biotransformatia, meningkatkan tahap plasma dan meningkatkan risiko myopathy dan rhabdomyolysis; tidak disyorkan permohonan serentak.
Cyclosporine	FKV. FDV. Повышает уровень активных метаболитов ловастатина в плазме; при сочетанном назначении возрастает риск развития миопатий.
Erythromycin	FKV. FDV. Menghalang CYP3A4, kedutan biotransformatia, повышает концентрацию в тканях и увеличивает вероятность развития побочных эффектов, Bil. миопатий.