Clarithromycin

Apabila ATH:
J01FA09

Ciri-ciri.

Macrolide antibiotik semi-sintetik.

Serbuk kristal putih atau hampir putih, larut dalam aseton, sedikit larut dalam metanol, etanol, asetonitril dan hampir-hampir nerastvorim air. Jisim molekul 747,96.

Kesan farmakologi.
Antibakterialynoe, bacteriostatic, bakteria.

Permohonan.

Jangkitan bakteria, yang disebabkan oleh mikroorganisma terdedah: jangkitan saluran pernafasan (laryngitis, sakit tekak, tonsillitis, resdung), jangkitan saluran pernafasan yang lebih rendah (bronkitis, Bil. exacerbation bronkitis kronik, radang paru-paru, atipikal radang paru-paru), kulit dan tisu lembut (Folliculitis, furunculosis, impetigo, jangkitan luka), otitis media; penyakit ulser perut dan duodenum ulser (eradikation Helicobacter pylori dalam terapi kombinasi), mikobakterioz (Bil. atipikal, bersama-sama dengan ètambutolom dan rifabutinom), Chlamydia.

Kontra.

Hipersensitiviti (Bil. erythromycin dan macrolides lain), porfyryya, cisapride serentak kaunter penyambut tetamu, pimozida, astemizola, terfenadina (melihat. «Interaksi»).

Sekatan dikenakan.

Kegagalan buah pinggang dan/atau hati, bayi yang baru lahir dan bayi selewat-lewatnya 6 Bulan (aplikasi keselamatan yang tidak dipasang).

Mengandung dan menyusukan bayi.

Apabila kehamilan adalah mungkin hanya dalam kes-kes, Bilakah jangkaan kesan terapi yang mengatasi kemungkinan risiko kepada janin dalam ketiadaan terapi alternatif yang sesuai (kajian yang mencukupi dan menyediakan kawalan keselamatan wanita hamil tidak). Jika kehamilan berlaku semasa rawatan, clarithromycin, pesakit mesti diberi amaran mengenai kemungkinan risiko kepada janin. Ketika itu rawatan perlu menghentikan penyusuan susu ibu (clarithromycin dan metabolite yang aktif infiltrating susu, Keselamatan penyusuan susu ibu tidak dipasang).

Kesan-kesan sampingan.

Daripada sistem saraf dan organ-organ deria: sakit kepala, pening, kebimbangan, takut, insomnia, mimpi buruk, sonitus, rasa yang berubah-ubah; jarang adalah disorientation yang, halusinasi, psikosis, depersonalisasi, kekeliruan; dalam beberapa kes, kehilangan pendengaran, Berikutan pemansuhan HP yang; Terdapat laporan kes-kes yang jarang berlaku paraesthesia.

Dari saluran penghadaman: gangguan PENGHADAMAN (loya, muntah, gastralgia dan perut tidak selesa., cirit-birit), Vesicular, glossitis, tranzithornoe meningkatkan transaminaz hati, penyakit kuning kolestatik; jarang-pseudomembranous enterocolitis; Terdapat laporan kes-kes yang jarang berlaku pembangunan hepatitis; dalam kes-kes luar biasa Jadilah kegagalan hati.

Sistem kardiovaskular dan darah (hematopoiesis, hemostasis): jarang-B19 (pendarahan luar biasa, pendarahan), leukopenia; amat jarang sekali adalah tempoh elongation QT, Fibrilasi ventrikular, Bil. tachycardia ventrikular paroxizmalnaya, Atrium/ventrikular berkelip.

Dengan sistem genitourinary: Terdapat laporan kes-kes yang jarang berlaku, meningkatkan penumpuan creatinine dalam pembawaan serum, Pembangunan ruang-antara Nefritis, kegagalan buah pinggang.

Reaksi alahan: ruam, gatal, ekssoudatus malignan Erythema (Sindrom Stevens - Johnson), tindak balas anaphylactoid.

Lain-lain: Pembangunan rintangan mikroorganisma; dalam sesetengah kes, berlakunya hypoglycaemia (rawatan dengan cara lisan gipoglikemicakimi dan insulin).

Kerjasama.

Bersama-sama dengan cizapridom kemasukan, pimozidom, astemizolom, terfenadine mungkin lanjutan QT selang, Pembangunan aritmia jantung (tachycardia ventrikular paroxizmalnaya, fibrilasi, Atrium/ventrikular berkelip). Penggunaan serentak ergotamine dan digidroergotamina atau clarithromycin disebabkan sesetengah pesakit akut èrgotaminovuû mabuk, melalui vazospazmom persisian s-VHS dan dizesteziej. Klaritromicin meningkatkan kepekatan dalam darah (Adakah kesan) HP, metaboliziruthan di dalam hati, dengan penyertaan zitohroma P450 enzim: warfarin dan lain-lain anticoagulants tidak langsung (Terdapat individu postmarketing laporan yang, itu, dalam kes kombinasi dengan clarithromycin antikoagulyantami lisan boleh kesan potenzirovti, dalam kes permohonan bersama, anda mesti berhati-hati memerhati di MF), carbamazepine, Theophylline, astemizola, Cisapride, triazolama, Ipoh, Perak, Cyclosporine, digoxin, fenitoina, mengandungi lpv, dll. (bersama-sama dengan permohonan adalah disyorkan untuk mengukur kepekatan mereka dalam darah). Semasa menerima inhibitors inhibitors reductase HMG-pertama (lovastatin, simvastatin) mungkin rhabdomyolysis. Clarithromycin merendahkan klirens triazolama (meningkatkan kesan farmakologi, dengan pembangunan sleepiness dan kekeliruan).

Semasa memohon masuk == dan dijangkiti kepada pesakit dewasa yang dijangkiti HIV berkurangan keseimbangan tumpuan dijangkiti. Apabila menerima 500 mg clarithromycin dua kali sehari Karamah daripada dijangkiti dalam keseimbangan menurun secara purata 12% (n = 4). Nilai-nilai individu adalah dari penurunan sebanyak 34% untuk meningkatkan dalam 14%. Data yang terhad, diterima daripada 24 pesakit, yang mengambil masa 2-4 jam clarithromycin sebelum pengambilan dijangkiti, Persembahan, kepekatan keseimbangan yang dijangkiti (C_maks) telah bertambah kira-kira 2 kali, tanpa menukar Karamah. Penggunaan serentak == dan didanosine pada 12 Pesakit-pesakit yang dijangkiti HIV tidak membawa kepada perubahan yang signifikan secara statistik dalam pharmacokinetics daripada didanosine.

Manakala kemasukan == dan ritonavir (n = 22) meningkat Karamah == (daripada 77%) dan menurun 14 Karamah-IT == (daripada 100%). Dalam hal ini, clarithromycin boleh digunakan pada dos yang biasa (tetapi tidak di atas 1 g-d) pada pesakit dengan fungsi buah pinggang yang normal, menerima ritonavir. Walau bagaimanapun, pesakit-pesakit dengan buah pinggang secara dos == mengurangkan Cl creatinine 30-60 ml/min pada 50%, kurang 30 mL/min-on 75%.

Penggunaan serentak 200 mg fluconazole tiap-tiap hari dan 500 mg == 2 kali sehari 21 sukarelawan yang sihat disebabkan peningkatan keseimbangan (C)_min dan Karamah == untuk 33 dan 18% masing-masing, Apabila ini keseimbangan kepekatan 14-IT == tidak berubah.

Ia boleh didapati untuk membangunkan salib rintangan antara klaritromitinom dan antibiotik lain dari macrolides yang, serta linkozamidov (linkomitinom klindamitinom).

Kemasukan harian 500 mg == setiap 8 h dalam kombinasi dengan omeprazole 40 mg sihat sukarelawan meningkat nilai parameter farmakokineticeskih omeprazole dalam keseimbangan: kepekatan plasma (C_maks) -pada 30%, KARAMAH_0-24 -pada 89%, T_1/2 -pada 34%. Nilai pH di dalam perut semasa dalam 24 h adalah 5,2 Apabila mengambil salah satu daripada omeprazole dan 5,5 Apabila omeprazole untuk clarithromycin. Apabila meningkat tahap plasma clarithromycin dan metabolita yang aktif-bagi ==: C_maks -pada 10%, C_min -pada 27%, KARAMAH_0-8 -pada 15%, bagi 14-IT ==: C_maks -pada 45%, C_min -pada 57%, KARAMAH_0-8 -pada 45%; kepekatan clarithromycin dalam tisu-tisu dan mucosa perut semasa kemasukan turut disuarakan.

Permohonan bersama ranitidine bismuth citrate dan clarithromycin menyebabkan kepekatan plasma bertambah ranitidine (daripada 57%), Bismuth (daripada 48%) dan 14-IT == (daripada 31%), Kesan ini adalah tidak signifikan secara klinikal.

Overdose.

Gejala: fungsi PENGHADAMAN (loya, muntah, cirit-birit, sakit perut), sakit kepala, kekeliruan.

Rawatan: pembersihan gastrik, terapi gejala. Dialisis Hepatologi dan peritonealny yang tidak berkesan.

Dos dan Pentadbiran.

Ke arah dalam, I /. Dos dan tempoh rawatan ditentukan secara individu, mengambil kira keterangan, graviti jangkitan semasa, kecenderungan. Ke arah dalam, orang dewasa dan kanak-kanak berusia 12 tahun adalah 250-500 mg 2 sekali sehari; rawatan adalah 6-14 hari. Apabila merawat jangkitan, disebabkan oleh Mycobacterium avium, resdung, jangkitan yang berat, Bil. disebabkan oleh Haemophilus influenzae, -untuk 500-1000 mg 2 sekali sehari; dos harian maksimum 2 g. Kanak-kanak sehingga ke 12 tahun — dari pengiraan 7,5 berat badan mg/kg tiap-tiap 12 tidak; dos harian maksimum 500 mg. Pesakit-pesakit dengan buah pinggang secara (Bila Cl creatinine kurang daripada 30 mL/min atau kepekatan whey creatinine lebih daripada 3,3 mg/100 ml) dos harus dikurangkan dalam 2 kali. Tempoh maksimum bagi rawatan pada pesakit daripada Kumpulan ini tidak ada lagi 14 hari.

Dalam/di titisan, 1000 mg/hari 2 Pengenalan.

Langkah berjaga-jaga.

Berhati-hati melantik salah satu persediaan, metaboliziruthan di dalam hati (Adalah disyorkan untuk mengukur kepekatan mereka dalam darah).

Clarithromycin keluaran diubahsuai contraindicated pada pesakit dengan ketidakcukupan buah pinggang yang teruk (pelepasan creatinine adalah kurang daripada 30 ml / min), pesakit tersebut melantik klaritromicin tablet cepat-pelepasan.

Perlu mengambil kira kemungkinan melepasi rintangan antara klaritromitinom dan antibiotik lain dari macrolides yang, linkomitinom klindamitinom. Dengan berpanjangan atau penggunaan dadah yang berulang-ulang boleh membangunkan superinfection (pertumbuhan kulat dan bakteria yang sensitif). Dalam kes teruk, cirit-birit yang berpanjangan, yang mungkin menandakan kolitis psevdomembranoznogo pembangunan, anda perlu berhenti mengambil ubat tersebut dan berjumpa dengan doktor.

Kerjasama