Ketoconazole (Kod ATC J02AB02)
Apabila ATH:
J02AB02
Ciri-ciri.
Serbuk putih odourless, larut dalam asid. Jisim molekul 531,44.
Kesan farmakologi.
Antimycotic, fungistaticescoe, fungicidal, antiandrogennoe.
Permohonan.
Kulit Mikozy, rambut dan kuku, disebabkan oleh dermatofitami dan/atau yis (dermatofitos, Onychomycosis, kandidoznaya paronihia, Pityriasis Versicolor, Folliculitis, ringworm), mikozy darah, Mata mikozy, cutaneous leishmaniasis, Seborrheic Dermatitis, disebabkan oleh Pityrosporum ovale, sistem mikozy (candidiasis, parakoktsidiomikoz, histoplasmosis, koktsidiomikoz, Blastomycosis), gribkovi sepsis, vagina candidiasis (akut dan kronik berulang); mikozy pada pesakit dengan kekurangan imun (pencegahan).
Kontra.
Hipersensitiviti, penyakit hati akut, kehamilan, penyusuan.
Sekatan dikenakan.
Fungsi pituitary dan adrenal cortex yang dikurangkan, buah pinggang yang teruk dan kegagalan hati, penerimaan serentak berpotensi gepatotoksicnah HP, Kanak-kanak berumur (kepada 2 tahun).
Mengandung dan menyusukan bayi.
Kategori tindakan pada janin oleh FDA — C. (Kajian pembiakan haiwan mendapati kesan buruk ke atas janin, dan kajian yang mencukupi dan dikawal dengan baik di kalangan wanita hamil telah diadakan, Walau bagaimanapun, potensi manfaat yang, berkaitan dengan penggunaan HP di kalangan wanita hamil, boleh mewajarkan penggunaan, Walaupun kemungkinan risiko.)
Kesan-kesan sampingan.
Selera makan menurun, loya, muntah, cirit-birit, sakit perut, hepatitis kronik, transaminaz hati yang meningkat dalam darah, penyakit kuning, hepatitis (kematian yang tinggi, peningkatan risiko apabila memohon lebih 14 Malam), thrombocytopenia, sakit kepala, pening, mengantuk, paresthesia, fotofobia, gynecomastia, nafsu berahi semakin berkurangan, mati pucuk, oligospermia, penyelewengan haid, rambut gugur, reaksi alahan (gatal-gatal, gatal-gatal), arthralgia, demam; reaksi tempatan — hiperemia dan kerengsaan mukus membran faraj, faraj gatal (supositori); kerengsaan kulit tempatan, pembakaran, ruam, Contact Dermatitis (krim, salap); kerengsaan, gatal-gatal dan membakar kulit, oiliness berlebihan atau kekeringan rambut, rambut gugur (syampu).
Kerjasama.
Raya kesan amfoteritina B. Sesuai dengan terfenadine, astemizolom, alkohol. Antacidy, holinolitiki, H2-penghalang ketara mengurangkan pengambilan, rifampicin dibahagikan dan isoniazid-kepekatan dalam darah. Ingibiruet mikrosomalnoe pengoksidaan serentak ditetapkan ubat dan meningkatkan penumpuan mereka, meningkatkan ketoksikan fenitonina. Mengurangkan kesan stimulatory dalam kortikotropina. Serentak pelantikan anak kontraseptif oral dengan rendah kandungan hormon yang menyebabkan pendarahan kejayaan.
Dos dan Pentadbiran.
Ke arah dalam, pada masa penghantaran, orang dewasa dan kanak-kanak yang mempunyai berat badan yang lebih 30 kg-on 200 mg 1 sekali sehari, dengan ketidakcekapan — 400 mg 1 sekali sehari; kanak-kanak seberat dari 15 kepada 30 kg- 100 mg 1 masa. Pencegahan penggunaan pada pesakit dengan kekurangan imun ditetapkan untuk orang dewasa 400 mg / hari, kanak-kanak 4-8 mg/kg/hari. Zahirnya, krim atau salap yang digunakan pada kawasan yang terjejas 1 sekali sehari. Meletakkan syampu pada kawasan yang terjejas kulit dan rambut, kemudian selepas 3-5 min basuh air. Intrawaginalno - Oleh 1 SUPP.. dalam tempoh 3-5 hari. Rawatan berterusan selama sekurang-kurangnya seminggu selepas kehilangan segala gejala.
Kerjasama
Bahan aktif | Keterangan interaksi |
Akarʙoza | FDV: sinergi. Berlatarbelakangkan ketoconazole, melambatkan biotransformatia, kesan yang dipertingkatkan. |
Algeldrat + Magnesium hidroksida | FKV. Ia melambatkan penyerapan (selang antara dos hendaklah sekurang-kurangnya 2 tidak). |
Amphotericin B | FDV: pertelingkahan di. Berlatarbelakangkan ketoconazole, retarding ergosterola sintesis (membaiki polieny pada membran kulat), lemah kesan dan meningkatkan kebarangkalian berlakunya tahan. Terapi gabungan hendaklah ditetapkan dengan berhati-hati, terutama pada pesakit dengan kekurangan imun. |
Atropine | FKV. Mengurangkan keasidan kandungan gastrik dan melambatkan penyerapan; tidak perlu mengambil sebelum ini 2 jam selepas ketoconazole tablet. |
Biperiden | FKV. Mengurangkan keasidan kandungan gastrik dan melambatkan penyerapan; tidak perlu mengambil sebelum ini 2 jam selepas ketoconazole. |
Glimepiride | FDV: sinergi. Berlatarbelakangkan ketoconazole, melambatkan biotransformatia, kesan yang dipertingkatkan. |
Glipizide | FDV: sinergi. Berlatarbelakangkan ketoconazole, melambatkan biotransformatia, kesan yang dipertingkatkan. |
Digoxin | FKV. Berlatarbelakangkan ketoconazole meningkat (kadang-kadang) kepekatan plasma (dikehendaki memantau). |
Isoniazid | FKV. Mengurangkan kepekatan dalam darah. |
Ipratropiya bromida | FKV. Mengurangkan keasidan gastrik dan melambatkan penyerapan; tidak perlu mengambil sebelum ini 2 jam selepas ketoconazole tablet. |
Carbamazepine | FKV. FDV. Berlatarbelakangkan ketoconazole (menghalang CYP3A4) diperlahankan oleh biotransformation, meningkatkan kepekatan plasma dan meningkatkan risiko manifestasi toksik. |
Clonazepam | FKV. Berlatarbelakangkan ketoconazole (CYP3A4 penindas) perlahan off; perlantikan bersama tiada adalah perlu berhati-hati. |
Methylprednisolone | FKV. Berlatarbelakangkan ketoconazole (menghalang CYP3A) melambatkan biotransformation dan mengurangkan pelepasan (kesan toksik boleh berlaku). |
Metformin | FKV. Berlatarbelakangkan ketoconazole, melambatkan biotransformatia, kesan yang dipertingkatkan. |
Ipoh, Perak | FKV. FDV. Berlatarbelakangkan ketoconazole meningkat denganmaks (lebih daripada 300%), KARAMAH (hampir di dalam 1500%), plasma mengurangkan pelepasan, dan hendaklah ubat pelali yang berpanjangan. |
Natrium hidrogen | FKV. Menghalang penyerapan; tidak perlu mengambil sebelum ini 2 jam selepas ketoconazole tablet. |
Nevirapine | FKV. Ketara mengurangkan kepekatan plasma. Berlatarbelakangkan ketoconazole, pengoksidaan pembantut mikrosomalnoe, dengan ketaranya metabolites gidroksilirovannyh pendidikan. Gabungan penggunaan tidak disyorkan. |
Omeprazole | FKV. Mengurangkan keasidan kandungan gastrik dan melambatkan penyerapan. |
Paclitaxel | FKV. Berlatarbelakangkan ketoconazole melambatkan biotransformation. |
Pioglitazone | FKV. Kehadiran ketoconazole ketara menghalang pencemaran (data dalam vitro). |
Repaglinide | FKV. FDV. Hasil daripada memperlahankan ketoconazole biotransformation dan meningkatkan kesan. |
Rifampicin | FKV. Mempercepatkan biotransformatia dan ketara mengurangkan kepekatan dalam darah. |
Rosiglitazon | FDV: sinergi. Berlatarbelakangkan ketoconazole, melambatkan biotransformatia, kesan yang dipertingkatkan. |
Sibutramine | FKV. Berlatarbelakangkan ketoconazole (menghalang CYP3A4) diperlahankan oleh biotransformation, sederhana meningkatkan Karamah dan Cmaks, mengurangkan pelepasan. |
Simvastatin | FKV. FDV. Berlatarbelakangkan ketoconazole (CYP3A4 penindas) diperlahankan oleh biotransformation, peningkatan tahap plasma dan meningkatkan risiko myopathy dan rhabdomyolysis. |
Feksofenadin | FKV. Berlatarbelakangkan ketoconazole meningkatkan penyerapan, memperlahankan tahap biotransformation dan plasma. |
Phenytoin | FKV. FDV. Berlatarbelakangkan ketoconazole (menghalang CYP3A4) diperlahankan oleh biotransformation, meningkatkan kepekatan plasma dan meningkatkan risiko manifestasi toksik. |
Celecoxib | FKV. Berlatarbelakangkan ketoconazole (menghalang CYP3A4) diperlahankan oleh biotransformation, peningkatan kepekatan dalam plasma; Apabila digunakan bersama-sama, terdapat keperluan untuk berhati-hati. |
Cyclosporine | FKV. FDV. Berlatarbelakangkan ketoconazole (CYP3A4 penindas) diperlahankan oleh biotransformation, peningkatan kepekatan dalam tisu-tisu, kemungkinan fungsi buah pinggang. |
Eʙastin | FDV. Berlatarbelakangkan ketoconazole (CYP3A4 penindas) melambatkan biotransformation dan meningkatkan kepekatan dalam darah; lantikan bersama (Ia tidak digalakkan) mungkin lanjutan QT selang. |
Etanol | FDV. Berlatarbelakangkan ketoconazole mungkin mengalami reaksi disul′firampodobnyh (kemerahan dan ruam, edema periferal, loya, Sakit kepala dan lain-lain.). |