Sibutramine

Apabila ATH:
A08aa10

Ciri-ciri.

Sibutramine hydrochloride monohydrate adalah serbuk Kristal dari putih kepada warna krim. Keterlarutan dalam air: 2,9 mg/ml pada pH 5,2. Taburan pekali (октанол/вода): 30,9 (pH 5,0). Jisim molekul 334,33.

Kesan farmakologi.
Анорексигенное.

Permohonan.

Комплексная поддерживающая терапия больных с избыточной массой тела при алиментарном ожирении с индексом массы тела от 30 kg/m² и более или с индексом массы тела от 27 kg/m² dan banyak lagi, но при наличии других факторов риска, обусловленных избыточной массой тела (kencing manis jenis 2, дислипопротеидемия).

Kontra.

Hipersensitiviti, наличие органических причин ожирения, nervosa anoreksia atau bulimia saraf, penyakit mental, синдром Жиля де ла Туретта, penyakit arteri koronari, Kegagalan jantung asma, penyakit jantung kongenital, Penyakit arteri persisian s-VHS occlusive, tachycardia, aritmia, penyakit serebrovaskular (penghinaan, gangguan sementara serebral peredaran), hipertensi arteri (NERAKA >145/90 mmHg), hipertiroidisme, pelanggaran teruk hati dan buah pinggang, hiperplasia prostatik benigna, сопровождающаяся наличием остаточной мочи, pheochromocytoma, Glaukoma, установленная фармакологическая, наркотическая и алкогольная зависимость, одновременный прием или период менее 2 нед после отмены ингибиторов МАО или других препаратов, bertindak ke atas sistem saraf pusat (Bil. Antidepresan, Neuroleptics, триптофана), а также других препаратов для уменьшения массы тела.

Sekatan dikenakan.

Epilepsi, моторно-вербальный тик (pengecutan otot yang tidak disengajakan, pelanggaran artikulasi), детский и пожилой возраст (Keselamatan dan keberkesanan kanak-kanak adalah sehingga 18 лет и у людей старше 65 tidak ditakrifkan).

Mengandung dan menyusukan bayi.

При беременности не рекомендуется (адекватные и строго контролируемые исследования у женщин не проведены).

Kategori tindakan pada janin oleh FDA — C. (Kajian pembiakan haiwan mendapati kesan buruk ke atas janin, dan kajian yang mencukupi dan dikawal dengan baik di kalangan wanita hamil telah diadakan, Walau bagaimanapun, potensi manfaat yang, berkaitan dengan penggunaan HP di kalangan wanita hamil, boleh mewajarkan penggunaan, Walaupun kemungkinan risiko.)

Tidak diketahui, проникает ли сибутрамин и его метаболиты в грудное молоко. В период грудного вскармливания применение не рекомендуется.

Kesan-kesan sampingan.

В плацебо-контролируемых исследованиях 9% pesakit-pesakit, получавших сибутрамин (n=2068) dan 7% pesakit-pesakit, menerima plasebo (n=884), прекратили лечение из-за возникновения побочных эффектов.

В плацебо-контролируемых исследованиях наиболее частыми побочными эффектами были сухость во рту, tiada selera makan, insomnia, sembelit, sakit kepala.

Далее указаны побочные эффекты, diperhatikan pada pesakit, принимавших сибутрамин, с частотой ≥1% и более часто, daripada dalam Kumpulan plasebo. Рядом с названием указана частота встречаемости данного побочного эффекта в группе принимавших сибутрамин, data yang sama dalam kurungan dalam Kumpulan plasebo.

Badan secara keseluruhannya: sakit kepala- 30,3% (18,6%), боль в спине — 8,2% (5,5%), гриппоподобный синдром — 8,2% (5,8%), случайная травма — 5,9% (4,1%), астения — 5,9% (5,3%), абдоминальная боль — 4,5% (3,6%), sakit dada- 1,8% (1,2%), боль в шее — 1,6% (1,1%), reaksi alahan- 1,5% (0,8%).

Sistem kardiovaskular dan darah (hematopoiesis, hemostasis): тахикардия — 2,6% (0,6%), vasodilation (гиперемия кожи с ощущением тепла) - 2,4% (0,9%), мигрень — 2,4% (2,0%), гипертензия/повышение АД — 2,1% (0,9%), сердцебиение — 2,0% (0,8%).

Dari saluran penghadaman: анорексия — 13,0% (3,5%), Sembelit merupakan satu 11,5% (6,0%), повышение аппетита — 8,7% (2,7%), loya — 5,9% (2,8%), neuralgia- 5,0% (2,6%), гастрит — 1,7% (1,2%), жажда — 1,7% (0,9%), рвота — 1,5% (1,4%), обострение геморроя — 1,2% (0,5%).

Sistem muskuloskeletal: artralgia- 5,9% (5,0%), миалгия — 1,9% (1,1%), тендосиновит — 1,2% (0,5%), заболевания суставов — 1,1% (0,6%).

Daripada sistem saraf dan organ-organ deria: Cucian mulut — 17,2% (4,2%), инсомния — 10,7% (4,5%), pening — 7,0% (3,4%), нервозность — 5,2% (2,9%), тревога — 4,5% (3,4%), депрессия — 4,3% (2,5%), парестезия — 2,0% (0,5%), mengantuk — 1,7% (0,9%), возбуждение — 1,5% (0,5%), эмоциональная лабильность — 1,3% (0,6%), изменение вкуса — 2,2% (0,8%), заболевания уха — 1,7% (0,9%), боль в ухе — 1,1% (0,7%).

Sistem pernafasan: ринит — 10,2% (7,1%), фарингит — 10,0% (8,4%), синусит — 5,0% (2,6%), усиление кашля — 3,8% (3,3%), ларингит — 1,3% (0,9%).

Dengan kulit: сыпь — 3,8% (2,5%), потливость — 2,5% (0,9%), Herpes simpleks - 1,3% (1,0%), акне — 1,0% (0,8%).

Dengan sistem genitourinary: дисменорея — 3,5% (1,4%), инфекции мочевыводящих путей — 2,3% (2,0%), вагинальный кандидоз — 1,2% (0,5%), метроррагия — 1,0% (0,8%).

Lain-lain: генерализованный отек — 1,2% (0,8%).

Kerjasama.

Penyekat daripada microsomal pengoksidaan, Bil. ингибиторы CYP3A4 цитохрома P450 (ketoconazole, erythromycin, циклоспорин и др.) понижают клиренс сибутрамина. Alat-alat, обладающие серотонинергической активностью, повышают риск развития серотонинового синдрома (ajitation, Berpeluh, cirit-birit, demam, aritmia, судороги и др.).

Overdose.

Gejala: meningkatkan kesan sampingan penampilan, наиболее часто — тахикардия, meningkatkan neraka, sakit kepala dan pening.

Rawatan: kaunter penyambut tetamu karbon, terapi gejala, Pemantauan fungsi penting, при повышении АД и тахикардии — назначение бета-адреноблокаторов.

Dos dan Pentadbiran.

Ke arah dalam, 1 sekali sehari (pada waktu pagi), dos permulaan adalah 10 mg (Apabila mudah-alih di kaunter penyambut tetamu buruk 5 mg); в случае недостаточной эффективности через 4 нед дозу увеличивают до 15 mg / hari. Tempoh rawatan - 1 tahun.

Langkah berjaga-jaga.

Необходимо контролировать уровень АД и частоту пульса каждые 2 нед в первые 2 мес лечения и затем — 1 Sekali sebulan. У пациентов с артериальной гипертензией при уровне АД >145/90 mmHg. контроль должен осуществляться тщательнее и чаще, а в случае дважды зарегистрированного подъема АД >145/90 mmHg. Rawatan harus dihentikan. Появление во время терапии боли в грудной клетке, прогрессирующего диспноэ (masalah pernafasan) и отеков нижних конечностей может указывать на развитие легочной гипертензии (в этом случае необходимо обязательно обратиться к врачу).

Не рекомендуется одновременный прием препаратов, meningkatkan selang QT (astemizol, terfenadin, антиаритмические и другие средства), dana, содержащих эфедрин, Phenylpropanolamine, псевдоэфедрин и др. (опасность повышения АД и увеличения ЧСС), а также других анорексигенных средств с центральным механизмом действия. С осторожностью следует назначать на фоне гипокалие- и гипомагниемии, при нарушении функции печени и почек легкой и средней степени тяжести.

Женщины детородного возраста в период лечения должны использовать адекватные меры контрацепции.

Ia perlu ditanggung dalam fikiran, что сибутрамин может уменьшать слюноотделение и способствовать развитию кариеса, периодонтальных заболеваний, кандидоза и дискомфорта в полости рта. В период лечения рекомендуется ограничивать употребление алкоголя.

Ia tidak boleh digunakan bersama-sama dengan pemandu-pemandu kenderaan dan orang, kemahiran berkaitan dengan kepekatan tinggi perhatian.

Arahan khas.

Применение возможно только в тех случаях, когда все другие мероприятия, направленные на понижение массы тела, tidak berkesan. Лечение должно осуществляться под контролем врача, имеющего опыт коррекции ожирения в рамках комплексной терапии (diet, изменение привычек питания и образа жизни, повышение физической активности). Период приема в дозе 15 мг должен быть ограничен во времени.

Kerjasama