Sertraline
Apabila ATH: N06ab06
Ciri-ciri.
Serbuk kristal putih. Kurang larut dalam air dan isopropil alkohol, larut dalam etanol.
Kesan farmakologi.
Antidepressant.
Permohonan.
Kemurungan, gangguan obsesif-kompulsif.
Kontra.
Hipersensitiviti, Kanak-kanak berumur, penyusuan.
Mengandung dan menyusukan bayi.
Kategori tindakan pada janin oleh FDA — C. (Kajian pembiakan haiwan mendapati kesan buruk ke atas janin, dan kajian yang mencukupi dan dikawal dengan baik di kalangan wanita hamil telah diadakan, Walau bagaimanapun, potensi manfaat yang, berkaitan dengan penggunaan HP di kalangan wanita hamil, boleh mewajarkan penggunaan, Walaupun kemungkinan risiko.)
Kesan-kesan sampingan.
Gangguan kesedaran, ataxia, ketidakselarasan, Hiper- dan parestesia, hiperkinesis, Hypo- dan diskinesia, sawan umum, Migrain, Mydriasis, nystagmus, pening, Ptosis, giporeflexia, gangguan tidur, agresif, amnesia, sikap tidak peduli, depersonalisasi, lability emosi, keghairahan, halusinasi, tindak balas paranoid, somnambulism, pengeluaran, sakit kepala, hipertensi arteri atau hipotensi, tachycardia, keadaan kolaptoid, bengkak (Bil. periorbital), bronchospasm, batuk, dyspnea, dysphagia, kerengsaan mukosa gastrousus, gipersalivacia, glossitis, hipertrofi gusi, Stomatitis ulser, arthralgia, senggugut, pembesaran dan kelembutan payudara, anemia, Lymphadenopathy, dysuria, reaksi alahan.
Kerjasama.
Apabila ditadbir bersama dengan perencat MAO menyebabkan hipertermia, myoclonus, cepat marah, ajitatia, pelanggaran terhadap kesedaran, Kecelaruan, koma. Menggalakkan pengumpulan (menyekat biotransformatia) H1-penyekat (astemizol, terfenadin, Cisapride) dengan pemanjangan selang QT dan kemungkinan perkembangan aritmia ventrikel maut jenis "pirouette". Meningkatkan tahap plasma pecahan bebas (berpindah daripada protein) H2-penyekat, tricyclic antidepresan, derivatif Sul′fanilmočeviny, anxiolytics, Warfarin, digoxin.
Overdose.
Gejala: mengantuk, kebimbangan, loya, muntah, tachycardia, ECG perubahan.
Rawatan: arang teraktif, pembersihan gastrik, diuresis dipaksa, mengekalkan fungsi penting.
Dos dan Pentadbiran.
Ke arah dalam, pada 50 mg 1 sekali sehari pada waktu pagi atau petang; jika tiada kesan, dos secara beransur-ansur (untuk 8 Terhad) meningkat kepada maksimum setiap hari 200 mg setiap dos.
Langkah berjaga-jaga.
Jika pesakit mengambil antidepresan kumpulan lain (MAO inhibitors, tricyclic), maka sertraline hanya boleh ditetapkan melalui 2 minggu selepas pembatalan.
Kerjasama
| Bahan aktif | Keterangan interaksi |
| Amitriptyline | FKV. FDV. Menghalang CYP2D6 dan melambatkan biotransformasi, boleh meningkatkan kepekatan plasma, peningkatan dalam (saling) kesan daripada; apabila diberikan secara serentak, dos perlu dikurangkan. |
| Warfarin | FKV. FDV: sinergi. Sertraline latar belakang (bersaing untuk tapak pengikat protein) meningkatkan tahap plasma pecahan bebas; boleh meningkatkan kesannya. |
| Venlafaxine | FKV. Menghalang CYP2D6 dan melambatkan biotransformasi, boleh meningkatkan kepekatan dalam plasma; pentadbiran bersama memerlukan pengurangan dos. |
| Diazepam | FKV. Dengan latar belakang sertraline, biotransformasi menjadi perlahan, masa untuk mencapai C bertambahmaks desmethyldiazepam, mengurangkan pelepasan. |
| Digoxin | FKV. Pada latar belakang sertraline, tahap plasma pecahan bebas meningkat (dipaksa keluar dari darah), kesan boleh meningkat. |
| Bhd | FKV. Sertraline latar belakang (dos malam) dengan ketara (dalam 1,5 kali) meningkat Cmaks dan berkurangan (dalam 2 kali) masa untuk mencapainya. |
| Imipramine | FKV. Menghalang CYP2D6, kedutan biotransformatia, boleh meningkatkan kepekatan plasma dan meningkatkan (saling) kesan-kesan, Bil. negatif; apabila diberikan secara serentak, dos perlu dikurangkan. |
| Clomipramine | FKV. Menghalang CYP2D6, kedutan biotransformatia, meningkatkan kepekatan plasma, peningkatan dalam (saling) kesan-kesan, Bil. negatif; penggunaan gabungan memerlukan pengurangan dos. |
| Linezolid | FDV. Menghalang MAO dan terhadap latar belakang sertraline boleh menyebabkan teruk, kadangkala kesan maut (Kecelaruan, koma); gabungan penggunaan boluses. |
| Litium karbonat | FKV. Tiada perubahan ketara dalam tahap plasma atau pelepasan buah pinggang terhadap latar belakang sertraline.; penggunaan gabungan dibenarkan, tetapi dengan pemantauan mandatori kandungan litium dalam darah. |
| Lorazepam | FDV: sinergi. Sertraline latar belakang (bersaing untuk tapak ikatan pada protein) meningkatkan kandungan pecahan bebas dalam plasma, peningkatan kesan perencatan pada sistem saraf pusat. |
| Maprotiline | FKV. Menghalang CYP2D6, kedutan biotransformatia, meningkatkan kepekatan plasma, peningkatan dalam (saling) kesan-kesan, Bil. negatif; penggunaan gabungan memerlukan pengurangan dos. |
| Mirtazapine | FKV. FDV. Menghalang CYP2D6, kedutan biotransformatia, meningkatkan kepekatan plasma, peningkatan dalam (saling) kesan-kesan, Bil. negatif; dengan penggunaan gabungan, pengurangan dos adalah perlu. |
| Moclobemide | FDV: sinergi. Menghalang MAO dan terhadap latar belakang sertraline boleh membawa kepada teruk, tindak balas yang mengancam nyawa, termasuk hipertermia, ketegaran, myoclonus, daripada pelanggaran, mengigau dan kepada siapa; penggunaan serentak dan / atau berurutan adalah kontraindikasi. |
| Paroxetine | FKV. FDV. Menghalang CYP2D6, kedutan biotransformatia, meningkatkan kepekatan plasma, peningkatan dalam (saling) kesan-kesan, Bil. negatif; apabila digunakan bersama, pengurangan dos adalah perlu. |
| Procarbazine | FDV: sinergi. Menghalang MAO dan terhadap latar belakang sertraline boleh membawa kepada teruk, tindak balas yang mengancam nyawa, termasuk hipertermia, ketegaran, myoclonus, daripada pelanggaran, mengigau dan kepada siapa; penggunaan serentak dan / atau berurutan adalah kontraindikasi. |
| Propafenone | FKV. Menghalang aktiviti CYP2D6 dan boleh meningkatkan kepekatan plasma; apabila ditadbir bersama, pelarasan dos adalah perlu. |
| Selegiline | FDV: sinergi. Menghalang MAO dan terhadap latar belakang sertraline boleh menyebabkan teruk, kadang-kadang maut, tindak balas, termasuk hipertermia, ketegaran, myoclonus, daripada pelanggaran, rangsangan luar biasa, berjalan lancar kepada kecelaruan dan koma; penggunaan bersama dan / atau berurutan adalah kontraindikasi. |
| Sumatriptan | FDV: sinergi. Terhadap latar belakang sertraline boleh berkembang (mesej tunggal) kelemahan, hyperreflexia, ketidakselarasan. |
| Trazodone | FKV. FDV. Kedut biotransformatia (bersaing untuk CYP2D6), meningkatkan kepekatan plasma, peningkatan dalam (saling) kesan-kesan, Bil. negatif; apabila ditadbir bersama, pengurangan dos adalah perlu. |
| Fluvoxamine | FKV. Menghalang CYP2D6, kedutan biotransformatia, meningkatkan tahap plasma, peningkatan dalam (saling) kesan-kesan, Bil. negatif; pentadbiran bersama memerlukan pengurangan dos. |
| Fluoxetine | FKV. Menghalang CYP2D6, kedutan biotransformatia, meningkatkan tahap plasma, peningkatan dalam (saling) kesan-kesan, Bil. negatif; pentadbiran bersama memerlukan pengurangan dos. |
| Citalopram | FKV. Menghalang CYP2D6, kedutan biotransformatia, meningkatkan tahap plasma, peningkatan dalam (saling) kesan-kesan, Bil. negatif; pentadbiran bersama memerlukan pengurangan dos. |
| Etanol | Meningkatkan kesan negatif; ketika itu rawatan perlu meninggalkan arak. |
