Citalopram

Apabila ATH:
N06AB04

Ciri-ciri.

Циталопрама гидробромид — белый или почти белый порошок. Ianya larut dalam air, larut dalam etanol.

Kesan farmakologi.
Antidepressant.

Permohonan.

Депрессия различной этиологии.

Kontra.

Hipersensitiviti, membantah serentak MAO inhibitors.

Sekatan dikenakan.

Kehamilan, penyusuan, Kanak-kanak berumur (Keselamatan dan keberkesanan kanak-kanak tidak dikenalpasti).

Mengandung dan menyusukan bayi.

Mungkin, Jika kesan terapi yang mengatasi kemungkinan risiko kepada janin dan kanak-kanak (адекватные и строго контролируемые исследования безопасности применения у беременных и кормящих женщин не проводились).

Kategori tindakan pada janin oleh FDA — C. (Kajian pembiakan haiwan mendapati kesan buruk ke atas janin, dan kajian yang mencukupi dan dikawal dengan baik di kalangan wanita hamil telah diadakan, Walau bagaimanapun, potensi manfaat yang, berkaitan dengan penggunaan HP di kalangan wanita hamil, boleh mewajarkan penggunaan, Walaupun kemungkinan risiko.)

Kesan-kesan sampingan.

Kesan-kesan sampingan, связанные с прекращением лечения в краткосрочных плацебо-контролируемых испытаниях. По результатам плацебо-контролируемых испытаний продолжительностью до 6 Terhad 16% daripada 1063 pesakit, получавших циталопрам в дозах от 10 kepada 80 mg sehari, Rawatan terganggu disebabkan oleh kesan-kesan sampingan, comparison dengan yang 8% daripada 446 pesakit, menerima plasebo. Kesan-kesan sampingan, связанные с прекращением лечения и признанные обусловленными циталопрамом (iaitu. dicerap sekurang-kurangnya 1% pesakit, получавших циталопрам, dalam 2 masa lebih banyak plasebo), включают следующие: keletihan 1%(<1%), loya 4%(0%), mulut kering 1%(<1%), muntah 1%(0%), pening 2%(<1%), insomnia 3%(1%), mengantuk 2%(1%), ajitation 1%(<1%).

Kesan-kesan sampingan, наблюдавшиеся в плацебо-контролируемых клинических испытаниях. В таблице представлены побочные эффекты, diperhatikan pada pesakit, получавших циталопрам в дозах от 10 kepada 80 мг в сутки в течение 6 Terhad (указаны неблагоприятные эффекты, отмеченные не менее чем у 2% пациентов и превышающие по частоте плацебо).

* Фиксировалось только у женщин: N=638 (citalopram), N=252 (plasebo).
** Фиксировалось только у мужчин: N=425 (citalopram), N=194 (plasebo)

Kesan buruk, отмеченные в этих клинических испытаниях у 2% пациентов и наблюдавшиеся реже, чем плацебо: sakit kepala, keletihan, pening, sembelit, denyutan jantung, sakit tekak, pelanggaran kencing, sakit belakang.

Оценка зависимости частоты возникновения побочных эффектов от дозы проводилась при фиксированных дозах у пациентов с депрессией, получавших плацебо или циталопрам в дозах 10, 20, 40 dan 60 mg. С использованием Jonckheer´s теста выявлена положительная корреляция (p<0,05) для следующих эффектов: fatiguability, mati pucuk, insomnia, mengantuk, yawning.

Menukar fungsi penting. Не выявлено клинически значимых изменений показателей жизненно важных функций (Nadi, сАД, дАД), Bil. ортостатических изменений при изменении положения тела на фоне лечения циталопрамом по сравнению с плацебо.

Изменение массы тела. В контролируемых испытаниях снижение массы тела составило около 0,5 kg (изменений в группе плацебо не было).

Menukar petunjuk makmal. Клинически значимых изменений лабораторных тестов не наблюдалось.

ECG perubahan. Perbandingan ECG pada pesakit, получавших циталопрам (n=802) dan plasebo (n=241), mendapati, что статистически значимым отличием было только снижение ЧСС на фоне приема циталопрама.

Kerjasama.

Одновременное применение с ингибиторами МАО может приводить к повышению давления и возбуждению. Циталопрам может усиливать эффекты суматриптана и других серотонинергических средств, повышает уровень метопролола в плазме (результат взаимодействия не является клинически значимым) и плазменную концентрацию (daripada 50%) metabolit aktif imipramine (клиническая значимость эффекта неизвестна).

Циметидин повышает AUC (daripada 43%) dan (C)_maks (daripada 39%) циталопрама. Не выявлено клинически значимого взаимодействия с дигоксином, warfarin, carbamazepine, triazolam, ketoconazole, литием (при совместном применении следует соблюдать осторожность, tk. литий может увеличивать серотонинергический эффект циталопрама) и алкоголем.

Overdose.

В клинических испытаниях при передозировке циталопрама (kepada 2000 mg) летальных случаев не отмечено. В постмаркетинговых сообщениях о передозировке ЛС, включая циталопрам, зафиксировано 12 смертельных исходов, 10 из которых — при комбинации с другими ЛС и/или алкоголем и 2 — при приеме только циталопрама (3920 mg 2800 mg); сообщалось также об 1 случае передозировки без летального исхода при приеме 6000 mg.

Gejala: pening, meningkat peluh, loya, muntah, gegaran, mengantuk, Sinus tachycardia. В более редких случаях — амнезия, kekeliruan, koma, sawan, Hyperventilation paru-paru, sianosis, rhabdomyolysis, изменение ЭКГ (включая удлинение QT c узловым ритмом и желудочковой аритмией и 1 возможный случай Torsades de pointes).

Rawatan: промывание желудка и применение активированного угля. Mengekalkan yang patency saluran udara untuk memastikan mencukupi pengoksigenan dan pengudaraan. Рекомендуется тщательное наблюдение и мониторинг жизненно важных функций, Bil. fungsi jantung, terapi gejala dan menyokong. Вследствие большого объема распределения циталопрама маловероятна эффективность таких мероприятий, как форсированный диурез, dialisis, гемоперфузия и обменное переливание крови. Terdapat tiada penawar khusus.

Dos dan Pentadbiran.

Ke arah dalam, Sekali sehari, в любое время, tanpa menghiraukan makanan yang. Dos permulaan adalah 20 mg / hari, maksimum — 60 mg / hari. Untuk pesakit-pesakit ke atas 65 лет и пациентов с нарушениями функции печени рекомендуемая доза — 20 mg, maksimum — 40 mg / hari (jika perlu).

Langkah berjaga-jaga.

При слабо и умеренно выраженных нарушениях функции почек корректировки доз не требуется, при тяжелых нарушениях функции почек требуется соблюдать осторожность.

При совместном приеме препаратов из группы ингибиторов обратного захвата серотонина в комбинации с ингибиторами МАО сообщалось о возникновении у пациентов серьезных, иногда смертельных реакций, termasuk hipertermia, ketegaran, нестабильность показателей жизненно важных функций с возможными быстрыми колебаниями, status mental diubah (включая ажитацию, вплоть до делирия и комы). Сообщалось о таких же реакциях у пациентов, начавших прием ингибиторов МАО вскоре после прекращения лечения циталопрамом. Поэтому не следует сочетать циталопрам с ингибиторами МАО или назначать его в течение первых двух недель после их отмены. По окончании курса лечения циталопрамом также следует сделать перерыв 2 нед до приема ингибиторов МАО.

Следует учитывать возможность развития гипонатриемии (beberapa kes telah dilaporkan), а также синдрома неадекватной секреции АДГ, проходящих при прекращении лечения и/или медицинском вмешательстве.

По результатам плацебо-контролируемых испытаний, в некоторые из которых были включены пациенты с биполярным расстройством, dalam 0,2% pesakit-pesakit dari 1063, получавших циталопрам (comparison dengan yang 446 пациентами, mereka yang menerima plasebo), отмечалась активация мании/гипомании. Следует с осторожностью назначать циталопрам (seperti antidepresan lain) пациентам с манией в анамнезе.

Осторожность необходима, Bagaimana dan bila mengambil antidepresan lain, при наличии в анамнезе эпилептических припадков.

Dengan mengambil kira kemungkinan bunuh diri cubaan pada pesakit dengan kemurungan memerlukan pemerhatian yang teliti pesakit pada permulaan rawatan dan pelantikan dos efektif yang minimum untuk mengurangkan risiko akibat dos berlebihan.

В исследованиях на здоровых добровольцах, получавших дозы 40 mg / hari, не отмечено снижения мыслительной деятельности и скорости психомоторных реакций. Однако пациенты должны быть предупреждены о необходимости соблюдать осторожность при работе с потенциально опасными механизмами, Bil. при вождении автомобиля.

Клинический опыт применения циталопрама при наличии у пациентов сопутствующих заболеваний ограничен. Необходимо соблюдать осторожность при заболеваниях, сопровождающихся нарушением метаболизма или гемодинамики.

Не было проведено систематических наблюдений у пациентов с инфарктом миокарда или нестабильными сердечными заболеваниями, tk. эти пациенты исключались из клинических премаркетинговых исследований. Однако анализ ЭКГ у 1116 pesakit, получавших циталопрам, pertunjukan, что прием циталопрама не связан с развитием клинически значимых отклонений на ЭКГ.

Необходимо соблюдать осторожность при одновременном приеме с другими ЛС центрального действия.

В экспериментальных, а также в клинических исследованиях не выявлено случаев злоупотребления, толерантности, физической зависимости. Однако эти наблюдения не были систематичными, поэтому требуется внимательное наблюдение за пациентами, у которых в анамнезе отмечено злоупотребление лекарственными средствами.

Kerjasama