Fluvoxamine

Apabila ATH: N06AB08

Ciri-ciri.

Serotonin terpilih reuptake penindas. Fluvoksamina maleate adalah serbuk Kristal putih atau hampir putih dan odourless. Ianya larut dalam etanol dan chloroform, tidak larut dalam air, praktikal tidak larut dalam membuli. Lipofilen.

Kesan farmakologi.
Antidepressant.

Permohonan.

Asal-usul berbeza kemurungan, obsessivno-kompul'sivnoe rasstrojstvo.

Kontra.

Hipersensitiviti, kegagalan hepatik, kaunter penyambut tetamu serentak astemizola, Cisapride, terfenadina, dana, menghalang MAO (Bil. furazolidona, procarbazina, selegilina), menyusukan bayi, kanak-kanak sehingga umur 8 tahun.

Sekatan dikenakan.

Epilepsi, kehamilan; pergantungan dadah, kegilaan, hypomania, apnoea dan infarksi miokardium dalam sejarah.

Mengandung dan menyusukan bayi.

Berhati-hati kehamilan, dengan membandingkan yang dijangka memberi manfaat kepada ibu dan potensi risiko kepada janin.

Kategori tindakan pada janin oleh FDA — C. (Kajian pembiakan haiwan mendapati kesan buruk ke atas janin, dan kajian yang mencukupi dan dikawal dengan baik di kalangan wanita hamil telah diadakan, Walau bagaimanapun, potensi manfaat yang, berkaitan dengan penggunaan HP di kalangan wanita hamil, boleh mewajarkan penggunaan, Walaupun kemungkinan risiko.)

Ketika itu rawatan perlu menghentikan penyusuan susu ibu.

Kesan-kesan sampingan.

Dari 1087 pesakit dengan gangguan obsessive-compulsive kompul′sivnymi dan kemurungan, fluvoxamine kami semasa percubaan-percubaan klinikal yang terkawal di Amerika Utara, 22% pesakit telah berhenti menerima berhubung dengan kesan-kesan sampingan yang maju. Antaranya terdapat (dalam kurungan menunjukkan peratus kejadian dalam Kumpulan plasebo):

Daripada sistem saraf dan organ-organ deria: sakit kepala 3% (1%), pening 2% (kurang 1%), keletihan 2% (kurang 1%), insomnia 4% (1%), mengantuk 4% (kurang 1%), gemuruh 2% (kurang 1%), kebimbangan 1% (kurang 1%), ajitation 2% (kurang 1%).

Bahagian saluran PENGHADAMAN: loya 9% (1%), tiada selera makan 1% (kurang 1%), mulut kering 1% (kurang 1%) dispepsia 1% (kurang 1%), muntah 2% (kurang 1%), cirit-birit 1% (kurang 1%), sakit perut 1% (0%).

Semasa ujian terkawal plasebo pada pesakit dengan penyakit obsessive-compulsive kompul′sivnymi, dirawat dengan fluvoxamine dalam dos 100-300 mg/hari untuk 10 Terhad, dan dengan kemurungan, dirawat dengan fluvoxamine dalam dos yang sama untuk 6 Terhad, dengan kekerapan lebih daripada 1% mengalami kesan sampingan yang berikut (dalam kurungan menunjukkan peratus kejadian dalam Kumpulan plasebo):

Daripada sistem saraf dan organ-organ deria: sakit kepala 22% (20%), pening 11% (6%), keletihan 14% (6%), mengantuk 22% (8%), insomnia 21% (10%), gemuruh 12% (5%), kebimbangan 5% (3%), ajitation 2% (1%), kemurungan 2% (1%), Rangsangan CNS 2% (1%), gegaran 5% (1%), rasa yang berubah-ubah 3% (1%), ambliopia 3%(2%).

Sistem kardiovaskular dan darah (hematopoiesis, hemostasis): denyutan jantung 3% (2%), vasodilation 3% (1%), hipertensi arteri 2% (1%).

Sistem pernafasan: jangkitan saluran pernafasan 9% (5%), dyspnea 2% (1%), yawning 2% (0%).

Dari saluran penghadaman: tiada selera makan 6% (2%), mulut kering 14% (10%), kerosakan gigi 3% (1%), dysphagia 2% (1%), dispepsia 10% (5%), loya 40% (14%), kembung perut 4% (3%), cirit-birit 11% (7%), sembelit 10% (8%), muntah 5% (2%).

Dengan sistem genitourinary: pelanggaran terhadap ejakulasi 8% (1%), berkurangan libido 2%(1%), mati pucuk 2% (1%), Anorgasmia 2% (0%), kerap kencing 3% (2%), pengekalan air kencing 1% (0%).

Lain-lain: Sindrom grippopodobnyy 3% (2%), menggigil 2% (1%), Berpeluh 7% (3%).

Kerjasama.

Serasi dengan alat-alat, «MAO pembantut, Bil. furazolidonom, procarbazine dan selegilinom (risiko mendapat Sindrom serotoninergicski dan kematian). Sindrom serotoninergicski pembangunan (menggigil, hyperthermia, Ketegaran otot, myoclonus, Autonomi lability, hypertonic Kriz, pengujaan, gegaran, kebimbangan dwigatelnoe, sawan, cirit-birit, hypomanic Negeri) Mungkin dalam menghadapi persediaan penerimaan tetamu dengan aktiviti serotonergic (tryptophan, Litium sebatian). Meningkatkan tumpuan dalam plasma darah propranolola (dalam 5 masa), metoprolol dan lain-lain beta-adrenoblokatorov, secara tidak langsung anticoagulants, Bil. Warfarin (daripada 98%), carbamazepine, clozapine (dalam 3 kali), tricyclic antidepresan (amitriptillin, Clomipramine, imipramine). Selamat datang fluvoksamina serentak dengan butirofenon Kumpulan ubat antipsychotic, termasuk haloperidol, membawa kepada kepekatan plasma meningkat atau 2 - 10 kali peningkatan fluvoksamina. Mampu oppressing ubat-ubatan biotransformatia, dengan penyertaan CYP1A2 isoenzymes metaboliziruthan, CYP3A4, CYP2C9, CYP2D6 cytochrome P450 (phenytoin, quinidine, Theophylline, kafein, dan lain-lain.), meningkatkan risiko kesan sampingan. Kaunter penyambut tetamu Fluvoksamina tengah-tengah astemizola, Cisapride atau terfenadine boleh menyebabkan elongation yang ketara QT selang dan aritmia jenis "Pirouette" (mungkin mati). Bersama-sama dengan kemasukan seramai diltiazem boleh membangunkan bradycardia, dengan sumatriptanom-kelemahan, giperreflexia dan penyelarasan pergerakan. Mengurangkan perkumuhan benzodiazepin (Alprazolam, bromazepam, diazepam, Ipoh, Perak, triazolam), cumulation mereka memanggil; tidak menjejaskan perkumuhan lorazepama, temazepama dan oxazepamum. Adakah kesan sampingan alkohol.

Overdose.

Gejala: pening, mengantuk, mulut kering, loya, muntah, cirit-birit, Brady- atau tachycardia, hypotension, perubahan pada ECG, pelanggaran hati, Mydriasis, gegaran, myoclonus, sawan convulsive, oligurija, koma. Menggambarkan kematian.

Rawatan: rangsangan muntah-muntah atau perut basuh, kaunter penyambut tetamu karbon, Pemantauan ECG, mengekalkan fungsi penting, terapi gejala. Terdapat tiada penawar khusus. Dialisis dan besar diurez tidak berkesan (disebabkan oleh jumlah besar pengagihan).

Dos dan Pentadbiran.

Ke arah dalam, dewasa, tidak cair, dihimpit sedikit air. Dos yang awal 50-100 mg/hari satu (pada waktu malam), dengan ketahanan yang baik dos yang meningkat kepada 150-200 mg/sehari 2-3 kaunter penyambut tetamu. Dos harian yang maksimum adalah 300 mg.

Langkah berjaga-jaga.

Jarak waktu antara mengangkat MAO inhibitors dan awal fluvoksamina kemasukan atau pembatalan projek permulaan kemasukan seramai MAO inhibitors harus tidak kurang daripada 14 hari. Memerlukan pemantauan yang teliti pesakit dengan kecenderungan membunuh diri, terutama di awal rawatan. Pesakit yang lebih tua fluvoxamine tidak boleh dilantik dalam dos yang dikurangkan. Berhati-hati daripada pemandu kenderaan dan orang, aktiviti-aktiviti yang memerlukan tumpuan yang tinggi dan reaksi kelajuan psikomotor. Semasa rawatan harus mengelak penerimaan alkohol.

Kajian terhadap haiwan telah dikenalpasti untuk membangunkan pergantungan dadah. Kajian tersebut telah dijalankan pada manusia. Harus berhati-hati melantik pesakit, dengan sejarah pergantungan dadah atau penyalahgunaan.

Kerjasama