Bhd

Apabila ATH:
N05CF02

Ciri-ciri.

Merah bermaksud nebenzodiazepinova struktur (Kumpulan imidazopiridinov).

Bhd tartrate adalah serbuk Kristal putih atau hampir putih, sederhana larut di dalam air, alkohol dan propilenglikole. Jisim molekul 764,88.

Kesan farmakologi.
Pil tidur, ubat pelali.

Permohonan.

Gangguan tidur: kesukaran yang lena, kebangkitan awal dan malam.

Kontra.

Hipersensitiviti, Kanak-kanak berumur (kepada 15 tahun) (Keselamatan dan keberkesanan kanak-kanak tidak dikenalpasti).

Sekatan dikenakan.

' Sleep apnea ' semasa tidur, kesulitan pernafasan akut dan/atau teruk, myasthenia, kemurungan, ketagihan arak, salah guna HP atau dadah pergantungan, pelanggaran teruk penyakit hati dan/atau buah pinggang, usia lanjut.

Mengandung dan menyusukan bayi.

Kesan-kesan cacat. Kajian penilaian kesan Bhd atas reproduktif keupayaan dan perkembangan pranatal manusia tidak.

Kajian di teratogenicity Bhd telah dijalankan pada tikus dan Arnab. Menunjukkan data ujikaji, bahawa dalam tikus, yang diberi dos 20 dan 100 mg / kg (dalam 25 dan 125 lebih besar daripada apa yang disyorkan untuk manusia times, dikira dalam mg/m²), Berikutan kesan-kesan negatif: bergantung kepada dos terencat dan ataxia perempuan dan kecenderungan dozozawisimaya untuk ossification yang tidak lengkap daripada tulang tengkorak fetuses (dikurangkan ossification berbeza tulang tulang belakang janin disebabkan oleh kelewatan ripening, sering diperhatikan dalam zuriat tikus di bawah pengaruh sedatif/hypnotic HP).

Arnab itu sendiri ditandakan bergantung kepada dos ubat pelali dan mengurangkan berat badan dengan wanita (seluruh julat dos yang disiasat). Dalam arnab, dirawat dengan Bhd pada dos yang tinggi (16 mg Yayasan/kg, dalam 28 masa dos manusia untuk, dikira dalam mg/m²), pertambahan kekerapan postimplantatini kematian fetuses dan ossification yang tidak lengkap sternal segmen dari fetuses berdaya maju yang diperhatikan (Kesan ini dianggap sekunder, dikaitkan dengan penurunan berat badan dengan wanita). Sifat-sifat cacat yang jelas telah dijumpai. Bilakah dos 4 mg Yayasan/kg (dalam 7 lebih besar daripada MRDC times, dikira dalam mg/m²) kesan toksik ke atas janin yang telah dikenal pasti.

Kesan Neteratogennye. Kajian penilaian terhadap pengaruh Bhd kanak-kanak, ibu-ibu yang menerima Bhd semasa mengandung, tidak dilakukan. Walau bagaimanapun di neonates, ibu-ibu yang diterima semasa mengandung dana-dana lain ubat pelali-hypnotics, kelemahan yang berpengalaman dan gejala.

Bilakah kehamilan boleh didapati, Jika unjuran manfaat kepada ibu mengatasi kemungkinan risiko kepada janin (kajian yang mencukupi dan dikawal dengan baik di kalangan wanita hamil telah diadakan).

Kategori tindakan pada janin oleh FDA — C. (Kajian pembiakan haiwan mendapati kesan buruk ke atas janin, dan kajian yang mencukupi dan dikawal dengan baik di kalangan wanita hamil telah diadakan, Walau bagaimanapun, potensi manfaat yang, berkaitan dengan penggunaan HP di kalangan wanita hamil, boleh mewajarkan penggunaan, Walaupun kemungkinan risiko.)

Menyusukan bayi. Ditunjukkan, bahawa dalam dos tikus Bhd adalah lebih 4 mg / kg (dalam 6 masa melebihi dos yang disyorkan untuk seorang manusia, dikira dalam mg/kg) menyekat pengeluaran susu.

Ketika itu rawatan perlu menghentikan penyusuan susu ibu (dalam kuantiti yang kecil Pas ke dalam susu ibu). Mengikut satu kajian di 5 ibu-ibu menyusu, Sebaik sahaja di dalam dos yang tunggal di payudara menembusi susu Kurang 0,02% dos, tetapi kesan Bhd mayat bayi tidak diketahui.

Kesan-kesan sampingan.

Kesan-kesan sampingan, membawa kepada pemberhentian rawatan

Berdasarkan keputusan ujian klinikal di premarketingovyh Amerika Syarikat tentang 4% daripada 1701 pesakit, dirawat dengan Bhd pada dos 1,25 kepada 90 mg, terganggu rawatan klinikal nyata kesan-kesan sampingan, Antaranya terdapat waktu siang sleepiness (0,5%), pening (0,4%), sakit kepala (0,5%), loya (0,6%), muntah (0,5%).

Menurut hasil ujian asing lain sama, mengenai 4% daripada 1959 pesakit, dirawat dengan Bhd pada dos 1 kepada 50 mg, Rawatan terganggu disebabkan oleh kesan-kesan sampingan, Antaranya ditanda oleh sleepiness siang hari (1,1%), pening berbeza-beza darjah gejala (0,8%), amnesia (0,5%), loya (0,5%), sakit kepala (0,4%), jatuh (0,4%).

Menurut kajian klinikal, pesakit-pesakit yang, telah mengambil SSRI, Bhd yang diberikan (n = 95), dalam 4 daripada 7 pesakit dalam menyokong kajian rabun penamatan rawatan adalah dikaitkan dengan kurang tumpuan, kemurungan yang teruk atau berterusan, Khayalan.

Kesan-kesan sampingan, diperhatikan dengan kekerapan ≥ 1% dalam percubaan-percubaan klinikal yang dikawal

Kesan-kesan buruk yang paling biasa, diperhatikan dalam percubaan-percubaan klinikal

Secara ringkas (kepada 10 malam) Rawatan Bhd dalam dos sehingga tartratom 10 mg paling biasa dilihat kesan-kesan sampingan, Statistik berbeza daripada plasebo dan dikaitkan dengan menerima Bhd, telah: mengantuk (kepada 2%), pening (1%), cirit-birit (1%). Dalam penjagaan jangka panjang (28hari-35) memberi manfaat pada dos sehingga 10 mg paling biasa dilihat kesan-kesan sampingan, yang berkaitan dengan pentadbiran dan statistik berbeza daripada plasebo, telah: pening (5%) dan perasaan yang mendadahkan (3%).

Dalam Jadual 1 dan Jadual 2 mengemukakan kesan-kesan sampingan, yang telah dicerap, Menurut Amerika menjalankan percubaan terkawal plasebo, dalam 1% kes-kes dan lebih dalam pesakit dengan insomnia, dirawat dengan tartrate Bhd. Kesan buruk dikelaskan menggunakan kamus istilah yang diubahsuai yang.

Ia perlu ditanggung dalam fikiran, data tentang kesan sampingan, menerima ujian terkawal plasebo, tidak boleh digunakan untuk meramalkan berlakunya kesan-kesan sampingan dalam amalan perubatan biasa, tk. keadaan pesakit dan faktor-faktor lain mungkin berbeza dari orang-orang, yang menang dalam percubaan-percubaan klinikal. Begitu juga, Jadual kejadian kesan sampingan (dalam peratusan) mungkin berbeza dari orang-orang yang diperolehi oleh lain-lain penyelidik klinikal, tk. Setiap ujian boleh dijalankan dengan pelbagai set HP syarat-syarat. Walau bagaimanapun, angka memberikan doktor gambaran tentang sumbangan relatif bahan itu sendiri, dan faktor-faktor lain (tidak berkaitan dengan HP), terhadap kesan-kesan sampingan apabila menggunakan HP dalam populasi.

Dalam Jadual 1 kesan-kesan sampingan yang dikemukakan menurut kepada yang 11 jangka pendek ujian terkawal plasebo keberkesanan Bhd pada dos 1.25-10 mg (10 mg adalah dos tertinggi).

Jadual 1

Kesan-kesan sampingan, dipatuhi semasa rawatan jangka pendek (keputusan ujian terkawal plasebo)

Dalam Jadual 2 dikemukakan kepada kesan-kesan sampingan data agregat 3 terkawal plasebo jangka panjang keberkesanan ujian pada pesakit dengan insomnia kronik, apabila melantik tartrate Bhd malam 28-35 dozes yang 5 dan 10 mg (10 mg adalah dos tertinggi); hanya itu kesan sampingan termasuk, diperhatikan pada pesakit, menerima Bhd, dengan kekerapan, sekurang-kurangnya, 1%.

Jadual 2

Kesan-kesan sampingan, diperhatikan dalam penjagaan jangka panjang (keputusan ujian terkawal plasebo)

Pergantungan kesan sampingan dos

Bilakah ujian disediakan data, Keterangan sifat dozozavisimom banyak kesan sampingan, terutamanya beberapa kesan sistem saraf pusat dan sistem PENGHADAMAN.

Pfenomena obočnye, semasa semua kajian klinikal

Bhd tartrate digunakan pada 3660 pesakit dalam kajian klinikal, diadakan di Amerika Syarikat, Amerika Syarikat dan Eropah. Untuk memastikan keputusan penilaian setanding, jenis peristiwa buruk yang sama telah dikumpulkan ke dalam nombor yang lebih kecil daripada kategori standard dan dikelaskan menggunakan kamus terminological yang diubahsuai yang. Spesikisasi frekuensi mewakili sebahagian kecil daripada semua 3660 pesakit, menerima Bhd, pada dos yang semua, fenomena sampingan yang disebut jenis diperhatikan sekurang-kurangnya 1 times semasa menerima Bhd. Mengambil kira perkara-perkara, kecuali yang telah disenaraikan dalam Jadual (Menurut hasil ujian terkawal plasebo), serta dirumuskan secara amnya terma-terma dan tiada hubungan penyebab yang jelas untuk penggunaan HP. Yang penting, itu, walaupun kesan-kesan sampingan yang disenaraikan di bawah telah diperhatikan apabila merawat tartratom Bhd, mereka tidak semestinya disebabkan oleh mereka.

Kesan-kesan sampingan pada sistem tubuh telah diagihkan dan disampaikan supaya mengurangkan kekerapan menggunakan Definisi berikut: selalunya kesan, dicerap sekurang-kurangnya 1 daripada 100 pesakit; kadang-kadang dari 1 daripada 100 kepada 1 daripada 1000; jarang — kurang daripada 1 daripada 1000 pesakit.

Sistem saraf autonomik: peluh berlebihan yang kadang-kadang, pucat, hypotension postur, pengsan; jarang sekali, mata ccomodation, perubahan dalam rembesan air liur, arus darah kepada orang, Glaukoma, hypotension, mati pucuk, tenesmus.

Badan secara keseluruhannya: sering keletihan; kadang-kadang edema, jatuh, demam, kemalasan, trauma; jarang sekali, reaksi alahan, gangguan alahan, rasa sakit perut, kejutan anafilakticheskiy, bengkak muka, rasa haba, peningkatan kadar pemendapan eritrosit, sakit, Sindrom Kaki Resah», menggigil, penurunan berat badan.

Sistem kardio-vaskular: kadang-kadang — penyakit kardiovaskular, tekanan darah tinggi, tachycardia; jarang angina, aritmia, Arteritis, gangguan sistem peredaran darah, arrythmia, tekanan darah tinggi meningkat, infarksi miokardium, radang urat darah, embolisme pulmonari, edema pulmonari, vena varikos, tachycardia ventrikular.

Sistem saraf pusat dan periferi: Selalunya, ataxia, kekeliruan, keghairahan, insomnia, vertigo; kadang-kadang ajitation, penurunan keupayaan kognitif, kesukaran menumpukan perhatian, dysarthria, lability emosi, hypoesthesia, halusinasi, Migrain, paraesthesia, mengantuk (Setelah seharian dengan kemasukan), mabuk, gegaran; jarang sekali ialah gaya berjalan yang, pelanggaran terhadap proses pemikiran, tindak balas yang agresif, sikap tidak peduli, Peningkatan selera makan, nafsu berahi semakin berkurangan, Kecelaruan, demensia, depersonalisasi, disfaziâ, sensasi yang pelik, gipokineziya, hypotension, hysteria, perasaan keracunan, reaksi kebimbangan, neuralgia, neuritis, neuropati, tekanan, serangan panik, paresis, gangguan personaliti, somnambulism, percubaan membunuh diri, tetany, yawning.

Saluran Gastro-usus: sering bertambah; kadang-kadang sembelit, dysphagia, kembung perut, gastroenteritis; jarang-radang usus, sendawa, esophagism, gastrik, buasir, halangan usus, pendarahan rektum, karies gigi.

Darah dan sistem limfa: anemia yang jarang berlaku, Bil. macrocitarnaya, gipergemoglobinemiâ, leukopenia, Lymphadenopathy, Purpura, Kaedah temubual.

Sistem imun: jarang adalah nanah yang, jangkitan herpetic (herpes simplex, herpes Kayap (Zoster)).

Sistem hati dan biliarnaâ: Kadang-kadang hati, SGP-transaminase lebih baik; jarang — bilirubinemiâ, AST meningkat.

Metabolisme: kadang-kadang hiperglisemia, dahaga; jarang — gout, hiperkolesterolemia, Hyperlipidemia, peningkatan dalam ALP, peningkatan sebanyak urea nitrogen, darah, periorbitalny bengkak.

Sistem Skeletomuscular: kadang-kadang artritis, kekejangan kaki; jarang adalah Osteoartritis, kelemahan otot, lumbosciatica, Tendonitis.

Sistem pembiakan: kadang-kadang haid gangguan, vaginitis; jarang sekali adalah fibroadenoz payudara, Ketumbuhan payudara, sakit di payudara.

Sistem pernafasan: kadang-kadang bronkitis, batuk, dyspnea; jarang sekali, bronchospasm, nosebleeds, Hipoksia, laryngitis, radang paru-paru.

Kulit dan setiap yang: kadang-kadang gatal; jarang sekali, jerawat, Ruam bullous, dermatitis, furunculosis, keradangan di tapak suntikan, tindak balas photosensitivity, gatal-gatal.

Deria: Selalunya, diplopia, penglihatan kabur; kadang-kadang mata kerengsaan, kesakitan di Mata, scleritis, rasa perversion, tinnit; jarang sekali, corneal tubuh, melanggar slezootdeleniâ, parosmiâ, photopsia, otitis externa, otitis media.

Sistem Urino-genital: kadang-kadang cystitis, masalah lemah kawalan kencing air kencing; jarang sekali, kegagalan buah pinggang akut, dysuria, kerap membuang air kecil, Nokturia, polyuria, pyelonephritis, sakit di kawasan pinggang, pengekalan kencing.

Kerjasama.

Bersama-sama dengan penggunaan Bhd dengan alat, menindas CNS (Bil. tranquilizers, barbiturat, neuroleptics, dana-dana hypnotics yang lain, Pp antihistamin dan antidepresan dengan komponen sedative, alkohol) Mungkin kesan peningkatan saling (berhati-hati adalah dinasihatkan, menyediakan keseimbangan di antara satu atau semua HP yang perlu dikurangkan). Sesetengah benzodiazepine anxiolytics meningkatkan risiko pergantungan dadah. Apabila ditambah dengan imipraminom Bhd mengurangkan C_maks imipramine, mungkin mengantuk dan peningkatan kekerapan anterogradnoj amnesia, dalam kombinasi dengan chlorpromazine boleh elongation T_1/2 chlorpromazine.

Overdose.

Gejala. Dalam postmarketingovyh Eropah overdos Bhd laporan laporan pelanggaran terhadap kesedaran (dari gatal-gatal untuk koma ringan). Tetap pada satu kesempatan kardiovaskular dan pernafasan. Jadilah pemulihan yang lengkap selepas menerima dos tartrate Bhd untuk 400 mg (dalam 40 kali lebih tinggi daripada mrdc).

Kes-kes terlebih dos, disebabkan oleh kemasukan serentak alat banyak, menindas CNS, termasuk Bhd, membawa kepada akibat yang lebih serius, sehingga kematian.

Rawatan: Induksi muntah-muntah atau perut basuh dengan serta-merta (Bergantung kepada keadaan yang), pelantikan karbon. Menunjukkan pemantauan fungsi penting (pernafasan, Nadi, Neraka, dan sebagainya.), Jika perlu, terapi gejala dan menyokong. Harus kafir mana-mana ubat pelali (Walaupun dinyatakan excitation). Hemodialisis tidak berkesan. Penawar-BZ khusus antagonis Flumazenil reseptor.

Dos dan Pentadbiran.

Ke arah dalam, sejurus sebelum tidur atau berbaring di atas katil, Sekali. Dos dan tempoh rawatan adalah secara individu. Rawatan bermula dengan dos efektif yang minimum. Dos tunggal yang purata untuk orang dewasa sehingga usia 65 tahun — 10 mg, maksimum ialah 15-20 mg. Untuk pesakit-pesakit ke atas 65 tahun, pesakit debilitated, pesakit yang Kurang Upaya penglihatan hati dan/atau buah pinggang awal satu dos — 5 mg, maksimum (jika perlu) -tidak lebih daripada 10 mg.

Langkah berjaga-jaga.

Kerana gangguan tidur mungkin manifestasi penyakit berkenaan tubuh badan dan/atau mental, Rawatan gejala mula insomnia hanya selepas pemeriksaan yang terperinci pesakit.

Bhd yang dinyatakan jangka pendek rawatan gangguan tidur. Kekurangan kesan selepas 7-10 hari rawatan mungkin menunjukkan kewujudan penyakit mental dan/atau keselesaan yang utama, yang anda mahu untuk mendiagnosis. Semakin teruk insomnia atau kemunculan baru kognitif kemerosotan atau gangguan tingkah laku yang mungkin disebabkan oleh penyakit-penyakit mental atau berkenaan tubuh badan yang tidak dikenali.

Kerana banyak kesan sampingan Bhd dos, Ia adalah penting untuk menggunakan dos minimum yang berkesan dari Bhd, terutamanya dalam pesakit yang lebih tua. Apabila menerima Bhd pesakit warga tua lebih cenderung kekeliruan dan kes-kes yang jatuh; pemerhatian yang teliti adalah disyorkan.

Untuk meminimumkan kemungkinan pembangunan anterogradnoj amnesia dan keadaan precarious dalam, Bhd seharusnya hanya digunakan, Jika cara pesakit membenarkan dia untuk tidur sepanjang malam (7-8 h).

Berhati-hati apabila kemurungan, ketagihan alkohol dan dadah dalam sejarah.

Sebelum di penerimaan tetamu, selepas memohon untuk 1-2 minggu perlu berjumpa doktor; untuk mengelakkan kewujudan gejala mungkin perlu mengurangkan dos secara beransur-ansur.

Kerana kesan daripada Bhd adalah cepat, Selepas mengambil ubat, pesakit harus bersedia untuk belayar ke tidur. Tidak boleh diambil pada masa yang sama atau dengan serta-merta selepas makan (pengambilan makanan mungkin perlahan bermulanya tindakan).

Semasa rawatan harus meninggalkan minuman alkohol kemasukan (mungkin kesan aditif OVD). Terdapat keperluan untuk berhati-hati semasa kemasukan ke ubat-ubatan lain, menindas CNS (mungkin potentiation kesan).

Semasa rawatan harus menahan diri dari aktiviti-aktiviti yang berpotensi berbahaya (memandu kereta, bekerja dengan).

Semasa rawatan, ianya perlu berusaha untuk mewujudkan persekitaran yang memberansangkan untuk tidur. Kegagalan mematuhi syor atau kerap penggunaan dos yang tinggi tanpa penyeliaan ini meningkatkan risiko pembentukan pergantungan dadah.