Itraconazole

Apabila ATH:
J02AC02

Ciri-ciri.

Antimycotic ertinya sekumpulan derivatif triazole. Putih atau serbuk sedikit kekuningan. Air Nerastvorim, sangat sedikit yang larut dalam alkohol, mudah larut di dihlormetane. Lipofilen, Taburan pekali (Pekali partition Takat didih permulaan air pada pH 8,1) - 5,66. Berat molekul 705,64.

Kesan farmakologi.
Spektrum antikulat.

Permohonan.

Kulit Mikozy, membran mukus mulut dan Mata; onihomikozy, disebabkan oleh dermatophytes, yis dan plesnevami cendawan; candidiasis dengan kekalahan kulit dan membran mukus, Bil. vulvowaginalny candidiasis; Pityriasis Versicolor; sistem mikozy, Bil. aspergillosis (rintangan atau toleransi miskin amphotericin b), Cryptococcosis (Bil. cryptococcal meningitis), histoplasmosis, Sporotrichosis, Paracoccidioidomycosis, Blastomycosis.

Kontra.

Hipersensitiviti.

Sekatan dikenakan.

Kegagalan jantung kongestif, Bil. Sejarah (penggunaan hanya dalam kes-kes, Bilakah jangkaan faedahnya melebihi risiko potensi), Cirrhosis hati, kegagalan buah pinggang, Kanak-kanak berumur (Keselamatan dan keberkesanan kanak-kanak tidak dikenalpasti).

Mengandung dan menyusukan bayi.

Permohonan kehamilan boleh didapati hanya di sistemik mikozah dalam kes-kes, Bilakah kesan dijangka mengatasi kemungkinan risiko kepada janin.

Kejururawatan ibu harus meninggalkan amalan penyusuan susu ibu (itraconazole memasuki susu ibu).

Kesan-kesan sampingan.

Dari saluran penghadaman: dispepsia, loya, sakit perut, tiada selera makan, muntah, sembelit, meningkatkan transaminaz hati, hepatitis, dalam kes-kes yang sangat jarang berlaku — kerosakan hati berat yang toksik, Bil. kes kegagalan hepatik akut yang boleh membawa maut.

Daripada sistem saraf dan organ-organ deria: sakit kepala, pening, mammografi, fatiguability, mengantuk.

Sistem kardiovaskular dan darah (hematopoiesis, hemostasis): hipertensi arteri. Kes-kes yang dilaporkan daripada kegagalan jantung kronik, berkaitan dengan perolehan itraconazole.

Dengan sistem genitourinary: senggugut, Sindrom otechny, albuminuria, mengotorkan air kencing warna gelap.

Reaksi alahan: gatal-gatal, ruam, gatal-gatal, angioedema, Sindrom Stevens - Johnson.

Lain-lain: alopecia, hypokalemia, edema pulmonari, nafsu berahi semakin berkurangan, mati pucuk.

Kerjasama.

Sesuai dengan terfenadine, astemizolom, cizapridom, lovastatinom, bentuk lisan midazolama dan triazolama. Meningkatkan dan/atau memanjangkan tindakan lisan anticoagulants (Bil. Warfarin), Cyclosporine, digoxin, methylprednisolone, vinchristina, penghalang channel kalsium. Rifampicin dibahagikan dan phenytoin mengurangkan bioketersediaan itrakonazola, CYP3A4 inhibitors zitohroma (ritonavir, indinavir, clarithromycin) meningkatkan bioavailabiliti budi. Antasid mengurangkan penyerapan itraconazole (selang, memisahkan kemasukan mereka, mesti sekurang-kurangnya 2 tidak).

Overdose.

Rawatan: pembersihan gastrik, kaunter penyambut tetamu karbon, terapi gejala. Tidak disingkirkan semasa dialisis. Terdapat tiada penawar khusus.

Dos dan Pentadbiran.

Ke arah dalam, Selepas makan (kapsul), perut yang kosong (penerimaan penyelesaian di dalam). Adalah Onychomycosis 200 mg 1 kali sehari untuk 3 bulan atau 200 mg 2 kali sehari untuk 1 minggu, diikuti sebentar 3 Terhad; onihomicose 3 Kursus rawatan, berus- 2 Kursus; vulvowaginalny candidiasis-on 200 mg 2 masa semasa di 1 hari atau 200 mg 1 kali sehari untuk 3 hari; Tinea Versicolor- 200 mg 1 kali sehari untuk 7 hari; dermatomikozy dan candidiasis dalam rongga mulut ialah 100-200 mg 1 Sekali sehari selama 7-15 hari (Jika perlu, mengulang kursus); gribkovi keratit- 200 mg 1 kali sehari untuk 21 hari; sistem mikozy — untuk 100-200 mg 1 - 2 kali sehari 2-12 bulan (Bergantung kepada patogen).

Langkah berjaga-jaga.

Pada pesakit dengan imuniti yang Kurang Upaya penglihatan (AIDS, keadaan selepas pemindahan organ, neutropenia) dos yang mungkin perlu ditingkatkan (hasil daripada mengurangkan bioketersediaan itraconazole).

Pada melantik pesakit dengan kegagalan jantung kronik memerlukan nisbah individu penilaian manfaat dan risiko, mengambil kira apa-apa faktor sebagai bukti seriusnya, regimen pelega, faktor-faktor risiko individu (kehadiran penyakit jantung, Bil. CHD, kekalahan injap), bronkitis kronik, kegagalan buah pinggang. Jika anda mengalami tanda-tanda atau simptom kegagalan jantung congestive, serta itrakonazolom rawatan neuropati harus dihentikan.

Semasa rawatan itrakonazolom ia adalah perlu untuk memantau fungsi hati (terutamanya dalam kemasukan panjang). Dengan transaminaz peringkat yang meningkat hendaklah melantik, Jika kesan terapi yang mengatasi risiko potensi untuk hati. Pada pesakit dengan sirosis hati dan/atau buah pinggang pucuk mesti dipantau itrakonazola kepekatan dalam plasma dalam dan menyesuaikan dos.

Wanita melahirkan anak umur harus menggunakan kontraseptif yang mencukupi sepanjang tempoh rawatan, sehingga bermulanya haid yang pertama selepas siap.

Kerjasama

Bahan aktif	Keterangan interaksi
Akarʙoza	FDV: sinergi. Berlatarbelakangkan itraconazole ketara menguatkan kesan dan boleh membangunkan hipoglisemia teruk.
Algeldrat + Magnesium hidroksida	FKV. Ia melambatkan penyerapan (selang antara dos hendaklah sekurang-kurangnya 2 tidak).
Amlodipine	FKV. FDV. Berlatarbelakangkan itraconazole (menyekat biotransformatia) Kesan-kesan speaker, Bil. sampingan (bengkak, penyusutan kadar jantung, dan lain-lain.).
Amphotericin B	FDV: pertelingkahan di. Dengan latar belakang menurun kesan itraconazole.
Buspirone	FKV. Berlatarbelakangkan itraconazole (menyekat biotransformatia) meningkatkan kepekatan plasma.
Busulfan	FKV. Berlatarbelakangkan itraconazole (menyekat biotransformatia) mungkin meningkatkan risiko manifestasi daripada keracunan.
Warfarin	FKV: sinergi. Berlatarbelakangkan itraconazole (menyekat biotransformatia) itu dipertingkatkan dan/atau diperluaskan kesan.
Verapamil	FKV. FDV. Berlatarbelakangkan itraconazole, menyekat biotransformatia, Kesan-kesan speaker, Bil. sampingan (bengkak, penyusutan kadar jantung, dan lain-lain.).
Vinblastine	FKV. Dengan latar belakang biotransformation dikurangkan daripada itraconazole, kesan speaker dan lanjutan.
Vincristine	FKV. FDV. Berlatarbelakangkan itraconazole (CYP3A4 penindas) melaksanakan dan meningkatkan kemungkinan kesan-kesan sampingan; gabungan penggunaan boluses.
Glimepiride	FDV: sinergi. Berlatarbelakangkan itraconazole ketara menguatkan kesan dan boleh membangunkan hipoglisemia teruk.
Glipizide	FDV: sinergi. Berlatarbelakangkan itraconazole ketara menguatkan kesan dan boleh membangunkan hipoglisemia teruk.
Digoxin	FKV. FDV. Dengan latar belakang kepekatan itrakonazola dalam plasma dalam meningkatkan, mengurangkan pelepasan dan/atau jumlah pengagihan dan meningkatkan risiko manifestasi toksik.
Docetaxel	FKV. Dengan latar belakang itrakonazola yang disekat biotransformation dan kesan speaker.
Isoniazid	FKV. Mengurangkan aras plasma dan ketara mengurangkan kesan; temujanji bersama adalah tidak digalakkan.
Carbamazepine	FKV. Mempercepatkan penurunan kualiti dan mengurangkan kandungan dalam darah. Berlatarbelakangkan itraconazole (menghalang CYP3A4) ditindas kepekatan plasma yang biotransformation dan kenaikan.
Clarithromycin	FKV. Menghalang cytochrome CYP3A4, meningkatkan bioavailabiliti dan kepekatan dalam plasma.
Clonazepam	FKV. Berlatarbelakangkan itraconazole (CYP3A4 penindas) diperlahankan oleh biotransformation; perlunya berhati-hati apabila digabungkan.
Magnesium oksida	FKV. Oshhelachivaja kandungan gastrik, mengurangkan penyerapan; tidak perlu mengambil sebelum ini 2 jam selepas itraconazole.
Methylprednisolone	FKV. FDV. Berlatarbelakangkan itraconazole (CYP3A4 penindas) diperlahankan oleh biotransformation, mengurangkan pelepasan, kesan toksik boleh berlaku.
Ipoh, Perak	FKV. FDV. Berlatarbelakangkan itraconazole (CYP3A4 penindas) peningkatan dalam (dalam 2 - 10 kali) Cmaks, Karamah dan mengurangkan pelepasan, kesan speaker dilanjutkan; Kaunter permohonan bersama.
Natrium hidrogen	FKV. Oshhelachivaja kandungan gastrik, mengurangkan penyerapan; tidak perlu mengambil sebelum ini 2 jam selepas itraconazole.
Nevirapine	FKV. Mempercepatkan (Menurut jekperimental'nym data) biotransformation dan ketara mengurangkan bioketersediaan; temujanji bersama adalah tidak digalakkan.
Nimodipine	FKV. FDV. Berlatarbelakangkan itraconazole, menyekat biotransformatia, Kesan-kesan speaker, Bil. sampingan (bengkak, penyusutan kadar jantung, dan lain-lain.).
Nifedipin	FKV. FDV. Berlatarbelakangkan itraconazole, menyekat biotransformatia, Kesan-kesan speaker, Bil. sampingan (bengkak, penyusutan kadar jantung, dan lain-lain.).
Pantoprazole	FKV. Mengurangkan kepekatan plasma.
Rabeprazole	FKV. Mengurangkan kepekatan plasma.
Ritonavir	FKV. Sebagai CYP3A4 penindas kenaikan dalam (saling) bioketersediaan dan Karamah; Apabila digabungkan mungkin memerlukan dos yang lebih rendah.
Rifabutin	FKV. Mempercepatkan biotransformatia dan mengurangkan aras plasma itraconazole dan gidroksiitrakonazola active metabolite yang amat; temujanji bersama adalah tidak digalakkan.
Rifampicin	FKV. Mempercepatkan biotransformatia dan ketara mengurangkan tahap itraconazole dan metabolite yang aktif dalam plasma gidroksiitrakonazola; temujanji bersama adalah tidak digalakkan.
Simvastatin	FKV. FDV. Berlatarbelakangkan itraconazole (CYP3A4 penindas) diperlahankan oleh biotransformation, meningkatkan paras plasma dan meningkatkan risiko luka-luka yang toksik otot rangka, Myo, rhabdomyolysis.
Sirolimus	FKV. Berlatarbelakangkan itraconazole, menyekat biotransformatia, peningkatan kepekatan dalam plasma.
Keluaran ad.felodipin	FKV. Berlatarbelakangkan itraconazole (CYP3A4 penindas) kenaikan itu Karamah, Cmaks, T1/2 dan kesan-kesan speaker, Bil. sampingan.
Phenobarbital	FKV. Meningkatkan biotransformatia, mengurangkan aras plasma.
Celecoxib	FKV. Berlatarbelakangkan itraconazole (CYP2S9 penindas) melambatkan biotransformation dan meningkatkan kepekatan dalam plasma; perlantikan bersama tiada adalah perlu berhati-hati.
Cyclosporine	FKV. FDV. Berlatarbelakangkan itraconazole (penindas CYP3A) diperlahankan oleh biotransformation, peningkatan kepekatan dalam tisu-tisu, kemungkinan fungsi buah pinggang; gabungan penggunaan boluses.
Esomeprazole	FKV. Mengurangkan kepekatan plasma.