Esomeprazole

Apabila ATH:
A02BC05

Kesan farmakologi

Противоязвенное средство – ингибитор протонового насоса, правовращающий изомер омепразола. Снижает секрецию соляной кислоты в желудке путем специфического ингибирования протонного насоса в париетальных клетках. Являясь слабым основанием и переходя в активную форму в кислой среде секреторных канальцев париетальных клеток слизистой оболочки желудка, активируется и ингибирует протоновый насос – фермент H⁺-(K)⁺-PROLUS-Azu. Ингибирует как базальную, так и стимулированную секрецию хлороводородной (Garam) asid. Langkah datang melalui 1 h selepas kemasukan lisan 20 mg atau 40 mg. При ежедневном применении в течение 5 hari pada dos 20 mg 1 masa / hari, средняя максимальная концентрация хлороводородной кислоты после стимуляции пентагастрином снижается на 90%.

Pharmacokinetics

Неустойчив в кислой среде. In vivo лишь незначительная часть эзомепразола превращается в R-изомер. Selepas pentadbiran lisan, ia cepat diserap dari saluran gastrousus. C_maks dalam plasma yang dicapai melalui 1-2 tidak. Абсолютная биодоступность при повторном приеме в дозе 20 mg 1 masa / hari – 89%. Dalam_d – 0.22 l / kg. Protein plasma mengikat – 97%. Полностью метаболизируется при участии изоферментов системы цитохрома Р₄₅₀. Основная часть метаболизируется при участии CYP2C19 с образованием гидрокси- и деметилированных метаболитов эзомепразола. Метаболизм оставшейся части осуществляется другим изоферментом CYP3A4; при этом образуется сульфопроизводное эзомепразола, являющееся основным метаболитом, определяемым в плазме. Все метаболиты фармакологически неактивны. У пациентов с активным изоферментом CYP2C19 (пациенты с активным метаболизмом) системный клиренс – 17 л/ч после однократного приема и 9 / – Selepas kemasukan berulang. T_1/2 – 1.3 ч при систематическом приеме в режиме дозирования 1 masa / hari. AUC возрастает на фоне многократного приема (нелинейная зависимость дозы и AUC при систематическом приеме, что является следствием снижения метаболизма при “pas pertama” melalui hati, а также снижения системного клиренса, вызванного ингибированием фермента CYP2C19 эзомепразолом и/или его сульфосодержащим метаболитом). Tidak koumouliruet. Выводится до 80% дозы в виде метаболитов почками (kurang 1% – dalam bentuk tidak berubah), остальное количество – dengan hempedu.

У пациентов с неактивным метаболизмом (1-2%) метаболизм эзомепразола в основном осуществляется при участии изофермента CYP3A4. При систематическом приеме в дозе 40 mg 1 masa / hari, средняя AUC на 100% превышает значение этого параметра у пациентов с активным метаболизмом. Средние значения C_maks в плазме у пациентов с неактивным метаболизмом повышены приблизительно на 60%.

При тяжелой печеночной недостаточности скорость метаболизма снижена, что сопровождается увеличением AUC в 2 kali.

Testimoni

Reflyuksnaya penyakit gastroesophageal (GERD): Erosive reflux esophagitis (rawatan), профилактика рецидивов у пациентов с излеченным эзофагитом, Rawatan gejala Tentera Darat GERD.

Dalam terapi kombinasi: эрадикация Helicobacter pylori, язвенная болезнь двенадцатиперстной кишки, berkaitan dengan Helicobacter pylori, профилактика рецидива пептических язв у пациентов с язвенной болезнью, berkaitan dengan Helicobacter pylori.

Regimen pelega

Ini ke dalam. Доза составляет 20-40 mg 1 masa / hari. Длительность приема зависит от показаний, схемы лечения, эффективности.

При тяжелой печеночной недостаточности максимальная доза – 20 mg / hari.

Kesan-kesan sampingan

Sering: sakit kepala, sakit perut, cirit-birit, kembung perut, loya, muntah, sembelit.

Jarang: dermatitis, gatal, gatal-gatal, pening, mulut kering.

Kontra

Laktasi, повышенная чувствительность к эзомепромазолу.

Semasa hamil dan laktasi

Данные о безопасности применения эзомепразола при беременности отсутствуют. Применение возможно в случаях, когда ожидаемая польза терапии для матери превышает возможный риск для плода.

Yang kajian eksperimen на животных не выявлено какого-либо прямого или косвенного отрицательного воздействия на развитие эмбриона или плода. Введение рацемического вещества также не оказывало какого-либо отрицательного воздействия на животных при беременности, в период родов, а также в период постнатального развития.

Arahan khas

При наличии таких симптомов как значительная спонтанная потеря массы тела, muntah yang kerap, dysphagia, рвота с кровью или мелена, а также при наличии (или подозрении) язвы желудка следует исключить возможность злокачественного новообразования, поскольку лечение эзомепразолом может привести к сглаживанию симптоматики и, dengan itu, задержать постановку правильного диагноза.

При длительной терапии следует регулярно контролировать состояние пациента.

Во время лечения ингибиторами протонного насоса уровень гастрина в плазме повышается в результате сниженной внутрижелудочной секреции хлористоводородной кислоты. Pesakit, принимающих ингибиторы протонного насоса в течение длительного времени, чаще отмечается образование железистых кист в желудке. Эти явления обусловлены физиологическими изменениями в результате ингибирования секреции хлористоводородной кислоты.

Interaksi ubat-ubatan yang ditetapkan

Adalah dipercayai, что при одновременном применении возможно повышение концентраций в плазме крови и усиление эффектов имипрамина, кломипрамина, циталопрама.

Adalah dipercayai, что при одновременном применении возможно уменьшение концентраций в плазме крови и клинической эффективности итраконазола и кетоконазола.

При одновременном применении с кларитромицином описан случай значительного увеличения AUC эзомепразола вследствие угнетения его метаболизма под влиянием кларитромицина.

При одновременном применении возможно повышение концентраций в плазме крови диазепама и фенитоина, yang, nampaknya, mempunyai sebarang kepentingan klinikal.