L'acide acétylsalicylique (Lorsque ATH B01AC06)
Lorsque ATH:
B01AC06
Caractéristique.
Blanc petits cristaux en forme d'aiguilles ou poudre cristalline lumière, inodore ou ayant une légère odeur, goût légèrement acide. Il est soluble dans l'eau à température ambiante, soluble dans l'eau chaude, légèrement soluble dans l'éthanol, solutions et bases de carbone caustique.
Action pharmacologique.
Analgésique, pyrétique, anti-inflammatoire, antiagregatine.
Demande.
CHD, la présence de plusieurs facteurs de risque de maladie de l'artère coronaire, l'ischémie myocardique silencieuse, angor instable, Infarctus du myocarde (pour réduire le risque de récidive d'infarctus du myocarde et la mort après un infarctus du myocarde), ischémie cérébrale transitoire répétée et accident vasculaire cérébral ischémique chez les hommes, les valvules cardiaques prothétiques (la prévention et le traitement de la thromboembolie veineuse), ballonnaя angioplastie koronarnaя et l'installation de stent (la réduction du risque de resténose et le traitement de stratification secondaire de l'artère coronaire), ainsi que neateroskleroticheskih coronarienne (La maladie de Kawasaki), aortoarteriit (La maladie de Takayasu), maladie cardiaque valvulaire mitrale et fibrillation auriculaire, prolapsus valvulaire mitral (la prophylaxie de la maladie thromboembolique), embolie pulmonaire récurrente, Syndrome de Dressler, infarctus pulmonaire, thrombophlébite aiguë. Fièvre dans les maladies infectieuses et inflammatoires. le syndrome de la douleur faible et moyenne intensité de diverses origines, incl. syndrome radiculaire thoracique, lyumbago, migraine, mal de tête, névralgie, mal aux dents, myalgie, arthralgie, algoménorrhée. En immunologie clinique et allergie utilisant un doses progressivement croissantes pour une «aspirine» désensibilisation prolongée et la formation de la tolérance persistante aux AINS chez les patients souffrant d'asthme "aspirine" et "aspirine" triade.
Selon le témoignage de rhumatismes, chorée rhumatismale, la polyarthrite rhumatoïde, myocardite infectieuse-allergique, péricardite - est maintenant utilisé très rarement.
Contre-.
Hypersensibilité, incl. Triade »Aspirinovaâ", «Aspirinovaya» l'asthme; diatyez gyemorragichyeskii (hémophilie, la maladie de von Willebrand, teleangioэktaziya), rasslaivaющaя anévrisme aortы, insuffisance cardiaque, maladies aiguës et récurrentes érosives et ulcéreuses du tractus gastro-intestinal, saignement gastro-intestinal, rénale aiguë ou d'insuffisance hépatique, gipoprotrombinemii originale, carence en vitamine K, thrombocytopénie, tromboticheskaya trombotsitopenicheskaya purpura, déficience en glucose-6-fosfatdegidrogenazы, grossesse (I et III trimestre), allaitement maternel, Enfance et adolescence jusqu'à 15 ans lorsqu'il est utilisé comme antipyrétique (le risque de syndrome de Reye chez les enfants avec de la fièvre dans le contexte des maladies virales).
Restrictions applicables.
Hyperuricémie, néphrolithiase, goutte, ulcère gastrique et ulcère duodénal (l'histoire), hépatique sévère et les reins, l'asthme bronchique, MPOC, polypose nasale, hypertension non contrôlée.
Grossesse et allaitement.
L'utilisation de fortes doses de salicylates dans le I trimestre de la grossesse est associée à une incidence accrue de malformations fœtales (fente palatine, maladie cardiovasculaire). Dans les salicylates trimestre II ne peut être donnée que par l'évaluation des risques et des avantages. Nomination de salicylates dans le trimestre de la grossesse est contre-III.
Salicylates et leurs métabolites en petites quantités dans le lait maternel. Consommation accidentelle de salicylates pendant la lactation est pas accompagnée par le développement de réactions indésirables chez l'enfant et ne nécessite pas l'arrêt de l'allaitement maternel. Toutefois, l'utilisation à long terme ou de fortes doses administrées interrompre l'allaitement.
Effets secondaires.
Système cardio-vasculaire et le sang (hématopoïèse, hémostase): thrombocytopénie, anémie, leucopénie.
De l'appareil digestif: AINS gastropathie (dyspepsie, douleurs épigastriques, brûlures d'estomac, nausée et vomissements, saignement grave dans le tube digestif), diminution de l'appétit.
Les réactions allergiques: Les réactions d'hypersensibilité (bronchospasme, œdème laryngé et urticaire), sur la base de la formation du mécanisme d'haptène "aspirine" et l'asthme "aspirine" triade (rhinite éosinophile, récurrentes polypose nasale, sinusite gipyerplastichyeskii).
Autre: dysfonction et / ou des reins foie, Le syndrome de Reye chez l'enfant (encéphalopathie et stéatose hépatique aiguë avec le développement rapide de l'insuffisance hépatique).
Avec une utilisation prolongée - étourdissements, mal de tête, bruit dans les oreilles, perte auditive, Vision floue, néphrite interstitielle, Azotémie pré-rénale, avec des niveaux plus élevés de la créatinine sanguine et de l'hypercalcémie, nécrose papillaire, insuffisance rénale aiguë, le syndrome néphrotique, les maladies du sang, méningite aseptique, une augmentation des symptômes d'insuffisance cardiaque congestive, gonflement, augmentation des taux de transaminases dans le sang.
Coopération.
Il augmente la toxicité du methotrexate, réduire sa clairance rénale, effets des analgésiques narcotiques (Oxycodone, propoksyfen, codéine), antidiabétiques oraux, geparina, anticoagulants, inhibiteurs de l'agrégation plaquettaire et la thrombolyse, réduit l'effet des médicaments uricosuriques (ʙenzʙromaron, sulfinpirazon), antihypertenseurs, diurétiques (spironolactone, furosémide). Phénacétine, antihistaminiques, paracétamol, La caféine augmente le risque d'effets secondaires. Les glucocorticoïdes, médicaments éthanol de etanolsoderzhaschie augmentent l'impact négatif sur la muqueuse gastro-intestinale et l'augmentation clairance. Augmente la concentration de digoxine, ʙarʙituratov, des sels de lithium dans le plasma. Les antiacides, contenant du magnésium et / ou aluminium, ralentir et réduire l'absorption de l'acide acétylsalicylique. Myélotoxiques médicaments augmentent l'acide acétylsalicylique gematotoksichnosti d'expression.
Dose excessive.
Il peut se produire après une seule dose ou à dose élevée utilisation à long terme. Si une seule dose de moins de 150 mg / kg, L'intoxication aiguë est considérée comme facile, 150-300 Mg / kg - modérée, à l'utilisation de doses plus élevées - lourd.
Symptômes: syndrome salitsilizma (nausée, vomissement, bruit dans les oreilles, Vision floue, vertiges, Forts maux de tête, malaise général, fièvre - mauvais signe pronostique pour les adultes). Intoxication plus sévère - un état de stupeur, convulsions et coma, œdème pulmonaire non cardiogénique, déshydratation aiguë, KHS violation (vnachale - alcalose respiratornый, puis - acidose métabolique), insuffisance rénale et de choc.
Dans la concentration surdosage chronique, déterminé dans le plasma, Il ne se corrèle pas avec la sévérité de l'intoxication. Le plus grand risque d'intoxication chronique observé chez les personnes âgées lorsqu'il est administré dans quelques jours 100 mg / kg / jour. Les enfants et les patients âgés premiers symptômes ne sont pas toujours visibles salitsilizma, par conséquent, il est conseillé de déterminer périodiquement la concentration de salicylate dans le sang. Niveau supérieur 70 mg% indique une intoxication modérée ou sévère; supérieur 100 mg% - sur extrêmement grave, pronostic défavorable. Au modérément sévère empoisonnement nécessitant une hospitalisation pendant au moins 24 non.
Traitement: provocation de vomissements, la nomination de charbon et de laxatifs activé, suivi de l'équilibre acide-base et l'équilibre électrolytique; en fonction de l'état du métabolisme - l'introduction de l'hydrogénocarbonate de sodium, le citrate de sodium ou le lactate de sodium. Augmentation de l'alcalinité de réserve augmente l'excrétion de l'acide acétylsalicylique par alcalinisation des urines. Alcalinisation de niveaux de salicylate d'urine montre ce qui précède 40 mg%, est prévu dans / perfusion de bicarbonate de sodium - 88 mEq dans 1 l 5% une solution de glucose, avec une vitesse de 10-15 ml / kg / h. Restaurer BCC et l'induction de la diurèse (réalisé par introduction d'hydrogène à la même dose et dilution, répétées 2-3 fois); il doit être entendu, que fluides intensive de perfusion chez les patients âgés peuvent conduire à un œdème pulmonaire. Nous ne recommandons pas l'utilisation de l'acétazolamide pour l'alcalinisation des urines (Il peut causer une acidose et d'améliorer l'effet toxique des salicylates). L'hémodialyse est représenté au niveau de salicylates un 100-130 mg%, et chez les patients avec une intoxication chronique - 40 ou moins lorsque cela est indiqué mg% (acidose réfractaire, détérioration progressive, CNS sévère, œdème pulmonaire et d'insuffisance rénale). Lorsque l'oedème pulmonaire - un mélange de ventilation mécanique, oxygéné, Mode de pression expiratoire positive; pour le traitement de l'oedème cérébral et l'hyperventilation utilisé diurèse osmotique.
Posologie et administration.
À l'intérieur, posologie dépend de l'indication pour une utilisation. Dosage adulte ordinaire lorsqu'il est utilisé comme un agent antipyrétique et analgésique - 500-1000 mg / jour (à 3 g), divisé par 3 admission.
Infarctus du myocarde, et pour la prévention secondaire chez les patients, l'infarctus du myocarde - de 40 à 325 mg 1 une fois par jour (Plus 160 mg). En tant qu'inhibiteur de l'agrégation plaquettaire - une dose de 300-325 mg / jour, avec prolongation. Lors des troubles de la circulation chez l'homme dynamiques, tromboemboliah cérébrale, incl. pour la prévention de la récidive - 325 mg / jour avec une augmentation progressive jusqu'à un maximum de 1 g / jour. Pour la prévention de la thrombose ou l'occlusion de la greffe aortique - par 325 mg tous 7 h à travers un ensemble de sonde gastrique nasale, puis - par la bouche de 325 mg 3 une fois par jour (généralement en combinaison avec le dipyridamole, qui a renversé dans un 1 Soleil, la poursuite du traitement à long terme avec l'acide acétylsalicylique).
Précautions.
Utilisation concomitante indésirable avec d'autres AINS et les glucocorticoïdes. Pendant 5-7 jours avant la chirurgie est nécessaire pour annuler un rendez-vous (à réduire le saignement pendant la chirurgie et postopératoire).
La probabilité de développer AINS gastropathie réduit sur rendez-vous après avoir mangé, l'utilisation de comprimés avec des additifs tampons ou enrobé avec un enrobage entérique spécial. Le risque de complications hémorragiques est considéré comme l'application des doses les plus faibles <100 mg / jour.
Il doit être pris en compte, que les patients prédisposés aspirine (même à petites doses) Il réduit l'excrétion d'acide urique dans le corps et peut provoquer le développement d'une crise aiguë de goutte.
Au cours de thérapie à long terme est recommandé de consulter régulièrement le sang et les selles de sang occulte. À cet égard, il ya des cas d'encéphalopathie gepatogennoy non recommandés pour le soulagement du syndrome fébrile chez les enfants.
Coopération
Substance active | Description de l'interaction |
Akarʙoza | FMR: synergie. Dans le contexte de l'acide acétylsalicylique (de petites doses) l'effet des augmentations: peuvent développer une hypoglycémie. |
Algeldrat + L'hydroxyde de magnésium | FKV. Absorption ralentit (l'intervalle entre les doses doit être au moins 2 non). |
Aténolol | FMR: antagonizm. Dans le contexte de l'acide acétylsalicylique atténué l'effet hypotenseur (par conséquent, l'inhibition de prostaglandines diminue le flux sanguin rénal et la rétention rénale de sodium et fluides). |
Aцetazolamid | FKV. FMR. Dans le contexte de l'acide acétylsalicylique augmente la concentration sérique (conséquence de la concurrence pour la sécrétion tubulaire). |
Betaksolol | FMR: antagonizm. Dans le contexte de l'aspirine réduit l'effet hypotenseur (conséquence de la suppression de la synthèse des prostaglandines dans les reins, rétention hydrosodée). |
Bisoprolol | FMR: antagonizm. Dans le contexte de l'aspirine réduit l'effet hypotenseur (conséquence de la suppression de la synthèse des prostaglandines dans les reins, rétention hydrosodée). |
Bumetanid | FMR: antagonizm. Dans le contexte de l'effet de réduction de l'acide acétylsalicylique (conséquence de l'inhibition des prostaglandines rénales, réduction du débit sanguin rénal, sels de retard et liquide). |
L'acide valproïque | FMR: synergie. Dans le contexte de l'aspirine a réduit la liaison aux protéines plasmatiques (la concentration de la fraction libre dans le sang augmente 4 fois) zamedlyaetsya et biotransformation; le risque de saignement. |
Vancomycine | FKV. Dans le contexte de l'acide acétylsalicylique augmente le risque de symptômes de ototoxicité. |
Warfarin | FKV. FMR: synergie. Dans le contexte de l'augmentation de l'effet de l'acide acétylsalicylique, augmente la concentration de la fraction libre dans le plasma - est forcé à sortir des endroits en raison des protéines. |
Gidroxlorotiazid | FMR: antagonizm. Dans le contexte de l'aspirine réduit natriurétique, des effets diurétiques et des antihypertenseurs. |
Ginkgo biloba extrait de feuille | FMR: synergie. Il augmente le risque de saignement. |
Le glimépiride | FMR: synergie. Dans le contexte de l'acide acétylsalicylique (de petites doses) l'effet des augmentations: peuvent développer une hypoglycémie. |
Glipizide | FMR: synergie. Dans le contexte de l'acide acétylsalicylique (de petites doses) l'effet des augmentations: peuvent développer une hypoglycémie. |
La daltéparine sodique | FMR: synergie. Dans le contexte de l'acide acétylsalicylique augmente le risque de saignement; demande conjointe exige de la prudence. |
Dexaméthasone | FMR. Augmentations (mutuellement) le risque de lésions gastro-intestinales (ulcération, saignement). |
Digoxine | FKV. Sur le fond de l'acide acétylsalicylique augmente la concentration dans le sang. |
Le diclofénac potassique | FKV. FMR. Il réduit la concentration dans le sang (déplacer à partir de sa liaison avec les protéines plasmatiques). L'utilisation combinée est déconseillée car elle est. augmentation du risque de saignement et / ou de dysfonctionnement rénal. |
Dipiridamol | FMR: synergie. Augmentations (mutuellement) le risque de complications hémorragiques. |
Ibuprofen | FMR: synergie. L'utilisation combinée augmente le risque de saignement et / ou de dysfonctionnement rénal. |
Indapamid | FMR: antagonizm. Dans le contexte de l'acide acétylsalicylique atténué l'effet hypotenseur. |
Indométacine | FMR. L'utilisation combinée augmente le risque de saignement et / ou de dysfonctionnement rénal. |
soluble de l'insuline [porc monocomposant] | FMR: synergie. Dans le contexte de l'effet de l'acide acétylsalicylique est amplifié (il peut être nécessaire de réduire la dose). |
Captopril | FMR: antagonizm. Dans le contexte de l'aspirine réduit les effets hypotenseurs et hyponatremic (par conséquent, l'inhibition de la synthèse des prostaglandines avec le flux sanguin rénal et la diminution de la rétention rénale de sodium et fluides). |
Le kétoprofène | FMR: synergie. L'utilisation combinée augmente le risque de saignement et / ou de dysfonctionnement rénal. |
Ketorolac | FMR. L'utilisation combinée augmente le risque de saignement et / ou de dysfonctionnement rénal. |
Clopidogrel | FMR: synergie. Renforce (mutuellement) effet antiplaquettaire et le risque de saignement. |
Co-trimoxazole [Sulfaméthoxazole + Triméthoprime] | FMR. Dans le contexte de l'effet de l'acide acétylsalicylique est amplifié. |
Codéine | FMR: synergie. Dans le contexte de l'acide acétylsalicylique augmente l'effet de. |
Caféine | FMR. Augmente le risque d'effets secondaires. |
La lévothyroxine sodique | FKV. Dans le contexte de l'aspirine a réduit la liaison aux protéines plasmatiques. |
Lisinopril | FMR: antagonizm. Dans le contexte de l'aspirine réduit les effets hypotenseurs et hyponatremic (par conséquent, l'inhibition de la synthèse des prostaglandines avec le flux sanguin rénal et la diminution de la rétention rénale de sodium et fluides). |
Liotironin | FMR. Dans le contexte de l'effet de l'acide acétylsalicylique est amplifié. |
L'oxyde de magnésium | FKV. Peut réduire le taux d'absorption. |
Meloxicam | FMR. L'utilisation combinée augmente le risque de saignement et / ou de dysfonctionnement rénal. |
Métoprolol | FMR: antagonizm. Dans le contexte de l'aspirine réduit l'effet hypotenseur (conséquence de la suppression de la synthèse des prostaglandines dans les reins, rétention hydrosodée). |
Methotrexate | FMR. Dans le contexte de l'acide acétylsalicylique augmente le risque de toxicité. |
Metformine | FMR: synergie. Dans le contexte de l'acide acétylsalicylique (de petites doses) l'effet des augmentations. |
Moexipril | FMR: antagonizm. Dans le contexte de l'aspirine réduit les effets hypotenseurs et hyponatremic (par conséquent, l'inhibition de la synthèse des prostaglandines avec le flux sanguin rénal et la diminution de la rétention rénale de sodium et fluides). |
Nadolol | FMR: antagonizm. Dans le contexte de l'acide acétylsalicylique atténué l'effet hypotenseur (par conséquent, l'inhibition de prostaglandines diminue le flux sanguin rénal et la rétention rénale de sodium et fluides). |
Naproxen | FKV. Dans le contexte de l'aspirine réduit Cmaximum plasma; utilisation concomitante est déconseillée. |
Natriya carbonate | FKV. Comme antiacide absorbant peuvent augmenter la clairance. |
Nitroglycérine | FMR: synergie. Dans le contexte de l'aspirine amélioré effets vasodilatateurs et hémodynamiques. |
Paracétamol | FMR. Augmentations (mutuellement) le risque d'effets secondaires. |
Perindopril | FMR: antagonizm. Dans le contexte de l'aspirine réduit les effets hypotenseurs et hyponatremic (Pryamogo conséquent actions du système rénine-angiotensine-prevrashtayushtiy metabolicheskiy Chemin). |
Pindolol | FMR: antagonizm. Dans le contexte de l'aspirine réduit l'effet hypotenseur (conséquence de la suppression de la synthèse des prostaglandines dans les reins, rétention hydrosodée). |
Pioglitazone | FMR: synergie. Dans le contexte de l'acide acétylsalicylique (de petites doses) l'effet des augmentations: peuvent développer une hypoglycémie. |
Piroxicam | FKV. Dans le contexte de l'aspirine diminue (sur 20%) concentration dans le sang; utilisation concomitante augmente le risque de saignement et / ou de dysfonctionnement rénal; l'utilisation concomitante est déconseillée. |
Propranolol | FMR: antagonizm. Dans le contexte de l'acide acétylsalicylique atténué l'effet hypotenseur (par conséquent, l'inhibition de prostaglandines diminue le flux sanguin rénal et la rétention rénale de sodium et fluides). |
Protiréline | FKV. Dans le contexte de l'acide acétylsalicylique (à une dose de 2 à 3 g / jour) La sécrétion de TSH est supprimée en réponse à la protiréline. |
Ramipril | FMR: antagonizm. Dans le contexte de l'aspirine réduit les effets hypotenseurs et hyponatremic (Pryamogo conséquent actions du système rénine-angiotensine-prevrashtayushtiy metabolicheskiy Chemin). |
Le répaglinide | FMR: synergie. Dans le contexte de l'acide acétylsalicylique (de petites doses) l'effet des augmentations. |
Rosiglitazone | FMR: synergie. Dans le contexte de l'acide acétylsalicylique (de petites doses) l'effet des augmentations: peuvent développer une hypoglycémie. |
Sotalol | FMR: antagonizm. Dans le contexte de l'aspirine réduit l'effet hypotenseur (conséquence de la suppression de la synthèse des prostaglandines dans les reins, rétention hydrosodée). |
Spirapril | FMR: antagonizm. Dans le contexte de l'aspirine réduit les effets hypotenseurs et hyponatremic (Pryamogo conséquent actions du système rénine-angiotensine-prevrashtayushtiy metabolicheskiy Chemin). |
Spironolactone | FMR: antagonizm. Dans le contexte de l'aspirine réduit diurétique, activité natriurétique et antihypertenseur, augmenter le risque d'hyperkaliémie (surtout chez les patients présentant une insuffisance rénale), Il augmente la probabilité de troubles du rein. |
Ticlopidine | FMR: synergie. Augmentations (mutuellement) le risque de complications hémorragiques. |
Timolol | FMR: antagonizm. Dans le contexte de l'aspirine réduit l'effet hypotenseur (conséquence de la suppression de la synthèse des prostaglandines dans les reins, rétention hydrosodée). |
Trandolapril | FMR: antagonizm. Dans le contexte de l'aspirine réduit les effets hypotenseurs et hyponatremic (Pryamogo conséquent actions du système rénine-angiotensine-prevrashtayushtiy metabolicheskiy Chemin). |
Phénytoïne | FKV. Sur le fond de l'acide acétylsalicylique réduit la concentration totale dans le sang: la phénytoïne est déplacé de sa liaison avec des protéines et des effondrements. |
Fludrokortizon | FMR: synergie. Augmentations (mutuellement) le risque de lésions gastro-intestinales (ulcération et d'hémorragie dans le tractus digestif). |
Flurbyprofen | FMR: synergie. L'utilisation combinée augmente le risque de saignement et / ou de dysfonctionnement rénal. |
Fosinopril | FMR: antagonizm. Dans le contexte de l'aspirine réduit les effets hypotenseurs et hyponatremic (par conséquent, l'inhibition de la synthèse des prostaglandines avec le flux sanguin rénal et la diminution de la rétention rénale de sodium et fluides). |
Furosemid | FMR: antagonizm. Dans le contexte de l'effet de réduction de l'acide acétylsalicylique (conséquence de l'inhibition des prostaglandines rénales, réduction du débit sanguin rénal, sels de retard et liquide). |
Xlortalidon | FMR: antagonizm. Dans le contexte de l'effet de réduction de l'acide acétylsalicylique (conséquence de l'inhibition des prostaglandines rénales, réduction du débit sanguin rénal, sels de retard et liquide). |
Le célécoxib | FMR. L'utilisation combinée augmente le risque de saignement et / ou de dysfonctionnement rénal. |
Цefamandol | FMR: synergie. Il provoque hypoprothrombinemia et augmenter le risque de saignement. |
Céfopérazone | FMR: synergie. Il provoque hypoprothrombinemia et augmenter le risque de saignement. |
Énalapril | FMR: antagonizm. Dans le contexte de l'aspirine réduit les effets hypotenseurs et hyponatremic (par conséquent, l'inhibition de la synthèse des prostaglandines avec le flux sanguin rénal et la diminution de la rétention rénale de sodium et fluides). |
Enalaprilat | FMR: antagonizm. Dans le contexte de l'aspirine réduit les effets hypotenseurs et hyponatremic (Pryamogo conséquent actions du système rénine-angiotensine-prevrashtayushtiy metabolicheskiy Chemin). |
Énoxaparine sodique | FMR: synergie. Dans le contexte de l'acide acétylsalicylique augmente le risque de saignement. |
Esmolol | FMR: antagonizm. Dans le contexte de l'aspirine réduit l'effet hypotenseur (conséquence de la suppression de la synthèse des prostaglandines dans les reins, rétention hydrosodée). |
L'acide éthacrynique | FMR: antagonizm. Dans le contexte de l'effet de réduction de l'acide acétylsalicylique (conséquence de l'inhibition des prostaglandines rénales, réduction du débit sanguin rénal, sels de retard et liquide). |
Éthanol | FMR. Il augmente le risque de réactions indésirables à partir du tractus gastro-intestinal, incl. saignement. |