La nitroglicerina

Quan ATH:
C01DA02

Característica.

Бесцветная маслообразная жидкость. Плохо растворима в воде, és bo en alcohol, èter, xloroforme.

Accions farmacològiques.
Antianginalnoe, vasodilatador, venodilatiruyuschee, vasodilatig.

Sol·licitud.

CHD: angina (tractament, prevenció), вазоспастическая стенокардия (Princmetala), angina inestable, спазм коронарных артерий при проведении коронарной ангиографии, La síndrome coronària aguda, infart agut de miocardi, insuficiència ventricular esquerra aguda (сердечная астма, интерстициальный и альвеолярный отек легких), insuficiència cardíaca congestiva, контролируемая артериальная гипотония во время хирургических манипуляций, предупреждение гипертензивных реакций при эндотрахеальной интубации, разрезах кожи, стернотомии, окклюзия центральной артерии сетчатки глаза, дискинезия пищевода, функциональные холецистопатии, pancreatitis aguda, желчные колики, kishechnika discinèsia spasticheskaya.

Contraindicacions.

Hipersensibilitat, резко выраженная гипотензия, col·lapse, инфаркт миокарда с низким конечным диастолическим давлением в левом желудочке и/или выраженной гипотензией (Jardí sota 90 mmHg.) или коллапсом, инфаркт правого желудочка, etiologia en menys 50 u. / min, первичная легочная гипертензия, hemorràgia cerebral, lesió al cap, augment de la pressió intracranial, isquèmia cerebral, taponament cardíac, edema pulmonar tòxic, выраженный аортальный стеноз, estats, сопровождающиеся снижением конечного диастолического давления в левом желудочке (yzolyrovannыy mytralnыy estenosi, констриктивный перикардит), zakrыtougolynaya glaucoma, embaràs, lactància.

S'apliquen restriccions.

Anèmia, gipertroficheskaya cardiomiopatia (идиопатический гипертрофический субаортальный стеноз), edat avançada, greu del fetge i el ronyó, hipertiroïdisme.

Embaràs i lactància.

L'embaràs és possible només en casos, когда ожидаемая польза превышает потенциальный риск для плода.

Categoria accions resulten en FDA - C. (L'estudi de la reproducció en animals han revelat efectes adversos en el fetus, i els estudis adequats i ben controlats en dones embarassades no han celebrat, No obstant això, els beneficis potencials, associats amb les drogues a embarassada, poden justificar el seu ús, malgrat la possible risc.)

En el moment del tractament ha de deixar d'alletar.

Efectes secundaris.

Des del sistema nerviós i els òrgans sensorials: mal de cap, mareig, ощущение распирания головы, debilitat, inquietud, reaccions psicòtiques, visió borrosa, обострение глаукомы.

Sistema cardio-vascular i la sang (hematopoesi, hemostàsia): enrogiment, batec del cor, gipotenziya, inclòs. ortostàtica, col·lapse, metgemoglobinemiâ.

Des del tracte digestiu: boca seca, nàusea, vòmits, diarrea,

Per a la pell: cianosi, dermahemia.

Reaccions al·lèrgiques: picor i ardor, Tipus de contacte al·lèrgia (при применении трансдермальных форм).

Un altre: gipotermiя, sentint la calor, парадоксальные эффекты — приступ стенокардии, ишемия вплоть до развития инфаркта миокарда и внезапной смерти; el desenvolupament de tolerància.

Cooperació.

Салицилаты повышают уровень нитроглицерина в плазме, барбитураты ускоряют метаболизм. Нитроглицерин уменьшает прессорное действие адреномиметиков, антикоагулянтный эффект гепарина (a / en la introducció). Гипотензивные, антиадренергические препараты, vasodilatadors, силденафила цитрат, antagonistes del calci, antidepressius tricíclics, Inhibidors de la MAO, etanol, хинидин и новокаинамид усиливают гипотензивный и системный вазодилатирующий эффекты. La metionina, N-ацетилцистеин, ингибиторы АПФ и салицилаты повышают антиангинальную активность. Унитиол восстанавливает сниженную чувствительность к нитроглицерину. Digidroergotamin, м-холинолитики, альфа-адреномиметики, histamina, питуитрин, corticosteroides, стимуляторы ЦНС и вегетативных ганглиев, яды пчел и змей, избыточная инсоляция снижают сосудорасширяющий и антиангинальный эффекты.

Sobredosi.

Els símptomes: mal de cap, mareig, ощущение сильного давления в голове, cansament o debilitat inusual, desmai, чувство жара или озноб, augment de la transpiració, batec del cor, nàusees i vòmits, цианоз губ, ногтей или ладоней, dispnea, gipotenziya, слабый учащенный пульс, febre, увеличение внутричерепного давления (мозговые симптомы вплоть до развития судорог и комы), metgemoglobinemiâ.

Tractament: перевод больного в горизонтальное положение (ноги поднимают выше уровня головы для увеличения венозного возврата к сердцу), rentat gàstric (если с момента приема внутрь прошло немного времени), плазмозаменители, в/в введение агонистов альфа-адренорецепторов (Fenilefrina). Следует избегать введения в качестве кардиотонического средства эпинефрина из-за возможности усиления шокоподобной реакции. Для ликвидации метгемоглобинемии используют кислород под давлением или 1% раствор метилтиониния хлорид (Blau de metilè) a una dosi d'1-2 mg/kg, JO /. Рекомендуется мониторирование концентрации метгемоглобина в крови.

Dosificació i Administració.

B / (необходимо развести в 5% растворе глюкозы или изотоническом растворе до конечной концентрации 50 o 100 ug / ml): 0,005 mg / min, дозу увеличивают на 0,005 мг/мин каждые 3–5 мин до получения эффекта или достижения скорости 0,02 mg / min (при неэффективности — дальнейшее повышение на 0,01 mg / min).

Sublingual: таблетки — 0,15–0,5 мг на прием, si cal, repetir-se a 5 m; аэрозоль — для купирования приступа стенокардии — 1–2 дозы под язык, нажимая на дозирующий клапан (можно повторить, però no més 3 доз в течение 15 m). В случае развития острой левожелудочковой недостаточности возможно применение 4 и более доз в течение короткого периода.

Трансдермально: наклеивают каждый раз на новый участок кожи и оставляют на 12–14 ч, после чего удаляют, чтобы обеспечить перерыв на 10–12 ч для предупреждения развития толерантности.

Dins: таблетки и капсулы принимают не разжевывая и не разламывая, 2–4 раза в сутки до еды, és desitjable per 30 мин до физической нагрузки, разовая доза составляет 5–13 мг; из-за плохой биодоступности разовая доза может возрастать до 19,5 mg.

Суббуккально: таблетку помещают на слизистую оболочку полости рта (за щекой) и держат до полного рассасывания: per 2 mg 3 un cop al dia.

Precaucions.

В остром периоде инфаркта миокарда и при развитии острой сердечной недостаточности назначают под строгим контролем за гемодинамикой. С осторожностью применяют при аортальном и митральном стенозе, у больных с гиповолемией и пониженным сАД (Menys 90 mmHg.). При гипертрофической кардиомиопатии может вызвать учащение и/или утяжеление приступов стенокардии. При длительном бесконтрольном приеме нитроглицерина, назначении высоких доз больным с печеночной недостаточностью и детям возрастает риск метгемоглобинемии, проявляющейся цианозом и появлением у крови коричневого оттенка. В случаях развития метгемоглобинемии препарат необходимо срочно отменить и ввести антидот — метилтиониния хлорид (Blau de metilè). При необходимости дальнейшего применения нитратов обязателен контроль за содержанием метгемоглобина в крови или замена нитратов на сиднонимины.

Для уменьшения риска развития побочных эффектов необходимо соблюдать осторожность при одновременном приеме с лекарственными средствами, обладающими выраженными гипотензивными и вазодилатирующими свойствами; не рекомендуется прием препарата на фоне употребления алкоголя, в помещениях с высокой температурой окружающей среды (bany, sauna, горячий душ), а также прием нескольких таблеток одновременно либо последовательно за короткий промежуток времени при первом приеме.

Нельзя разжевывать таблетки и капсулы для того, чтобы купировать приступ стенокардии, tk. в системный кровоток может поступить избыточное количество препарата из разрушенных микрокапсул через слизистую оболочку полости рта. При появлении головной боли и других неприятных ощущений в области головы улучшение достигается назначением валидола или капель ментола сублингвально. Нередко плохо переносятся только первые дозы, затем побочные эффекты ослабевают.

При одновременном применении с гепарином необходимо увеличивать дозу гепарина и строго контролировать частично активизированное тромбопластиновое время. С осторожностью применяют у пожилых пациентов. Не рекомендуется назначение буккальных форм больным с афтозным стоматитом, гингивитом, заболеваниями пародонта и корневой системы зубов, съемными верхними зубными протезами.

Бесконтрольный прием может привести к развитию толерантности, выражающейся в уменьшении продолжительности и выраженности эффекта при регулярном применении или необходимости повышения дозы для достижения того же эффекта. При регулярном применении пролонгированных форм нитроглицерина, особенно пластырей и мазей, препарат почти все время присутствует в крови, поэтому риск развития толерантности значительно возрастает. Для предупреждения возникновения устойчивости необходим прерывистый прием в течение суток, или совместное назначение антагонистов кальция, Inhibidors de l'ECA, или диуретиков. Трансдермальные формы нитроглицерина рекомендуют снимать с тела на ночь, оставляя таким образом период, свободный от действия препарата. При этом следует остерегаться развития синдрома отмены, связанного с резким прекращением поступления нитроглицерина в организм и проявляющегося внезапным развитием приступов стенокардии.

При в/в введении возможно развитие тахифилаксии, что требует изменения дозировки в сторону увеличения. О степени толерантности можно судить по динамике давления в правом предсердии. Приближение показателя толерантности к 25% требует прекращения введения раствора. Имитировать развитие толерантности при внутривенном введении может снижение содержания нитроглицерина в растворе из-за нарушения техники введения, разрушения нитроглицерина при прямом воздействии световых лучей или его абсорбции на стенках пластиковой инфузионной системы (20–80% при использовании систем из поливинилхлорида, полистирол-бутадиена, целлюлозо-пропионата, латекса или полиуретана). Рекомендуется использовать системы из химически чистого стекла, полиэтилена, нейлона, тефлона, силикона. Не рекомендуется использовать слишком длинные гидропроводы. При в/в введении нитроглицерина необходимо учитывать, что после прекращения инфузий и при переводе больного на таблетированные (даже длительного действия) нитраты может возникнуть синдром отмены или недостаточной дозы, при этом возможно увеличение частоты осложнений в остром периоде инфаркта миокарда — учащение приступов стенокардии, нарастание явлений недостаточности кровообращения, рецидивирование инфаркта миокарда, формирование острой аневризмы сердца, увеличение частоты разрывов миокарда.

Cooperació