Captopril
Quan ATH:
C09AA01
Característica.
Pols cristal·lina blanca o blanquinosa amb una lleugera olor a sofre, que conté un residu sulfhidril. Soluble en aigua (160 mg / ml), metanol i etanol (96%). Poc soluble en cloroform i acetat d'etil, insoluble en èter.
Accions farmacològiques.
Gipotenzivnoe, vazodilatirtee, Hepatobiliars, natriyureticescoe.
Sol·licitud.
La hipertensió arterial (mico- i la teràpia de combinació), insuficiència cardíaca congestiva, cardiomiopatia, disfunció del ventricle esquerre en estat estable en pacients després d'un infart de miocardi, nefropatia diabètica deguda al tipus de diabetis mellitus 1 (Quan proteïnúria més 30 mg / dia).
Contraindicacions.
Hipersensibilitat, presència d'informació anamnèstica sobre el desenvolupament de l'edema de Quincke amb prescripció prèvia d'inhibidors de l'ECA, angioedema hereditari o idiopàtic, hiperaldosteronisme primari, embaràs, lactància.
S'apliquen restriccions.
La relació risc-lo necessària en els casos següents: leucopènia, trombocitopènia, estenosi aòrtica o altres canvis obstructius, dificulten la sortida de sang des del cor; miocardiopatia hipertròfica amb baix rendiment cardíac; expressat pel ronyó humà; stenoses stenoses l'artèria renal bilateral o ronyons única artèria; la presència de trasplantats, ronyó; hiperpotassèmia; infància.
Embaràs i lactància.
Està contraindicat en l'embaràs.
Categoria accions resulten en FDA - C (I Trimestre). (L'estudi de la reproducció en animals han revelat efectes adversos en el fetus, i els estudis adequats i ben controlats en dones embarassades no han celebrat, No obstant això, els beneficis potencials, associats amb les drogues a embarassada, poden justificar el seu ús, malgrat la possible risc.)
Categoria accions resulten en FDA - D (II i III TRIMESTERS).
En el moment del tractament ha de deixar d'alletar.
Efectes secundaris.
Des del sistema nerviós i els òrgans sensorials: fatigabilitat, mareig, mal de cap, Depressió del SNC, somnolència, confusió, depressió, atàxia, convulsions, entumiment o sensació de formigueig a les extremitats, alteracions de la visió i/o l'olfacte.
Sistema cardio-vascular i la sang (hematopoesi, hemostàsia): gipotenziya, inclòs. ortostàtica, angina, infart de miocardi, alteració del ritme cardíac (Tachi auricular- o bradicàrdia, fibril·lació auricular), batec del cor, accident cerebrovascular isquèmic agut, edema perifèric, limfadenopatia, anèmia, mal de pit, embòlia pulmonar, neutropènia, agranulocitosi (0,2% - en pacients amb insuficiència renal, 3,7% - en el fons de la col·lagenosi), trombocitopènia, eozinofilija.
Des del sistema respiratori: broncoespasme, dispnea, pneumonitis intersticial, bronquitis, tos seca no productiva.
Des del tracte digestiu: anorèxia, alteració del gust, estomatitis, lesions ulceratives de la mucosa oral i gàstrica, xerostomia, glositis, control de pes dificultat, nàusea, vòmits, dispèpsia, flatulència, dolor abdominal, restrenyiment o diarrea, pancreatitis, fetge (colèstasi, hepatitis colestàsica, Necrosi hepatocel·lular).
Amb el sistema genitourinari: violació de la funció renal, oligurija, proteïnúria, impotència.
Per a la pell: enrogiment de la pell, erupció, picor, dermatitis exfoliativa, necròlisi epidèrmica tòxica, pèmfig, herpes, alopècia, fotodermatitis.
Reaccions al·lèrgiques: Síndrome Stevens - Johnson, urticària, angioedema, xoc anafilàctic, etc..
Un altre: febre, calfreds, septicèmia, artràlgia, hiperpotassèmia, ginecomàstia, malaltia del sèrum, augment dels nivells d'enzims hepàtics a la sang, BUN, Acidosis, reacció positiva a la prova d'anticossos de l'antigen nuclear.
Cooperació.
Potencia el possible efecte hipotensor dels anestèsics. Redueix l'hiperaldosteronisme secundari i la hipopotasèmia, dioretikami causada. Augmenta les concentracions plasmàtiques de liti i digoxina. Els efectes es milloren amb altres fàrmacs antihipertensius, inclosos els bloquejadors beta, inclòs. amb absorció sistèmica de formes de dosificació oftàlmica, diureticeskie mitjà, klonidin, analgèsics narcòtics, antipsicòtics, alcohol, debilitar-estrogena, AINE, simpaticomimètica, antiàcids (reduir la biodisponibilitat per 45%). Diürètics estalviadors de potassi, ciclosporina, medicaments i suplements que contenen potassi, Substituts de Salines, llet amb baix contingut de sals augmentar el risc giperkaliemii. Preparatius, deprimeix la funció de la medul·la òssia (immunosupressors, citostàtics i/o alopurinol), augmentar el risc de neutropènia i/o agranulozitoza fatal.. Fer l'efecte dampening d'alcohol en el sistema nerviós central. El probenecid retarda l'excreció de captopril a l'orina.
Sobredosi.
Els símptomes: gipotenzia arterial aguda, accident cerebrovascular, infart de miocardi, tromboembolisme, angioedema.
Tractament: reducció de la dosi o interrupció completa del fàrmac; rentat gàstric, transferir el pacient a una posició horitzontal, dur a terme mesures per augmentar el BCC (administració de solució isotònica de clorur de sodi, transfusió, etc. líquids de substitució de la sang), teràpia simptomaticheskaya: epinefrina (p / o a la in/en), antihistamínics, gidrokortizon (JO /). Hemodiàlisi, si cal, ús d'un marcapassos artificial.
Dosificació i Administració.
Dins, per 1 hora abans dels àpats. Per a la hipertensió arterial: la dosi inicial és 12,5 mg 2 un cop al dia, si cal, s'augmenta la dosi única a 50 mg 3 un cop al dia a intervals de 2-4 setmanes; dosi de manteniment 25 mg 2-3 vegades un dia; és la dosi màxima diària 150 mg. Per a la hipertensió renovascular i renal: la dosi inicial és 6,25 mg 3 un cop al dia, suport - 25 mg 3 un cop al dia. Per a la insuficiència cardíaca crònica, en el període post-infart: dosi inicial - segons 6,25 mg 3 un cop al dia amb un augment posterior (cada 2-3 setmanes) fins a la dosi de manteniment 25 mg 2-3 vegades al dia o fins a 50 mg 3 un cop al dia (en el període post-infart). La dosi màxima diària - 150 mg. Si la funció renal: la dosi inicial 6,25 mg 2-3 vegades al dia amb un augment posterior, la dosi màxima depèn de la depuració de creatinina: amb un espai lliure de 35–130 ml/min/1,73 m2 - 150 mg, 20–35 ml/min/1,73 m2 - 75 mg, Menys 20 ml/min/1,73 m2 - 37,5 mg.
Precaucions.
Tractament es realitza sota supervisió mèdica periòdica. Abans del tractament (per 1 Sol) s'ha de suspendre la teràpia antihipertensiva prèvia. En pacients amb hipertensió maligna, cada 24 h augmentar gradualment la dosi fins a aconseguir el màxim efecte sota control de la pressió arterial. Durant una teràpia seguiment d'anuncis, Sang perifèrica (abans de tractament, en els primers 3-6 mesos de tractament i a intervals periòdics posteriors fins a 1 any, especialment en pacients amb major risc de neutropènia), el nivell de proteïna, potassi en plasma, BUN, creatinina, la funció renal, pes corporal, dieta. Amb el desenvolupament de la hiponatremia, la deshidratació requereix correcció del règim de dosificació (reducció de la dosi). Maculopapular o urticarial (menys freqüent) l'erupció es produeix dins del primer 4 setmanes de tractament, desapareix amb dosis decreixents, retirada de fàrmacs i administració d'antihistamínics. La neutropènia dependent de la dosi es desenvolupa 3 mesos després de la iniciació de la teràpia (la disminució màxima del nombre de leucòcits s'observa en 10-30 dies i persisteix durant aproximadament 2 setmanes després de la suspensió del medicament). Tos (més freqüent en dones) apareix més sovint durant la primera setmana (de 24 h a diversos mesos) teràpia, persisteix durant el tractament i s'atura uns dies després de finalitzar la teràpia. Les alteracions del gust i la pèrdua de pes són reversibles i es recuperen després de 2-3 mesos de teràpia. Cal precaució quan es realitzen intervencions quirúrgiques (incloent dental), especialment amb l'ús d'anestèsics generals, proporcionant efecte gipotenzivne. El tractament s'ha de suspendre si es desenvolupa icterícia colestàsica i progressa la necrosi hepàtica fulminant.. S'ha d'evitar l'hemodiàlisi mitjançant membranes de poliacrilonitrit metalilsulfat d'alt rendiment. (per exemple,, AN69), Hemofiltration o LDL-afèresi (el desenvolupament de reaccions anafilaxi o anaphylactoidnykh). La teràpia antisensibilitzant pot augmentar el risc de reaccions anafilàctiques. Es recomana excloure l'ús de begudes alcohòliques durant el tractament. Aneu amb compte amb els durant els conductors de vehicles i persones, habilitats es relacionen amb l'alta concentració de l'atenció.
Precaucions.
Si s'oblida una dosi, la dosi posterior no es duplica.. Quan es fa una prova d'acetonúria, és possible un resultat positiu.
Cooperació
| Substància activa | Descripció de la interacció |
| El al·lopurinol | FMR. Augmenta el risc de desenvolupar neutropènia i/o agranulocitosi (inclòs. fatal). |
| Amilnitrito | FMR. Enforteix (mútuament) efectes hipotensius i antianginosos. |
| Atenolol | FMR: sinergisme. Enforteix (mútuament) efecte hipotensor. |
| Betaksolol | FMR: sinergisme. Enforteix (mútuament) efecte hipotensor. |
| Bisoprolol | FMR: sinergisme. Enforteix (mútuament) efecte hipotensor. |
| Bumetanid | FMR: sinergisme. Millora l'efecte hipotensor. |
| El verapamil | FMR: sinergisme. Enforteix (mútuament) efecte hipotensor. |
| Gidroxlorotiazid | FMR: sinergisme. Enforteix (mútuament) efecte hipotensor. Captopril redueix la pèrdua de potassi. |
| La digoxina | FKV. En el context de captopril, les concentracions plasmàtiques augmenten. |
| Ibuprofèn | FMR. Inhibeix les prostaglandines renals, redueix el flux sanguini renal amb retenció de sodi, líquids i debilita l'efecte hipotensor. Utilització conjunta pot augmentar el risc de la funció renal, especialment en pacients amb gipovolemiei. |
| Dinitrat d'isosorbida | FMR. Enforteix (mútuament) efecte hipotensor. |
| Izosorʙida mononitrat | FMR. Enforteix (mútuament) efecte hipotensor. |
| Indapamid | FMR: sinergisme. Enforteix (mútuament) efecte hipotensor (possible hipotensió severa). |
| La indometacina | FMR: antagonizm. Efecte gipotenzivny de finan. |
| Clorur de potassi | FKV. En el context del captopril, el contingut de potassi en el sèrum arriba a valors més alts. |
| El carbonat de liti | FKV. FMR. En el context del captopril, les concentracions plasmàtiques augmenten i el risc de manifestacions tòxiques augmenta. |
| Metoprolol | FMR: sinergisme. Enforteix (mútuament) efecte hipotensor. |
| Minoksidil | FMR. Enforteix (mútuament) efecte hipotensor. |
| Nadolol | FMR: sinergisme. Enforteix (mútuament) efecte hipotensor. |
| La nitroglicerina | FMR. Enforteix (mútuament) efectes hipotensius i antianginosos. |
| Pentaэritritila tetranitrat | FMR. Enforteix (mútuament) efecte hipotensor. |
| Pindolol | FMR: sinergisme. Enforteix (mútuament) efecte hipotensor. |
| Prazosin | FMR: sinergisme. Enforteix (mútuament) efecte hipotensor; la designació conjunta de precaució. |
| Propranolol | FMR: sinergisme. Enforteix (mútuament) efecte hipotensor. |
| Risperidona | FMR: sinergisme. Millora l'efecte hipotensor. |
| Sotalol | FMR: sinergisme. Enforteix (mútuament) efecte hipotensor. |
| Terazosin | FKV: sinergisme. FMR: sinergisme. Enforteix (mútuament) efecte hipotensor. En el context del captopril, la Cmax augmentamàx. |
| Timolol | FMR: sinergisme. Enforteix (mútuament) efecte hipotensor. |
| Fenilbutazona | FMR: antagonizm. Efecte gipotenzivny de finan. |
| Furosemid | FMR. Enforteix (mútuament) efecte hipotensor. Captopril redueix la pèrdua de potassi. |
| Xlortalidon | FKV. FMR. Enforteix (mútuament) efecte hipotensor. Captopril redueix la pèrdua de potassi. |
| Celecoxib | FMR: antagonizm. Efecte gipotenzivny de finan. |
| La ciclosporina | FMR. Augments (mútuament) risc giperkaliemii. |
| Esmolol | FMR: sinergisme. Enforteix (mútuament) efecte hipotensor. |
| Àcid etacrínic | FMR: sinergisme. Enforteix (mútuament) efecte hipotensor. Captopril redueix la pèrdua de potassi. |
| Etanol | FMR: sinergisme. Augmenta la hipotensió; Durant el tractament, cal deixar de beure begudes alcohòliques. |