Esmolol

Quan ATH:
C07AB09

Característica.

Эсмолола гидрохлорид — белый или почти белый кристаллический порошок. Является относительно гидрофильным соединением, хорошо растворимым в воде и легко растворимым alcohol. Factor de distribució (октанол/вода) при pH 7,0 és 0,42. El pes molecular - 331,8. Имеет один асимметричный центр и существует как энантиомерная пара.

Accions farmacològiques.
Gipotenzivnoe, antiarítmic, antianginalnoe.

Sol·licitud.

La hipertensió arterial, taquicàrdia sinusal, суправентрикулярная тахикардия и тахиаритмия (включая фибрилляцию и трепетание предсердий, inclòs. во время и после операций), infart de miocardi, angina inestable, crisi tirotóxica, feocromocitoma.

Contraindicacions.

Hipersensibilitat, sinusovaya bradicàrdia (Menys 45 u. / min), xoc cardiogènic, Блокада AV II-III степени, выраженная сердечная недостаточность, síndrome del si malalt, bloqueig sinoatrialynaya, hipotensió (Jardí sota 90 mmHg. Art., дАД ниже 50 mmHg. Art.), sagnia, gipovolemiя.

S'apliquen restriccions.

Asma bronquial, эmfizema, bronquitis obstructiva crònica, insuficiència cardíaca congestiva, diabetis, deteriorament de la funció renal; hipertensió secundària, обусловленная вазоконстрикцией на фоне гипотермии, во время или после операций; embaràs, lactància, infància (la seguretat i l'eficàcia en nens no han identificat), edat avançada.

Embaràs i lactància.

Quan l'embaràs és possible, si l'efecte de la teràpia supera el risc potencial per al fetus. Хотя адекватных и строго контролируемых исследований безопасности применения у беременных женщин не проведено, при использовании эсмолола в последнем триместре беременности и в период родов сообщалось о развитии брадикардии у плода, продолжавшейся после окончания инфузии ЛС. Не рекомендуется применять в период кормления грудью (отсутствуют данные о проникновении в грудное молоко).

Efectes secundaris.

Частота побочных эффектов при использовании эсмолола оценивалась у 369 пациентов с суправентрикулярной тахикардией и более чем у 600 пациентов во время или после операций, включенных в клинические испытания. Большинство отмеченных эффектов были слабо выраженными и транзиторными. Наиболее существенным побочным эффектом была гипотензия (cm. Precaucions). В период проведения постмаркетинговых исследований сообщалось о летальных исходах, встречавшихся при клинических состояниях, когда эсмолол был, probablement, использован для контроля частоты желудочковых сокращений (cm. Precaucions).

Des del sistema nerviós i els òrgans sensorials: mareig (3%), somnolència (3%), mal de cap (2%), ažitaciâ (2%), confusió (2%), sensació de cansament (1%); Menys 1% — легкое головокружение, astènia, parestèsia, depressió, alarma, convulsions, aphronia, gust, зрения и речи.

Sistema cardio-vascular i la sang (hematopoesi, hemostàsia): симптоматическая гипотензия (сопровождающаяся обильным потоотделением, mareig) - 12% (терапия была прекращена примерно у 11% pacients, у половины из которых отмечалась симптоматическая гипотензия), бессимптомная гипотензия — 25%, la circulació de la sang perifèrica (1%); Menys 1% — бледность, enrogiment, bradicàrdia (Menys 50 cops/min), mal de pit, batec del cor, síncope, D'блокада, edema pulmonar. En 2 пациентов без суправентрикулярной тахикардии, но с тяжелой ИБС (состояние после инфаркта миокарда или нестабильная стенокардия) развились обратимые (при прекращении лечения) тяжелая брадикардия/синусовая пауза/асистолия.

Des del tracte digestiu: nàusea (7%), vòmits (1%); Menys 1% — сухость во рту, dispèpsia, anorèxia, restrenyiment, malestar abdominal.

Des del sistema respiratori: Menys 1% — заложенность носа, хрипы в грудной клетке, respiració dificultosa, dispnea, broncoespasme.

Per a la pell: reaccions d'infusió, включая воспаление и индурацию в месте введения (en 8% casos); Menys 1% — отек, эritema, изменение окраски кожных покровов, жжение в месте инъекции, necrosi de la pell (quan l'extravasació).

Un altre: Menys 1% -febre, Transpiració, calfreds, retenció urinària, боль в межлопаточной области, похолодание кистей и стоп, retirada.

Cooperació.

Потенцирует эффект недеполяризующих миорелаксантов, кардиодепрессивное действие хинидина, procainamide, дизопирамида и верапамила. Повышает риск развития брадикардии и гипотензии на фоне резерпина. Симпатомиметики и производные ксантина ослабляют (mútuament) efectes; другие гипотензивные препараты — усиливают гипотензию. Увеличивает уровень дигоксина в плазме; warfarina, морфин и сукцинилхолин повышают плазменную концентрацию. Несовместим в одном шприце с другими средствами, inclòs. de 5% раствором натрия гидрокарбоната.

Sobredosi.

Els símptomes: reducció excessiva de la pressió arterial, bradicàrdia, желудочковые экстрасистолы, insuficiència cardíaca, broncoespasme. Передозировка эсмолола может вызвать остановку сердца.

Tractament: придание больному положения Тренделенбурга, кислородотерапия, a/en un líquid (если отсутствует отек легких); teràpia simptomaticheskaya: при брадикардии — введение атропина сульфата, изопротеренола или добутамина (возможно применение эпинефрина или проведение трансвенозной электрокардиостимуляции); при сердечной недостаточности — в/в назначение сердечных гликозидов и/или диуретиков; при гипотензии — сосудосуживающих средств (epinefrina, norepinefrina, La dopamina, doʙutamin) sota el control de la pressió arterial; желудочковые экстрасистолы купируются в/в введением лидокаина или фенитоином, бронхоспазм — в/в введением бета₂-adrenomimetikov (изопротеренол) или производных ксантина. Возможно в/в назначение глюкагона для устранения брадикардии или гипотензии.

Dosificació i Administració.

B /. Дозу устанавливают путем введения серий нагрузочных и поддерживающих доз.

При аритмии — в/в инфузионно 0,5 мг/кг/мин в течение 1 m (нагрузочная доза), llavors — 0,05 мг/кг/мин в течение 4 m (dosi de manteniment). Если ответ адекватен, дозу сохраняют и периодически в случае необходимости корректируют; при отсутствии эффекта к концу 5 мин — проводят повторную проверку: в/в инфузионно 0,5 мг/кг/мин в течение 1 m (нагрузочная доза), llavors — 0,1 мг/кг/мин в течение 4 m (dosi de manteniment) и далее повторяют последовательность инфузий с увеличением каждой поддерживающей дозы на 0,05 мг/кг/мин до получения желаемого эффекта. После достижения эффекта нагрузочную дозу можно не вводить, а увеличение поддерживающей снизить до 0,025 mg / kg 1 мин или менее. Интервал между увеличениями доз возможно удлинить до 10 m.

При гипертензии или аритмии во время либо после операций — в/в 0,25–0,5 мг/кг/мин (la dosi inicial) и в/в инфузионно — 0,05 мг/кг/мин в течение 4 m (dosi de manteniment). При отсутствии эффекта повторно, a 4 temps, соблюдая последовательность инфузий и увеличивая каждую следующую поддерживающую дозу на 0,05 mg / kg. Максимальная поддерживающая доза для взрослых 0,2 mg / kg / min. Els nadons при наджелудочковой аритмии в/в инфузионно 0,05 мг/кг/мин с последующим увеличением при необходимости каждые 10 minuts a 0,3 mg / kg / min.

Precaucions.

При применении эсмолола необходим тщательный и постоянный врачебный контроль и мониторинг ЭКГ, D', ЧСС и других показателей.

hipotensió. В клинических исследованиях у 25–50% пациентов, леченных эсмололом, наблюдалась гипотензия, обычно определяемая как сАД ниже 90 mmHg. Article. и/или дАД ниже 50 mmHg. Article. Sobre 12% пациентов имели в основном симптоматическую гипертензию (преимущественно обильное потоотделение, mareig). Гипотензия могла наблюдаться при любых дозах, но являлась дозозависимой, поэтому дозы свыше 200 мкг/кг/мин не рекомендуются. Особенно тщательный контроль АД необходим у пациентов с исходно низким АД до лечения. При снижении дозы или окончании инфузии гипотензия исчезает, generalment dins 30 m.

La insuficiència cardíaca. При первых признаках или симптомах сердечной недостаточности эсмолол следует отменить и, si és necessari, провести специфическую терапию. Использование эсмолола для контроля частоты желудочковых сокращений у пациентов с суправентрикулярной аритмией должно проводиться с осторожностью, если у пациента нарушена гемодинамика или в случае приема других веществ, которые снижают периферическое сопротивление, сердечное наполнение, сердечную сократимость, распространение электрического импульса в миокарде, perquè, несмотря на быстрое начало действия и развитие эффекта эсмолола, сообщалось о нескольких летальных случаях при применении эсмолола, вероятно для контроля частоты желудочковых сокращений.

Тахикардия и/или гипертензия во время и после операции. Эсмолол не рекомендуется применять у больных со вторичной гипертензией, связанной с вазоконстрикцией вследствие гипотермии.

Бронхоспастические заболевания. Поскольку эсмолол является кардиоселективным блокатором, его можно использовать у пациентов с бронхоспастическими заболеваниями, но с осторожностью, тщательно титруя дозу до достижения наименьшей эффективной. В случае бронхоспазма инфузию следует прекратить немедленно; si és necessari, могут быть использованы бета₂-стимулирующие вещества, но с очень большой осторожностью, если у пациентов уже отмечался быстрый желудочковый ритм.

Сахарный диабет и гипогликемия. Следует учитывать возможность маскировки признаков гипогликемии (taquicàrdia, hipertensió) pacients amb diabetis. На фоне отягощенного аллергологического анамнеза возможно более тяжелое проявление реакций гиперчувствительности и отсутствие лечебного эффекта от обычных доз эпинефрина. При концентрации свыше 10 мг/мл возможно раздражение ткани. Если при инфузии возникает местная реакция, введение необходимо прекратить и возобновить в другом месте.

Precaucions.

Раствор в концентрации 250 мг/мл перед применением необходимо разбавить. Solució d'infusió (concentració 10 mg / ml) готовят путем добавления 5 g (20 мл раствора с концентрацией 250 mg / ml) эсмолола во флакон с жидкостью для в/в введения объемом 500 ml (предварительно в асептических условиях из него удаляют 20 ml). Приготовленный раствор хранится 24 hora a temperatura ambient; его не следует замораживать. Не рекомендуется пользоваться иглами-бабочками.

Cooperació