El verapamil
Quan ATH:
C08DA01
Característica.
Производное фенилалкиламина. Верапамила гидрохлорид — белый кристаллический порошок. Soluble en aigua, xloroforme, metanol.
Accions farmacològiques.
Antianginalnoe, gipotenzivnoe, antiarítmic.
Sol·licitud.
Пароксизмальная наджелудочковая тахикардия (кроме WPW-синдрома), taquicàrdia sinusal, Extrasístoles auriculars, fibrilloflutter, angina (inclòs. Princmetala, voltatge, постинфарктная), hipertensió arterial, crisi hipertensiva, идиопатический гипертрофический субаортальный стеноз, gipertroficheskaya cardiomiopatia.
Contraindicacions.
Hipersensibilitat, тяжелая гипотензия, xoc cardiogènic, Блокада AV II и III степени, infart de miocardi (острый или недавно перенесенный и осложненный явлениями брадикардии, gipotenzii, левожелудочковой недостаточности), хроническая сердечная недостаточность III стадии, WPW-синдром и синдром слабости синусного узла (если не имплантирован электрокардиостимулятор), bloqueig sinoatrialynaya, синдром Морганьи — Адамса — Стокса, дигиталисная интоксикация, тяжелый стеноз устья аорты, embaràs, lactància.
S'apliquen restriccions.
AV блокада em степени, хроническая сердечная недостаточность I и II стадий, vыrazhennaya bradicàrdia (Menys 50 u. / min), легкая или умеренная гипотензия, выраженная миопатия (síndrome de Duchenne), funcionament anormal del fetge o del ronyó, желудочковая тахикардия с широким комплексом QRS (для в/в ведения).
Embaràs i lactància.
Està contraindicat en l'embaràs.
Categoria accions resulten en FDA - C. (L'estudi de la reproducció en animals han revelat efectes adversos en el fetus, i els estudis adequats i ben controlats en dones embarassades no han celebrat, No obstant això, els beneficis potencials, associats amb les drogues a embarassada, poden justificar el seu ús, malgrat la possible risc.)
En el moment del tractament ha de deixar d'alletar.
Efectes secundaris.
Sistema cardio-vascular i la sang (hematopoesi, hemostàsia): gipotenziya, bradicàrdia (синусовая), АV блокада, insuficiència cardíaca.
Des del sistema nerviós i els òrgans sensorials: mal de cap, mareig, nerviosisme, letargia, somnolència, debilitat, fatigabilitat, parestèsia.
Des del tracte digestiu: nàusea, dispèpsia, restrenyiment; редко — гиперплазия десен, augment de les transaminases hepàtiques, Fosfatasa alcalina.
Reaccions al·lèrgiques: erupció cutània, urticària, picor; редко — ангионевротический отек, Síndrome Stevens - Johnson.
Un altre: enrogiment de la cara, broncoespasme (a / en la introducció), edema perifèric, очень редко — гинекомастия, увеличение секреции пролактина (отдельные случаи).
Cooperació.
Увеличивает уровень в плазме дигоксина, ciclosporina, teofillina, karʙamazepina, уменьшает — лития. Ослабляет антибактериальную активность рифампицина, депримирующий эффект фенобарбитала, снижает клиренс метопролола и пропранолола, усиливает действие миорелаксантов. Rifampicina, sulfinpirazon, fenobarbital, sal de calci, витамин D — ослабляют действие. Гипотензивный эффект усиливают антигипертензивные препараты (Diürètic, vasodilatadors), трициклические и тетрациклические антидепрессанты и нейролептики: антиангинальный — нитраты. Bloquejadors beta, антиаритмики IA класса, glucòsids cardíacs, ингаляционные анестетики, рентгеноконтрастные вещества потенцируют (mútuament) угнетающее влияние на автоматизм синоатриального узла, AV проводимость и сократимость миокарда. При одновременном применении верапамила с ацетилсалициловой кислотой — усиление имеющегося кровотечения. Циметидин увеличивает содержание верапамила в плазме.
Sobredosi.
Els símptomes: hipotensió, bradicàrdia, D'блокада, xoc cardiogènic, coma, asistolija.
Tractament: в качестве специфического антидота используют кальция глюконат (10-20 Ml 10% раствора в/в); при брадикардии и AV блокаде вводят атропин, изопреналин или орципреналин; при гипотензии — плазмозамещающие растворы, La dopamina, norepinefrina; при проявлении признаков сердечной недостаточности — добутамин.
Dosificació i Administració.
Dins, durant o immediatament després d'un dinar, beure molt líquid.
Angina — по 80–120 мг 3 un cop al dia, на фоне нарушения функции печени, в пожилом возрасте — по 40 mg 3 un cop al dia.
Arítmies — при хронической фибрилляции предсердий на фоне терапии сердечными гликозидами — 240–320 мг/сут в 2–3 приема; для профилактики пароксизмальной суправентрикулярной тахикардии — 240–480 мг/сут в 2–3 приема.
Hipertensió - Per 80 mg 3 un cop al dia, Si s'escau, fins 360 mg / dia; пациентам пожилого возраста или маленького роста — по 40 mg 3 un cop al dia; Els nens de fins 6 лет — 40–60 мг/сут, 6–14 лет — 80–360 мг/сут в 3–4 приема. В виде лекарственных форм пролонгированного действия при гипертензии — по 180–240 мг/сут однократно утром; при недостаточной эффективности дозу увеличивают следующим образом: 240 mg al matí, després 180 mg al matí + 180 mg a la nit (potser 240 mg al matí + 120 mg a la nit) и далее по 240 mg 2 раза в сутки с интервалом 12 no, пожилым людям или пациентам маленького роста — 120 mg; при отсутствии адекватного эффекта после дозы 120 мг ее последовательно повышают до 180, 240, 360 i 480 мг однократно утром.
При стенокардии и аритмии — в виде ретард форм по 120–240 мг 2 раза в сутки с интервалом 12 no. Таблетки по 200 mg: per 1 Taula. 1–2 раза в сутки или по 2 Taula. 1 un cop al dia.
Лекарственные формы 24-часового контролируемого высвобождения (принимаются внутрь только целиком) — при гипертензии по 180 мг однократно на ночь; при необходимости дозу последовательно увеличивают до 240 мг на ночь, 360 mg (2 Taula. per 180 mg) на ночь и затем 480 mg (2 Taula. per 240 mg) a la nit.
En / lentament: взрослым начальная доза 5–10 мг (per no menys de 2 m), при недостаточном эффекте возможно повторное введение через 30 мин в дозе 10 mg. Els nens de fins 1 года под контролем ЭКГ в дозе 0,1–0,2 мкг/кг (обычно однократная доза составляет 0,75–2 мг), per no menys de 2 m, детям 1–15 лет в дозе 0,1–0,3 мг/кг в течение не менее 2 m (обычно однократная доза составляет не более 2–5 мг). При гипертоническом кризе — 5–10 мг в/в медленно.
Precaucions.
С осторожностью назначают пациентам с гипертрофической кардиомиопатией осложненной обструкцией левого желудочка, высоким давлением заклинивания в легочных капиллярах, пароксизмальной ночной одышкой или ортопноэ, нарушением функции синусно-предсердного узла. При назначении пациентам с выраженным нарушением функции печени и нервно-мышечной передачи (миопатия Дюшенна) необходим постоянный врачебный контроль и, potser, reducció de la dosi. Aneu amb compte amb els durant els conductors de vehicles i persones, habilitats es relacionen amb l'alta concentració de l'atenció (снижается скорость реакции), рекомендуется исключить прием алкоголя.
Precaucions.
Инъекционная форма несовместима с альбумином, инъекционными формами амфотерицина В, gidralazina, сульфаметоксазола, триметоприма и может выпадать в осадок в растворе с pH выше 6,0.
Cooperació
Substància activa | Descripció de la interacció |
Akarʙoza | FMR: antagonizm. На фоне верапамила ослабляется эффект; при сочетанном назначении необходим постоянный контроль концентрации глюкозы в крови. |
Atenolol + Xlortalidon | FMR. На фоне верапамила усиливаются хроно-, ino- и дромотропный эффекты. |
Atrakuriya besilato | FMR: sinergisme. На фоне верапамила усиливается и пролонгируется миорелаксация. |
Àcid acetilsalicílic | FMR: sinergisme. На фоне верапамила возрастает гипокоагуляционная активность и усиливается имеющееся кровотечение. |
Bumetanid | FMR: sinergisme. Может усиливать (mútuament) efecte hipotensor. |
Valsartan | FMR: sinergisme. Enforteix (mútuament) efecte hipotensor. |
Bromur de Vekuroniya | FMR: sinergisme. На фоне верапамила усиливается и пролонгируется миорелаксация. |
Halotà | FMR: sinergisme. Усиливает угнетение функций сердечно-сосудистой системы (нарастают гипотензия и угнетение AV проводимости). |
Gidroxlorotiazid + Captopril | FMR. Enfortir (mútuament) efecte hipotensor. |
La digoxina | FKV. FMR. На фоне верапамила вследствие уменьшения клиренса и/или объема распределения увеличивается концентрация в крови и риск проявления токсичности. |
Diltiazem | FMR: sinergisme. Enforteix (mútuament) efectes. |
La doxorubicina | Согласно экспериментальным данным, на фоне верапамила повышается начальный пик концентрации в сердце с увеличением частоты и тяжести дегенеративных изменений миокарда, сопровождающихся укорочением сроков выживания. |
La indometacina | FMR: antagonizm. Ослабляет гипотензивный эффект за счет ингибирования ПГ в почках, ухудшения кровообращения в них с задержкой натрия и воды. |
Cïleksetïl candesartan | FMR: sinergisme. Enforteix (mútuament) efecte hipotensor. |
Carbamazepina | FKV. FMR. На фоне верапамила может увеличиваться концентрация, что приводит к развитию ряда побочных эффектов (diplopia, mal de cap, atàxia o marejos). |
Klonidin | FMR: sinergisme. Enforteix (mútuament) efecte hipotensor. |
Kolekaltsiferol | FMR. Efecte gipotenzivny de finan. |
El carbonat de liti | При сочетанном назначении возможно нарастание уровня лития в тканях и усиление его нейротоксических эффектов. |
Lozartan | FMR: sinergisme. Enforteix (mútuament) efecte hipotensor. |
Metoprolol | FKV. Enforteix (mútuament) efecte hipotensor. На фоне верапамила снижается клиренс. |
Minoksidil | FMR: sinergisme. Enforteix (mútuament) efecte hipotensor. |
Nadolol | FMR: sinergisme. Enforteix (mútuament) гипотензивный эффект и увеличивает вероятность нарушений автоматизма, conducció i contractilitat miocàrdica, возрастает негативное влияние на ЧСС (тяжелая брадикардия), Conducció AV (вплоть до полной блокады) и/или сердечную сократимость. |
Nicotina | FKV. FMR: antagonizm. A l'accelerar la biotransformació, снижает концентрацию в крови и уменьшает выраженность антиангинального, гипотензивного и антиаритмического эффектов. |
Octreotida | els canvis d'efectes; при совместном применении может потребоваться коррекция дозы верапамила. |
El perindopril | FMR: sinergisme. Enforteix (mútuament) efecte hipotensor. |
Prazosin | FMR: sinergisme. Enforteix (mútuament) efecte hipotensor. |
El pramipexole | FKV. На фоне верапамила, конкурирующего за систему транспорта, секретирующую в канальцах катионы, aclariment reduït (sobre 20%). |
Propranolol | FMR: sinergisme. Enforteix (mútuament) эффект и может увеличивать негативное влияние на ЧСС, Conducció AV i/o contractilitat cardíaca, вызывая тяжелую брадикардию, AV блокаду (вплоть до полной). На фоне верапамила снижается клиренс. |
Ramipril | FMR: sinergisme. Enforteix (mútuament) efecte hipotensor. |
Rifampicina | FKV. FMR. Уменьшает биодоступность (увеличивает потери при «первом прохождении» через печень), accelera biotransformació (индуцирует активность микросомальных ферментов), concentració disminueix sang, уменьшает выраженность антиангинального, гипотензивного и антиаритмического эффектов. |
Bromur de Rokuroniya | FMR: sinergisme. На фоне верапамила усиливается и пролонгируется миорелаксация. |
Espirapril | FMR: sinergisme. Enforteix (mútuament) efecte hipotensor. |
La teofilina | FKV. На фоне верапамила (снижает активность цитохрома Р450) увеличивается плазменный уровень и риск проявления токсичности. |
Trandolapril | FMR: sinergisme. Enforteix (mútuament) efecte hipotensor. |
Felodipina | FMR: sinergisme. Enforteix (mútuament) efectes. |
Fenobarbital | FKV. Accelera biotransformació, может увеличивать клиренс и ослаблять эффекты. |
Furosemid | FMR: sinergisme. Enforteix (mútuament) efecte hipotensor. |
Quinidina | FKV. На фоне верапамила (ингибирует цитохром Р450) увеличивается концентрация в тканях и риск токсических проявлений. |
Xlortalidon | FMR: sinergisme. Enforteix (mútuament) efecte hipotensor. |
La ciclosporina | На фоне верапамила (снижает активность цитохрома Р450) увеличивается концентрация в тканях и возрастает риск токсических проявлений. |
Enalaprilato | FMR: sinergisme. Enforteix (mútuament) efecte hipotensor. |
Eprosartan | FMR: sinergisme. Enforteix (mútuament) efecte hipotensor. |
Etanol | На фоне верапамила, снижающего скорость разрушения, augment de la concentració plasmàtica, en el moment del tractament ha d'abandonar esperits. |