Fenobarbital

Quan ATH:
N03aa02

Característica.

Àcid barbituric. El gust de slabogorki de pols blanca cristal·lina, sense olor. Molt poc és soluble en aigua freda, difícil — en aigua bullent (1:40) i cloroform, soluble en alcohol, èter, solucions alcalines.

Accions farmacològiques.
Anticonvulsionant, snotvornoe, sedació.

Sol·licitud.

Epilèpsia, xoreja, paràlisi spastic, espasme arterial perifèrica, eclàmpsia, excitació, insomni, malaltia hemolítica del nounat.

Contraindicacions.

Hipersensibilitat (inclòs. altres barbitúrics), o manifestiruûŝaâ latentnaya porfíria en la història (possiblement augmentada símptomes per inducció enzimàtica, responsable de la síntesi de porfirines), malalties respiratòries, acompanyat per manca d'alè o obstrucció de les vies respiratòries, insuficiència hepàtica i / o renal, miastènia, alcoholisme, drogues o drogoaddicció, inclòs. història, embaràs (Especialment em Trimestre), lactància.

S'apliquen restriccions.

Depressió i/o tendències suïcides, asma bronquial, en la història, disfunció hepàtica i / o renal, hiperquinesia, hipertiroïdisme (possiblement augmentada símptomes, tk. barbitúrics són desplaçant tiroxina, associats a les proteïnes plasmàtiques), hypofunction suprarenal (possible debilitament d'acció sistèmica de hidrocortisona exògen i endògen sota la influència de barbitúrics), dolor greu o persistent (pot ser paradoxal excitació o pot camuflar símptomes sensibles), embaràs (II i III trimestre), infància.

Embaràs i lactància.

És contraindicada en R trimestre d'embaràs (possibles efectes teratogènics). Durant l'embaràs només en condicions estrictes d'aplicació, Si vostè no pot utilitzar altres fons.

Els resultats d'estudis controlats retrospectius han mostrat, que els barbitúrics recepció en dones embarassades és la causa d'augmentar la freqüència d'anomalies fetals.

Els nounats, Mare de phenobarbital en el tercer trimestre d'embaràs, el desenvolupament de síndromes de dependència i retirada físics (Hi ha informes del desenvolupament de la síndrome d'abstinència aguda, proâvlâvšegosâ en pripadkah de convulsions i excitabilitat excessiva immediatament després del naixement o dins 14 dies en els nadons, exposats a l'efecte vnutriutrobnomu prolongat de barbitúrics).

Hi ha proves que, que l'ús de phenobarbital com protivosudorozhnogo significa durant l'embaràs provoca l'alteració de la coagulació de la sang (associats amb una deficiència de vitamina k) en el nounat, El que pot causar sagnat en el període neonatal (normalment en les primeres 24 hores després del naixement).

L'aplicació en el moment del naixement pot provocar depressió respiratòria en el nadó, especialment prematurs (pel que fa al subdesenvolupament del fetge).

En el moment del tractament ha de deixar d'alletar (penetra a la llet materna i pot causar l'opressió CNS en infants).

Efectes secundaris.

Des del sistema nerviós i els òrgans sensorials: somnolència, letargia, depressió del centre respiratori, mareig, mal de cap, nerviosisme, alarma, al·lucinacions, atàxia, malsons, giperkineziya (nens), violació del procés de pensament, reacció paradoxal (excitació inusual, insomni) — especialment en els nens, pacients majors i debilitats, efecte de repercussió (astènia, la sensació razbitosti, letargia, reducció de les reaccions emocionals i concentració).

Sistema cardio-vascular i la sang (hematopoesi, hemostàsia): agranulocitosi, trombocitopènia, gipotenzia i anèmia megaloblàstica (l'ús prolongat), bradicàrdia, col·lapse vascular.

Des del tracte digestiu: nàusees, vòmits, restrenyiment.

Reaccions al·lèrgiques: erupció cutània o ruscs, inflamació local (notablement parpella, les galtes o els llavis), dermatitis exfoliativa (Síndrome Stevens - Johnson, necròlisi epidèrmica tòxica); possible mort.

Un altre: al fetge-ús a llarg termini (pell groga o l'escleròtica), Deficiència de folat, hipocalcèmia, osteomalàcia, violació de la libido, impotència.

És addictiu (gravat aproximadament 2 setmanes de tractament), drogodependències (físic i mental), retirada i "retrocés" (cm. Precaucions).

Cooperació.

Millora el metabolisme HP, biotransformiruûŝihsâ al fetge (a causa de l'activació d'enzims microsomals d'oxidació) i redueix l'efecte de: anticoagulants, inclòs. varfarina, atenokumarola, fenindiona etc.. (baixa el nivell d'anticoagulant en sang, Mentre nomenant un protrombinovogo supervisió periòdica de dosis de correcció de temps d'anticoagulants de), corticosteroides, medicaments naperstanki, Cloramfenicol, metronidazola, Doxiciclina (redueix t_1/2 Doxiciclina, Aquest efecte pot persistir durant 2 setmanes després de la interrupció del barbiturata), antidepressius tricíclics, estrogen, salitsilatov, paracetamol, etc. Phenobarbital redueix l'absorció de griseofulvin i el seu nivell en sang.

Efectes de barbitúrics sobre el metabolisme del fons-derivats protivosudorozhnykh de hydantoin (inclòs. fenitoïna) impredictible (poden disminuir o augmentar el nivell de fenitoina concentració en sang, exigeix seguiment de concentracions plasmàtiques). Àcid valproic, valproate de sodi augmenta el nivell de phenobarbital en la sang. Phenobarbital redueix la concentració de carbamazepina de plasma, clonazepam.

Juntament amb l'ús d'altres mitjans, Depressors del SNC (inclòs. sedativnыe, hipnòtics, alguns antihistamínics, ansiolític), i l'alcohol abús efecte additiu possible de OVD. Inhibidors de la MAO prolongar l'efecte de phenobarbital (probablement, com a resultat de l'opressió del seu metabolisme).

Sobredosi.

Símptomes d'intoxicació tòxics no pot mostrar-se poques hores després de l'administració de phenobarbital. Dosi tòxica varia considerablement. Ingestió 1 g provoca greus intoxicacions en adults, recepció 2-10, causant habitualment la mort. Nivell terapèutic de phenobarbital en la sang humana és de 5-40 µ g/ml, la mort és 100-200 μg/ml. Intoxicació barbiturate hauria de ser diferenciats amb intoxicació alcohòlica, bromurs intoxicació, amb una varietat de trastorns neurològics.

Símptomes d'intoxicació aguda: nistagme, moviments ull inusual, atàxia, pronunciada debilitat i somnolència, greu confusió, smazannaya-lo, excitació, mareig, mal de cap, depressió respiratòria, respiració de Shenh-Stokes, el debilitament o absència de reflexos, constricció pupil·lar (en les intoxicacions greus que extensió paralític), oligurija, taquicàrdia, gipotenziya, gipotermiя, cianosi, pols sota, pell freda i enganxosa, gemorragii (en els punts de pressió), coma.

En les intoxicacions greus poden desenvolupar l'edema pulmonar, col. lapse vascular amb vasos perifèrics to disminució, apnea, aturar la respiració i el cor; possible mort.

Quan una sobredosi de mortals pot suprimir l'activitat elèctrica del cervell (EEG pot ser "plana"), que no hauria de ser considerat com a mort clínica, tk. Aquest efecte és plenament reversible, Si no mal evolucionat, associats a la hipòxia.

Sobredosi pot provocar aquestes complicacions com pneumònia, arítmia, insuficiència cardíaca congestiva, fallada renal.

El tractament de la sobredosi aguda: accelerar de phenobarbital i mantenir les funcions vitals.

Reduir mudances (Si phenobarbital no està totalment vsosalsâ de l'intestí) -inducció vòmits (Si el pacient és en la ment i no ha perdut el reflex de la mordassa) seguit pel nomenament de carbó activat, És necessari prendre mesures per evitar l'aspiració de vòmit. Si vomita inducció contraindica, Vostè ha de tenir la lavage gàstrica.

Per accelerar l'excreció del fàrmac vsosavchegosa nomenar laxants Salines, conducta diüresi forçada (Si heu desat el ronyó), emprar solucions alcalines (per l'orina alcalí).

Terme Monitorització de constants vitals i balanç de líquids.

Mesures de suport: És necessària per assegurar la patency de les vies respiratòries, És possible utilitzar l'AV i ús d'oxigen; analeptikov cita no es recomana (en les intoxicacions severes pot empitjorar); manteniment de l'INFERN normal (hipotensió és l'aplicació de vasoconstrictor) i la temperatura corporal; Si és necessari, teràpia d'infusió, etc.. Té mesures anticommoció; preveieu mesures de prevenció de la pneumònia gipostatičeskoj (inclòs. mantenir la fisioteràpia de pit), úlceres, aspiració, etc. complicacions; amb pneumònia sospita és antibiòtic; Es recomana evitar sobrecarregar el líquid o sodi, especialment quan hi ha una violació de les funcions del sistema cardiovascular.

En les intoxicacions greus, el desenvolupament anurii o xoc, pot realitzar la diàlisi peritoneal o hemodiàlisi (durant i després de la diàlisi requereix quadrícula phenobarbital concentració en sang).

Símptomes de toxicitat crònica: irritabilitat constant, el debilitament de la capacitat d'avaluació crítica, alteració del son, somnolència, apatia, debilitat, desequilibri, discurs confús, mareig, sputannosti expressa la consciència. Al·lucinacions possibles, excitació, convulsions, disfunció del tracte gastrointestinal, el sistema cardiovascular i els ronyons.

Tractament de toxicitat crònica: reducció gradual de la dosi (per evitar el desenvolupament de símptomes d'abstinència) pendent l'eliminació dels fàrmacs, tractament simptomàtic i Psicoteràpia.

Dosificació i Administració.

Dins. Règim establert sobre una base estrictament individual segons el testimoni de dosificació, la malaltia, portabilitat, edat, etc.. El tractament ha de començar amb la dosi efectiva més baixa, forma corresponent específic de la patologia. En pacients amb malaltia de fetge i ronyó amb discapacitat, tractament de pacients més grans i afeblides hauria de començar amb dosis més baixa.

Com píndoles per dormir — g adults 0,1-0,2 0,5-1 hores abans de dormir; com a sedant i tenir spasmolytic mitjà-0,01-0,03-0,05 g 2 - 3 vegades al dia (normalment en combinació amb spazmolitikami, vazodilatatorami etc..); epilèpsia: adults-0,05-0,1 g 2 vegades al dia, amb un gradual increment de dosi obtenir efecte Clínic.

La màxima dosi senzilla per a adults és 0,2 g , màxim diari — 0,5 g.

Dosi per a nens recollit individualment segons l'edat, pes corporal del nen.

Precaucions.

Amb l'aparició de complicacions dermatològiques ha derogar phenobarbital. Reaccions d'hipersensibilitat es produeixen més sovint amb una història de l'asma, krapivnicы, angioneuroticeski dolor etc..

S'apreciarà, que els pacients ancians i discapacitats sota normals dosis pot expressar emoció, depressió o confusió. Barbitúrics nens pot provocar excitació inusual, irritabilitat, hiperactivitat.

Ser caut quan nomenar depressió (possible deteriorament, especialment en pacients d'edat avançada).

El risc de dependència augmenta quan s'utilitzen grans dosis i amb l'augment de la durada de, així com en pacients amb addicció a les drogues i l'alcohol en la història. La utilització constant de barbitúrics en dosis, en 3 - 4 vegades la terapèutica, condueix al desenvolupament de dependència física tenen 75% pacients.

Abolició ha de ser gradual, reduint la dosi durant molt de temps, per reduir el risc de cancel • lació i síndromes "Retrocés". La síndrome d'abstinència poden desenvolupar dins de 8-12 hores després de prendre la dosi passades i en general es manifesta en la seqüència següent (símptomes petits): alarma, vellication, mà, debilitat progressiva, mareig, discapacitat visual, nàusea, vòmits, alteració del son, hipotensió ortostàtica (mareig, l'estat inconscient de). En casos greus, hi pot haver símptomes més significatius (convulsions, deliri), que sorgeixin durant la 16 h i continuada a 5 dies després de l'abrupta cancel·lació de la. La gravetat dels símptomes d'abstinència gradualment reduït durant un període de aproximadament 15 dia. El risc de deliri i convulsions amb possible fatal anteriorment en una abrupta cancel·lació després de l'ús prolongat en persones amb drogodependències. Interrupció sobtada de l'epilèpsia poden causar convulsions o estatus epilepticus.

Quan l'aplicació de la phenobarbital per l'epilèpsia, recomanem que controla el nivell a la sang. En compte a llarg termini es necessita determinació periòdica de la concentració de folats en sang, sang perifèrica de control imatge, la funció hepàtica i renal.

Si s'escau, l'ús de barbitúrics en el part, és recomanable portar naixement en les condicions de la disponibilitat d'equip de reanimació.

Durant el tractament, és inacceptable per a ús d'alcohol.

No s'ha d'utilitzar durant els conductors de vehicles i persones, el treball del qual requereix reaccions ràpides físics i mentals, i està associada amb una alta concentració de l'atenció.

Precaucions.

Actualment, phenobarbital com un ofega pràcticament no s'apliquen.