Carbamazepina

601 5 minuts llegits

Quan ATH:
N03AF01

Característica.

Pols cristal·lina blanca o gairebé blanc. Pràcticament insoluble en aigua, soluble en etanol i acetona. Pes molecular 236,27.

Accions farmacològiques.
Anticonvulsionant, antiepilèptic, antipsicòtic, timolepticheskoe, normotimicheskoe, analgèsic.

Sol·licitud.

Epilèpsia (excepte petit mal), mania, la prevenció del trastorn maniacodepressiu, Abstinència alcohòlica, trigemin i el llenguatge-faríngia del nervi, neuropatia diabètica.

Contraindicacions.

Hipersensibilitat (inclòs. els antidepressius tricíclics), D'блокада, mielosupressió o la història porfíria aguda.

Embaràs i lactància.

Categoria accions resulten en FDA - D. (Hi ha evidència del risc d'efectes adversos dels fàrmacs sobre el fetus humà, obtingut en la investigació o en la pràctica, No obstant això, els beneficis potencials, associats amb les drogues a embarassada, poden justificar el seu ús, tot i la possible risc, si es necessita la droga en situacions que amenacen la vida o malaltia greu, quan els agents més segurs no han de ser utilitzats o són ineficaços.)

Efectes secundaris.

Mareig, excitació, al·lucinacions, depressió, comportament violent, psicosi activació, mal de cap, diplopia, alteracions de l'acomodació, cataracta, nistagme, conjuntivitis, soroll a les orelles, canvi en el gust, trastorns de la parla (disàrtria, algaravia), moviments involuntaris anormals, neuritis perifèrica, parestèsia, debilitat muscular i símptomes de la paràlisi, D'блокада, insuficiència cardíaca congestiva, Hyper- o hipotensió, tromboembolisme, disfunció renal, nefritis intersticial, nàusea, vòmits, enzims hepàtics elevades, icterícia, hepatitis, osteomalàcia, disfunció sexual, leucopènia moderada, trombocitopènia, violació de la hematopoesi, giponatriemiya, multiorgànica hipersensibilitat de tipus retardat, dermatitis exfoliativa, síndrome similar al lupus (erupció cutània, urticària, hipertèrmia, mal de coll, articulacions, debilitat), Síndrome de Stevens-Johnson, Layella, reaccions anafilàctiques.

Cooperació.

Incompatible amb inhibidors de la MAO. Augmenta l'hepatotoxicitat de la isoniazida. Redueix els efectes dels anticoagulants, anticonvulsius (derivats de hidantoïna, o succinimidas), ʙarʙituratov, clonazepam, prymydona, àcid valproic. Fenotiazinы, pimozid, tioksantena millorar depressió del SNC; cimetidina, claritromicina, diltiazem, verapamil, Eritromicina, metabolisme impair propoxifeno (augment del risc de toxicitat). Es disminueix l'activitat dels corticosteroides, estrògens i anticonceptius orals estrogensoderjath, xinidina, glucòsids cardíacs (inducció del metabolisme). En el context dels inhibidors de l'anhidrasa carbònica augmentar el risc d'osteopènia.

Sobredosi.

Els símptomes: desorientació, somnolència, excitació, al·lucinacions i coma, visió borrosa, disàrtria, nistagme, atàxia, discinèsia, hiper / hiporreflexia, convulsions, mioclònies, gipotermiя; depressió respiratòria, edema pulmonar; taquicàrdia, hipo / hipertensió, aturada cardíaca, acompanyat per pèrdua de la consciència; vòmits, reducció de la motilitat del còlon; retenció de líquids, oligúria o anúria, canvis en els paràmetres de laboratori: giponatriemiya, possible acidosi metabòlica, giperglikemiâ, augment muscular fracció fosfoquinasa de creatinina.

Tractament: inducció del vòmit o rentat gàstric, el nomenament de carbó activat i un laxant salí, diurez. Per mantenir les vies respiratòries - intubació, respiració artificial i (o) ús d'oxigen. Si hipotensió o xoc - expansors del plasma, dopamina o dobutamina, l'aparició de les crisis - la introducció de les benzodiazepines (diazepam) o un altre. anticonvulsius (els nens poden augmentar la depressió respiratòria, el desenvolupament d'hiponatrèmia - la restricció de líquids, cautelós en / infusió de solució isotònica de clorur sòdic. Amb la combinació de la intoxicació severa amb insuficiència renal mostra diàlisi renal. L'antídot específic està absent. Es preveu la re-enfortiment dels símptomes de sobredosi en el segon i tercer dia després del seu inici, causa de la lenta absorció de la droga.

Dosificació i Administració.

Dins, adults - 100-1600 mg per dia (depenent de l'evidència i la gravetat de la malaltia), els nens - 10 a 20 mg / kg per dia en dosis dividides.

Precaucions.

Abans i durant la teràpia es recomana exàmens de sang regulars (elements cel·lulars) i l'orina, el control de les proves de funció hepàtica. Desconfiï nomenat amb un historial de malaltia cardíaca, problemes hepàtics o renals, trastorns hematològics quan, augment de la pressió intraocular, psicosi latent, resposta inadequada als estímuls externs, excitació, malalties, caracteritzat per espasmes de caràcter mixt, en la vellesa, els conductors de vehicles i persones, explotant mecanismes. No deixeu de sobte tractament. Les dones es recomana la ingesta addicional d'àcid fòlic (abans de l'embaràs o durant); per tal de prevenir el sagnat excessiu durant les últimes setmanes de l'embaràs i del nadó pot utilitzar la vitamina K.

Cooperació

Substància activa	Descripció de la interacció
Aminofillin	FKV. Как индуктор CYP3A4 увеличивает (mútuament) taxa de degradació i redueix el nivell de plasma.
Aцetazolamid	FMR. Augments (mútuament) El risc de desenvolupar efectes tòxics.
Àcid valproic	Ингибируя CYP3A4, alenteix la biotransformació, inclòs. aktivnogo metabòlits - 10,11 эpoksida (el seu nivell en plasma s'eleva), augmenta el risc d'efectes tòxics sobre el fetge. En el context de la carbamazepina augmenta l'aclariment i disminueix els nivells sanguinis. L'ús combinat pot alterar la funció tiroïdal.
El verapamil	FKV. FMR. Biotransformació Inhibeix, Augmenta la concentració en el plasma i promou efectes tòxics.
Haloperidol	FKV. Pot reduir el llindar convulsiu, i afeblir l'efecte anticonvulsivant (amb un nomenament conjunt requereix una dosi augmentada). En el context de la carbamazepina major depressió del SNC.
Halotà	En el context de la carbamazepina, inductors d'enzims de biotransformació, possible augment de la producció de metabòlits de halotà, afecta el fetge.
Gestrinona	FKV. En el context de la carbamazepina augmentat la taxa de destrucció.
Dakarʙazin	FKV. FMR. En el context de la carbamazepina (inductor mikrosomalynыh fermentov) accelerar i reduir l'efecte de biotransformació; el nomenament combinat pot requerir dosis més altes.
Danazol	FKV. Ингибируя CYP3A4, unes setmanes després de l'inici de l'administració, alenteix la biotransformació, augmenta els nivells de plasma i augmenta la gravetat dels efectes, inclòs. per; el nomenament combinat pot requerir reducció de la dosi.
Desogestrel	FKV. FMR. En el context de la carbamazepina, induir l'activitat del sistema CYP450 en el fetge, disminueix els nivells plasmàtics, pot disminuir la fiabilitat de l'anticoncepció. Quan es combina amb el nomenament d'un major risc d'hemorràgia per disrupció.
La desmopresina	En el context de la carbamazepina pot augmentar l'acció antidiürètica; el nomenament combinat pot requerir reducció de la dosi.
Diltiazem	FKV. Ингибирует CYP3A4, redueix la taxa de destrucció, augmenta els nivells de plasma i contribueix a la manifestació de la toxicitat.
La doxorubicina	FKV. Disminueix (mútuament) concentració plasmàtica (индуцирует CYP3A4), accelera biotransformació.
La isoniazida	FKV. FMR. Augmenta la concentració de plasma i contribueix a la manifestació de l'efecte tòxic. En el context de la carbamazepina, la inducció d'enzims microsomals, augmenta la formació de metabòlits actius, causant la interrupció del fetge.
La quetiapina	FMR. Pot reduir el llindar convulsiu, i afeblir l'efecte anticonvulsivant (amb un nomenament conjunt requereix dosis més alta). En el context de la carbamazepina major depressió del SNC.
La claritromicina	FKV. Retarda la biotransformació i augmenta la concentració a la sang; amb un nomenament conjunt per tal d'evitar efectes tòxics ha de monitorar els nivells plasmàtics de carbamazepina.
Clonazepam	FKV. En el context de la carbamazepina, activitat dels enzims microsomals induir, uskoryaetsya biotransformació, disminueix la concentració en sang i la durada T_1/2; el nomenament combinat s'ha d'augmentar per reduir la dosi o l'interval entre les dosis.
La levotiroxina sòdica	FKV. En el context de la carbamazepina, la inducció d'enzims microsomals i augmenta la biotransformació, efecte reduït; mentre que el nomenament pot ser necessari augmentar la dosi.
Maprotilin	Baixa el llindar convulsiu i debilita l'efecte anticonvulsivant; amb un nomenament conjunt pot ser necessari augmentar la dosi.
Meʙendazol	FKV. FMR. En el fons de la concentració plasmàtica de carbamazepina reduïda i efecte terapèutic.
Mianserina	En el context d'accelerada biotransformació carbamazepina, disminució de la concentració plasmàtica.
Moclobemide	FMR. Com inhibidor de la MAO incrementa la probabilitat d'efectes secundaris; co-administració està contraindicada.
La nicotinamida	FKV. Ингибируя CYP3A4, alenteix la degradació i augmenta els nivells plasmàtics de.
Olanzapina	FKV. FMR. En el context d'accelerada biotransformació carbamazepina, augmenta 1,5 temps de despatx, disminució de la concentració plasmàtica.
Paracetamol	FKV. FMR. En el context de la carbamazepina, la inducció dels enzims hepàtics, accelerat biotransformació i la reducció d'efecte terapèutic; al mateix temps millora la formació de metabòlits de paracetamol, violar la funció del fetge.
Perfenazyn	FKV. FMR. En el context d'accelerada biotransformació carbamazepina.
El praziquantel	En el context de la carbamazepina, microsomals induktsiruyuschego enzims del citocrom P450, concentració plasmàtica es redueix 10 temps (la designació conjunta d'una dosi més alta).
Prymydon	FKV. FMR. Com inductors de CYP3A4 accelera (mútuament) biotransformació i redueix els nivells plasmàtics; aplicació conjunta pot alterar la funció tiroïdal.
Procarbazina	FMR. Inhibeix la MAO i provoca el desenvolupament d'efectes secundaris; co-administració està contraindicada.
Risperidona	FKV. FMR. En el context d'accelerada biotransformació carbamazepina, augmenta l’aclariment i disminueix la concentració plasmàtica.
Rifabutina	FKV. Com baixa l’activador CYP3A4 (mútuament) concentració plasmàtica.
Rifampicina	FKV. Com inductors de CYP3A4 accelera (mútuament) biotransformació i redueix els nivells plasmàtics.
La selegilina	FMR. Com a inhibidor de la MAO, augmenta significativament el risc de desenvolupament i la gravetat dels efectes secundaris; co-administració està contraindicada.
La teofilina	FKV. Com a inductor del CYP3A4, augmenta la taxa de degradació i disminueix els nivells plasmàtics.
Toremifeno	FKV. En el context d'accelerada biotransformació carbamazepina.
Tramadol	FKV. FMR. En el context de la carbamazepina, s’accelera la biotransformació i es redueix l’efecte.
Trifluoperazina	FKV. FMR. En el context d'accelerada biotransformació carbamazepina.
Fenitoína	FKV. FMR. En el context d'accelerada biotransformació carbamazepina. La coadministració pot alterar la funció tiroïdal.
Fenobarbital	FKV. FMR. Com a inductor del CYP3A4, accelera la biotransformació i, per tant, redueix els nivells plasmàtics; l'ús combinat pot alterar la funció tiroïdal.
La fluvoxamina	FKV. Suprimeix la biotransformació i augmenta (en 3 vegades) concentració plasmàtica.
La fluoxetina	FKV. Com que un inhibidor del CYP3A4 inhibeix la biotransformació i augmenta els nivells plasmàtics.
Flufenazin	FKV. FMR. En el context d'accelerada biotransformació carbamazepina.
Àcid fòlic	El requeriment de folat pot augmentar amb la carbamazepina.
Quinidina	En el context de la carbamazepina, induint enzims hepàtics microsòmics, efecte reduït; amb un nomenament conjunt pot ser necessari augmentar la dosi.
La cloroquina	FMR: antagonizm. Redueix l’efecte anticonvulsivant.
La clorpromazina	FKV. FMR. En el context d'accelerada biotransformació carbamazepina.
Clorprotixeno	FKV. FMR. En el context d'accelerada biotransformació carbamazepina.
La ciclosporina	En el context de la carbamazepina (accelera la destrucció), l’efecte es debilita; amb un nomenament conjunt pot ser necessari augmentar la dosi.
Eritromicina	FKV. FMR. Biotransformació Inhibeix, S'augmenta les concentracions en sang i promou efectes tòxics.
Etanol	Augmenta el risc d'efectes secundaris i la seva gravetat. La tolerància a l'alcohol disminueix en el context de la carbamazepina (cal abstenir-se de beure begudes alcohòliques durant el període de tractament).

Vladimir Andreevich Didenko

601 5 minuts llegits