La fluvoxamina

Quan ATH: N06AB08

Característica.

Inhibidor de la recaptació de serotonina. Fluvoksamina maleate és pols cristal·lines blanques o quasi blanques i inodor. És soluble en etanol i cloroform, poc soluble en aigua, gairebé insoluble en èter dietílic. Lipòfil.

Accions farmacològiques.
Antidepressiu.

Sol·licitud.

Depressió diferent gènesi, desordre obsessiu compulsiu.

Contraindicacions.

Hipersensibilitat, insuficiència hepàtica, recepció simultània de astemizol, cisaprida, La terfenadina, mitjà, inhibir la MAO (inclòs. furazolidona, Procarbazina, selegilina), alletament, Els nens fins a l'edat 8 anys.

S'apliquen restriccions.

Epilèpsia, embaràs; drogodependència, mania, hipomania, condicions convulsius o infart de miocardi.

Embaràs i lactància.

Compte amb el embaràs, comparar el benefici esperat per a la mare i el risc potencial per al fetus.

Categoria accions resulten en FDA - C. (L'estudi de la reproducció en animals han revelat efectes adversos en el fetus, i els estudis adequats i ben controlats en dones embarassades no han celebrat, No obstant això, els beneficis potencials, associats amb les drogues a embarassada, poden justificar el seu ús, malgrat la possible risc.)

En el moment del tractament ha de deixar d'alletar.

Efectes secundaris.

Des 1087 Els pacients amb trastorn obsessiu-compulsiu i la depressió, rebre els assaigs clínics fluvoxamina controlada a Amèrica del Nord, 22% dels pacients van interrompre el tractament a causa dels efectes secundaris desenvolupats,. Entre ells es van observar (en parèntesi indica el percentatge d'aparició en el grup de placebo):

Des del sistema nerviós i els òrgans sensorials: mal de cap 3% (1%), mareig 2% (Menys 1%), astènia 2% (Menys 1%), insomni 4% (1%), somnolència 4% (Menys 1%), nerviosisme 2% (Menys 1%), ansietat 1% (Menys 1%), ažitaciâ 2% (Menys 1%).

A la part del tracte digestiu: nàusea 9% (1%), anorèxia 1% (Menys 1%), boca seca 1% (Menys 1%) dispèpsia 1% (Menys 1%), vòmits 2% (Menys 1%), diarrea 1% (Menys 1%), dolor abdominal 1% (0%).

En els assaigs controlats amb placebo en pacients amb trastorn obsessiu-compulsiu, tractats amb fluvoxamine en la dosi de 100-300 mg/dia per a 10 Sol, i la depressió, fluvoxamina-tractat en la mateixa dosi durant 6 Sol, amb una freqüència de més de 1% Els següents efectes adversos observats (en parèntesi indica el percentatge d'aparició en el grup de placebo):

Des del sistema nerviós i els òrgans sensorials: mal de cap 22% (20%), mareig 11% (6%), astènia 14% (6%), somnolència 22% (8%), insomni 21% (10%), nerviosisme 12% (5%), ansietat 5% (3%), ažitaciâ 2% (1%), depressió 2% (1%), Estimulació del SNC 2% (1%), tremolor 5% (1%), canvi en el gust 3% (1%), ambliopia 3%(2%).

Sistema cardio-vascular i la sang (hematopoesi, hemostàsia): batec del cor 3% (2%), vasodilatació 3% (1%), hipertensió arterial 2% (1%).

Des del sistema respiratori: infecció del tracte respiratori superior 9% (5%), dispnea 2% (1%), zevota 2% (0%).

Des del tracte digestiu: anorèxia 6% (2%), boca seca 14% (10%), mal a les dents 3% (1%), disfàgia 2% (1%), dispèpsia 10% (5%), nàusea 40% (14%), flatulència 4% (3%), diarrea 11% (7%), restrenyiment 10% (8%), vòmits 5% (2%).

Amb el sistema genitourinari: ejaculació anormal 8% (1%), disminució de la libido 2%(1%), impotència 2% (1%), anorgazmija 2% (0%), micció freqüent 3% (2%), retenció urinària 1% (0%).

Un altre: símptomes similars a la grip 3% (2%), calfreds 2% (1%), Transpiració 7% (3%).

Cooperació.

Incompatible amb els mitjans, inhibir la MAO, inclòs. furazolidonom, Procarbazina i selegilina (el risc de la síndrome de la serotonina i la mort). El desenvolupament de la síndrome de la serotonina (calfreds, hipertèrmia, rigidesa muscular, mioclònies, labilitat vegetativa, crisi hipertensiva, excitació, tremolor, inquietud, convulsions, diarrea, estat eufòric) possiblement en els pacients que reben fàrmacs amb activitat serotoninèrgica (triptòfan, compostos de liti). Augmenta la concentració en plasma propranolol (en 5 temps), metoprolol i altres beta-bloquejants, anticoagulants, inclòs. varfarina (en 98%), karʙamazepina, clozapina (en 3 vegades), antidepressius tricíclics (amitriptillin, clomipramina, imipramina). La fluvoxamina Simultaneïtat amb butirofenona grup dels antipsicòtics, incloent haloperidol, Això condueix a un augment de les concentracions plasmàtiques o augment 2-10 vegades en el contingut de fluvoxamina. És capaç d'inhibir la biotransformació de fàrmacs, метаболизирующихся при участии изоферментов CYP1A2, CYP3A4, CYP2C9, P450 CYP2D6 цитохрома (fenitoïna, quinidina, teofil·lina, la cafeïna i altres.), augmentant el risc de reaccions adverses. La fluvoxamina en el fons de astemizol, cisaprida o terfenadina poden donar lloc a una marcada prolongació de l'interval QT i l'aparició d'arítmies com "pirueta" (possible mort). Quan de forma concomitant amb diltiazem poden desenvolupar bradicàrdia, amb sumatriptanom-debilitat, hiperreflèxia i la coordinació pobra de moviments. Es redueix l'excreció de benzodiazepines (alprazolam, bromazepam, diazepam, midazolam, triazolam), fent que l'acumulació; No afecta la eliminació de Lorazepam, oxazepam i el temazepam. Millora els efectes secundaris d'alcohol.

Sobredosi.

Els símptomes: mareig, somnolència, boca seca, nàusea, vòmits, diarrea, Barbes- o taquicàrdia, hipotensió, Canvis en l'ECG, funció hepàtica anormal, midriaz, tremolor, mioclònies, convulsions, oligurija, coma. Morts descrites.

Tractament: estimulació del vòmit o rentat gàstric, administració de carbó activat, El monitoratge de l'ECG, manteniment de les funcions vitals, teràpia simptomaticheskaya. No hi ha antídot específic. Diàlisi i diüresi forçada no són eficaços (causa de la gran volum de distribució).

Dosificació i Administració.

Dins, adult, sense mastegar, amb una mica d'aigua. La dosi inicial de 50-100 mg/dia, un (a la tarda), amb bona resistència dosi augmentar a 150-200 mg/dia recepció de 2-3. La dosi màxima diària - 300 mg.

Precaucions.

L'interval entre la cancel·lació dels inhibidors de la MAO i començar a prendre fluvoxamina o la seva cancel·lació i l'inici de la recepció dels inhibidors de la MAO no ha de ser inferior a 14 dia. La supervisió acurada dels pacients amb tendències suïcides, especialment al començament del tractament. Els pacients ancians fluvoxamina s'ha de donar en una dosi reduïda. Aneu amb compte amb els conductors de vehicles i persones, activitats que requereixen alta concentració i la velocitat de les reaccions psicomotores. Durant el tractament s'ha d'evitar l'alcohol.

Els estudis en animals no han revelat el desenvolupament de la drogodependència. Estudis similars en els éssers humans no ha estat. S'ha d'utilitzar amb precaució en pacients, amb una història de dependència de les drogues o l'abús.

Cooperació