Metoprolol

Quan ATH:
C07AB02

Característica.

Метопролола тартрат: blanc, практически без запаха кристаллический порошок, soluble en aigua, clorur de metilè, хлороформе и спирте, слабо растворим в ацетоне, insoluble en èter. Метопролола сукцинат: pols cristal·lina blanca, fàcilment soluble en aigua, Soluble en metanol, escassament soluble en etanol, слабо растворим в дихлорметане и 2-пропаноле, практически нерастворим в этилацетате, acetona, диэтиловом эфире и гептане.

Accions farmacològiques.
Gipotenzivnoe, antianginalnoe, antiarítmic.

Sol·licitud.

Артериальная гипертензия умеренной и средней тяжести (monoteràpia o en combinació amb altres antihipertensius), CHD, Síndrome hipercinètic de cardíaca, ritme cardíac irregular (taquicàrdia sinusal, желудочковая и суправентрикулярная аритмия, включая пароксизмальную тахикардию, суправентрикулярную тахикардию, экстрасистолию, aleteig i fibril·lació auricular, предсердную тахикардию), gipertroficheskaya cardiomiopatia, Prolapse de la vàlvula mitral, infart de miocardi (Prevenció i tractament), migranya (prevenció), tirotoxicosis (Teràpia De Combinació); лечение акатизии, вызванной нейролептиками.

Contraindicacions.

Hipersensibilitat, Блокада AV II и III степени, bloqueig sinoatrialynaya, agudes o cròniques (descompensada) insuficiència cardíaca, síndrome del si malalt, выраженная синусовая брадикардия (HR menys 60 u. / min), xoc cardiogènic, hipotensió (сАД менее 100 mmHg. Art.), expressa la circulació de sang perifèrica humana, embaràs, lactància.

S'apliquen restriccions.

Diabetis, gipoglikemiâ, història allerholohycheskyy otyahoschennыy, acidosi metabòlica, asma bronquial, эmfizema, неаллергический бронхит, hipertiroïdisme, psoriasi, feocromocitoma, нарушения функции печени и/или почек, miastènia, depressió, проведение общей анестезии, les persones d'edat i l'edat dels nens.

Embaràs i lactància.

Pot Ser, si l'efecte de la teràpia supera el risc potencial per al fetus. En el moment del tractament ha de deixar d'alletar.

Efectes secundaris.

Des del sistema nerviós i els òrgans sensorials: no menys 10% — слабость; 1–9,9% — головокружение и головная боль; 0,1–0,9% — снижение концентрации внимания, somnolència / insomni, malsons, depressió, rampes musculars, parestèsia; 0,01–0,09% — нервозность, alarma, el debilitament de la libido, visió borrosa, xeroftàlmia, conjuntivitis; Menys 0,01% — вялость, fatiga, ansietat, confusió, амнезия/кратковременная потеря памяти, al·lucinacions, soroll a les orelles, disgèusia.

Sistema cardio-vascular i la sang (hematopoesi, hemostàsia): 1–9,9% — брадикардия, batec del cor, gipotenziya, extremitats fredes; в 0,1–0,9% — сердечная недостаточность, D'блокада, síndrome edematós, mal de pit; в 0,01–0,09% — снижение сократимости миокарда, Arítmia, Menys 0,01% -gangrena (у пациентов с тяжелым нарушением периферического кровообращения); trastorns de la conducció de miocardi, síncope, trombocitopènia, leucopènia, agranulocitosi.

Des del tracte digestiu: 1–9,9% — тошнота, dolor abdominal, diarrea o restrenyiment; 0,1–0,9% — рвота; 0,01–0,09% — сухость в полости рта, funció hepàtica anormal; flatulència, dispèpsia, acidesa, hepatitis.

Des del sistema respiratori: dispnea (1–9,9%), broncoespasme (0,1–0,9%), rinitis vasomotora (0,01–0,09%), dispnea.

Per a la pell: 0,1–0,9% — сыпь, дистрофические изменения кожи; 0,01–0,09% — обратимая алопеция; Menys 0,01% — фотосенсибилизация, exacerbació de la psoriasi; picor, эritema, urticària, hiperhidrosi.

Un altre: pèrdua de pes (0,1–0,9%), artràlgia, artritis, miàlgia, debilitat muscular, Malaltia de Peyronie.

Cooperació.

Гипотензию потенцируют симпатолитики, nifedipina, nitroglicerina, Diürètic, гидралазин и другие гипотензивные препараты. Антиаритмические и наркозные средства повышают риск развития брадикардии, Arítmia, gipotenzii. Препараты наперстянки потенцируют замедление AV проводимости. Одновременное в/в введение верапамила и дилтиазема может спровоцировать остановку сердца. Бета-адреномиметики, aminofillin, cocaïna, Els estrògens, индометацин и другие НПВС ослабляют антигипертензивный эффект. Усиливает и пролонгирует действие антидеполяризующих миорелаксантов. Сочетание с алкоголем приводит к взаимному усилению угнетающего влияния на ЦНС. Аллергены повышают риск возникновения тяжелых системных аллергических реакций или анафилаксии. Изменяет эффективность инсулина и пероральных противодиабетических средств и повышает риск развития гипогликемии. Els antiàcids, пероральные противозачаточные средства, cimetidina, ranitidina, фенотиазины — повышают уровень метопролола в крови, рифампицин — уменьшает. Понижает клиренс лидокаина, эффективность бета2-adrenomimetikov (необходимо увеличение дозы последних). Несовместим с ингибиторами МАО типа А.

Sobredosi.

Els símptomes: hipotensió, insuficiència cardíaca aguda, bradicàrdia, aturada cardíaca, D'блокада, xoc cardiogènic, broncoespasme, нарушение дыхания и сознания/кома, nàusea, vòmits, convulsions generalitzades, cianosi (проявляются через 20 min- 2 h després de l'administració).

Tractament: rentat gàstric, teràpia simptomaticheskaya: введение атропина сульфата (в/в быстро 0,5–2 мг) — при брадикардии и нарушении AV проводимости; глюкагона (1–10 мг в/в, затем в/в капельно 2–2,5 мг/ч) и добутамина — в случае снижения сократимости миокарда; adrenomimetikov (noradrenalina, адреналин и др.) — при артериальной гипотензии; diazepam (a / lent) — для устранения судорог; ингаляция бета-адреномиметиков или в/в струйное введение эуфиллина для купирования бронхоспастических реакций; кардиостимуляция.

Dosificació i Administració.

Dins, JO /. В качестве антиангинального, антигипертензивного и антиаритмического средства, при гиперкинетическом синдроме метопролола тартрат назначают внутрь в дозе 100–200 мг в 2–3 приема, si és necessari, дозу увеличивают с недельными интервалами до 450 mg / dia. В остром периоде инфаркта миокарда под мониторингом АД, сердечного ритма и ЭКГ проводят 3 болюсных в/в инъекции по 5 мг с двухминутными перерывами (суммарная доза 15 mg), при хорошей переносимости через 15 мин после последней инъекции назначают внутрь по 25–50 мг каждые 6 h per 48 no, а затем — по 50–100 мг 2 un cop al dia (al matí ia la tarda) durant 3 Mesos - 3 anys. При переходе на применение метопролола сукцината доза остается той же. Для профилактики приступов мигрени — внутрь по 50–100 мг 2–4 раза в сутки.

Метопролола сукцинат при ИБС, hipertensió, aritmijax, функциональных нарушениях сердечной деятельности, сопровождающихся сердцебиением назначают внутрь в дозе 50–100 мг 1 un cop al dia, для профилактики мигрени — 200 mg 1 un cop al dia. Дозу повышают не ранее, de 1 Sol, és a dir,. после развития максимального эффекта.

Precaucions.

У пациентов с хронической сердечной недостаточностью возможно ухудшение сократительной способности миокарда, обусловливающее необходимость применения сердечных гликозидов и/или диуретиков при тщательном мониторинге гемодинамического статуса. В случае появления нарастающей брадикардии или AV блокады необходимо уменьшить дозу или в/в ввести атропин. На фоне сахарного диабета и гиперфункции щитовидной железы метопролол может маскировать тахикардию, вызываемую гипогликемией или тиреотоксикозом. У пациентов с сахарным диабетом необходима коррекция дозы противодиабетических препаратов и тщательный контроль уровня гликемии. При проведении на фоне лечения оперативного вмешательства, средством выбора должно стать анестезирующее средство с наименьшим отрицательным инотропным действием. Возможно более выраженное развитие реакции гиперчувствительности и отсутствие лечебного эффекта обычных доз адреналина на фоне отягощенного аллергологического анамнеза. При прекращении одновременного лечения клонидином, метопролол отменяют постепенно, за несколько дней до отмены клонидина, из-за опасности развития тяжелого гипертонического криза. У больных с феохромоцитомой применение возможно только совместно с альфа-адренолитиками. Прием метопролола прекращают за 2–3 сут до родов (риск развития брадикардии, гипотензии и гипогликемии у новорожденного), в исключительных случаях новорожденные после родов должны в течение 48–72 ч находиться под врачебным контролем. Ha d'abstenir de l'ús en la pràctica pediàtrica, a causa de que la seguretat i l'eficàcia del seu ús en nens no s'identifica. При отмене лечения уменьшать дозу необходимо постепенно в течение 10–14 дней. Пациенты с ИБС должны в этот период находиться под тщательным наблюдением врача. Aneu amb compte amb els durant els conductors de vehicles i persones, habilitats es relacionen amb l'alta concentració de l'atenció.

Precaucions.

Во время лечения возможно изменение результатов тестов при проведении лабораторных исследований (augment d'urea, transaminases, фосфатаз, LDH).

Cooperació

Substància activaDescripció de la interacció
El verapamilFMR: sinergisme. Enforteix (mútuament) efecte, увеличивает негативное влияние на ЧСС, Conducció AV i/o contractilitat cardíaca; при сочетанном назначении возможны тяжелая брадикардия, D'блокада, fins a una parada cardíaca completa..
La glipizidaFMR: sinergisme. На фоне метопролола усиливается эффект; pot emmascarar els primers símptomes d'hipoglucèmia.
La digoxinaFMR: sinergisme. Augments (mútuament) вероятность AV блокады.
DiltiazemFMR: sinergisme. Enforteix (mútuament) efecte, увеличивает негативное влияние на ЧСС, Conducció AV i/o contractilitat cardíaca; при сочетанном назначении возможны тяжелая брадикардия, D'блокада, fins a una parada cardíaca completa..
La indometacinaFMR: antagonizm. Redueix l'efecte hipotensor (en conseqüència suprimir la síntesi de prostaglandines al ronyó, i sodi i retenció de líquids).
Dvuhfaznыy insulina [enginyeria genètica humana]FMR: sinergisme. На фоне метопролола усиливается эффект; возможна маскировка ранней симптоматики развивающейся гипогликемии.
KlonidinFMR. Enforteix (mútuament) efecte hipotensor. При совместном назначении возможно нарушение регуляции АД, нарастание брадикардии и AV блокада.
CocaïnaFMR: antagonizm. Efecte gipotenzivny de finan.
LidokainFKV. На фоне метопролола понижается клиренс.
La nitroglicerinaFMR: sinergisme. Millora l'efecte hipotensor.
La nifedipinaFMR: sinergisme. Enforteix (mútuament) efectes. Возможно ухудшение AV проводимости и сократимости желудочков, desenvolupament d'hipotensió severa, especialment quan en / in; No es recomana l'ús combinat.
OctreotidaFMR: sinergisme. Усиливает терапевтический и побочные (чрезмерная брадикардия, arítmies i trastorns de la conducció) efectes; при сочетанном назначении требуется редукция дозы.
La paroxetinaFKV: sinergisme. Ингибирует CYP2D6, alenteix la biotransformació, augmenta la concentració en plasma (усиливает гипотензивный эффект, но снижает кардиоселективность).
PropafenonaFKV. FMR. Ингибирует CYP2D6, augmenta la concentració en plasma (уменьшает кардиоселективность).
RanitidinaFKV. Подавляет активность системы цитохрома Р450, alenteix la biotransformació, повышает уровень в крови.
RepaglinidaFMR: sinergisme. На фоне метопролола усиливается эффект; pot emmascarar els primers símptomes d'hipoglucèmia.
RisperidonaFMR: sinergisme. Millora l'efecte hipotensor.
RifampicinaFKV. Ускоряет биотрансформацию и понижает уровень в крови.
La fluoxetinaFKV. FMR. Ингибирует CYP2D6, alenteix la biotransformació, может повышать концентрацию в плазме, что будет усиливать гипотензивный эффект, но уменьшать кардиоселективность.
QuinidinaFKV. FMR. Ингибирует CYP2D6 и может, замедляя биотрансформацию, увеличивать концентрацию в крови (уменьшает кардиоселективность).
EtanolFMR: sinergisme. На фоне метопролола усиливается угнетение ЦНС.

Botó Tornar a dalt