Ranitidina
Quan ATH:
A02BA02
Característica.
Антагонист гистаминовых Н2-receptors.
Ранитидина гидрохлорид — белый или бледно-желтый гранулированный порошок слегка горького вкуса с запахом серы. Higroscòpic, sensible a la llum. Легко растворим в уксусной кислоте и воде, Soluble en metanol, escassament soluble en etanol, pràcticament insoluble en cloroform, pH 1% раствора 4,5–6,0. pKa 8, 2 i 2,7. Pes molecular 350,87.
Accions farmacològiques.
Antiulcerós.
Sol·licitud.
Лечение и профилактика — язвенная болезнь желудка и двенадцатиперстной кишки, AINE gastropatía, acidesa (связанная с гиперхлоргидрией), гиперсекреция желудочного сока, симптоматические язвы ЖКТ, esofagitis erosiva, esofagitis per reflux, Síndrome de Zollinger-Ellison, Mastocytosis sistèmic, полиэндокринный аденоматоз; хроническая диспепсия, характеризующаяся эпигастральными или загрудинными болями, связанными с приемом пищи или нарушающими сон; лечение кровотечения из верхних отделов ЖКТ, профилактика рецидивов желудочных кровотечений в послеоперационном периоде, профилактика аспирации желудочного сока у пациентов, которым проводятся операции под общей анестезией (синдрома Мендельсона), pneumonitis per aspiració (prevenció).
Contraindicacions.
Hipersensibilitat.
S'apliquen restriccions.
Цирроз печени с портосистемной энцефалопатией в анамнезе, insuficiència renal i / o hepàtica, porfíria aguda (inclòs. història), infància (a 12 anys).
Embaràs i lactància.
В опытах у крыс и кроликов, получавших ранитидин в дозах, a 160 vegades la dosi humana, неблагоприятного действия на плод не выявлено.
Ранитидин проходит через плаценту. Aplicació durant l'embaràs és possible només en el cas de, si l'efecte de la teràpia supera el risc potencial per al fetus (No s'han realitzat estudis adequats i ben controlats de la seguretat del seu ús en dones embarassades).
Categoria accions resulten en FDA - B. (L'estudi de la reproducció en animals no va revelar risc d'efectes adversos en el fetus, i els estudis adequats i ben controlats en dones embarassades no han fet.)
Ранитидин проникает в грудное молоко и, potser, создает там более высокие концентрации, que en el plasma de la sang. Не рекомендуется принимать в период кормления грудью. При необходимости назначения следует решить вопрос о прекращении грудного вскармливания.
Efectes secundaris.
Des del sistema nerviós i els òrgans sensorials: mal de cap, sensació de cansament, mareig, somnolència, insomni, vertigen, alarma, depressió; rarament sputannosti consciència, al·lucinacions (особенно у пожилых и ослабленных пациентов), обратимая нечеткость зрения, ull ccomodation.
Sistema cardio-vascular i la sang (hematopoesi, hemostàsia): arítmia, taquicàrdia / bradicàrdia, D'блокада, disminució de la pressió arterial; leucopènia reversible, trombocitopènia, granulocitopenia; редко — агранулоцитоз, pancitopènia, иногда с гипоплазией костного мозга, anèmia aplasticheskaya; иногда — иммунная гемолитическая анемия.
Des del tracte digestiu: nàusea, vòmits, restrenyiment / diarrea, абдоминальный дискомфорт/боль; редко — панкреатит. Иногда — гепатоцеллюлярный, холестатический или смешанный гепатит с/без желтухи (в таких случаях прием ранитидина необходимо немедленно прекратить). Эти эффекты обычно обратимы, но в редких случаях возможен летальный исход. Также отмечались редкие случаи развития печеночной недостаточности. У здоровых добровольцев концентрация АСТ была повышена, Almenys, en 2 раза по отношению к уровню до лечения у 6 de 12 home, rebre 100 mg 4 раза в/в в течение 7 dia, i 4 de 24 gent, rebre 50 mg 4 раза в/в в течение 5 dia.
A la part del sistema múscul-esquelètic: редко — артралгия, miàlgia.
Reaccions al·lèrgiques: erupció cutània, broncoespasme, febre, eozinofilija; редко — многоформная эритема, xoc anafilàctic, angioedema.
Un altre: редко — алопеция, vasculitis; в отдельных случаях — гинекомастия, reduïda potència i / o libido. При длительном применении возможно развитие В12-L'anèmia per deficiència.
Cooperació.
Els antiàcids, сукральфат в высоких дозах (2 g) замедляют абсорбцию ранитидина (при одновременном применении перерыв между приемом антацидов и ранитидина должен быть не менее 1–2 ч). Курение снижает эффективность ранитидина. Сообщалось о дополнительном удлинении ПВ при совместном применении ранитидина с варфарином; однако в фармакокинетических исследованиях у человека при дозе ранитидина 400 мг/сут взаимодействия не отмечалось; ранитидин не оказывал влияния на клиренс варфарина и ПВ; возможность взаимодействия с варфарином при дозах выше 400 мг/сут не исследовалась. При приеме ранитидина дважды в день и триазолама плазменные концентрации триазолама были выше, чем при приеме одного триазолама. Значения АUC триазолама у людей 18–60 лет были на 10 i 28% выше после приема таблеток ранитидина 75 i 150 mg, чем после приема одного триазолама. Els pacients majors 60 лет значения АUC были примерно на 30% выше после приема таблеток 75 i 150 мг ранитидина. Ранитидин увеличивает AUC (en 80%) и концентрацию (en 50%) метопролола в сыворотке крови, mentre que T1/2 метопролола повышается с 4,4 a 6,5 no. Уменьшает всасывание итраконазола и кетоконазола (ранитидин следует принимать через 2 hores després de l'administració). Угнетает метаболизм феназона, geksoʙarʙitala, глипизида, буформина, BCC. Совместим с 0,9% solució de clorur de sodi, 5% dextrosa, 0,18% solució de clorur de sodi i 4% dextrosa, 4,2% раствором натрия гидрокарбоната. При одновременном приеме с ЛС, угнетающими костный мозг, augment del risc de neutropènia. Возможно взаимодействие с алкоголем.
Sobredosi.
Els símptomes: convulsions, bradicàrdia, arítmies ventriculars.
Tractament: inducció del vòmit o rentat gàstric, teràpia simptomaticheskaya. При судорогах — диазепам в/в, при брадикардии — атропин, при желудочковых аритмиях — лидокаин.
Dosificació i Administració.
Dins, parenteral (JO /, / M). Режим дозирования и длительность лечения устанавливают индивидуально. Dins, diari, normalment 300 мг в 1–2 приема, максимально допустимая доза для взрослых — 6 g / dia. Для профилактики рецидивов заболеваний — 150 мг на ночь; для курящих пациентов — 300 мг на ночь.
Детям — 1,25–2,5 мг/кг (la dosi màxima és 300 mg / dia) 1-2 de recepció.
/ M, JO / (bol i infusió) per 50 мг каждые 6–8 ч. Детям — в/в капельно 0,75–1,5 мг/кг (максимально — 0,4 g / dia).
Пациентам с нарушением функции почек требуется коррекция режима дозирования. При клиренсе креатинина <50 мл/мин при парентеральном введении — 50 мг каждые 18–24 ч; при необходимости частоту введения увеличивают до 2 раз в сутки каждые 12 ч или чаще; при приеме внутрь — 150 mg / dia. При наличии сопутствующего нарушения функции печени может потребоваться дальнейшее снижение дозы. Pacients, hemodiàlisi, очередную дозу назначают сразу после гемодиализа.
Precaucions.
Перед началом лечения следует исключить наличие злокачественных новообразований в желудке и двенадцатиперстной кишке (может маскировать симптомы рака желудка). Риск кардиотоксических эффектов повышен у больных с заболеваниями сердца, при быстром в/в введении и применении в высоких дозах. Нежелательно резко отменять ранитидин из-за опасности обострения состояния. При длительном лечении ослабленных больных в условиях стресса возможны бактериальные поражения желудка с последующим распространением инфекции.
Может повышать активность глутамилтранспептидазы. При лечении ранитидином возможна ложноположительная реакция при проведении пробы на белок в моче.
Cooperació
Substància activa | Descripció de la interacció |
Warfarina | FMR. На фоне ранитидина возможно как удлинение, так и укорочение протромбинового времени; при совместном назначении необходим контроль показателей гемокоагуляции. |
Diazepam | FKV. На фоне ранитидина замедляется биотрансформация и может усиливаться эффект. |
El itraconazol | FKV. Является слабой кислотой и на фоне ранитидина, подщелачивающего содержимое желудка, всасывается с меньшей скоростью и полнотой; при совместном назначении необходим 2-х (i mes) часовой интервал между приемом. |
El ketoconazol | FKV. Является слабой кислотой и на фоне ранитидина, подщелачивающего содержимое желудка, всасывается с меньшей скоростью и полнотой; при совместном назначении необходим 2-х (i mes) часовой интервал между приемом. |
Metformina | FKV. Modifica (mútuament) параметры фармакокинетики (выделение, элиминация): конкурирует за транспортную систему почечных канальцев. |
Naproxèn | FKV. На фоне ранитидина, подщелачивающего содержимое желудка, снижается всасывание; No es recomana l'ús concomitant. |
El pramipexole | FKV. Modifica (mútuament) Paràmetres farmacocinètics (rebuig, элиминация): конкурирует за транспортную систему почечных канальцев. |
Prokaynamyd | FKV. На фоне ранитидина возможно уменьшение экскреции (конкуренция за выделительные системы почечных канальцев) и увеличение концентрации в крови. |
Propranolol | FKV. На фоне ранитидина замедляется биотрансформация. |
El sucralfat | FKV. Снижает всасывание (l'interval entre les dosis hauria de ser almenys 2 no). |
La teofilina | FKV. На фоне ранитидина угнетается биотрансформация. |
Fenitoína | FKV. На фоне ранитидина замедляется биотрансформация. |
La ciclosporina | FMR: sinergisme. На фоне ранитидина увеличивается риск нарушения функции почек. |
La ciprofloxacina | FKV. На фоне ранитидина снижается всасывание (следует принимать за 2 hores abans o després de 4 ч после ранитидина). |