Naproxèn

Quan ATH: M01AE02

Naproxèn – Característica

AINE. El naproxè és una pols cristal·lina blanca o gairebé blanca, inodora.. Soluble en lípids, pràcticament insoluble en aigua a pH baix, lliurement soluble en aigua a pH alt. Coeficient de repartició octanol/aigua a pH 7,4 és 1,6–1,8. Pes molecular 230,26.

La sal sòdica de naproxè és una substància cristal·lina blanca o blanca., lliurement soluble en aigua a pH neutre. Pes molecular 252,24.

Accions farmacològiques

Antiinflamatori, analgèsic, pirético, antiagregatine.

Sol·licitud

Les malalties inflamatòries i degeneratives del sistema musculoesquelètic, inclòs. artritis reumatoide, osteoartritis, espondilitis ankiloziruyushtiy, síndrome articular en l'exacerbació de la gota, artritis reumatoide juvenil; síndrome de dolor: neuràlgia, miàlgia, ossalgia, radiculitis, mal de cap i mal de queixal, Tendinitis, dolor de càncer, síndrome de dolor postoperatori, acompanyat d'inflamació, lesions del sistema musculoesquelètic i dels teixits tous, anexitis, dismenorrea primària; dolor i febre en malalties infeccioses i inflamatòries de les vies respiratòries superiors (en la teràpia complexa).

Contraindicacions

Hipersensibilitat, «Aspirinovaya» asma, tríada "aspirina induït" (combinació de l'asma bronquial, nas recurrent i poliposis de sins paranasals i l'àcid acetilsalicílic Intoleràncies i HP pirazolonovogo sèrie), lesions erosives i ulceroses del tracte gastrointestinal en la fase aguda, hemodyscrasia, insuficiència hepàtica i / o renal, Els nens fins a l'edat 1 any.

S'apliquen restriccions

Insuficiència cardíaca greu, adolescència (a 16 anys).

Embaràs i lactància

Efectes teratogènics. En estudis de reproducció en animals, es va administrar naproxè a rates a dosis 20 mg / kg / dia (125 mg / m²/d), que és aproximadament equivalent 0,23 MRDC, conills - 20 mg / kg / dia (220 mg / m²/d), o 0,27 MRDC, potser - 170 mg / kg / dia (510 mg / m²/d), o 0,28 MRDC, no es va detectar cap deteriorament de la fertilitat o dany al fetus.

Tanmateix, els estudis reproductius en animals no sempre prediuen efectes en humans. No hi ha estudis adequats i ben controlats en dones embarassades no han mantingut. Aplicació durant l'embaràs és possible, si l'efecte de la teràpia supera el risc potencial per al fetus.

Efectes no teratogènics. ja que se sap, això vol dir, inhibició de la síntesi de PG, utilitzat per retardar el part prematur, aleshores augmenta el risc de complicacions neonatals, com la enterocolitis necrotitzant, ductus arteriós permeable, hemorràgia intracranial. L'ús de naproxè durant l'últim embaràs pot retardar el part, hipertensió pulmonar persistent, disfunció renal, nivells anormals de prostaglandina E en nadons prematurs. Atès que es coneixen els efectes de les substàncies d'aquesta classe sobre el sistema cardiovascular del fetus (tancament del ductus botallus), s'exclou l'ús al tercer trimestre.

Categoria accions resulten en FDA - C. (L'estudi de la reproducció en animals han revelat efectes adversos en el fetus, i els estudis adequats i ben controlats en dones embarassades no han celebrat, No obstant això, els beneficis potencials, associats amb les drogues a embarassada, poden justificar el seu ús, malgrat la possible risc.)

El naproxè es detecta a la llet materna de les dones (la concentració és aproximadament 1% sèrum de llet). Perquè pot haver-hi efectes adversos de substàncies, inhibició de la síntesi de PG, en el nounat, El naproxè no ha de ser utilitzat per les mares lactants.

Efectes secundaris

Efectes secundaris, es troba amb més freqüència durant els assaigs clínics (possiblement relacionat amb l'ús de naproxè):

Des del tracte digestiu: 3-9% - ardor d'estómac, dolor abdominal, nàusea, restrenyiment; >1% -diarrea, dispèpsia, estomatitis; <1% - flatulència, sagnat/perforació, úlceres gastrointestinals (gastroduodenal), vòmits, augment de les transaminases hepàtiques.

Des del sistema nerviós i els òrgans sensorials: 3–9% – mal de cap, somnolència, mareig, tynnyt, visió borrosa, pèrdua de l'audició; >1% - vertigen.

Sistema cardio-vascular i la sang (hematopoesi, hemostàsia): >1% -batecs del cor; <1% - Anèmia, augment del temps de sagnat.

Des del sistema respiratori: 3–9% — dispnea.

Per a la pell: 3-9% - equimosi.

Amb el sistema genitourinari: <1% - disfunció renal.

Reaccions al·lèrgiques: 3-9% - ràpid, erupcions a la pell, reaccions anafilàctiques.

Un altre: 3-9% — edema; >1% - augment de la sudoració, porpra, set.

Efectes secundaris, trobada amb freqüència <1% durant assaigs clínics i estudis posteriors a la comercialització (possiblement relacionat amb l'ús de naproxè):

Des del tracte digestiu: colitis, gematemezis, icterícia, pancreatitis, sòl.

Amb el sistema genitourinari: nefritis glomerular, hematúria, hiperpotassèmia, nefritis intersticial, síndrome nefròtica, fallada renal, necrosi papil·lar renal.

Sistema cardio-vascular i la sang (hematopoesi, hemostàsia): agranulocitosi, eozinofilija, granulocitopenia, leucopènia, trombocitopènia.

Des del sistema nerviós i els òrgans sensorials: depressió, somnis inusuals, incapacitat per concentrar-se, insomni, malestar, miàlgia, debilitat muscular.

Efectes secundaris, trobada amb freqüència <1% (no s'ha establert una relació causal amb l'ús de naproxè):

Sistema cardio-vascular i la sang (hematopoesi, hemostàsia): anèmia aplasticheskaya, anèmia gemoliticheskaya.

Des del sistema nerviós i els òrgans sensorials: meningitis asèptica, disfunció cognitiva.

Des del tracte digestiu: ulceració no pèptica del tracte gastrointestinal, estomatitis ulcerosa.

Reaccions al·lèrgiques: Epidèrmica Necrolysis, eritema multiforme, Síndrome de Stevens-Johnson, urticària; reaccions de fotosensibilitat, similar a la porfíria epidermòlisi bullosa.

Un altre: vasculitis, hiper/hipoglucèmia, alopècia, fotodermatitis.

Cooperació

Augmenta la toxicitat de la hidantoïna, anticoagulants, sulfonamides, metotrexat (bloqueja la secreció tubular). Redueix l'efecte natriurètic i diürètic de la furosemida, gipotenziю, вызываемую бета-адреноблокаторами. Redueix l'excreció de sals de liti i augmenta la seva concentració en plasma. Antiàcid drogues, que conté magnesi i alumini, i el sucralfat pot disminuir l'absorció de naproxè.

Sobredosi

Els símptomes: somnolència, fluixedat, mareig, dolor epigàstric, malestar abdominal, acidesa, dispèpsia, nàusea, disfunció hepàtica transitòria, gipoprotrombinemii, disfunció renal, acidosi metabòlica, apnea, desorientació, vòmits; possible hemorràgia del tracte gastrointestinal; rarament - hipertensió, fallada renal aguda, depressió respiratòria, coma.

Tractament: rentat gàstric, inducció de vòmits i/o administració de carbó activat (60–100 g – adults, 1–2 g/kg – per a nens) i/o administració de laxants osmòtics, tractament simptomàtic i de suport. L'antídot específic no es troba. La diüresi forçada, l'alcalinització de l'orina o l'hemodiàlisi no són efectives a causa de l'elevada unió de proteïnes.

Dosificació i Administració

Dins, dosi mitjana per a adults - 250-500 mg 2 un cop al dia, la màxima dosi única — 500 mg, màxim diari — 1750 mg 2 admissió (al matí ia la nit).

Dosi diària mitjana per a nens a partir de 1 Any a 5 anys - 2,5-10 mg/kg de pes corporal en 1-3 dosis, nens més 5 anys - 10 mg/kg per dia en 2 admissió, La durada habitual del tractament és 2 Sol (la forma de dosificació preferida per als nens és una suspensió); per a l'artritis juvenil en nens grans 5 anys la dosi diària és 10 mg / kg.

Precaucions

Amb l'ús a llarg termini, és necessari controlar la funció hepàtica i renal, composició de la sang perifèrica.

Si és necessari determinar 17-cetosteroides o àcid 5-hidroxiindolilacètic, el tractament s'ha de suspendre per 48 h abans de la prova.

Cooperació