Bisoprolol

Quan ATH:
C07AB07

Característica

Beta cardioselectius1-adrenoblokator, No té activitat simpaticomimètica intrínseca i l'estabilització de la membrana. Bisoprolol dimetilfumarat és una pols blanca cristal·lina. És soluble en aigua, metanol, etanol, xloroforme. Pes molecular 766,97.

Accions farmacològiques

Gipotenzivnoe, antianginalnoe, antiarítmic.

Sol·licitud

La hipertensió arterial, angina, període post-infart, Arítmia, insuficiència cardíaca congestiva (moderadament expressat, estable sense arribar a un màxim durant l'última 6 Sol).

Contraindicacions

Hipersensibilitat, sinusovaya bradicàrdia (menys de 45-50 u. / min), síndrome del si malalt, степени синоатриальная и AV блокада II-III, xoc cardiogènic, aguda i refractaris al tractament de la insuficiència cardíaca severa, infart agut de miocardi, hipotensió (Jardí sota 90 mmHg. Art.), insuficiència respiratòria obstructiva severa, embaràs, lactància.

S'apliquen restriccions

Malaltia pulmonar obstructiva crònica, asma greu, angina variant (Princmetala), tendència a la bradicàrdia, AV блокада em степени, la circulació de la sang perifèrica (inclòs. Síndrome de Raynaud), diabetis, gipoglikemiâ, tirotoxicosis, psoriasi, del fetge i els ronyons, Acidosis, infància (la seguretat i l'eficàcia en nens no han identificat).

Embaràs i lactància

Pot Ser, si l'efecte de la teràpia per a la mare supera el risc potencial per al fetus i el nen (estudis adequats i ben controlats de la seguretat del seu ús en dones embarassades i lactants no han realitzat). A causa del risc de bradicàrdia, gipotenzii, trastorns hipoglucèmia i respiratòries (asfíxia neonatal) en el nounat, fumaratom tractament de Bisoprolol s'ha de suspendre durant 48-72 h abans del part. Si això no és possible, el nadó hagi de romandre sota atent control mèdic en 48-72 hores després del naixement. No es va estudiar la distribució de la llet materna bisopropol fumarat, però a causa que es secreta en la llet materna en rates (Menys 2%), els nens han d'estar sota supervisió mèdica.

Categoria accions resulten en FDA - C. (L'estudi de la reproducció en animals han revelat efectes adversos en el fetus, i els estudis adequats i ben controlats en dones embarassades no han celebrat, No obstant això, els beneficis potencials, associats amb les drogues a embarassada, poden justificar el seu ús, malgrat la possible risc.)

Efectes secundaris

La freqüència dels efectes secundaris esmentats en dosis, no excedeixi de 40 mg.

Des del sistema nerviós i els òrgans sensorials: mareig (3,5%), insomni (2,5%), astènia (1,5%), gipestezii (1,5%), depressió (0,2%), somnolència, ansietat, parestèsia (sensació de fred a les extremitats), al·lucinacions, aphronia, enfocament, orientació en el temps i en l'espai, equilibri, labilitat emocional, soroll a les orelles, conjuntivitis, alteracions visuals, reducció de la secreció de líquid lacrimal, convulsions.

Sistema cardio-vascular i la sang (hematopoesi, hemostàsia): bradicàrdia (0,5%), arítmia, batec del cor, D'блокада, gipotenziya, insuficiència cardíaca, violació de la microcirculació en el miocardi i les extremitats, claudicació intermitent, vasculitis, agranulocitosi, trombocitopènia, porpra trombotsitopenicheskaya.

Des del tracte digestiu: diarrea (3,5%), nàusea (2,2%), vòmits (1,5%), boca seca (1,3%), dispèpsia, restrenyiment, colitis ishemicheskiy, trombosi de l'artèria mezenteryalnoy.

Des del sistema respiratori: tos (2,5%), dispnea (1,5%), ʙronxo- i laringoespasme, faringitis (2,2%), rinitis (4%), sinusitis (2,2%), infeccions de les vies respiratòries (5%), síndrome de dificultat respiratòria.

Amb el sistema genitourinari: edema perifèric (3%), disminució de la libido, impotència, Malaltia de Peyronie, cistitis, počečnaâ com.

Per a la pell: erupció, acne, reacció ekzemopodobnye, prurigo, enrogiment de la pell, hiperhidrosi, dermatitis, alopècia.

Metabolisme: augment de la concentració dels enzims hepàtics (ÉS, OR), hiperglucèmia o augment de la tolerància a la glucosa, hiperuricèmia, canvi en la concentració de potassi en la sang.

Un altre: síndrome de dolor (mal de cap- 10,9%, artralgia- 2,7%, miàlgia, dolor abdominal, el pit és 1,5%, ulls, orelles), augment de pes.

Cooperació

Probabilitat de violacions de la automaticitat, conducció i augmenta la contractilitat cardíaca (mútuament) en el context de l'amiodarona, diltiazema, verapamil, quinidina medicaments, glucòsids cardíacs, reserpina, alfa metildofy. L'administració conjunta d'antagonistes del calci dihidropiridínics, especialment en pacients amb insuficiència cardíaca latent, Augmenta el risc d'hipotensió i descompensació cardíaca. Redueix eficaçment les xantines i simpaticomimètics, рифампицин уменьшает T1/2, derivats de l'ergotamina potencien la circulació de la sang perifèrica. Incompatible amb inhibidors de la MAO.

Sobredosi

Els símptomes: bradicàrdia, arítmia, gipotenziya, insuficiència cardíaca (respiració dificultosa, acrocianosis, inflor), gipoglikemiâ, en casos greus, el col·lapse.

Tractament: rentat gàstric i el nomenament de l'absorbent, teràpia simptomaticheskaya: atropyn, beta-agonistes (Isoprenalina), sedativnыe (diazepam, Lorazepam) i cardíaca (doʙutamin, La dopamina, epinefrina, norepinefrina) preparatius, glucòsids cardíacs, Diürètic, glucagó, etc.. Quan el cor de bloqueig-estimulació transvenoznaja, marcapassos connexió.

Dosificació i Administració

Dins, sense mastegar, beure una petita quantitat de líquid, al matí en dejú o durant esmorzar 1,25-10 mg 1 un cop al dia. Dosi règim individual, augmentar la dosi sota el control de la pressió arterial i la freqüència cardíaca. La hipertensió arterial i l'angina: 5-10 Mg; hipertensió lleu (Pare menys 105 mmHg.): 2,5 mg; insuficiència cardíaca congestiva: per 1,25 mg / dia (durant 1 Sol), llavors, amb la dosi de bona resistència augmentar a 2,5 mg / dia (1 Sol), 3,75 mg / dia (1 Sol), 5 mg / dia (4 Sol), 7,5 mg / dia (4 Sol), Proper 10 mg / dia (dosi objectiu). És la ingesta màxima diària per a adults 20 mg.

Precaucions

Tingueu en compte la possibilitat d'emmascarar els símptomes d'hipoglucèmia i l'hipertiroïdisme durant el tractament. Història al·lèrgica Potser la major gravetat de les reaccions d'hipersensibilitat i la manca d'efecte de dosis convencionals d'epinefrina amb agreujants. A la disfunció hepàtica greu, Fallada renal aguda (CL creatinina menys de 20 ml / min), malalt, situat a la hemo- o diàlisi peritoneal, la dosi ha de reduir. Quan feocromocitoma no s'ha de donar sense la introducció d'alfa-blocadors. Bisoprolol redueix les reaccions cardiovasculars compensatòries en resposta a l'ús dels anestèsics generals i agents de contrast que contenen iode. Cal aturar la droga per a 48 h realitzar anestèsia o triar el més baix eina anestèsiques negativa inotròpics acció. El tractament s'ha d'interrompre gradualment, per al voltant 2 Sol (possible retirada). Aneu amb compte amb els durant els conductors de vehicles i persones, habilitats es relacionen amb l'alta concentració de l'atenció. Cal excloure l'ús de begudes alcohòliques durant el tractament (el risc d'hipotensió ortostàtica).

Precaucions

Vostè pot canviar els resultats de les proves al laboratori.

Cooperació

Substància activaDescripció de la interacció
AkarʙozaFMR. En el context d'una major efecte de bisopropol i emmascarar algunes de les manifestacions de la hipoglucèmia.
L'amiodaronaFMR: sinergisme. Augments (mútuament) la probabilitat de violacions de la automaticitat, conducció i contractilitat miocàrdica.
AtenololFMR: sinergisme. Efectes que es reforcen mútuament; ús combinat està contraindicat.
BetaksololFMR: sinergisme. Efectes que es reforcen mútuament; ús combinat està contraindicat.
El verapamilFMR: sinergisme. Augments (mútuament) La probabilitat de trastorns del miocardi (reducció de la contractilitat, alenteix la conducció AV).
La glimepiridaFMR. En el context d'una major efecte de bisopropol i emmascarar algunes de les manifestacions de la hipoglucèmia.
La glipizidaFMR: sinergisme. En el context d'una major efecte de bisopropol, també és possible emmascarament dels primers símptomes de la hipoglucèmia.
DiltiazemFMR: sinergisme. Augments (mútuament) La probabilitat de trastorns del miocardi (reducció de la contractilitat, alenteix la conducció AV).
La indometacinaFMR: antagonizm. Redueix l'efecte hipotensor (en conseqüència suprimir la síntesi de prostaglandines al ronyó, i sodi i retenció de líquids).
La insulina aspartFMR: sinergisme. En el context d'una major efecte de bisopropol, possible l'emmascarament de les primeres manifestacions de la hipoglucèmia.
La insulina glarginaFMR. En el context d'una major efecte de bisopropol, possibilitat d'emmascarar algunes manifestacions d'hipoglucèmia.
Dvuhfaznыy insulina [enginyeria genètica humana]FMR: sinergisme. En el context d'una major efecte de bisopropol, pot amagar els símptomes inicials de la hipoglucèmia.
La insulina lisproFMR. En el context d'una major efecte de bisopropol, possibilitat d'emmascarar algunes manifestacions d'hipoglucèmia.
Solubles d'insulina [monocomponent de porc]FMR. En el context d'una major efecte de bisopropol, possibilitat d'emmascarar algunes manifestacions d'hipoglucèmia.
KlonidinFMR. Aplicació conjunta viola la regulació de la pressió arterial, exacerba bradicàrdia, Augmenta la probabilitat de bloqueig AV; bisopropol ha de cancel·lar un parell de dies abans de la cita de la clonidina.
LidokainFKV. En el context de bisopropol alenteix l'eliminació i augmentar el risc d'efectes tòxics; l'ús combinat és necessari controlar la concentració de lidocaïna en la sang.
MetildopaFMR: sinergisme. Es potencia l'efecte hipotensor i augmenta la probabilitat de violacions de la automaticitat, conducció i contractilitat miocàrdica; No es recomana l'ús combinat.
MetoprololFMR: sinergisme. Efectes que es reforcen mútuament; ús combinat està contraindicat.
MetforminaFMR: sinergisme. En el context d'una major efecte de bisopropol, també pot amagar alguns dels símptomes de la hipoglucèmia (en particular, taquicàrdia).
NadololFMR: sinergisme. Efectes que es reforcen mútuament; ús combinat està contraindicat.
OctreotidaFMR: sinergisme. Millora els efectes terapèutics i secundaris: la possibilitat de bradicàrdia excessiva, arítmies i trastorns de la conducció, que requereix una reducció de la dosi de.
PindololFMR: sinergisme. Efectes que es reforcen mútuament; ús combinat està contraindicat.
PioglitazonaFMR. En el context d'una major efecte de bisopropol, possibilitat d'emmascarar algunes manifestacions d'hipoglucèmia.
PropranololFMR: sinergisme. Efectes que es reforcen mútuament; ús combinat està contraindicat.
RepaglinidaFMR: sinergisme. En el context d'una major efecte de bisopropol, també pot amagar alguns dels símptomes de la hipoglucèmia (en particular taquicàrdia).
RisperidonaFMR: sinergisme. Millora l'efecte hipotensor.
RifampicinaFKV. Accelera biotransformació, redueix els nivells de plasma i T1/2.
RosiglitazonaFMR. En el context d'una major efecte de bisopropol, possibilitat d'emmascarar algunes manifestacions d'hipoglucèmia (en particular taquicàrdia).
SotalolFMR: sinergisme. Efectes que es reforcen mútuament; ús combinat està contraindicat.
TimololFMR: sinergisme. Efectes que es reforcen mútuament; ús combinat està contraindicat.
QuinidinaFMR: sinergisme. Augments (mútuament) la probabilitat de violacions de la automaticitat, conducció i contractilitat miocàrdica.
L'epinefrinaFMR: antagonizm. En el context d'efecte afeblida de bisopropol, en particular en pacients amb atòpica o reaccions anafilàctiques greus història, possible falta de resposta a la convencional, utilitzat per a tractar les reaccions anafilàctiques, dosi.
EsmololFMR: sinergisme. Efectes que es reforcen mútuament; ús combinat està contraindicat.

Botó Tornar a dalt